Naclofen Duo

Naklofen Duo es un medicamento de la categoría AINE.

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Indicaciones Naclofen Duo

Mostrado para:

• inflamaciones de origen reumático - patologías como artritis reumatoide, enfermedad de Bechterew, osteoartritis, así como espondiloartritis, reumatismo no articular y dolores en diferentes lugares;
• síndromes de hinchazón, inflamación y dolor que ocurren después de operaciones y lesiones;
• inflamaciones o dolores ginecológicos (por ejemplo, como dismenorrea primaria o inflamación de los apéndices).

Además, Naklofen Duo es un buen remedio para aliviar los ataques de migraña.

Forma de liberación

Disponible en cápsulas, 10 unidades en un blíster. Cada envase contiene 2 blísteres.

Farmacodinámica

El diclofenaco es el componente activo del fármaco; es un compuesto no esteroideo con potentes propiedades antipiréticas, antiinflamatorias, analgésicas y antirreumáticas. Experimentos han demostrado que su principal mecanismo activo es ralentizar la unión de las prostaglandinas (PG). Estos elementos son componentes importantes del desarrollo de procesos inflamatorios, dolor y fiebre.

Las pruebas in vitro han demostrado que el diclofenaco sódico en cantidades similares a las alcanzadas durante el tratamiento no inhibe la biosíntesis de proteoglicanos en el tejido del cartílago.

Durante el tratamiento de patologías reumáticas, las propiedades analgésicas y antiinflamatorias del fármaco reducen significativamente la intensidad del dolor (tanto durante el movimiento como en reposo), la rigidez matutina y la hinchazón articular. Esto permite una mejora significativa del estado del paciente.

Al eliminar los procesos inflamatorios derivados de una cirugía o lesión, el medicamento alivia el dolor espontáneo y el dolor que se produce durante el movimiento. También ayuda a reducir la inflamación en los tejidos, así como la hinchazón en las zonas de sutura quirúrgica. El uso de Naklofen Duo permite reducir la necesidad de opioides, utilizados para aliviar el dolor después de una cirugía.

Durante los ensayos clínicos, se demostró que el fármaco tiene un potente efecto analgésico para aliviar el dolor intenso o moderado de origen no reumático. Las pruebas también revelaron que el fármaco puede aliviar el dolor y reducir la pérdida de sangre durante el tratamiento de la dismenorrea primaria.

Farmacocinética

Por vía oral, el fármaco se absorbe con relativa rapidez, superando el 90%, aunque, debido al metabolismo hepático primario, su biodisponibilidad es solo del 60%. El nivel sérico máximo se observa entre 1 y 4 horas (el tiempo específico depende del tipo de fármaco).

Dado que el diclofenaco se absorbe en el intestino delgado y el duodeno, los alimentos ralentizan su absorción, lo que provoca una reducción y un retraso en la concentración sérica máxima del principio activo. Si bien los alimentos ralentizan la velocidad de absorción, no afectan la magnitud de este proceso. Los alimentos no afectan las concentraciones plasmáticas de diclofenaco tras la administración repetida.

La síntesis de diclofenaco con proteínas plasmáticas es del 99% (uniéndose principalmente a albúminas).

El principio activo pasa fácilmente al líquido sinovial, donde sus concentraciones equivalen al 60-70 % de las séricas. Tras 3-6 horas, la concentración de la sustancia y sus productos de degradación en el líquido sinovial empieza a superar las concentraciones séricas. La excreción del diclofenaco del líquido sinovial es mucho más lenta que en el suero.

La vida media de la sustancia es de 1 a 2 horas. Se observa un indicador similar en pacientes con insuficiencia renal o hepática.

El fármaco se metaboliza casi por completo en el hígado (predominan los procesos de metoxilación e hidroxilación). Aproximadamente el 70 % de la sustancia se excreta en la orina en forma de productos de descomposición farmacológicamente inactivos. Solo el 1 % se excreta sin cambios. Otros productos de descomposición se excretan en las heces y la bilis.

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Dosificación y administración

Al inicio del tratamiento, se recomienda tomar de 75 a 150 mg al día (1 o 2 cápsulas de LS). La dosis más precisa depende de la gravedad de la patología. Durante un tratamiento prolongado, suele ser suficiente tomar una cápsula de LS al día. Si los síntomas de la enfermedad son más pronunciados por la noche o por la mañana, es necesario tomar el medicamento por la noche.

Las cápsulas deben tragarse enteras con agua. Se recomienda tomarlas con las comidas o inmediatamente después.

Se recomienda utilizar los medicamentos en las dosis más efectivas durante un corto período de tiempo, teniendo en cuenta las indicaciones de tratamiento individuales de cada paciente.

