Mesacol

Un medicamento antiinflamatorio para el tratamiento de enfermedades intestinales, conocido en el registro internacional de fármacos como mesalazina, se encuentra en las farmacias como Mesacol. Este artículo analizará este medicamento. Se analizarán sus características farmacológicas, indicaciones y contraindicaciones, así como la forma de administración y las dosis recomendadas.

Las enfermedades proctológicas no solo conllevan horas y días desagradables, sino a veces incluso meses. Por alguna razón, los problemas relacionados con los intestinos (delgado y grueso) hacen que muchas personas se sonrojen. Les da vergüenza acudir a la clínica con sus problemas. Y como resultado, cuando la situación ya es bastante grave o la ambulancia se ha llevado al paciente, el proctólogo tiene que resolver problemas mucho más complejos, recuperando al paciente de una condición grave. A veces no siempre es posible recuperar la salud anterior del paciente.

Mesacol, un antiinflamatorio moderno y práctico, especialmente desarrollado para aliviar enfermedades intestinales, ayuda a resolver muchos problemas proctológicos. Por lo tanto, para que el tratamiento sea más sencillo y sin complicaciones, es necesario consultar con un especialista cualificado apenas aparezcan los síntomas desagradables; así se puede esperar un resultado rápido y favorable. No debe simplemente diagnosticar y recetar medicamentos por su cuenta. Este enfoque terapéutico no conducirá a nada bueno. En este caso, la situación solo empeorará y se perderá tiempo.

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Indicaciones Mesakola

Por sus propiedades medicinales y forma de liberación, las indicaciones para el uso de Mesacol se limitan a las siguientes enfermedades:

1. Terapia y tratamiento preventivo de la colitis ulcerosa no específica.
2. Cambios patológicos de naturaleza ulcerosa que afectan la mucosa intestinal con daño al recto (proctitis ulcerosa).
3. Enfermedad de Crohn.
4. Colitis ulcerosa inespecífica, acompañada de daño en las partes distales del intestino grueso y el recto.

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La capacidad de la mesalazina para prevenir el cáncer colorrectal

En los últimos años, ha habido un interés considerable en el potencial de la mesalazina para la quimioprevención del cáncer colorrectal (CCR) asociado con la enfermedad inflamatoria intestinal (EII). Dada la dificultad de realizar ensayos clínicos aleatorizados, doble ciego y controlados con placebo en pacientes, los investigadores han recurrido a modelos experimentales de cáncer. De hecho, los datos existentes sugieren que la mesalazina puede reducir el riesgo de cáncer colorrectal al influir directamente en la biología celular del CCR, más allá del simple control de la inflamación. Sin embargo, las conclusiones definitivas de los resultados experimentales no siempre son completamente válidas, por lo que se necesitarán estudios futuros para determinar si los datos de estudios con células cultivadas o modelos animales de CCR pueden generalizarse a la EII o la displasia asociada al CCR.

Otro aspecto importante que requiere mayor estudio se refiere a la dosis/concentración de mesalazina necesaria para interferir con el crecimiento y la supervivencia de las células del CCR. Estudios in vitro han demostrado que el efecto antitumoral de la mesalazina se produce a dosis relativamente altas del fármaco (p. ej., 10-50 mmol/L), que no siempre se alcanzan en el tejido colónico con el tratamiento oral estándar. En este contexto, también es relevante considerar el metabolismo de la mesalazina, como su oxidación y acetilación, que puede diferir significativamente entre las condiciones in vitro e in vivo y limitar la cantidad de compuesto biológicamente activo. [ 4 ]

Forma de liberación

Dependiendo de las características de la lesión de la mucosa intestinal y sus patologías acompañantes, la forma de liberación del medicamento en cuestión puede variar algo.

