Nexpro

Nexpro: un medicamento que ralentiza la actividad de la bomba de protones. Se utiliza para terapia de ERGE o úlcera péptica.

El componente esomeprazol actúa como el isómero S del omeprazol, que debilita la secreción de jugo gástrico a través de un mecanismo específico de influencia terapéutica. La droga reduce la acción de la bomba de protones dentro de la célula de revestimiento. Al mismo tiempo, los isómeros R y S de la sustancia omeprazol tienen el mismo efecto farmacodinámico.

Indicaciones Nexpro

Utilizado con las siguientes formas de ERGE:

• Esofagitis por reflujo, de carácter erosivo;
• terapia a largo plazo para prevenir la probabilidad de recurrencia;
• Eliminación de signos de ERGE.

Asignado de manera integral, junto con fármacos antibacterianos, para destruir Helicobacter pylori:

• con una úlcera causada por la actividad de Helicobacter pylori que afecta al duodeno;
• prevenir el desarrollo de recurrencia de úlceras pépticas en personas con úlceras asociadas a H. Pylori.

Terapia para las úlceras asociadas con el uso prolongado de AINE. También se usa para prevenir la aparición de úlceras en el tracto gastrointestinal en personas con riesgo de tomar AINE.

Designado para prevenir la recurrencia del sangrado en las úlceras en el área del tracto gastrointestinal asociado con el uso de esomeprazol en forma de líquido de infusión.

Se utiliza para tratar gastrinomas.

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Forma de liberación

La liberación del elemento terapéutico es en tabletas: 7 o 10 piezas dentro de la placa celular. Dentro de la caja hay 2 registros de este tipo.

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Farmacodinámica

Después de la concentración, el esomeprazol se transforma en su forma activa dentro del túbulo excretor de la célula de revestimiento, que tiene un ambiente de alta acidez. Allí, ralentiza la actividad de la enzima H ⁺ K ⁺ -ATPasa, una bomba de ácido, y al mismo tiempo inhibe la secreción estimulada y también la secreción de ácido.

Durante el uso de sustancias anti-secretoras, el nivel plasmático de gastrina aumenta, como reacción al debilitamiento de la secreción de ácido.

El aumento en el número de células ECL, que se observa en pacientes individuales con el uso prolongado de esomeprazol, puede estar asociado con un aumento en los valores plasmáticos de gastrina.

Existe información sobre un aumento en la frecuencia de desarrollo de quistes gástricos granulares en el caso de la administración prolongada de agentes antisecretores. Dichos síntomas son reversibles y benignos y son una respuesta fisiológica a la inhibición prolongada de los procesos de liberación de ácido.

El debilitamiento de la secreción de jugo gástrico con la introducción de cualquier medicamento que retarda la acción de la bomba de protones aumenta el número de bacterias inicialmente normal dentro del estómago. La terapia con el uso de medicamentos del grupo anterior puede causar un aumento en la probabilidad de desarrollar una infección gastrointestinal, asociada, por ejemplo, con Campylobacter o Salmonella.

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Farmacocinética

El esomeprazol está expuesto al ácido. Las tabletas introducidas tienen un recubrimiento entérico. La conversión con la formación del isómero R durante los procesos in vivo es bastante insignificante.

La absorción de esomeprazol se realiza a alta velocidad, alcanzando valores plasmáticos de Cmax después de 1-2 horas desde el momento de la introducción del fármaco. El indicador de biodisponibilidad con la introducción de una porción de 40 mg en una porción equivale al 64%, y con la administración repetida aumenta una vez al día hasta el 89%. Al tomar 20 mg de medicamento, estas cifras son del 50% y 68%, respectivamente.

El volumen de distribución de equilibrio de los voluntarios es de 0,22 l / kg. Síntesis de esomeprazol con proteína intraplasma - 97%.

El consumo de alimentos debilita e inhibe la absorción de esomeprazol, mientras que no afecta su eficacia contra la acidez gástrica.