Uso Naclofen Duo durante el embarazo

Está permitido usar Naklofen Duo durante el primer y segundo trimestre (pero solo si el posible beneficio para la mujer supera los posibles riesgos para el feto). En el tercer trimestre, este medicamento está completamente contraindicado.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• el paciente tiene intolerancia al diclofenaco o a otros componentes del medicamento;
• Cardiopatía isquémica en personas con angina de pecho o antecedentes de infarto de miocardio;
• patologías cerebrovasculares en personas que han sufrido un ictus o en personas que experimentan episodios de microictus;
• enfermedades de las arterias periféricas;
• formas activas de úlceras gástricas o duodenales, así como perforación o sangrado en el tracto gastrointestinal;
• insuficiencia cardíaca congestiva (NYHA II-IV);
• formas graves de insuficiencia renal (nivel de aclaramiento de creatinina <30 ml/minuto) o insuficiencia hepática (categoría C de Child-Pugh; presencia de ascitis o cirrosis);
• enfermedades inflamatorias intestinales (colitis ulcerosa o enteritis regional);
• eliminación del dolor perioperatorio que se produce durante el injerto de derivación de la arteria coronaria (o en el caso del uso de gasto cardíaco artificial);
• período de lactancia;
• Prescripción en la infancia – ya que las cápsulas contienen el principio activo en altas concentraciones.

Naklofen Duo, al igual que otros AINE, está prohibido su uso en personas que padecen urticaria, asma bronquial, rinitis aguda, pólipos nasales y otras reacciones alérgicas provocadas por el uso de aspirina u otros medicamentos que tienen la propiedad de poder ralentizar la prostaglandina sintetasa.

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Efectos secundarios Naclofen Duo

El uso de medicamentos puede provocar los siguientes efectos secundarios:

• Órganos del tracto digestivo: en algunos casos, puede presentarse diarrea, náuseas, dolor abdominal, estreñimiento y distensión abdominal. Ocasionalmente, puede desarrollarse sangrado en el tracto gastrointestinal (melena, vómitos con sangre y diarrea con sangre), úlceras gástricas o intestinales, que pueden ir acompañadas o no de perforación o sangrado. También puede desarrollarse gastritis, anorexia o vómitos. Ocasionalmente, puede aparecer colitis (su forma ulcerativa se agrava, se desarrolla una forma hemorrágica de la enfermedad o enteritis regional), glositis con estomatitis, así como pancreatitis, disfunción esofágica y estenosis de las estrecheces intestinales diafragmáticas.
• Sistema digestivo: Ocasionalmente se presenta hepatitis aguda, crónica activa o asintomática, así como ictericia, colestasis y hepatitis tóxica aguda. Se puede observar insuficiencia hepática, disfunción hepática y aumento de las transaminasas. Ocasionalmente, se presenta hepatitis fulminante.
• Órganos del sistema nervioso central: ocasionalmente se presentan mareos o cefaleas. Con menor frecuencia, se presentan pesadillas, parestesias, desorientación, trastornos de la memoria y trastornos psicóticos. Además, se presentan temblores, ansiedad y convulsiones. Se presentan trastornos del gusto, meningitis aséptica, insomnio, accidente cerebrovascular, fatiga, irritabilidad, ansiedad o somnolencia, así como depresión y asma (incluida la disnea).
• Riñones y sistema urinario: ocasionalmente se presentan insuficiencia renal (o su forma aguda), hematuria y retención de líquidos. Patologías como nefritis tubulointersticial, papilitis necrótica, síndrome nefrótico y proteinuria se observan esporádicamente.
• Órganos del sistema inmunitario: en algunos casos, se observan erupciones o exantema; incluso con menor frecuencia, puede aparecer urticaria o prurito. Ocasionalmente, se presentan reacciones de intolerancia, manifestaciones fototóxicas o anafilácticas (incluido broncoespasmo), edema de Quincke (con anafilaxia e hinchazón facial) y manifestaciones anafilactoides.
• Sistema cardiovascular: en casos raros, puede presentarse dolor torácico, palpitaciones, insuficiencia cardíaca, vasculitis e infarto de miocardio, y puede aumentar la presión arterial; sin embargo, se observaron edemas, insuficiencia cardíaca y aumento de la presión arterial en combinación con AINE. Los datos epidemiológicos y los resultados de ensayos clínicos han demostrado que existe un alto riesgo de complicaciones trombóticas (incluidos ictus o infarto de miocardio) asociadas con el uso de diclofenaco (uso prolongado y dosis altas: 150 mg al día).
• sistema linfático y hematopoyético: ocasionalmente se presentan leucopenia o trombocitopenia, anemia (en forma aplásica o hemolítica) y además agranulocitosis;
• Órganos visuales: en raras situaciones, se observa visión borrosa o deteriorada, se desarrolla diplopía;
• órganos auditivos: a menudo aparece vértigo, con menor frecuencia puede desarrollarse pérdida de audición o tinnitus;
• capa subcutánea, así como piel: aparecen principalmente erupciones; a menudo se desarrollan eccemas, urticaria, dermatitis ampollosa, eritemas (también de tipo poliforme), síndromes de Lyell o de Stevens-Johnson, alopecia, fotosensibilidad, prurito y púrpura (también en forma alérgica) y dermatitis exfoliativa;
• órganos del esternón y del mediastino, así como del tracto respiratorio: ocasionalmente se desarrolla neumonitis.

