Medoflucon

Medoflucon tiene actividad antimicótica.

Indicaciones Medoflucona

Se utiliza para los siguientes trastornos:

• candidiasis que afecta a las membranas mucosas del tracto digestivo (boca, faringe y esófago) o del tracto respiratorio (candidiasis de forma broncopulmonar), así como candidiasis oral de naturaleza atrófica que afecta a las membranas mucosas y la piel (que surge del uso de dentaduras postizas);
• lesiones criptocócicas generalizadas en personas con respuesta inmune normal y diversos tipos de inmunosupresión;
• prevención del desarrollo de candidiasis generalizada o su terapia (candidiasis diseminada que afecta a varios órganos o candidemia);
• candidiasis genital (balanitis o vaginal), crónica o aguda;
• micosis que afectan diferentes partes de la epidermis: en las ingles, en los pies y en el cuerpo; pitiriasis versicolor, y también infecciones epidérmicas que tienen forma candidiásica;
• micosis profundas de tipo endémico en individuos con inmunidad sana: enfermedad de Darling, coccidioidomicosis y enfermedad de Schenk;
• Prevención de la aparición de lesiones fúngicas en personas con tumores malignos (durante la quimioterapia o la radioterapia).

Forma de liberación

El medicamento se presenta en cápsulas de 50, 100 o 150 mg. Cada caja contiene 7 o 10 cápsulas.

También está disponible como líquido para infusión de 2 mg/ml, en frascos de vidrio con capacidad de 50 ml.

Farmacodinámica

El fármaco posee un potente efecto antimicótico altamente específico y ralentiza la actividad de las enzimas de diversos hongos que dependen de la hemoproteína P450. Actúa bloqueando la conversión del lanosterol en ergosterol, aumentando además la permeabilidad de las paredes celulares e interrumpiendo la reproducción y el crecimiento de los hongos.

En comparación con el itraconazol, el econazol, el ketoconazol y el clotrimazol, el fluconazol tiene un efecto mucho menor sobre la oxidación hepática relacionada con la enzima hemoproteína P450. Carece de actividad antiandrogénica. El fármaco es eficaz en el tratamiento de micosis oportunistas causadas por la actividad de Coccidioides immitis, Candida, Microsporum spp., Trichophyton, Histoplasma capsulatum, así como Cryptococcus neoformans y Blastomyces dermatidis (incluidas las patologías generalizadas que cursan con inmunosupresión, lesiones intracraneales y micosis endémicas).

Farmacocinética

Tras la administración oral, el fluconazol se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal; la ingesta de alimentos no altera la naturaleza de la absorción del fármaco. La biodisponibilidad es de aproximadamente el 90 %. Los valores de Cmáx en sangre se registran después de 60-90 minutos (directamente proporcionales a la dosis).

El fluconazol presenta una síntesis proteica relativamente baja, de alrededor del 15 %. La sustancia pasa a casi todos los líquidos y tejidos del organismo, y sus valores en la leche materna, la saliva, el esputo, el líquido sinovial y las secreciones vaginales son similares a los de la sangre.

La vida media es de aproximadamente 30 horas. En el hígado, el fluconazol ralentiza la actividad de la isoenzima CYP2C9. Se excreta por vía renal, principalmente sin cambios (una pequeña parte se excreta como productos metabólicos).

Dosificación y administración

El medicamento debe administrarse por goteo, vía intravenosa o por vía oral en dosis seleccionadas según la naturaleza y la gravedad de las lesiones micóticas. Las cápsulas deben tomarse una vez al día; la infusión debe administrarse a baja velocidad (menos de 20 mg/min) por vía intravenosa (complementada con dextrosa líquida al 20 %, solución de Hartman o Ringer, o NaCl y bicarbonato de sodio).

En caso de lesiones criptocócicas, candidiasis diseminada o candidemia, se requiere administración intravenosa u oral: el primer día, en una dosis de 0,5 g, y posteriormente, en una dosis de 0,2-0,4 g una vez al día. La duración del tratamiento se ajusta teniendo en cuenta los efectos micológicos y clínicos del fármaco.

Las personas con lesiones candidiásicas de las membranas mucosas necesitan usar 50-100 mg de la sustancia por día, y la duración del ciclo es de 15 a 30 días.

En caso de candidiasis, el medicamento se toma por vía oral: 1 vez en una porción de 0,15 g.