Esomeprazol está completamente involucrado en los procesos metabólicos, llevado a cabo con la ayuda de la hemoproteína P450 (CYP). El metabolismo de los fármacos se realiza principalmente con la ayuda del polimorfo 2С19, que contribuye a la formación de esomeprazol desmetilo e hidroximetabolitos. El residuo se metaboliza con la participación de otra isoenzima específica, CYPRA4. Este elemento ayuda a formar el principal componente metabólico dentro del plasma sanguíneo, esomeprazol sulfona.

Los valores totales de aclaramiento de intraplasma son aproximadamente 17 litros / hora con la introducción de una sola porción, así como aproximadamente 9 litros / hora en el caso de uso repetido. El término vida media es de aproximadamente 1.3 horas con el uso repetido de una porción 1 vez por día.

Las características farmacocinéticas de esomeprazol se estudiaron con una dosis de 40 mg 2 veces al día. Indicadores de aumento del AUC plasmático en caso de uso repetido de Nexpro. Dicho aumento depende del tamaño de la porción y provoca un aumento en el nivel de AUC proporcional a la dosis durante la administración repetida. Dicha dependencia del período de tiempo y el tamaño de la dosis se explica por el debilitamiento del primer paso intrahepático y el aclaramiento total debido a la supresión de la acción de la enzima 2С19 por esomeprazol o su sulfmetabolito.

El fármaco se excreta completamente del plasma entre la introducción de sus dosis. Con el uso de 1 vez por día, el medicamento no se acumula.

Los principales elementos metabólicos del fármaco no afectan la secreción de jugo gástrico. Aproximadamente el 80% de la porción ingerida del fármaco se excreta en forma de componentes metabólicos, y el resto se excreta. Menos del 1% de la sustancia inalterada se registra dentro de la orina.

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Dosificación y administración

Las tabletas deben tragarse enteras, sin triturarlas ni masticarlas, mientras las aprieta con agua corriente.

Las personas que tienen una función de deglución deficiente pueden disolver el medicamento en un líquido no carbonatado (0,1 l). Está prohibido usar líquidos que no sean agua, ya que pueden destruir la cubierta entérica de la tableta. Para disolver, necesitas agitar el líquido en el vaso. La mezcla resultante debe beberse dentro de media hora después de la disolución. Después de eso, vierten un poco más de agua en el vaso enjuagando sus paredes y luego bebiendo. Los microgránulos formados durante la disolución no pueden triturarse ni masticarse.

Además, las personas que tienen problemas para tragar, el medicamento se puede administrar mediante una sonda nasogástrica; la tableta también se disuelve previamente en un líquido no carbonatado (0,5 tazas).

Utilizar con GERD.

En el caso de la esofagitis por reflujo, que tiene una naturaleza erosiva: el uso de 40 mg una vez al día durante el primer mes. Las personas que tienen signos de enfermedad después de un período de tiempo específico pueden recibir un tratamiento adicional de 1 mes.

Tratamiento prolongado para las recaídas en personas con esofagitis curada: uso de 20 mg de medicamentos por día.

Tratamiento de los signos de ERGE: administración única de 20 mg de medicamentos por día (para personas sin esofagitis). En ausencia de un resultado después del primer mes de terapia, el paciente debe ser examinado. Si los síntomas de la enfermedad se han eliminado, el seguimiento posterior se lleva a cabo con la ingesta de 20 mg 1 vez por día.

Combinación con sustancias antibacterianas para matar el H.pylori.

Para las úlceras que afectan el duodeno causada por la actividad de Helicobacter pylori, así como para prevenir la recurrencia de úlceras pépticas asociadas con H. Pylori: 20 mg del medicamento se administran con 0,5 g de claritromicina y 1000 mg de amoxicilina 2 veces al día durante el período 7 días.

Prevención y tratamiento de las úlceras asociadas con la administración prolongada de AINE.

En el caso de las úlceras gástricas que aparecen como resultado del tratamiento con AINE, se administran 20 mg de Nexpro una vez al día. La terapia dura 1-2 meses.

Para prevenir las úlceras en el tracto gastrointestinal, a las personas en la categoría de riesgo se les prescribe 1 dosis diaria de 20 mg de medicamento por día.

Prevención de la recurrencia del sangrado en las úlceras en el tracto gastrointestinal después de usar el fluido de inyección esomeprazol.