Si se presentan efectos secundarios graves, se deberá suspender el tratamiento.

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Sobredosis

La sobredosis aguda afecta principalmente al sistema nervioso central y al tracto digestivo, así como al hígado y los riñones. Los síntomas incluyen diarrea y vómitos, náuseas y dolor epigástrico, agitación, mareos y tinnitus. En ocasiones, pueden presentarse vómitos con sangre, pérdida del conocimiento, melena, insuficiencia renal, problemas respiratorios y convulsiones. En casos de intoxicación grave, puede producirse daño hepático.

No existe un antídoto específico, por lo que se deben utilizar métodos de tratamiento sintomático y de apoyo para eliminar la intoxicación. Esto ayudará a aliviar síntomas como convulsiones, insuficiencia renal, depresión respiratoria, trastornos gastrointestinales y disminución de la presión arterial. La probabilidad de que procedimientos como la hemodiálisis y la diuresis forzada con hemoperfusión ayuden a eliminar el diclofenaco del organismo es bastante baja, ya que sus componentes tienen una alta tasa de síntesis con las proteínas sanguíneas y también experimentan un intenso proceso metabólico.

En caso de utilizar medicamentos en dosis potencialmente tóxicas, es necesario beber carbón activado, y en caso de utilizar dosis que puedan poner en peligro la vida, es necesario desinfectar el estómago (por ejemplo, lavarlo o inducir el vómito).

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Interacciones con otras drogas

Naklofen Duo puede aumentar los niveles plasmáticos de digoxina y litio. En caso de combinar diclofenaco con estos fármacos, es necesario controlar los niveles de estas sustancias en el organismo.

Al igual que otros AINE, Naklofen Duo puede inhibir la acción de los diuréticos. Al combinarse con diuréticos ahorradores de potasio, los niveles séricos de potasio pueden aumentar (por lo tanto, estos valores deben vigilarse estrechamente). Además, la combinación con fármacos que contienen potasio también puede aumentar su nivel sérico, por lo que es necesario un seguimiento constante de la salud del paciente.

La combinación con antihipertensivos y diuréticos (por ejemplo, inhibidores de la ECA y betabloqueantes) solo puede realizarse con reservas, y es necesario un seguimiento estrecho de las personas (especialmente de edad avanzada) mediante la evaluación de la presión arterial. También será necesario asegurar la hidratación necesaria, así como controlar la función renal (no solo durante el tratamiento combinado, sino también una vez finalizado; esto es especialmente cierto para los inhibidores de la ECA y los diuréticos, ya que aumentan el riesgo de nefrotoxicidad).

Aunque los ensayos clínicos no han logrado establecer el efecto del diclofenaco sobre la función de los anticoagulantes, existe cierta evidencia de que los pacientes que combinaron estas sustancias presentaron un mayor riesgo de sangrado. Por esta razón, se recomienda una monitorización cuidadosa del paciente con este tipo de tratamiento.

El uso combinado de AINE con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina puede aumentar el riesgo de sangrado gastrointestinal.

Los ensayos clínicos han demostrado que el diclofenaco puede combinarse con antidiabéticos, ya que no altera su efecto terapéutico. Sin embargo, existe información que indica que, en ocasiones, esta combinación puede provocar hiperglucemia o hipoglucemia; en tales casos, es necesario ajustar la dosis de los antidiabéticos. Además, durante el tratamiento, es necesario controlar los niveles de glucosa en sangre.

Es necesario combinar los AINE con metotrexato (dentro de las 24 horas anteriores o posteriores a la toma de este último) con precaución, porque en estos casos sus niveles en el organismo pueden aumentar, con lo que también aumenta su efecto tóxico.

El efecto de los AINE (incluido Naklofen Duo) sobre la síntesis renal de prostaglandinas puede aumentar las propiedades nefrotóxicas de la ciclosporina. Por lo tanto, quienes toman ciclosporina deben tomar diclofenaco en dosis reducidas.

Hay informes aislados de convulsiones que ocurren en personas que combinan AINE con derivados de quinolina.

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Condiciones de almacenaje

El medicamento debe conservarse en un lugar protegido de la humedad y fuera del alcance de los niños pequeños. La temperatura máxima es de 30 °C.

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Duracion

Se permite el uso de Naklofen Duo durante un período de 3 años a partir de la fecha de lanzamiento del medicamento.