Meloxicam

El meloxicam es un fármaco de la clase oxicam. Es un AINE del subgrupo del ácido enólico; tiene efectos analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos.

Debido a la supresión selectiva de la actividad de la isoenzima COX-2, el fármaco desarrolla posteriormente su actividad antiinflamatoria y analgésica. El meloxicam tiene un coeficiente de selectividad IS50 de 2.

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Indicaciones Meloxicam

Se utiliza para eliminar los síntomas de las siguientes patologías:

• exacerbaciones durante la artrosis (efecto a corto plazo);
• poliartritis, que tiene una forma crónica (efecto a largo plazo);
• artritis reumatoide (exposición prolongada);
• Enfermedad de Bechterew.

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Forma de liberación

El fármaco se presenta en comprimidos de 7,5 o 15 mg. Contiene 20 comprimidos dentro de la placa celular.

Además, se vende en forma de líquido inyectable (i/m), dentro de ampollas con una capacidad de 1,5 ml (15 mg de elemento activo), 5 piezas dentro de un paquete.

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Farmacocinética

Se absorbe casi por completo en el tracto digestivo. Tras la administración oral, la biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente el 89 %. Tras 5-6 horas desde la administración oral única, se observa la Cmáx plasmática. Tras 3-5 días de administración repetida constante, se alcanza un nivel de equilibrio del fármaco.

Los valores de equilibrio del fármaco (Cmín/Cmáx) se sitúan entre 0,4 y 1,0 mg/l tras la administración oral de 7,5 mg y entre 0,8 y 2,0 mg/l tras la administración de 15 mg. La Cmáx se mantiene inalterada con el uso prolongado. La administración con alimentos no altera la intensidad de la absorción del fármaco.

Con inyecciones intramusculares, la biodisponibilidad también es del 89%, y los valores de Cmáx plasmática se registran después de una hora. Al utilizar dosis terapéuticas promedio del fármaco (7,5 o 15 mg), se observa una farmacocinética lineal.

La afinidad del fármaco por la proteína intraplásmica es bastante alta (en particular, la albúmina, hasta el 99%). El 50% de los valores plasmáticos se registran en la membrana sinovial. El volumen de distribución es, en promedio, de hasta 11 litros (límites de variación individual: 30-40%). Los procesos metabólicos se realizan mediante enzimas intrahepáticas.

La eliminación se produce a partes iguales por vía intestinal y renal; cuatro elementos metabólicos del fármaco (sin actividad terapéutica) se encuentran en la orina. El principal metabolito es el 5'-carboximeloxicam, que representa el 60 % de la dosis administrada y se forma durante la oxidación de componentes intermedios (por ejemplo, el 5'-hidroximetilmeloxicam). Este último se excreta sin cambios en un 9 %.

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Dosificación y administración

Los comprimidos se toman una vez al día con las comidas. El medicamento debe tomarse con agua corriente (0,25 l).

El líquido inyectable solo puede administrarse por vía intramuscular; está prohibido el uso intravenoso de la sustancia. Las inyecciones intramusculares deben administrarse durante los primeros días de tratamiento, y posteriormente el paciente debe pasar a comprimidos orales.

En caso de exacerbación de la artrosis, se administran 7,5 mg del fármaco una vez al día. Si el efecto farmacológico es insuficiente, la dosis puede aumentarse a 15 mg.

En caso de artritis reumatoide o enfermedad de Bechterew, se administran 15 mg del medicamento una vez al día. Una vez alcanzado el efecto deseado, la dosis diaria se reduce a una sola toma de 7,5 mg al día. Está prohibido usar más de 15 mg de meloxicam al día.

Las personas en diálisis, así como las personas con insuficiencia renal, deben usar un máximo de 7,5 mg al día. En casos leves o moderados de la enfermedad (con un nivel de CC superior a 25 ml por minuto), se permite no reducir la dosis del fármaco.

Las personas mayores con artritis de origen reumatoide o enfermedad de Bechterew, si requieren tratamiento a largo plazo, deben tomar 7,5 mg de la sustancia al día. Si es necesario usar una dosis mayor, pero con riesgo de síntomas negativos, la dosis diaria se mantiene en 7,5 mg.

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Uso Meloxicam durante el embarazo

No se debe prescribir meloxicam durante el embarazo.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• úlceras que afectan al tracto gastrointestinal (tanto las presentes en la fase aguda como las presentes en la anamnesis);
• Intolerancia grave causada por la acción del principio activo u otros componentes del medicamento, además de otros AINE, incluida la aspirina. Está estrictamente prohibido recetarlo a personas que presenten pólipos nasales, urticaria, edema de Quincke o síntomas de asma bronquial tras la administración de cualquier AINE.
• sangrado que afecta el tracto gastrointestinal;
• amamantamiento;
• tener sangrado cerebrovascular;
• insuficiencia hepática o renal grave;
• sangrado que afecta otros órganos;
• que tiene una fuerte intensidad de CH que no se puede corregir.