Durante el 1er mes, se administran 40 mg de la sustancia una vez al día. Antes de este curso, se realiza un tratamiento dirigido a la inhibición de la acidez (la introducción de un fluido de infusión de esomeprazol).

Terapia en caso de gastrinomas.

Por lo general, 40 mg del medicamento se prescriben 2 veces al día. La porción se selecciona individualmente, y la duración del ciclo depende de las indicaciones clínicas. En la parte principal del tratamiento, la enfermedad se puede controlar aplicando 0,08-0,16 g de la sustancia por día. Si excede la dosis diaria de 80 mg, se divide en 2 usos.

Problemas con el trabajo del hígado.

Las personas con trastornos graves no pueden usar más de 20 mg de medicamentos por día.

Uso Nexpro durante el embarazo

La información sobre la recepción de Nexpro durante el embarazo es limitada. Los estudios no han revelado un impacto negativo mediado o directo en el feto. Durante este período, el medicamento se prescribe con mucho cuidado.

No hay información sobre si el esomeprazol puede excretarse en la leche materna. La administración de fármacos durante la lactancia no se ha estudiado, por lo que durante este período no se puede utilizar.

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Contraindicaciones

Está contraindicado que se prescriba para la intolerancia grave asociada con esomeprazol, derivados de bencimidazol u otros elementos de los medicamentos. No se puede utilizar en combinación con nelfinavir o atazanavir.

Efectos secundarios Nexpro

Las principales señales laterales son:

• trastornos de los procesos hematopoyéticos: trombocito, leuco- o pancitopenia, así como agranulocitosis;
• Manifestaciones inmunes: síntomas de intolerancia, incluyendo angioedema, fiebre y anafilaxia o síntomas anafilácticos;
• Trastornos metabólicos: hipomagnesemia o natriemia, así como edema periférico. En la etapa grave de la hipomagnesemia, se puede desarrollar hipocalcemia;
• Problemas mentales: agresión, insomnio, confusión, alucinaciones, depresión y agitación;
• Síntomas asociados con NA: parestesia, trastorno del gusto, dolores de cabeza, somnolencia y debilidad;
• trastornos visuales: discapacidad visual;
• interrupción del laberinto: mareos;
• Lesiones asociadas al sistema respiratorio: espasmo bronquial;
• manifestaciones que afectan la función digestiva: vómitos, dolor en el abdomen y candidiasis del tracto gastrointestinal, estreñimiento y, además, náuseas, sequedad de boca, diarrea, flatulencia, estomatitis y colitis microscópica;
• problemas asociados con el sistema hepatobiliar: insuficiencia hepática, hepatitis (acompañada de ictericia o no), aumento de las enzimas hepáticas y encefalopatía en personas con anomalías hepáticas;
• Lesiones de la capa subcutánea y la epidermis: erupción cutánea, fotosensibilización, dermatitis, SSJ, prurito, eritema multiforme, urticaria, TEN y alopecia;
• Trastornos musculoesqueléticos: mialgia o artralgia, así como debilidad muscular;
• Insuficiencia urinaria y renal: nefritis tubulointersticial;
• Problemas con la función reproductiva: ginecomastia;
• Signos sistémicos: hiperhidrosis o debilidad.

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Sobredosis

Sólo hay información limitada con respecto a la intoxicación por drogas. Con la introducción de 0.28 g de la droga hay una debilidad y signos asociados con el tracto gastrointestinal. Una sola inyección de una porción de 80 mg no causa la aparición de violaciones graves.

Nexpro no tiene un antídoto. La mayor parte del esomeprazol se sintetiza con proteínas de la sangre, por lo que el medicamento no responde a la diálisis. Se realizan acciones sintomáticas.

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Interacciones con otras drogas

Los efectos del esomeprazol en relación con la farmacocinética de otros fármacos.

Debido a la disminución del pH gástrico después de la administración de esomeprazol, es posible aumentar o disminuir la absorción de fármacos cuya absorción está asociada con indicadores de acidez.

