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Micofenolato mofetilo
Médico experto del artículo.
Último revisado: 04.07.2025
[ ¿Cuándo está indicado el micofenolato de mofetilo?
El fármaco se recomienda como parte del tratamiento de inducción y mantenimiento de la nefritis lúpica. Existe evidencia de su eficacia en las manifestaciones extrarrenales del LES, en diversas formas de vasculitis sistémica, esclerosis sistémica (ESC) y miocardiopatía hipertrófica intravascular (MIV).
La dosis habitual es de 2-3 g/día. En niños, el micofenolato de mofetilo se prescribe a una dosis de 600 mg/m² cada 12 horas.
¿Cómo actúa el micofenolato de mofetilo?
Tras la administración oral de micofenolato de mofetilo, las esterasas hepáticas lo convierten completamente en el compuesto activo, el ácido micofenólico, que es un inhibidor no competitivo de la inosina monofosfato deshidrogenasa, enzima responsable de la etapa limitante de la velocidad de la síntesis de novo de nucleótidos de guanosina, necesarios para la síntesis de ADN linfocitario. La inhibición de la inosina monofosfato deshidrogenasa tipo II por el ácido micofenólico provoca la depleción de nucleótidos de guanosina, la supresión de la síntesis de ADN y el cese de la replicación linfocitaria en la fase S.
Efectos farmacológicos
Supresión de la proliferación de linfocitos, inhibición de la formación de anticuerpos, prevención de la glicosilación de glicoproteínas linfocitarias y monocíticas, ralentización de la migración de linfocitos a la zona de inflamación, bloqueo del efecto de los macrófagos sobre la síntesis y proliferación del ADN.
Farmacocinética
Tras la administración oral, el micofenolato de mofetilo se convierte rápida y completamente en su metabolito activo, el ácido micofenólico. La biodisponibilidad media del ácido micofenólico tras la administración oral es de aproximadamente el 94 %. La concentración máxima del metabolito activo se alcanza entre 60 y 90 minutos después de la administración oral. El ácido micofenólico experimenta recirculación enterohepática, como lo indica la presencia de una segunda concentración máxima en plasma entre 6 y 12 horas después de la administración. Cuando el fármaco se administra en dosis terapéuticas, el 97 % del ácido micofenólico se une a la albúmina plasmática. La administración de micofenolato de mofetilo simultáneamente con alimentos no afecta significativamente el AUC (área bajo la curva de concentración-tiempo), pero reduce la concentración máxima de ácido micofenólico en plasma (Cmáx) en un 40 %.
El ácido micofenólico se metaboliza en el hígado, donde se convierte en glucurónido de ácido micofenólico, que se excreta principalmente en la orina. Una pequeña cantidad de ácido micofenólico (menos del 1%) se excreta en la orina. La vida media del ácido micofenólico tras una dosis oral única de 1,5 g del fármaco es de 17,9 h y su aclaramiento es de 11,6 h.
Micofenolato de mofetilo: información adicional
Es necesario tener en cuenta que el riesgo de desarrollar procesos linfoproliferativos puede aumentar; por lo tanto, es necesario controlar regularmente la composición de la sangre periférica. Sin embargo, se requiere un método anticonceptivo eficaz durante el tratamiento y durante las 6 semanas posteriores a su finalización.
El paciente debe evitar la exposición a la luz solar y a la radiación ultravioleta, usar ropa protectora y utilizar protectores solares con protección solar efectiva (para reducir el riesgo de desarrollar cáncer de piel).
Durante el tratamiento con micofenolato de mofetilo, debe evitarse la vacunación con vacunas atenuadas. Se puede administrar la vacuna antigripal.
Los medicamentos que se eliminan del organismo a través de la secreción tubular deben administrarse con precaución, especialmente en presencia de insuficiencia renal crónica.
El micofenolato de mofetilo no debe administrarse concomitantemente con medicamentos que afecten la circulación enteropática (eficacia reducida del micofenolato de mofetilo).
Los antiácidos que contienen hidróxido de aluminio o magnesio no deben administrarse concomitantemente con micofenolato de mofetilo.
Debido a que el micofenolato de mofetilo es un inhibidor de la inosina monofosfato deshidrogenasa, no debe administrarse a pacientes con deficiencia hereditaria rara de hipoxantina-guanina fosforribosiltransferasa (síndrome de Lesch-Nyhan y síndrome de Kelley-Seegmiller).
En pacientes de edad avanzada se debe realizar una monitorización más cuidadosa (riesgo de mayor incidencia de efectos adversos).
Se puede lograr una mejor tolerabilidad del fármaco aumentando gradualmente la dosis. Para prevenir las exacerbaciones de la enfermedad, se recomienda reducir gradualmente la dosis de micofenolato de mofetilo.
¿Cuándo está contraindicado el micofenolato de mofetilo?
El micofenolato de mofetilo está contraindicado en el embarazo, la lactancia, la hipersensibilidad al medicamento y sus componentes, la exacerbación de enfermedades gastrointestinales, la deficiencia de hipoxantina-guanosina fosforribosiltransferasa y el linfoma.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios comunes incluyen dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, dispepsia, dolor en el pecho, debilidad general, dolor de cabeza, hematuria, hipertensión, infecciones, leucopenia, náuseas, vómitos, hinchazón de los pies, dificultad para respirar.
Los efectos secundarios menos comunes incluyen acné, artralgia, colitis, mareos, insomnio, fiebre, erupción cutánea, sangrado gastrointestinal, faringitis e hiperplasia gingival.
Efectos secundarios raros: gingivitis, pancreatitis, septicemia, mialgia, candidiasis oral, estomatitis, trombocitopenia, temblor.
Sobredosis
Aumento de la incidencia de efectos secundarios gastrointestinales y hematológicos.
Interacciones clínicamente significativas
Se observa una disminución de la concentración de ácido micofenólico con el uso combinado con ciclosporina, antiácidos, metronidazol, fluoroquinolonas y un aumento de la concentración con una combinación de micofenolato de mofetilo con salicilatos, medicamentos antivirales (aciclovir, ganciclovir).
Instrucciones especiales
Embarazo
El micofenolato de mofetilo es un medicamento de categoría C (su uso sólo está permitido si el beneficio para la madre supera el riesgo potencial para el feto).
Amamantamiento
Está indicada la interrupción de la lactancia materna o la interrupción del tratamiento con micofenolato de mofetilo (el fármaco se excreta en la leche de rata; no existen datos en humanos).
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Micofenolato mofetilo" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.