Mepivastezina

La mepivastezina es un anestésico local del subgrupo amida. Su efecto anestésico comienza muy rápidamente tras su uso, debido a la supresión temporal de la conducción de los impulsos nerviosos en las fibras sensitivas, vegetativas y motoras, así como de la conducción cardíaca.

Se utiliza en procedimientos dentales. Se observa un rápido desarrollo del efecto analgésico (requiere de 1 a 3 minutos) con una alta intensidad, así como una buena tolerancia local. [ 1 ]

Indicaciones Mepivastezina

Se utiliza para anestesia de conducción e infiltración en procedimientos dentales. Se prescribe para procedimientos sencillos de extracción dental, preparación de cavidades y tratamiento de muñones dentales antes de la restauración e instalación de elementos ortopédicos.

En particular, Mepivastezin se recomienda para personas que no pueden utilizar agentes vasoconstrictores.

Forma de liberación

El agente terapéutico se administra en forma de líquido inyectable, en cartuchos con un volumen de 1,7 ml. El frasco contiene 50 cartuchos.

Farmacodinámica

El efecto del fármaco se desarrolla cuando los canales de Na dependientes del estrés se bloquean dentro de las paredes de la fibra neuronal. El fármaco penetra la pared neuronal en la célula como base, pero el efecto activo lo ejerce el catión mepivacaína, que se forma al reincorporarse el protón. En caso de pH bajo (por ejemplo, en zonas inflamadas), solo una pequeña parte del fármaco es de tipo base, por lo que el efecto analgésico puede verse debilitado.

La duración del efecto terapéutico en el caso de anestesia pulpar dura al menos 20-40 minutos; si se realiza anestesia de tejidos blandos, dura entre 45 y 90 minutos. [ 2 ]

Farmacocinética

La mepivastesina se absorbe rápidamente y en grandes cantidades. La tasa de síntesis proteica oscila entre el 60 y el 78 %. Su vida media es de aproximadamente 2 horas.

El nivel del volumen de distribución es de 84 ml; el indicador de aclaramiento es de 0,78 l/min.

La sustancia mepivacaína interviene en los procesos metabólicos intrahepáticos; la excreción de elementos metabólicos se realiza a través de los riñones.

Dosificación y administración

El fármaco se utiliza exclusivamente como anestésico en odontología. Para lograr un alivio eficaz del dolor, es necesario utilizar la dosis mínima efectiva; en un adulto, suele ser suficiente con 1-4 ml.

A un niño mayor de 4 años que pesa entre 20 y 30 kg se le administra una dosis de 0,25 a 1 ml, y a un niño que pesa entre 30 y 45 kg, una dosis de 0,5 a 2 ml. El volumen del medicamento se selecciona teniendo en cuenta el peso y la edad del niño, así como la duración del procedimiento. La dosis promedio es de 0,75 mg/kg de mepivacaína.

Las personas mayores pueden presentar un aumento en el índice plasmático del fármaco debido a un bajo volumen de distribución y a un debilitamiento de los procesos metabólicos. La probabilidad de acumulación de mepivacaína aumenta, especialmente con la administración repetida (adicional) del fármaco. Un efecto similar puede presentarse en pacientes con insuficiencia renal o hepática grave. En este caso, es necesario reducir la dosis del fármaco (utilizar el volumen mínimo necesario para lograr una anestesia suficiente).

La dosis de Mepivistin para personas con determinadas patologías (por ejemplo, aterosclerosis o angina de pecho) se reduce según el mismo esquema.

La dosis máxima permitida para adultos es de 4 mg/kg. Por lo tanto, una persona de 70 kg no puede usar más de 0,3 g de mepivacaína (10 ml de solución).

Para niños mayores de 4 años, la dosis se selecciona teniendo en cuenta el peso y la edad, así como la duración del procedimiento. La dosis máxima administrada es de 3 mg/kg.

Esquema de administración de medicamentos.

Para la administración de medicamentos, se utilizan cartuchos de jeringa especiales, diseñados para la administración repetida. Antes de su uso, se debe inspeccionar el líquido medicinal para detectar decoloración y presencia de partículas, y el envase para detectar daños. Si se detectan estos defectos, no se utiliza el cartucho.