1. Mesacol se presenta en comprimidos recubiertos con una cubierta especial que solo se disuelve en el intestino, lo que permite su administración directa a la zona afectada. El comprimido se produce con una concentración de mesalazina (5-ASA) de 400 mg u 800 mg. La cubierta tiene un tono marrón rojizo, lo que permite la presencia de inclusiones. Mesacol es una masa gris claro. Los compuestos químicos auxiliares que ayudan a mantener una alta farmacodinamia de Mesacol son: carboximetil sódico, lauril sulfato de sodio, macrogol 6000, povidona, talco, almidón, estearato de magnesio, copolímero de ácido metacrílico, maltodextrina, acetato de trietilo, hidróxido de sodio y dióxido de titanio. Los comprimidos tienen un efecto prolongado.
2. El segundo tipo de liberación es un supositorio rectal, de color crema grisáceo. La dosis de una unidad del fármaco es de 500 mg de mesalazina (5-ASA). La sustancia acompañante es grasa sólida.
3. Otra forma del fármaco se denomina suspensión rectal. Se trata de un líquido homogéneo de color crema, del cual 1 ml contiene 40 mg de mesalazina (5-ASA). Los compuestos químicos asociados a esta forma de liberación son: edetato de sodio, metabisulfito de sodio, tragacanto, agua destilada, benzoato de sodio, acetato de sodio y goma xantana. Mesacol se presenta en siete envases con un volumen de 50 ml (2 g de mesalazina) o 100 ml (4 g de mesalazina). El envase de cartón incluye un aplicador.

Farmacodinámica

Además de la eficacia clínica de la masalazina en varios síntomas, tres ensayos también mostraron si la mesalazina podía reducir las células inmunes y las citocinas proinflamatorias en comparación con placebo. [ 5 ], [ 6 ] R. Corinaldesi et al. encontraron que la mesalazina podía reducir significativamente las células inmunes de la mucosa totales en comparación con placebo (P = 0,0082). Podría reducir significativamente el número de mastocitos (P = 0,0014), pero no las células T, las células B o los macrófagos. La citocina proinflamatoria IL-1b (P = 0,047) y los mediadores de los mastocitos triptasa (P = 0,030) e histamina (P = 0,016) también se redujeron significativamente en el grupo de mesalazina en comparación con placebo. Ghadir et al y Ching Lam et al demostraron que no había diferencias significativas en los recuentos totales de células inmunes en pacientes con síndrome del intestino irritable después del tratamiento con mesalazina en comparación con placebo.

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Farmacocinética

Cualquier presentación del fármaco en cuestión permite administrar volúmenes terapéuticos de mesalazina directamente al foco patológico. Es decir, las capas mucosas del recto, el colon sigmoide y el colon descendente, hasta la zona esplénica.

Mesacol contiene un componente antiinflamatorio (5-ASA). La sulfonamida actúa como transportador para transportar el componente activo 5-ASA al colon, donde se libera por acción bacteriana. Mesacol es metabolizado por enzimas bacterianas en el colon para formar dos subproductos activos. La sulfapiradina se metaboliza en el hígado y se excreta en la orina, mientras que el 5-ASA es acetilado por el epitelio colónico (Rochester y Abreu, 2005).

La farmacocinética de Mesacol muestra una absorción media. Entre un tercio y la mitad del fármaco se adsorbe en la mucosa intestinal, concretamente en el intestino delgado. Los metabolitos de la mesalazina son el ácido N-acetil-5-aminosalicílico.

El principio activo sufre acetilación (sustitución de átomos de hidrógeno en compuestos orgánicos por residuos de ácido acético), que ocurre en las capas mucosas del intestino y del hígado.

El nivel de capacidad de unión del ácido N-acetil-5-aminosalicílico con los componentes proteicos del plasma sanguíneo corresponde al 85%, mientras que la mesalazina muestra una relación de sólo el 43%.

El ingrediente activo Mesacola no sólo puede atravesar la barrera hematoencefálica, sino que también se detecta de forma constante en la leche materna durante la lactancia.

Este medicamento se elimina del organismo del paciente mayoritariamente en forma inalterada, así como en forma de metabolitos, tanto en la orina como junto con las heces.

La vida media de la mesalazina (T½ ₎ varía entre media hora y una hora y media, dependiendo de las características individuales del organismo. El mismo parámetro para el metabolito N-acetil-5-aminosalicilato es algo más prolongado y oscila entre cinco y diez horas.

