Natulan

Natulan es un fármaco antineoplásico del grupo de las metilhidrazinas.

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Indicaciones Nathulana

Se utiliza en el tratamiento de la linfogranulomatosis, linfosarcoma, reticulosarcoma y también linfoblastoma macrofolicular.

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Forma de liberación

El medicamento se presenta en cápsulas, 50 unidades en un frasco de vidrio. Cada caja contiene un frasco de este tipo.

Farmacodinámica

Aún no se ha estudiado el patrón exacto de acción farmacológica de la procarbazina. El fármaco ralentiza la unión a proteínas, así como la síntesis de ADN y ARN, lo que impide los procesos de transmetilación (el movimiento de radicales propulsores que se transfieren de la metionina a la región del ARNt). En ausencia de ARNt en funcionamiento normal, se interrumpen los procesos de unión de proteínas y ADN al ARN.

Un elemento importante de los procesos de acción medicinal es la formación de la sustancia H₂O₂, que se produce como resultado de la autooxidación. Este componente interactúa con los grupos sulfhidrilo de las proteínas que viven en los tejidos. Esto contribuye a la compactación de la espiralización de la molécula de ADN y, además, a la complejidad de los procesos de transcripción.

Farmacocinética

La procarbazina se absorbe completa y rápidamente en el tracto gastrointestinal. Al administrarse por vía oral, el fármaco atraviesa la barrera hematoencefálica (BHE), alcanzando rápidamente valores de equilibrio entre los niveles plasmáticos y líquidos. Los valores máximos tras la administración oral se alcanzan en 60 minutos.

El metabolismo de la sustancia procarbazina ocurre en los riñones y el hígado; el proceso consta de 4 etapas: oxidación, luego isomerización e hidrólisis, después de lo cual se produce nuevamente la oxidación, dando como resultado la formación de un producto metabólico: el ácido N-isopropil tereftálico.

La vida media del componente es de aproximadamente 10 minutos. Aproximadamente el 70 % de la sustancia se excreta en la orina en 24 horas.

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Dosificación y administración

El medicamento se toma por vía oral, después de las comidas.

La terapia comienza con una dosis pequeña, que luego se aumenta gradualmente hasta el valor máximo de 0,25-0,3 g/día:

• Día 1 – tomar 50 mg;
• 2º día – utilizar 0,1 g;
• Día 3 – tomar 0,15 mg;
• 4º día – utilizar 0,2 g;
• Día 5 – utilizar 0,25 g;
• 6º día y siguientes: tomar 0,25-0,3 g.

Continuación de la terapia.

El tratamiento con una dosis de 0,25-0,3 g/día debe continuarse hasta alcanzar la remisión más completa de la enfermedad. Posteriormente, se requiere un tratamiento de mantenimiento con una dosis diaria de 50-150 mg del fármaco.

El tratamiento no debe suspenderse hasta alcanzar la dosis total del ciclo de al menos 6 g, ya que es difícil evaluar la remisión antes de este límite. Si en la etapa inicial del tratamiento el recuento de glóbulos blancos disminuye a 3000 unidades y el de plaquetas a 80 000, se debe suspender temporalmente el medicamento. Las dosis de mantenimiento pueden reanudarse cuando los recuentos de los elementos mencionados vuelvan a aumentar. Por esta razón, es fundamental someterse a análisis de sangre regulares para determinar el estado del paciente.

Tratamiento complejo.

Para regímenes citostáticos, se administran 0,1 g/m² del fármaco al día ^durante 10 a 14 días. En adultos, se administran de 2 a 4 mg/kg/día en una sola toma o se divide la dosis en varias dosis durante los primeros 7 días. Posteriormente, se debe ajustar a una dosis de 4 a 6 mg/kg/día y continuar el tratamiento hasta la aparición de síntomas de saturación (trombocitopenia y leucopenia). Posteriormente, se administra una dosis de mantenimiento de 1 a 2 mg/kg/día.

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Uso Nathulana durante el embarazo

Está contraindicado recetar Natulan a mujeres embarazadas. Las mujeres en edad reproductiva deben usar un método anticonceptivo fiable mientras toman este medicamento.

