Nexium

Nexium contiene el elemento esomeprazol. Este ralentiza específicamente la acción de la bomba de protones de las células parietales de la mucosa gástrica y, además, actúa como una variedad S-isomérica del componente omeprazol.

La sustancia se acumula y adquiere una forma activa dentro de los túbulos excretores, donde inhibe el efecto de la bomba de protones (la enzima H ⁺ K ⁺ -ATPasa), provocando una ralentización del proceso de excreción del ácido clorhídrico.

Indicaciones Nexium

Se utiliza para tratar los siguientes trastornos:

• gastrinoma;
• esofagitis por reflujo (como sustancia sintomática o para prevenir recaídas, y también como tratamiento etiológico de la gastritis ulcerosa por reflujo);
• destrucción del microbio H. pylori (en combinación con fármacos antibacterianos) en úlceras que afectan el tracto gastrointestinal;
• Tratamiento preventivo de las úlceras pépticas en caso de uso de AINE, así como para el tratamiento de las úlceras que aparecen como resultado del uso de AINE.

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Forma de liberación

El principio activo se presenta en comprimidos de 20 o 40 mg. El blíster contiene 7 comprimidos. Cada caja contiene 1, 2 o 4 envases.

Farmacodinámica

El efecto medicinal se desarrolla 1 hora después de la administración de 20-40 mg de esomeprazol. Con la administración repetida de 20 mg del fármaco después de 24 horas (una vez al día), aproximadamente al quinto día de uso, se produce una disminución del 90 % en el volumen de secreción gástrica asociada al efecto de la pentagastrina.

Tomar una dosis de 40 mg es eficaz en la esofagitis por reflujo. Se prescribe para el tratamiento de lesiones ulcerativas de la mucosa gastrointestinal; al combinarse con un antibiótico adecuado, aumenta la eficacia de la destrucción de Helicobacter pylori (en el 90 % de los casos). Por lo general, con la terapia combinada para úlceras, tras finalizar el tratamiento con antibióticos, no es necesario prolongar la monoterapia antisecretora.

Estudios clínicos han demostrado que el uso del fármaco provoca un aumento de los niveles de gastrina en sangre (como respuesta a una disminución en la producción de ácido clorhídrico). Un aumento en el número de células endocrinas productoras de histamina se produce con un aumento en los niveles de gastrina en sangre.

Ocasionalmente, se ha observado una mayor incidencia de quistes granulares en la mucosa gástrica tras la administración prolongada de fármacos antisecretores. Este fenómeno se considera una respuesta fisiológica a la supresión de la producción de ácido clorhídrico. Estos quistes son siempre temporales y benignos, y desaparecen al finalizar el ciclo de tratamiento.

El omeprazol es muy eficaz en la prevención de la formación de úlceras pépticas cuando se administra junto con AINE (incluidos los inhibidores selectivos de la COX-2).

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Farmacocinética

El esomeprazol se absorbe rápidamente y alcanza valores plasmáticos de Cmax aproximadamente 1-2 horas después de la administración oral.

La biodisponibilidad con una dosis única de 40 mg es del 64 %, y aumenta al 90 % con la administración repetida. Con una dosis de 20 mg, el índice de biodisponibilidad absoluta es del 50 % y del 68 %, respectivamente.

La síntesis proteica intraplásmica es del 97%. La administración con alimentos no altera la intensidad del efecto antisecretor, pero ralentiza la velocidad de absorción.

Los procesos metabólicos de la mayor parte del esomeprazol se llevan a cabo mediante la enzima CYP 2C19, y el resto, mediante el isómero de la enzima CYP 3A4. Todas estas reacciones se producen mediante la hemoproteína P450. La vida media es de aproximadamente 70 minutos, tras la administración de una dosis repetida 24 horas después.

La eliminación se produce completamente por vía renal en el intervalo entre administraciones del fármaco; con una sola administración, no se acumula en el organismo durante 24 horas. Una pequeña porción del fármaco se excreta con las heces. Los elementos metabólicos del fármaco no afectan la excreción de ácido clorhídrico. Menos del 1% del fármaco se elimina inalterado por vía renal.

Dosificación y administración

Nexium solo puede utilizarse por vía oral: los comprimidos se tragan sin masticar y se beben con agua corriente.

En caso de dificultad para tragar, añada 1 comprimido de LS a agua sin gas (0,1 l), espere a que se disuelva y beba el líquido resultante (puede beber el medicamento en un máximo de media hora desde que se disuelva). No utilice otros disolventes (leche o té), ya que pueden dañar la cubierta del comprimido. A continuación, vierta más agua en el vaso donde bebió el medicamento y vuelva a beberlo.

En caso de problemas graves de deglución, el medicamento se administra mediante sonda nasogástrica. Antes de la administración, el comprimido se disuelve según el esquema descrito. A continuación, se extrae el medicamento con una jeringa (5-10 ml) y se inyecta en la sonda.

Terapia para la esofagitis por reflujo.

Durante el primer mes, se deben tomar 40 mg del medicamento al día. Si después de este período los síntomas persisten, el tratamiento se prolonga un mes más. Para prevenir una recaída, se administran 20 mg del medicamento al día.

Para eliminar los síntomas de la enfermedad durante la esofagitis por reflujo, se administran 20 mg al día durante el primer mes; si los síntomas persisten, se debe revisar el diagnóstico. Posteriormente, si es necesario, se administran 20 mg al día para controlar la situación. Nexium no debe usarse "a demanda" como tratamiento preventivo en personas que toman AINE y que tienen una mayor tendencia a desarrollar úlceras pépticas.