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Dosificación y administración

La elección de la forma farmacéutica depende de la ubicación y la magnitud de la zona intestinal afectada. Solo el médico tratante puede determinar la forma, el método de administración y la dosis del medicamento prescrito. Al usar Mesacol en suspensión rectal como parte del tratamiento terapéutico, el médico puede administrar simultáneamente este medicamento en tabletas. Naturalmente, en este caso, debe tenerse en cuenta la cantidad total de medicamento que ingresa al organismo del paciente. Si no se tiene en cuenta este hecho, se excede la dosis, lo que inevitablemente provoca una sobredosis de mesalazina y una mayor probabilidad de efectos tóxicos sobre la función renal.

El médico prescribe la dosis terapéutica de forma estrictamente individualizada para cada paciente, basándose en el cuadro clínico de la enfermedad y su estado general de salud. Si no se observa eficacia terapéutica durante un mes de tratamiento farmacológico, se debe sustituir el medicamento en cuestión por su análogo.

Durante el tratamiento, es necesario mantener la hidratación necesaria. Si existe una necesidad médica, se puede tomar mesalazina simultáneamente con metronidazol o fármacos del grupo de los corticosteroides.

Para los niños cuyo peso corporal ya ha alcanzado los 40 kg y los pacientes adultos, se recomienda administrar Mesacol en forma de suspensión rectal, para lograr la eficacia esperada, al cuerpo del paciente inmediatamente después de la deposición; comer después del proceso de defecación.

1. Para que el procedimiento sea más cómodo, el paciente debe recostarse sobre su lado izquierdo y doblar ligeramente las piernas.
2. Antes de usar, agite bien el frasco con el líquido medicinal, luego introduzca el aplicador en el ano lo más profundo posible.
3. Con mucho cuidado y lentamente, apriete la suspensión fuera del tubo.
4. Después de la administración del medicamento, usted deberá permanecer reclinado durante media hora sin cambiar su posición previamente adoptada.
5. Transcurrido este tiempo, gire la cabeza hacia el lado derecho y luego hacia atrás varias veces. Esto es necesario para una mejor distribución de la mesalazina en el intestino.

La dosis recomendada, por ejemplo, durante la fase aguda de la colitis ulcerosa es la administración de 100 ml de Mesacol con una concentración de principio activo de 4 g por 100 ml, una vez al día. Esta forma de administración es más eficaz si se administra por la noche, justo antes de acostarse.

Si por alguna razón el paciente tiene dificultad para retener una gran cantidad de medicamento en el intestino, se recomienda distribuir la dosis en dos dosis de 50 ml cada una. En este caso, será más conveniente usar un envase de 50 ml con 2 g de principio activo. Los farmacéuticos recomiendan la siguiente pauta de administración: la primera dosis justo antes de acostarse y la segunda, preferiblemente por la noche, después de una evacuación intestinal preliminar.

La duración del tratamiento suele ser de seis a ocho semanas.

Como medida preventiva para la colitis ulcerosa recurrente, los médicos recomiendan una dosis de 50 ml (concentración de principio activo: 2 g), una vez al día. En este caso, es recomendable realizar el procedimiento después de defecar y por la noche. Este método de tratamiento es más eficaz, ya que el medicamento actúa sobre la zona afectada durante toda la noche.

La duración del tratamiento preventivo también varía entre seis y ocho semanas.

Para pacientes pequeños cuyo peso aún no ha alcanzado los 40 kg, la cantidad de Mesacol prescrita por el médico tratante se basa en la actividad del proceso inflamatorio y el lugar de su progresión, así como en el peso corporal del bebé.

En caso de diagnóstico de lesiones ulcerativas agudas de la mucosa intestinal, así como enfermedad de Crohn, la cantidad recomendada de mesalazina para niños se calcula según la fórmula 30 - 50 mg por kilogramo de peso del niño, dividida en tres procedimientos.

Para prevenir la recurrencia de la enfermedad, esta dosis terapéutica corresponde a valores de 15 - 30 mg por kilogramo de peso del bebé, divididos en dos o tres procedimientos.