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Efectos secundarios Meloxicam

Los efectos secundarios incluyen:

• Lesiones que afectan al sistema sanguíneo: a veces aparecen alteraciones en los análisis de sangre, como agranulocitosis y trombocitopenia o leucopenia. Con frecuencia se desarrolla anemia.
• Discapacidad visual: ocasionalmente se producen cambios en la agudeza visual;
• Trastornos inmunológicos: ocasionalmente se observan síntomas de intolerancia personal a los medicamentos;
• Problemas que afectan al sistema nervioso central: se observan con frecuencia pérdida de consciencia y fuertes dolores de cabeza. En ocasiones, se presentan mareos o tinnitus. Ocasionalmente, se registran somnolencia, pesadillas, confusión y labilidad emocional.
• Trastornos gastrointestinales: Con frecuencia se presentan molestias o dolor estomacal, distensión abdominal, estreñimiento o diarrea, dolor en el epigastrio y vómitos con náuseas intensas. En ocasiones, se presenta estomatitis o esofagitis, así como úlceras estomacales o hemorragias gastrointestinales. Ocasionalmente, se desarrolla colitis, gastritis o perforación de la pared gastrointestinal. Los trastornos digestivos más graves se observan en personas mayores: aumento de casos de perforación, hemorragias gastrointestinales o úlceras pépticas.
• Signos que afectan al funcionamiento del sistema cardiovascular: a veces se observan taquicardia, aumento de la presión arterial y dilatación de los vasos subcutáneos (acompañada de fiebre).
• Disfunción urinaria: en ocasiones se presentan problemas de función renal, con un aumento de los valores séricos de urea y creatinina. Ocasionalmente, se presenta insuficiencia renal.
• Problemas asociados con la respiración externa: en raras ocasiones, se han desarrollado ataques de asma en personas con antecedentes de alergia a los AINE (especialmente aspirina);
• Lesiones epidérmicas: Se observan con frecuencia erupciones y picazón de origen alérgico. En ocasiones, urticaria. Ocasionalmente, se presentan SSJ o NET, fotosensibilidad, edema de Quincke que afecta la epidermis o las mucosas, y además, eritema multiforme.
• Trastornos que afectan al sistema hepatobiliar: en ocasiones se observan problemas con la función hepática. La hepatitis se registra con poca frecuencia.
• Otros: a menudo se observa hinchazón.

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Sobredosis

La intoxicación aguda por AINE causa somnolencia, vómitos, dolor abdominal y náuseas. Estos síntomas suelen aliviarse con fármacos sintomáticos. Ocasionalmente, se produce hemorragia gastrointestinal.

En caso de intoxicación con grandes dosis de drogas, se altera la función hepática, aumenta la presión arterial, se suprime la respiración y, además, se presentan convulsiones de insuficiencia renal aguda o colapso. Puede producirse un paro cardíaco o un estado comatoso.

Existen reportes de aparición de síntomas anafilactoides en caso de sobredosis de medicamentos, así como en el caso de administración de dosis terapéuticas.

Se deben tomar medidas de soporte y sintomáticas. El tratamiento se realiza teniendo en cuenta los signos de intoxicación y su intensidad. Estudios clínicos han demostrado que la administración oral de 4 g de colestiramina triplica la tasa de eliminación del fármaco.

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Interacciones con otras drogas

Interacciones farmacocinéticas de medicamentos.

Los AINE, incluido el meloxicam, administrados simultáneamente con litio pueden aumentar sus niveles séricos hasta niveles tóxicos, ya que reducen la excreción renal de litio. Por lo tanto, el fármaco no puede combinarse con sustancias que contengan litio. Si es necesaria dicha combinación, es necesario monitorizar cuidadosamente los valores de electrolitos de litio en suero (antes de iniciar el tratamiento, durante el mismo y durante un tiempo después de finalizar el mismo).

La colestiramina aumenta la tasa de eliminación del fármaco; al mismo tiempo, duplica el aclaramiento del meloxicam y acorta su vida media (aproximadamente 13±3 horas). Este efecto tiene un impacto clínico significativo.

El metotrexato aumenta el impacto negativo del meloxicam en el sistema sanguíneo (existe un alto riesgo de desarrollar anemia o leucopenia). Con esta combinación, es necesario controlar periódicamente los valores del hemograma.

Los AINE reducen la eficacia de los dispositivos anticonceptivos intrauterinos.

Interacciones farmacodinámicas de medicamentos.

La administración combinada del fármaco y diuréticos requiere la ingesta de suficientes líquidos durante el tratamiento. Asimismo, es necesario un control constante y minucioso del funcionamiento de los riñones (antes y durante el tratamiento). Este control debe ser realizado por médicos especialistas.

Los trombolíticos y antitrombóticos, en combinación con este fármaco, aumentan significativamente la probabilidad de sangrado. Con este uso, es necesario controlar periódicamente los valores del potencial de coagulación sanguínea.

La probabilidad de lesiones gastrointestinales de naturaleza ulcerativa-erosiva aumenta considerablemente al administrarse junto con AINE de otras categorías (incluidos los derivados del ácido salicílico). Por lo tanto, no se puede utilizar dicha combinación.

El uso de inhibidores de la ECA y otros fármacos antihipertensivos en personas mayores deshidratadas puede provocar insuficiencia renal aguda. Además, la administración combinada de estos fármacos con meloxicam puede provocar la desaparición del efecto antihipertensivo.

La combinación de fármacos con anticoagulantes orales aumenta significativamente la probabilidad de hemorragia en diversos órganos debido al daño a la mucosa gastrointestinal y la inhibición de la actividad plaquetaria. Por esta razón, no se utilizan estas combinaciones.

El medicamento debilita el efecto terapéutico de la anticoncepción hormonal.

Cuando se administra el fármaco se potencia el efecto nefrotóxico de la ciclosporina.

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Condiciones de almacenaje

El meloxicam debe conservarse a una temperatura de 25°C.

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Duracion

El meloxicam puede prescribirse por un período de 24 meses a partir de la fecha de venta de la sustancia medicinal.

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Solicitud para niños

No utilizar en personas menores de 15 años.

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Análogos

Los análogos del medicamento son Amelotex, Movalis, Bi-Xikam y Movasin con Melbek, y además de éste, Artrozan, Mesipol y Revmoksikam con Mataren, así como Mirloks.

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