Úlceras en el tracto gastrointestinal asociadas a Helicobacter pylori, o tratamiento anti-recaída.

La terapia combinada incluye el uso de 20 mg de esomeprazol y 1 g de amoxicilina, así como 0,5 g de claritromicina 2 veces al día durante 7 días.

Las personas que usan AINE durante un tiempo prolongado deben tomar 20 mg una vez al día. En caso de úlcera péptica causada por el uso de AINE, la duración del tratamiento es de 1 a 2 meses.

En caso de gastrinoma, se utilizan 40 mg de Nexium dos veces al día. La duración del ciclo se ajusta individualmente, teniendo en cuenta el cuadro clínico. En este tipo de enfermedad, se pueden utilizar entre 0,08 y 0,16 g del fármaco al día.

A las personas con insuficiencia hepática no se les puede administrar más de 20 mg de esomeprazol por día.

Uso Nexium durante el embarazo

Existe muy poca información sobre la administración de esomeprazol durante el embarazo, por lo que se prescribe con mucha precaución. En ensayos clínicos, no se detectaron efectos teratogénicos ni embriotóxicos del fármaco, ni efectos sobre la gestación y el parto, ni sobre la tasa de desarrollo posnatal.

No existen datos sobre la excreción de Nexium en la leche materna, por lo que no se prescribe durante la lactancia.

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Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• síntomas de intolerancia al medicamento (también a los benzimidazoles);
• coadministración con atazanavir.

Efectos secundarios Nexium

Principales señales de atascos de tráfico:

• lesiones asociadas a la actividad del sistema nervioso central y del sistema nervioso periférico: depresión, insomnio, mareos, somnolencia y agresividad, así como parestesias, aumento de la excitabilidad y alucinaciones (especialmente en individuos con fases graves de la enfermedad);
• disfunción gastrointestinal: estomatitis o candidiasis;
• Problemas con los procesos hematopoyéticos: leucopenia, trombocitopenia o pancitopenia, así como agranulocitosis;
• disfunción hepática: insuficiencia hepática, hepatitis (con o sin ictericia) y encefalopatía (con antecedentes de patologías hepáticas graves);
• Trastornos musculoesqueléticos: dolor en la zona articular y debilidad muscular;
• Signos asociados a la epidermis: erupciones, alopecia, fotosensibilidad y NET;
• Otros: síntomas de intolerancia (aumento de la temperatura, hiperhidrosis, espasmo bronquial y nefritis), hiponatremia, edemas y alteraciones del gusto.

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Sobredosis

Existe muy poca información sobre casos de intoxicación con esomeprazol. Al administrar el fármaco en dosis de hasta 80 mg, no se observaron efectos tóxicos graves. Tras el uso de una dosis de 0,28 g, se observaron síntomas de trastornos gastrointestinales y debilidad sistémica.

El esomeprazol no tiene antídoto. La hemodiálisis será ineficaz, ya que la mayor parte del fármaco se sintetiza con proteínas plasmáticas. Si aparecen signos de intoxicación, se toman medidas sintomáticas y de soporte.

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Interacciones con otras drogas

En el caso de fármacos cuya absorción depende del pH gástrico, el esomeprazol puede aumentar o disminuir su capacidad de absorción. En el caso del uso de fármacos, se observa una disminución de la absorción del ketoconazol con itraconazol.

La inhibición de la producción del elemento CYP 2C19 provoca un aumento de los valores plasmáticos de los fármacos cuyos procesos metabólicos se llevan a cabo mediante esta enzima (entre ellos, diazepam con fenitoína, citalopram e imipramina con clomipramina). En estos casos, suele ser necesario reducir la dosis de estos fármacos.

Cuando se administra Nexium con warfarina, se deben controlar los parámetros de coagulación.

La combinación del fármaco con cisaprida provoca un aumento del AUC del 32 %, así como una prolongación de la vida media de la cisaprida del 31 %. Sin embargo, esto no produce un cambio significativo en los niveles sanguíneos de cisaprida.

La combinación con ritonavir o atazanavir provoca un debilitamiento del efecto de los fármacos antivirales, incluso si se aumentan sus dosis.

Dado que el principio activo del fármaco experimenta procesos de intercambio que involucran las enzimas CYP 3A4 con CYP 2C19, su administración junto con claritromicina (que ralentiza la actividad de las enzimas CYP 3A4) aumenta el AUC de Nexium. Sin embargo, estos cambios no requieren una corrección de la dosis de esomeprazol.

El uso del medicamento junto con voriconazol aumenta las tasas de exposición del primero más del doble (pero esto no requiere un cambio en la dosis del medicamento).

Condiciones de almacenaje

Nexium debe almacenarse en un lugar alejado de niños pequeños. Temperatura máxima: 30 °C.

Duracion

Nexium puede utilizarse durante un periodo de 3 años a partir de la fecha de fabricación del producto farmacéutico.

Solicitud para niños

No debe ser utilizado por personas menores de 12 años, ya que no se han realizado pruebas clínicas en este grupo de edad.

Análogos

Los análogos del fármaco son Emanera, Losek Maps, Omep y Lansoprazol con Ultop, y también Omeprazol, Gasec y Pariet con Sanpraz y Lansoprol.

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Reseñas

Nexium recibe buenas críticas de los pacientes: funciona muy eficazmente y ayuda a eliminar los trastornos descritos en las indicaciones del medicamento. La única desventaja es su elevado coste.