Mepiphryn

Mepifrin contiene clorhidrato de mepivacaína, un anestésico local de tipo amida con un inicio rápido de acción anestésica. Este efecto se asocia con una supresión a corto plazo de la conducción cardíaca y neuronal en las fibras motoras, autónomas y sensitivas.

Se utiliza en consultas dentales. El efecto analgésico se desarrolla muy rápidamente (después de 1-3 minutos) y es muy pronunciado. También se observa buena tolerancia local. [ 1 ]

Indicaciones Mepiphryn

Se utiliza para anestesia dental por conducción o infiltración.

Se utiliza en caso de operaciones simples de extracción de piezas dentales, durante la preparación de la cavidad bucal y el tratamiento del muñón dentario para la restauración e instalación de sistemas ortopédicos.

Está especialmente recomendado para personas que no pueden utilizar sustancias vasoconstrictoras.

Forma de liberación

El componente terapéutico se administra en forma de líquido inyectable, en cápsulas o ampollas con un volumen de 1,7 ml (10 cápsulas o 5 ampollas en un envase alveolar). La caja contiene 5 cápsulas o 2 ampollas.

Farmacodinámica

El fármaco actúa bloqueando los canales de Na dependientes del estrés en la pared de las fibras nerviosas. La sustancia atraviesa inicialmente la pared nerviosa como base, pero solo se activa como catión mepivacaína tras la reprotonación.

En casos de pH bajo (por ejemplo en zonas inflamadas), solo está presente una pequeña partícula en forma de base, lo que puede debilitar el efecto analgésico. [ 2 ]

La duración del efecto en el caso de la anestesia pulpar es de al menos 20 a 40 minutos, y en el caso de la anestesia de tejidos blandos, en el rango de 45 a 90 minutos.

Farmacocinética

La mepivacaína se absorbe en grandes cantidades y a alta velocidad. Su índice de unión a proteínas plasmáticas oscila entre el 60 y el 78 %. Su vida media es de aproximadamente 2 horas.

El volumen de distribución de la sustancia administrada es de 84 ml y la tasa de aclaramiento es de 0,78 l/minuto.

Los procesos metabólicos de la mepivacaína se llevan a cabo dentro del hígado; la excreción de los componentes metabólicos se realiza por los riñones.

Dosificación y administración

Se prescribe exclusivamente para la anestesia durante procedimientos odontológicos.

Para lograr el efecto analgésico necesario, es necesario utilizar la cantidad mínima de la sustancia capaz de producir dicho efecto. Para un adulto, la dosis suele ser de 1 a 4 ml.

Para un niño mayor de 4 años que pesa entre 20 y 30 kg, las porciones se prescriben dentro del rango de 0,25 a 1 ml; para un niño que pesa entre 30 y 45 kg, dentro del rango de 0,5 a 2 ml.

Las personas mayores pueden presentar niveles plasmáticos elevados de mepifrina debido a una distribución deficiente y procesos metabólicos débiles. La probabilidad de acumulación de la sustancia aumenta, especialmente con inyecciones repetidas o adicionales. Un efecto similar puede observarse en caso de debilitamiento sistémico del paciente y exacerbación de la disfunción hepática o renal. En este caso, es necesario reducir la dosis (utilizar el volumen mínimo que proporcione la anestesia necesaria). Las dosis del medicamento para personas con ciertas patologías (angina de pecho o arteriosclerosis) se reducen siguiendo el mismo esquema.

Para un adulto, la dosis máxima permitida es de 4 mg/kg. En este caso, a una persona de 70 kg no se le puede administrar más de 0,3 g de mepivacaína (10 ml de solución medicinal).

Para niños mayores de 4 años, la dosis se selecciona teniendo en cuenta su peso y edad, así como la duración del procedimiento. Está prohibido administrar más de 4 mg/kg del medicamento.

Diagrama de uso.

Para el procedimiento se utilizan cartuchos de jeringa reutilizables especiales. Antes de administrar el medicamento, el tapón del carpule, que se perfora con una aguja de inyección, debe limpiarse con alcohol para su desinfección.

Está prohibido tratar ampollas o carpulas con cualquier solución. También está prohibido mezclar el líquido inyectable con otros medicamentos dentro de la misma jeringa.

Para evitar la introducción de una sustancia en un recipiente, se debe realizar una prueba de aspiración exhaustiva; sin embargo, se debe tener en cuenta que un resultado negativo de dicha prueba no garantiza la ausencia de posibilidad de entrada accidental en el recipiente.