El método de tratamiento es similar al descrito anteriormente. Por lo general, el tratamiento de la patología durante la exacerbación dura de ocho a doce semanas (de dos a tres meses).

Los comprimidos de Mesacol son recetados principalmente por el médico tratante en caso de diagnóstico de proctosigmoiditis distal o proctitis.

Si la enfermedad ha empeorado, la dosis recomendada es de 0,4 a 0,8 g, tres veces al día. La duración del tratamiento suele ser de ocho a doce semanas.

Como medida preventiva para evitar las recaídas de la enfermedad, se prescribe una dosis ligeramente menor: 0,4 - 0,5 g tres veces al día (en el caso de colitis ulcerosa) o 1 g cuatro veces al día (en el caso de la enfermedad de Crohn).

Para pacientes pequeños de dos años, la dosis diaria del medicamento se calcula mediante la fórmula de 20-30 mg por kilogramo de peso del bebé, dividida en varias dosis. Este esquema de tratamiento puede mantenerse durante varios años. Si la enfermedad es grave y presenta complicaciones, la dosis diaria del medicamento puede aumentarse a 3-4 g. Sin embargo, no se deben exceder estas cifras. Además, la dosis máxima no debe administrarse durante más de 8-12 semanas.

Las tabletas de Mesacol se administran por vía oral, enteras, sin masticar. Se recomienda tomarlas después de una comida con abundante agua o una hora antes de la comida prevista.

Mesacol en supositorios rectales (velas) se prescribe a dosis de 0,5 g (un supositorio) tres veces al día para adultos. Para niños, la dosis diaria de un supositorio rectal se calcula de la siguiente manera: en la fase aguda de la enfermedad, de 40 a 60 mg por kilogramo de peso del bebé; como medida preventiva, la dosis diaria del medicamento es de 20 a 30 mg por kilogramo de peso del niño.

Durante el tratamiento con mesalazina, se deben controlar constantemente los principales parámetros sanguíneos mediante un análisis de sangre general. Los parámetros urinarios, característicos de la enfermedad renal, se controlan regularmente.

Si se olvidó una dosis, el procedimiento debe realizarse en cualquier momento conveniente. Si no funciona, se administra la dosis olvidada junto con la siguiente dosis. Si no se tomó más de una dosis, el medicamento debe tomarse según el horario prescrito, pero es necesario consultar con el médico.

Si un especialista comienza a sospechar que el paciente está desarrollando una intolerancia aguda a la mesalazina, dejará de tomar Mesacol.

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Uso Mesakola durante el embarazo

Se le podría recomendar que continúe tomando mesalazina durante el embarazo para controlar la enfermedad inflamatoria intestinal. No hay evidencia de que tomar mesalazina durante el embarazo sea perjudicial para el bebé.

Si queda embarazada mientras toma mesalazina, consulte a su médico. No deje de tomar el medicamento hasta que su médico se lo indique.

Su médico puede explicarle los riesgos y beneficios de tomar mesalazina y ayudarle a elegir el mejor tratamiento para usted y su bebé.

Mesalazina y lactancia materna

Si su médico o visitante de salud dice que su bebé está sano, generalmente es seguro tomar mesalazina durante la lactancia.

Pequeñas cantidades de mesalazina pasan a la leche materna y es poco probable que causen efectos secundarios en el bebé. Muchas personas han tomado mesalazina durante la lactancia sin problemas, aunque se han reportado casos raros de diarrea en bebés.

Informe a su partera, visitador de salud, farmacéutico o médico lo antes posible si nota que su bebé no se alimenta tan bien como de costumbre, o tiene diarrea, o si tiene alguna otra inquietud sobre su bebé. [ 10 ]

Contraindicaciones

Las contraindicaciones para el uso de Mesacol, que se reducen a los siguientes cambios patológicos:

• Aumento de la intolerancia individual del organismo del paciente al principio activo y/o a otros componentes del medicamento, incluidos propilparabenos y metilparabenos.
• Deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa en el organismo del paciente.
• Hipersensibilidad de la membrana mucosa al procedimiento de enema, al utilizar la forma de suspensión del medicamento.
• Antecedentes de disfunción hepática y/o renal grave.
• Diátesis hemorrágica.
• Patología ulcerosa y erosiva que afecta la mucosa del duodeno y estómago.
• Embarazo, especialmente la primera y última semana de gestación.
• El período de lactancia materna de un recién nacido.
• Para niños menores de dos años.
• No se recomienda el uso de suspensión rectal en pacientes con antecedentes de asma bronquial.