Para infecciones epidérmicas (micosis en la zona de los pies, piel lisa o ingles), se deben usar 0,15 g del medicamento una vez a la semana o una vez al día en una dosis de 50 mg. La duración del tratamiento es de 0,5 a 1 mes (si es necesario, el ciclo puede extenderse a 1,5 meses).

Durante la pitiriasis versicolor, el medicamento se administra en dosis de 0,3 g una vez a la semana (durante un período de 2 semanas). En etapas graves de la enfermedad, se requiere una dosis semanal adicional de 0,3 g.

En personas con SIDA, para prevenir las exacerbaciones de la forma orofaríngea de la candidiasis, Medoflucon se toma por vía oral una vez a la semana en una dosis de 0,15 g.

Las personas con micosis endémica de naturaleza profunda requieren la administración de 0,2-0,4 g de la sustancia al día durante un largo período de tiempo (hasta 24 meses).

Los pacientes con disfunción hepática grave requieren ajustes de dosis.

Para prevenir la aparición de candidiasis, la dosis oral del medicamento varía según el grado de riesgo de contraer una infección micótica y oscila entre 50 y 400 mg una vez al día.

Uso Medoflucona durante el embarazo

Está prohibido utilizar el medicamento en mujeres embarazadas o lactantes.

Contraindicaciones

Está contraindicado su uso en personas con intolerancia al medicamento, así como en combinación con sustancias que tengan un fuerte efecto hepatotóxico.

Se debe tener precaución en las siguientes situaciones:

• enfermedades del hígado;
• cuando aparecen erupciones;
• personas con infecciones fúngicas superficiales;
• alteraciones en los indicadores del equilibrio electrolítico;
• patologías cardíacas orgánicas.

Efectos secundarios Medoflucona

Los efectos secundarios incluyen:

• náuseas, dolor abdominal, pérdida de apetito, diarrea o estreñimiento y distensión abdominal; ocasionalmente se observa disfunción hepática;
• dolores de cabeza o mareos, así como fatiga rápida y severa;
• leucopenia o trombocitopenia, así como agranulocitosis;
• signos locales de alergia (eritema exudativo o erupciones epidérmicas);
• hipopotasemia, caída del cabello e hipercolesterolemia.

Sobredosis

El uso de dosis demasiado altas de Medoflucon puede provocar comportamiento paranoide o alucinaciones.

Interacciones con otras drogas

El uso combinado del medicamento con terfenadina, astemizol o cisaprida aumenta el recuento sanguíneo y aumenta la probabilidad de arritmias graves (incluidos paroxismos asociados con taquicardia ventricular).

La combinación del fármaco con fármacos antidiabéticos de administración oral aumenta la vida media de estos últimos, lo que aumenta el riesgo de hipoglucemia.

La combinación de Medoflucon y anticoagulantes indirectos potencia y prolonga su efecto en aproximadamente un 12% (en promedio).

El uso concomitante con diuréticos (por ejemplo, hidroclorotiazida) puede aumentar los niveles sanguíneos de fluconazol hasta en un 40%.

El uso con teofilina aumenta su vida media y aumenta la probabilidad de desarrollar síntomas tóxicos.

La combinación con la sustancia rifampicina reduce su vida media en un 20%.

El uso con zidovudina aumenta sus niveles plasmáticos y la probabilidad de desarrollar sus efectos secundarios.

El medicamento se prescribe con gran precaución en combinación con medicamentos cuyo metabolismo se realiza con la participación de las isoenzimas de la hemoproteína P450.

No mezclar la infusión medicinal con soluciones de otras sustancias.

Condiciones de almacenaje

Medoflucon debe almacenarse a temperaturas en el rango de 15-25°C.

Duracion

Las cápsulas de Medoflucon se pueden utilizar dentro de un período de 4 años a partir de la fecha de producción del medicamento y la vida útil de la solución es de 36 meses.

Solicitud para niños

Medoflucon no debe utilizarse en pediatría (menores de 18 años).

Análogos

Los análogos del fármaco son Difluzol, Mikosist, Flunol, así como Nofung con Vero-Fluconazol y Mikomaks. Además, la lista incluye Diflazon, Flucosan, Fluzol con Diflucan, Flucomicide con Flucostat, Prokanazol y Fluconazol. Además, también están Mikoflukan, Funzol, Fluconorm, Flucoside con Flusenil, Flucomabol y Forkan con Flukoral, así como Tsiskan, Fungolon y Flucoric con Flumicon.