El líquido inyectable no debe mezclarse con ningún otro medicamento en la misma jeringa.

Para evitar la introducción de la sustancia en el vaso, es necesario realizar la prueba de aspiración con cuidado, utilizando al menos dos planos (la aguja debe girar 180°). Tenga en cuenta que un resultado negativo en la aspiración no garantiza el riesgo de introducción accidental e inadvertida de la aguja en el vaso.

La velocidad de aplicación del medicamento debe ser de un máximo de 0,5 ml durante 15 segundos. Esto equivale a la introducción de un cartucho por minuto.

La mayoría de las manifestaciones comunes asociadas con la inyección intravascular accidental se pueden prevenir realizando correctamente el procedimiento de inyección después de la aspiración (inyectando 0,1-0,2 ml de la sustancia a baja velocidad y luego aplicando el resto con la misma lentitud) después de al menos 20-30 segundos.

Cualquier líquido que quede dentro de los cartuchos después de finalizar el procedimiento dental debe desecharse. Está prohibido usar estos residuos para administrarlos a otros pacientes.

• Solicitud para niños

El medicamento puede utilizarse en personas mayores de 4 años.

Uso Mepivastezina durante el embarazo

No se han realizado ensayos clínicos sobre el uso de clorhidrato de mepivacaína durante el embarazo. Las pruebas en animales no han revelado suficiente información sobre los posibles efectos del fármaco en el embarazo, el desarrollo intrauterino del feto, el parto y el desarrollo posnatal.

El fármaco atraviesa la placenta. A diferencia de otros anestésicos locales, la administración de mepivacaína durante el primer trimestre puede provocar anomalías en el desarrollo fetal. Por lo tanto, en las primeras etapas de la gestación, la mepivacaína solo se prescribe si no se pueden utilizar otros anestésicos locales.

No existe información sobre si el fármaco se excreta en la leche materna. Si una mujer lactante necesita usar mepivacaína, esta puede continuar después de 24 horas de la administración del fármaco.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• intolerancia grave causada por la acción de los componentes del medicamento, o alergia a los anestésicos amida locales;
• hipertermia, que tiene una forma maligna;
• trastorno de la conducción cardíaca (bradicardia diagnosticada o bloqueo AB de 2-3 etapas) o de la conducción AV, en el que no se utiliza marcapasos;
• una disminución significativa de la presión arterial o de la frecuencia cardíaca;
• epilepsia que no se puede controlar con medicamentos;
• porfiria.

Efectos secundarios Mepivastezina

Los efectos secundarios asociados con el sistema nervioso incluyen náuseas, cefaleas, depresión o estimulación del SNC, tinnitus, nerviosismo, sabor metálico y mareos. Además, se observan ansiedad, somnolencia, inquietud, vómitos, logorrea y nistagmo. También son posibles euforia, temblor, entumecimiento, calor o frío, bostezos, espasmos musculares y alteración de la consciencia. Además, se observan diplopía y visión borrosa, pérdida de consciencia, paro respiratorio, parálisis o supresión de los procesos respiratorios, convulsiones tónico-clónicas y coma.

Si se presentan estos síntomas, se debe colocar al paciente en posición horizontal, administrarle ventilación con oxígeno y, además, monitorear constantemente su estado para prevenir un deterioro que pueda provocar convulsiones con mayor supresión de la función del sistema nervioso central. Los signos de agitación son breves o no aparecen en absoluto; en este caso, el primer síntoma puede ser somnolencia, que deriva en pérdida del conocimiento y paro respiratorio. A menudo, la aparición de somnolencia durante el uso de mepivacaína es una manifestación temprana de un aumento en los niveles sanguíneos del fármaco y se desarrolla debido a su rápida absorción.

Problemas que afectan al sistema cardiovascular: taquicardia, arritmia, supresión de la función cardiovascular, hipotensión, arritmia ventricular (fibrilación y extrasístole), bradicardia y trastornos de la conducción cardíaca, así como insuficiencia cardiovascular, que puede causar paro cardíaco. Dichos signos de supresión cardiovascular a menudo se asocian con el efecto vasovagal, especialmente cuando el paciente está de pie. A veces ocurren directamente debido al efecto del fármaco. Si no se pueden reconocer síntomas prodrómicos como mareos, cambios en el pulso, sudoración y debilidad, puede desarrollarse hipoxia cerebral (progresiva), convulsiones o disfunción cardiovascular grave. El paciente debe colocarse horizontalmente, se debe realizar ventilación con oxígeno y se deben administrar infusiones intravenosas si es necesario. En ausencia de contraindicaciones, se utilizan agentes vasoconstrictores (efedrina).

