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Mevacor
Médico experto del artículo.
Último revisado: 03.07.2025
Mevacor es un fármaco hipolipemiante de la familia de las estatinas. Inhibe la actividad de la HMG-CoA reductasa.
Código ATC
Ingredientes activos
Grupo farmacológico
Efecto farmacológico
Indicaciones Mevacore
Se utiliza con fines terapéuticos en los siguientes casos:
- hipercolesterolemia primaria (hipolipidemia de forma IIa y IIb), en la que se observa un nivel elevado de LDL (si la terapia dietética en personas con un mayor riesgo de desarrollar aterosclerosis coronaria no ha tenido el efecto deseado);
- hipercolesterolemia, así como hipertrigliceridemia combinada;
- aterosclerosis.
Forma de liberación
La liberación se realiza en comprimidos, 14 comprimidos en blíster. Cada envase contiene 2 comprimidos.
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Farmacodinámica
El anillo de estatina de tipo lactona es estructuralmente similar a una porción de la enzima HMG-CoA reductasa. Mediante un esquema de antagonismo competitivo, la molécula de estatina se sintetiza con la porción terminal de la coenzima A, a la que está unida la enzima. La segunda porción de esta molécula ralentiza el proceso de transformación del hidroximetilglutarato en mevalonato, un componente intermedio en la unión de las moléculas de colesterol.
La disminución de la actividad de la HMG-CoA reductasa provoca una serie de manifestaciones de reacción secuenciales, como resultado de lo cual se produce una disminución del nivel intracelular de colesterol, así como un aumento compensatorio de la actividad de las terminaciones LDL, según lo cual se acelera el catabolismo del colesterol LDL.
El efecto hipolipidémico de las estatinas se produce debido a una disminución de los valores de colesterol total debido a los componentes del colesterol LDL. Esta disminución de los valores de LDL depende del tamaño de la porción y presenta parámetros exponenciales en lugar de lineales.
Las estatinas no afectan la función hepática ni la lipoproteína lipasa, y además, no tienen un efecto significativo en el catabolismo ni la unión de los ácidos grasos libres. Por ello, su efecto sobre los valores de TG es secundario y está mediado por los efectos principales de la reducción de los valores de c-LDL. La disminución moderada de los valores de TG que se produce durante el tratamiento con estatinas probablemente se deba a la expresión de terminaciones de tipo remanente (apo E) localizadas en la superficie de los hepatocitos, que participan en los procesos de catabolismo de las IDL y contienen aproximadamente el 30 % de TG.
Los ensayos controlados han demostrado que la lovastatina aumenta los niveles de HDL-C hasta en un 10%.
Además del efecto hipolipidémico, las estatinas tienen un efecto positivo en caso de disfunción endotelial (un síntoma preclínico de la aterosclerosis temprana), así como en relación con las paredes de los vasos sanguíneos y el estado del ateroma. Al mismo tiempo, mejoran las características reológicas de la sangre y tienen un efecto antiproliferativo y antioxidante.
Farmacocinética
En el tracto gastrointestinal, el fármaco se absorbe de forma incompleta (aproximadamente el 30% de la dosis) y lenta tras la administración oral. Tomarlo en ayunas reduce su absorción en aproximadamente un 30%. La biodisponibilidad del fármaco que ha entrado en el sistema circulatorio es limitada debido a la extracción activa durante el primer paso hepático, tras lo cual se excreta con la bilis. Los valores máximos del principio activo y sus productos metabólicos en el plasma sanguíneo se observan entre 2 y 4 horas después de la toma de una dosis.
Los indicadores de productos metabólicos en el plasma sanguíneo aumentan linealmente de acuerdo con el aumento de la dosis del medicamento hasta 120 mg.
La síntesis de Mevacor y sus productos de degradación activos con proteínas plasmáticas supera el 95 %. El fármaco atraviesa la barrera hematoencefálica (BHE) y la placenta, y también se acumula en el hígado, donde se somete a un proceso de hidrólisis, durante el cual se forman productos metabólicos activos e inactivos. Entre los principales productos de degradación activos se encuentran el 6-hidroxi, así como los derivados 6-hidroximetil y 6-hidroximetileno del ácido β-hidroxi.
Con la administración diaria única del fármaco, se observan valores plasmáticos estables de sus sustancias inhibidoras activas e inactivas tras 2-3 días de tratamiento. Estos valores son aproximadamente 1,5 veces superiores al índice de productos del metabolismo del fármaco con una dosis única.