Actualmente no hay datos disponibles sobre el efecto de Mesacol sobre la capacidad del paciente para reaccionar adecuadamente al conducir un vehículo u otra maquinaria potencialmente peligrosa.

Los adultos y niños mayores de 5 años pueden tomar mesalazina.

Efectos secundarios Mesakola

Generalmente, la mayoría de los medicamentos pueden causar síntomas patológicos concomitantes, que se manifiestan con mayor o menor intensidad. El medicamento en cuestión es bien tolerado por el organismo del paciente, pero los efectos secundarios de Mesacol se especifican en las instrucciones adjuntas.

• Aumento de la fatiga humana.
• Hinchazón.
• Vomitar.
• Pueden aparecer síntomas dolorosos en la garganta, abdomen y dolores de cabeza.
• Exacerbación del asma.
• Aumento de la temperatura corporal.
• Síntomas de naturaleza alérgica:
• Erupciones en la piel.
• Sensación de picazón.
• Manifestaciones del lupus eritematoso.
• Incendio.
• Dermatosis.
• Muy raramente, neumonía eosinofílica o intersticial.
• Sinusitis.
• Taquicardia.
• Muy raramente miocarditis o pericarditis.
• La vasodilatación es un aumento del lumen de los vasos sanguíneos causado por una disminución del tono de los músculos de la pared vascular.
• Signos de flatulencia.
• Disminución o por el contrario aumento del apetito.
• Diarrea.
• Individualmente se puede observar lo siguiente:
  • Aumento de la caída del cabello en el cuero cabelludo.
  • Hepatitis.
  • Exacerbación de pancreatitis, gastritis, colecistitis o gastroenteritis.
  • Piel seca, boca seca, posibles úlceras.
  • Eritema nudoso (inflamación de los vasos sanguíneos de la piel y la grasa subcutánea).
  • Manifestaciones de psoriasis y pioderma gangrenosa.
  • La disuria es un trastorno de la micción.
  • Tinnitus.
  • Múltiples manifestaciones que afectan al sistema urinario.
  • Manifestaciones ulcerativas.
  • Exacerbación de la patología renal.
  • Cambios en las sensaciones gustativas.
  • La aparición de dificultad para respirar.
  • Discapacidad visual.
  • Mareo.
• Cambios repentinos de humor.
• Nivel psicológico inestable del paciente.
• Exacerbación de las manifestaciones artrósicas.
• Cambios en la presión arterial tanto en dirección de disminución como en dirección de aumento.
• Trombocitopenia, leucopenia y linfadenopatía.

La mayoría de los síntomas mencionados aparecen en casos aislados, y basta con reducir la dosis de Mesacol para que los síntomas secundarios desaparezcan por sí solos. En casos muy raros, el médico tratante debe retirar completamente este medicamento del protocolo de tratamiento e iniciar un tratamiento sintomático.

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¿Cómo manejar los efectos secundarios de la mesalazina?

Qué hacer con:

• Indigestión, dolor de estómago o gases: evite los alimentos que producen gases (como lentejas, guisantes, frijoles y cebollas). Coma menos y coma y beba despacio. Colocar una almohadilla térmica o una bolsa de agua caliente cerrada sobre el estómago también puede aliviar el dolor de estómago.
• Si tiene náuseas o vómitos, opte por comidas sencillas y evite las grasas o las comidas picantes. Consulte las instrucciones de su medicamento para ver si puede tomarlo después de las comidas. Si está enfermo, intente beber agua o calabaza en pequeños sorbos frecuentes para evitar la deshidratación. No tome ningún otro medicamento contra los vómitos sin consultar a su farmacéutico o médico.
• Diarrea: beba abundantes líquidos, como agua o calabaza, para evitar la deshidratación. No tome ningún otro medicamento para la diarrea sin consultar a su farmacéutico o médico.
• Dolores de cabeza y musculares: beba abundante agua y consulte a su farmacéutico para que le recomiende un analgésico adecuado. Informe a su médico si el dolor persiste a pesar de tomar analgésicos o si dura más de unos días.