Trastornos de la función de los órganos del mediastino y del esternón, así como de las vías respiratorias: taquipnea o bradipnea, que pueden provocar apnea.

Trastornos inmunológicos: síntomas de intolerancia, incluyendo urticaria, anafilaxia, erupciones cutáneas, reacciones anafilactoides, fiebre y edema de Quincke.

Si se presentan síntomas negativos se debe suspender el uso de anestesia local.

Sobredosis

Los signos causados por la influencia de la mepivacaína incluyen: tinnitus, taquipnea, sabor metálico, vómitos, mareos, ansiedad y náuseas. Además, pueden presentarse temblores, bradicardia, convulsiones, somnolencia y parálisis respiratoria, así como convulsiones, alteración de la consciencia o de la conducción cardíaca, disminución de la presión arterial, espasmos tónico-clónicos, coma y paro cardíaco.

Los síntomas negativos que indican un aumento del nivel de anestésico local en la sangre aparecen inmediatamente (en caso de inyección accidental en un vaso) o en caso de trastorno de absorción (en caso de inyección en una zona inflamada o en una zona donde hay muchos vasos).

Si aparecen signos negativos se debe suspender la administración de Mepivistin.

Terapia.

Se monitorizan la presión arterial y el pulso, así como el nivel de consciencia y la frecuencia respiratoria. Además, es necesario mantener y restablecer la actividad respiratoria y la función del flujo sanguíneo, así como el acceso intravenoso y de oxígeno.

Si la presión arterial aumenta, se debe mantener la parte superior del cuerpo en posición elevada. Si es necesario, se administra nifedipino por vía sublingual.

En caso de convulsiones, se debe vigilar al paciente para evitar que sufra lesiones y, si es necesario, administrar diazepam.

Si la presión arterial disminuye, el paciente debe acostarse horizontalmente. De ser necesario, se administran soluciones salinas y vasoconstrictores (como epinefrina y cortisona intravenosa) por vía intravascular.

En caso de bradicardia se administra atropina.

En caso de anafilaxia, es necesario llamar a una ambulancia y colocar al paciente en posición horizontal, con las piernas ligeramente elevadas. Además, se le administran soluciones salinas e inyecciones intravenosas de cortisona o epinefrina.

En caso de shock cardíaco, es necesario mantener la parte superior del cuerpo elevada y pedir ayuda médica.

Cuando el sistema cardiovascular deja de funcionar, se realiza ventilación artificial y masaje cardíaco indirecto, así como procedimientos de reanimación.

Interacciones con otras drogas

Las sustancias que bloquean la acción de los canales de calcio y los bloqueadores adrenérgicos potencian la supresión de la contracción y la conducción miocárdicas. Si es necesario administrar sedantes al paciente (para reducir la sensación de miedo), se reduce la dosis del anestésico, ya que también tiene un efecto supresor sobre el sistema nervioso central.

Cuando se administra junto con anticoagulantes, el riesgo de sangrado aumenta.

En personas que utilizan agentes antiarrítmicos, puede observarse una potenciación de los efectos secundarios después del uso de Mepivistin.

Cuando se combina con cloroformo, tiopental, analgésicos centrales y sedantes, puede producirse sinergismo tóxico.

Condiciones de almacenaje

La mepivastezina debe conservarse en un lugar alejado de los niños pequeños. La temperatura no debe superar los 25 °C.

Duracion

La mepivastesina puede utilizarse dentro de un período de 5 años a partir de la fecha de fabricación de la sustancia medicinal.

Análogos

Los análogos del fármaco son Mepifrin, Versatis y Articaine con Bucaine hyperbar, Omnicaine y Emla con Brilocaine-adrenalina, así como Ultracaine con clorhidrato de lidocaína.