El medicamento se administra a un ritmo de no más de 0,5 ml por intervalo de 15 segundos (correspondiente a 1 ampolla/carpula por minuto).

Muchas manifestaciones comunes asociadas con la inyección intravascular accidental de medicamentos se pueden prevenir realizando la inyección correctamente: después de la aspiración, se inyectan 0,1-0,2 ml de Mepifrin a baja velocidad y luego (después de al menos 20-30 segundos) se aplica lentamente el resto de la sustancia.

Si queda solución dentro de la ampolla/cárpula después del procedimiento, debe desecharse. Está prohibido usar los restos del líquido medicinal para otros pacientes.

• Solicitud para niños

No debe administrarse a personas menores de 4 años.

Uso Mepiphryn durante el embarazo

No se han realizado ensayos clínicos con mepivacaína durante el embarazo. Las pruebas en animales no permiten determinar el efecto de la sustancia en el curso del embarazo, el desarrollo fetal, el parto y el desarrollo posnatal.

La mepivacaína puede atravesar la placenta. Existe la posibilidad de que, al administrarse en el primer trimestre, aumente el riesgo de malformaciones fetales, por lo que se utiliza en las primeras etapas del embarazo solo cuando no se pueden utilizar otros anestésicos locales.

No existe información sobre la cantidad de medicamento excretado en la leche materna. Si es necesario usar Mepifrin durante la lactancia, esta puede reanudarse aproximadamente 24 horas después de su uso.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• la presencia de intolerancia severa a los anestésicos amida locales;
• antecedentes de hipertermia maligna;
• trastornos graves de la conducción AV en los que no se utiliza marcapasos;
• epilepsia que no se puede controlar con medicamentos;
• tener una forma descompensada del síndrome de dificultad respiratoria aguda;
• porfiria intermitente en fase activa;
• lecturas de presión arterial muy bajas.

Efectos secundarios Mepiphryn

Síntomas negativos que se desarrollan en el sistema nervioso central.

Las manifestaciones incluyen cefaleas, temblores, depresión o estimulación del SNC, trastornos del habla o la deglución, euforia, sabor metálico, ansiedad y nerviosismo. Además, se observan bostezos, tinnitus, disminución de la consciencia, ansiedad, mareos y temblores, así como logorrea, somnolencia, disminución de la visión, nistagmo y diplopía. Es posible que se presenten sensaciones de frío/calor/entumecimiento, convulsiones, ataques epilépticos y alteraciones de la consciencia, así como disminución o cese de la respiración, pérdida de la consciencia y estado comatoso.

En caso de estos trastornos, se coloca al paciente en posición horizontal, se le administra ventilación con oxígeno y, además, se monitoriza constantemente su estado para prevenir el deterioro de la situación (aparición de convulsiones con mayor supresión del sistema nervioso central). Los síntomas de agitación pueden ser breves o no presentarse; en este caso, la primera manifestación puede ser somnolencia, que deriva en desmayos y cese de la respiración. A menudo, la aparición de somnolencia tras el uso de mepivacaína se considera un síntoma temprano de un aumento en el índice sanguíneo del fármaco, que se produce debido a una absorción demasiado rápida.

Trastornos del sistema cardiovascular.

Con frecuencia, se produce una supresión del sistema cardiovascular, que causa bradicardia, una disminución de la presión arterial, que puede provocar un colapso, así como una insuficiencia del sistema cardiovascular, que puede causar un paro cardíaco. Además, pueden presentarse los siguientes síntomas clínicos: trastorno de la conducción cardíaca (bloqueo AV), taquicardia y arritmia cardíaca (fibrilación o extrasístole ventricular). Estos signos pueden provocar un paro cardíaco.

Estas manifestaciones de supresión del sistema cardiovascular suelen estar asociadas con la acción vasovagal, especialmente cuando el paciente está de pie. Sin embargo, en ocasiones, estos trastornos surgen debido al efecto del fármaco. Si los síntomas prodrómicos (mareos, cambios en la frecuencia cardíaca, sudoración y debilidad) no se detectan de inmediato, pueden producirse convulsiones, hipoxia cerebral progresiva o disfunción cardiovascular grave.

Si el flujo sanguíneo es insuficiente o se requieren procedimientos auxiliares, puede requerirse una infusión intravenosa y (en ausencia de contraindicaciones) el uso de agentes vasoconstrictores (por ejemplo, efedrina), si es necesario.