Sobredosis

La mayor parte del fármaco se absorbe en el intestino, y solo una pequeña cantidad pasa a la sangre. Por lo tanto, existe una probabilidad muy baja de que se produzca una sobredosis de mesalazina, que cause intoxicación. Sin embargo, dado que cada persona tiene un organismo único, a continuación se presentan los síntomas de sobredosis que presentan los salicilatos en dosis altas, incluyendo el fármaco en cuestión:

1. Dificultad para respirar, depresión respiratoria, aumento de la frecuencia de las contracciones diafragmáticas.
2. Aumento de la actividad de las glándulas sudoríparas.
3. Enrojecimiento de la piel.
4. Pérdida de conciencia.
5. El aumento de la ventilación de los pulmones provoca un aumento de la alcalosis respiratoria (un desequilibrio de ácidos y álcalis), que, a su vez, se transforma en acidosis metabólica (la acumulación de ácidos endógenos en los tejidos del cuerpo).

Si aparecen signos de intoxicación, el médico tratante suele prescribir la administración intravenosa de soluciones electrolíticas, como lactato de sodio o bicarbonato de sodio. Esto aumentará la diuresis (la cantidad de orina excretada durante un período determinado). Gracias a esta corrección, es posible aumentar las reservas alcalinas del organismo del paciente y mejorar la excreción renal de los componentes y metabolitos de Mesacol junto con la orina.

La hemodiálisis también puede añadirse a las medidas terapéuticas. Actualmente no existe un antípoda específicamente desarrollado para aliviar esta situación.

Interacciones con otras drogas

Algunos medicamentos afectan el funcionamiento de la mesalazina. Informe a su farmacéutico o médico si está tomando:

• medicamentos que aumentan la acidez de las heces, como el laxante lactulosa;
• medicamentos que afectan la función renal, como azatioprina, mercaptopurina o tioguanina, y medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE), como aspirina o ibuprofeno;
• ciertos medicamentos que ayudan a prevenir los coágulos sanguíneos, como la warfarina.

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Condiciones de almacenaje

La correcta conservación del medicamento determinará su alta eficacia farmacológica durante toda la vida útil del producto, según lo permita el fabricante. Las condiciones de conservación de Mesacol, descritas detalladamente en las instrucciones adjuntas, no son complejas, pero su estricto cumplimiento es fundamental.

1. Mesacol, producido en forma de tabletas, debe conservarse en un lugar fresco donde la temperatura ambiente no supere los +30 grados durante todo el período de uso permitido.
2. Mesacol, producido en forma de supositorio rectal o suspensión rectal, debe conservarse en un lugar fresco donde la temperatura no supere los + 25 grados durante todo el período de uso aceptable.
3. La mesalazina debe mantenerse fuera del alcance de los niños pequeños.
4. El medicamento no debe exponerse a la luz solar directa, esto reduce su vida útil y reduce la calidad del medicamento en sí.

Duracion

Al comercializar cualquier medicamento en las farmacias, el fabricante debe indicar en el envase la fecha de producción y la fecha límite de uso con fines terapéuticos y preventivos. A partir de entonces, el medicamento comienza a perder sus características farmacológicas y, por lo tanto, no se debe esperar una alta eficacia para detener la enfermedad.

El período esperado de trabajo efectivo de Mesacol varía dependiendo de la forma de su lanzamiento:

• La vida útil de los comprimidos con cubierta entérica es de tres años;
• Mesacol en forma de suspensión rectal es adecuado para su uso durante dos años después de su liberación;
• El medicamento en forma de supositorios rectales muestra una alta eficacia durante tres años después de la fecha de fabricación.