Por ejemplo, hay un debilitamiento de la absorción de fármacos como el itraconazol con ketoconazol y erlotinib. Pero la absorción de digoxina con la introducción de aspirina o esomeprazol, por el contrario, aumenta. La introducción de 20 mg de omeprazol por día, así como la digoxina, en voluntarios llevó a un aumento en el nivel de biodisponibilidad de este último en un 10% (también en 2 de una docena de personas, el índice aumentó en un 30%).

Esomeprazol ralentiza la acción de la enzima 2C19, que es el principal participante en sus procesos metabólicos. Debido a esto, la introducción de fármacos en combinación con sustancias cuyo metabolismo se produce mediante 2С19 (entre ellos fenitoína con diazepam, imipramina y citalopram con clomipramina) puede aumentar su índice plasmático, lo que requiere una reducción de su dosis. Este factor debe tenerse en cuenta al usar esomeprazol.

La combinación de esomeprazol (30 mg) con diazepam causa una disminución del 45% en el nivel de depuración de CYP2C19 para el sustrato diazepam.

El uso de 40 mg de medicación junto con fenitoína provoca un aumento de los parámetros plasmáticos de esta última en un 13% en personas con epilepsia. Es necesario monitorear estos indicadores en la designación o finalización del uso de esomeprazol.

Se requiere controlar el nivel de INR al principio, así como al final del curso combinado con warfarina u otros derivados de cumarina.

La combinación de 40 mg del fármaco con cisaprida causó un aumento del 32% en los valores de AUC, y además, el término vida media fue 31% más largo; sin embargo, no se observó un aumento significativo en los índices de plasma Cmax en cisapride. Se observó un aumento moderado en el intervalo QT con una aplicación separada de cisaprida, pero su prolongación posterior no se produjo cuando se combinó con esomeprazol.

La combinación con el fármaco conduce a un aumento de los indicadores séricos de tacrolimus.

Existe evidencia de un aumento en los valores sanguíneos de metotrexato en individuos en el caso de su combinación con agentes que retardan la acción de la bomba de protones. Si es necesario usar grandes cantidades de metotrexato, es necesario considerar la opción de suspender temporalmente Nexpro.

Con la introducción de fármacos antirretrovirales individuales (entre los nelfinavir con atazanavir), se produce una disminución de los valores séricos de este último. Debido a esto, el medicamento no se usa en combinación con las sustancias medicinales anteriores.

El impacto de otros fármacos en las propiedades farmacocinéticas de esomeprazol.

Los procesos de intercambio de esomeprazol se implementan con la participación de los componentes 2С19, así como CYRZA4. La administración del fármaco junto con claritromicina, que disminuye la acción de CYPRA4 (en una dosis de 0.5 g 2 veces al día), duplicó el nivel de exposición al esomeprazol.

La combinación del fármaco y el complejo inhibidor de los elementos 2C19 y CYPRA4 (por ejemplo, voriconazol) lleva a un aumento en más del doble de los indicadores de exposición al fármaco.

Además, voriconazol provoca un aumento del 280% en los valores AUCτ de la droga.

En las personas con trastornos graves de la función hepática con el uso prolongado del medicamento, es necesario considerar la opción de cambiar su dosis.

Los medicamentos que inducen la actividad de CYP2C19 y CYP3A4, o ambas enzimas (como la hierba de San Juan o la rifampicina), pueden reducir los valores séricos de esomeprazol, aumentando la tasa de sus procesos metabólicos.

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Condiciones de almacenaje

Nexpro debe mantenerse en un lugar cerrado para los niños pequeños. Marcas de temperatura - no por encima del límite de 25 ° C.

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Duracion

Nexpro puede aplicarse dentro de un plazo de 24 meses a partir de la fecha de fabricación del producto farmacéutico.

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Solicitud para niños

No hay datos sobre el uso del medicamento en personas menores de 12 años, por lo que este grupo no está recetado.

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Análogos

Los análogos de las drogas son los medicamentos Despazol, Esomealox, Ezoxium con Esomer, y también Zerzim, Esonex, Ezolong con Nexium y Esosol con Ezoks. Además, Pemozar, Esomeprazol, Emanera y Ezer con Esomaps.

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