Trastornos respiratorios.

Taquipnea, y también bradipnea, que puede causar apnea.

Manifestaciones de alergias.

Los síntomas de alergia a la mepivacaína suelen ser poco frecuentes y se asocian a una intolerancia grave. Estos incluyen urticaria, reacciones anafilactoides, erupción cutánea, hinchazón, fiebre, edema de Quincke y anafilaxia. Al igual que con otros anestésicos locales, los síntomas anafilácticos son poco frecuentes. Pueden presentarse de forma repentina y activa; a menudo, no están relacionados con la dosis. Puede presentarse hinchazón o edema local.

Problemas con el tracto gastrointestinal.

Se presentan vómitos o náuseas.

Si se producen efectos secundarios, se debe suspender el uso de anestesia local.

Sobredosis

La intoxicación por sobredosis de anestésico local puede presentarse en dos casos: inmediatamente, si se produjo una inyección intravascular accidental, o posteriormente, si se administró una dosis excesiva del fármaco. Estas manifestaciones negativas se manifiestan como disfunción del sistema cardiovascular o del sistema nervioso central.

Entre los signos asociados a la influencia del principio activo mepivacaína:

• Lesiones del SNC: alteraciones leves: taquipnea, inquietud, sabor metálico, ansiedad, mareos y tinnitus. Alteraciones más graves: calambres o convulsiones musculares, parálisis respiratoria, somnolencia, temblores y coma.
• lesiones cardiovasculares activas: bradicardia, disminución de la presión arterial, paro cardíaco y trastornos de la conducción cardíaca;
• Trastornos activos asociados al tracto gastrointestinal: vómitos o náuseas.

Si aparecen síntomas negativos se debe suspender la administración de anestesia local.

Se debe monitorizar y mantener el acceso respiratorio, intravenoso y de oxígeno, así como el flujo sanguíneo. Si el paciente presenta mioclonías, se debe administrar oxigenación e inyectar una benzodiacepina.

Si la presión arterial aumenta, se debe elevar la parte superior del cuerpo del paciente verticalmente y, si es necesario, se debe administrar nifedipino por vía sublingual.

Si se producen convulsiones, hay que vigilar al paciente para evitar que sufra lesiones y, si es necesario, administrar diazepam por vía intravenosa.

Cuando el nivel de presión arterial disminuye, el paciente se coloca en posición horizontal y, si es necesario, se realiza una infusión intravascular de solución salina y se administran agentes vasoconstrictores (cortisona intravenosa o epinefrina).

En caso de bradicardia se utiliza atropina por vía intravenosa.

Si el paciente presenta anafilaxia, se debe solicitar asistencia médica y, hasta su llegada, administrar soluciones salinas intravenosas. Si es necesario, se debe administrar cortisona y epinefrina por vía intravenosa.

En caso de shock cardíaco, es necesario elevar la parte superior del cuerpo del paciente a una posición vertical y pedir ayuda médica.

Si el sistema cardiovascular deja de funcionar, se realizan masaje cardíaco indirecto, ventilación artificial y maniobras de reanimación. Además, se debe llamar a una ambulancia.

Interacciones con otras drogas

Los agentes que bloquean la actividad de los canales de calcio y los β-adrenobloqueantes potencian la supresión de la contracción y la conducción miocárdicas. Al usar sedantes para reducir la sensación de miedo, es necesario reducir la dosis de mepifrina, ya que, al igual que los sedantes, tiene un efecto supresor sobre el sistema nervioso central.

El uso de anticoagulantes puede aumentar el riesgo de sangrado.

Las personas que toman medicamentos antiarrítmicos pueden experimentar un aumento en los síntomas de reacciones adversas al usar mepivacaína.

Puede producirse sinergismo tóxico cuando el fármaco se utiliza con sedantes, éter, anestésicos centrales, tiopental y cloroformo.

Condiciones de almacenaje

Mepifrin debe conservarse en un lugar alejado de los niños. No congelar el medicamento. La temperatura no debe superar los 25 °C.

Duracion

Se permite el uso de Mepifrin durante un período de 3 años a partir de la fecha de venta del medicamento.

Análogos

Los análogos del fármaco son las sustancias Mepivastezin, Ultracaine con Bucaine hyperbar, Emla y Articaine, así como Omnicaine con Brilocaine-adrenalina, Lidocaine hydrochloride y Versatis.