Aproximadamente el 10 % de la sustancia se excreta en la orina y aproximadamente el 83 % en las heces. La fracción del fármaco excretada en la bilis, así como la fracción no absorbida, se excreta en las heces. La vida media de la lovastatina es de 3 horas.
En personas con insuficiencia renal grave (el nivel de CC está dentro del rango de 10-30 ml/minuto), los indicadores de productos activos e inactivos del metabolismo del fármaco en el plasma sanguíneo después de tomar una dosis única del fármaco son aproximadamente el doble de altos que los valores similares en el plasma sanguíneo en personas sanas.
Dosificación y administración
El medicamento se administra por vía oral. La dosis inicial es de 10 a 20 mg, una vez al día, por la noche, con las comidas. Si es necesario, se puede aumentar la dosis, pero solo se permite una vez al mes.
La dosis máxima diaria es de 80 mg, administrada en una o dos tomas (con el desayuno y la cena). Si los niveles plasmáticos de colesterol descienden a 140 mg/dl (3,6 mmol/l) o el cLDL a 75 mg/dl (1,94 mmol/l), se debe reducir la dosis de lovastatina.
Al combinar el medicamento con inmunosupresores, no se debe tomar más de 20 mg de lovastatina por día.
Uso Mevacore durante el embarazo
Mevacor no debe administrarse a mujeres embarazadas o en período de lactancia.
Contraindicaciones
Principales contraindicaciones:
- patologías hepáticas agudas;
- aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas en el suero sanguíneo (de origen desconocido);
- sospecha de embarazo;
- estado general grave del paciente;
- presencia de intolerancia a la lovastatina.
Efectos secundarios Mevacore
El uso del medicamento puede provocar diversos efectos secundarios:
- Trastornos digestivos: acidez estomacal. Ocasionalmente se observan estreñimiento, náuseas, distensión abdominal, vómitos y sequedad bucal, así como anorexia, alteraciones del gusto y aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas. Esporádicamente se observan hepatitis, disfunción hepática, colestasis intrahepática, gastralgia y pancreatitis.
- lesiones que afectan la estructura de los huesos y músculos: miopatía con mialgia, así como miositis o rabdomiólisis (en caso de combinación con gemfibrozil, ciclosporina o niacina), así como artralgia y un aumento del nivel de la fracción extracardíaca de CPK en el plasma sanguíneo;
- Trastornos del sistema nervioso central y periférico: aparición de cefaleas, mareos, convulsiones con parestesias o trastornos del sueño. Ocasionalmente se observan trastornos mentales.
- problemas con el sistema hematopoyético: leucopenia o trombocitopenia, así como anemia hemolítica;
- lesiones que afectan a los órganos visuales: opacidad del cristalino, empañamiento visual, atrofia que afecta al nervio óptico y cataratas;
- Signos de alergia: erupciones en la epidermis y picazón. Se observan tensión, angioedema y urticaria esporádicamente.
- Otros: disminución de la potencia, y además, insuficiencia renal aguda (causada por rabdomiólisis), latidos cardíacos fuertes y dolor en el esternón.
Interacciones con otras drogas
El uso combinado con antibióticos macrólidos, inmunosupresores (incluida la ciclosporina), gemfibrozil y también con niacina aumenta la probabilidad de rabdomiólisis, que luego conduce a insuficiencia renal aguda (especialmente en personas con glomeruloesclerosis diabética).
La combinación de fármacos con derivados de indandiona y cumarina, así como con anticoagulantes, provoca un aumento del sangrado y una prolongación de los valores de TP.
Tomar el medicamento junto con anticonceptivos orales puede prevenir el desarrollo de hiperlipidemia causada por el uso de anticonceptivos hormonales.
Se cree que se observa una disminución del efecto hipolipidémico de la lovastatina cuando se combina con tiazidas y diuréticos de asa.
El verapamilo con diltiazem, y además la isradipina, ralentizan la actividad de la isoenzima CYP3A4, que participa en el metabolismo de la sustancia lovastatina. Por ello, al combinarse con Mevacor, pueden aumentar los niveles plasmáticos de lovastatina y la probabilidad de miopatía.
Existe evidencia de que cuando se combina con itraconazol, puede desarrollarse hepatotoxicidad y rabdomiólisis en la etapa aguda.
Se ha descrito un solo caso de hipercalemia grave en un paciente con diabetes mellitus como resultado de la toma del medicamento junto con lisinopril.
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