Los pacientes en tratamiento con el medicamento deben abstenerse de amamantar.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• la presencia de alta sensibilidad al medicamento y sus componentes;
• leucopenia o trombocitopenia grave;
• Problemas con la función hepática o renal que son graves.

Efectos secundarios Nathulana

Durante los primeros días de terapia, a menudo se observaban náuseas y pérdida de apetito, pero estos síntomas siempre desaparecían después de un tiempo.

El uso del medicamento también provoca el desarrollo de los siguientes efectos secundarios:

• Trastornos de las funciones sanguíneas y linfáticas: supresión de la función de la médula ósea, trombocitopenia, pancitopenia o leucopenia, eosinofilia y anemia (a veces su forma hemolítica);
• Problemas del tracto gastrointestinal: vómitos, estreñimiento, dolor abdominal, náuseas, diarrea, estomatitis y anorexia;
• disfunción del sistema nervioso: neuropatía, dolores de cabeza, parestesias y convulsiones;
• trastornos mentales: depresión, psicosis, sensación de somnolencia o confusión y alucinaciones;
• Trastornos del sistema hepatobiliar: hepatitis, patologías hepáticas e ictericia;
• lesiones que afectan al sistema respiratorio: neumonía intersticial;
• Trastornos vasculares: aparición de hemorragias;
• lesiones de los tejidos subcutáneos y de la epidermis: alopecia, erupciones cutáneas, urticaria, NET y síndrome de Stevens-Johnson;
• Trastornos inmunitarios: signos de alergia, incluido edema de Quincke y anafilaxia;
• Trastornos metabólicos: desarrollo de anorexia;
• Problemas que afectan la función reproductiva: azoospermia prolongada;
• Neoplasia: neoplasia no linfoide de origen secundario, que incluye el cáncer broncogénico y la leucemia mielocítica aguda. También se presenta mielodisplasia.
• Discapacidad visual: problemas con la visión;
• lesiones que afectan a tejidos, músculos y esqueleto: necrosis ósea o ligamentosa y mialgias;
• trastornos infecciosos: sepsis o infecciones intercurrentes;
• Trastornos generales: astenia o pirexia.

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Sobredosis

Los signos de intoxicación incluyen: diarrea, mareos, taquicardia, náuseas, convulsiones, temblores y vómitos, así como alucinaciones, aumento de la presión arterial y depresión.

Para eliminar los trastornos, es necesario inducir el vómito o realizar un lavado gástrico, y luego realizar procedimientos de rehidratación intravenosa. Se debe monitorear el estado sanguíneo y la función hepática durante 14 días después de que el estado del paciente se haya estabilizado. Además, se realiza profilaxis antimicrobiana.

Interacciones con otras drogas

Durante la terapia, es necesario abstenerse de beber bebidas alcohólicas (debido a la posibilidad de desarrollar síntomas similares a los del disulfiram).

La procarbazina es un IMAO débil, por lo que, mientras la tome, debe excluir de su dieta los alimentos con alto contenido de tiramina (el queso es uno de ellos). Además, no puede tomar ciertos medicamentos simultáneamente. Debe evitar la combinación de Natulan con descongestionantes y simpaticomiméticos.

Dado que el efecto medicinal de Natulan puede aumentar, es necesario tomar los siguientes medicamentos con precaución y en pequeñas dosis: inhibidores con acción central (por ejemplo, barbitúricos y anestésicos, así como opiáceos), medicamentos con propiedades anticolinérgicas (incluidos los tricíclicos), fenotiazina y medicamentos antihipertensivos.

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Condiciones de almacenaje

Natulan debe conservarse en un lugar seco, fuera del alcance de los niños pequeños. La temperatura no debe superar los 25 °C.

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Duracion

Natulan se puede utilizar durante 3 años a partir de la fecha de lanzamiento del medicamento.

Solicitud para niños

Para niños de cualquier edad, el medicamento se administra en una dosis de 0,1 g/ ^m2 (en 2-3 dosis).

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Análogos

Un análogo del agente terapéutico es la procarbazina.