Nebicard

Nebicard es un bloqueador selectivo de la actividad del receptor β-adrenérgico.

Indicaciones Nebicardium

Se utiliza para valores elevados de presión arterial.

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Forma de liberación

El medicamento se presenta en comprimidos, en una cantidad de 10 unidades, dentro de un blíster. La caja contiene 2 o 5 comprimidos.

Farmacodinámica

El componente nebivolol es un racemato que incluye dos enantiómeros: SRRR (nebivolol tipo D) y RSSS (nebivolol tipo L). Combina las siguientes propiedades terapéuticas:

• La actividad del enantiómero D promueve el bloqueo selectivo y competitivo de la actividad del receptor adrenérgico β1;
• El enantiómero L promueve el desarrollo de un efecto vasodilatador leve a través de la unión metabólica a L-arginina/NO.

Después de un uso único o repetido del medicamento, los indicadores de frecuencia cardíaca durante el ejercicio y en reposo disminuyen tanto en personas con presión arterial normal como en pacientes con presión arterial elevada.

La actividad hipotensora se mantiene durante el tratamiento prolongado. El uso del fármaco en dosis óptimas no induce antagonismo α-adrenérgico.

El fármaco no contiene VSA. En dosis terapéuticas, no produce un efecto estabilizador de membrana. Además, no tiene un efecto apreciable sobre la tolerancia a la actividad física.

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Farmacocinética

El medicamento ingerido se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal; la ingesta de alimentos no afecta el grado de absorción del medicamento, lo que permite tomarlo sin referencia a la ingesta de alimentos.

El nebivolol participa en los procesos metabólicos hepáticos, durante los cuales se forman productos hidroximetabólicos activos. El proceso metabólico de la sustancia está asociado con un polimorfismo oxidativo de origen genético, dependiente del componente CYP2D6.

Al tomar nebivolol por vía oral, su biodisponibilidad promedio es del 12 % en personas con metabolismo rápido y es casi completa en personas con metabolismo lento. Dada la diferencia en la velocidad de los procesos metabólicos, es necesario seleccionar una dosis de Nebicard teniendo en cuenta las características individuales del paciente. Las personas con metabolismo lento necesitan dosis más bajas del fármaco.

En personas con una tasa metabólica alta, la semivida plasmática de los enantiómeros de nebivolol es de 10 horas en promedio, mientras que en personas con una tasa metabólica baja, estos valores son de tres a cinco veces mayores. En personas con una tasa metabólica rápida, los valores de RSSS para nebivolol en plasma sanguíneo son ligeramente superiores a los niveles de SRRR para nebivolol.

Tras 7 días de administración del fármaco, aproximadamente el 38 % del mismo se excreta en la orina y el 48 % restante en las heces. Un máximo del 0,5 % de la sustancia se excreta sin cambios en la orina.

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Dosificación y administración

El medicamento debe tomarse independientemente de las comidas, tomando las tabletas con agua. Se recomienda tomarlo a la misma hora del día.

En caso de hipertensión arterial, es necesario tomar un comprimido al día (a la misma hora); se puede tomar con alimentos. El efecto hipotensor se observa después de 1-2 semanas de tratamiento, pero en ocasiones el efecto deseado solo se logra después de 1 mes.

Los agentes que bloquean la actividad de los β-adrenorreceptores pueden utilizarse en monoterapia o en combinación con otros antihipertensivos. Se puede lograr un efecto hipotensor adicional con el uso combinado de 5 mg de Nebicard y 12,5-25 mg de hidroclorotiazida.

Las personas con insuficiencia renal deben tomar inicialmente 2,5 mg al día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse a 5 mg.

Las personas con insuficiencia hepática no deben utilizar el medicamento, porque la experiencia con la toma del fármaco es limitada para esta categoría de pacientes.

Las personas mayores (de 65 años o más) deben tomar 2,5 mg del medicamento al día. Si es necesario, la dosis diaria se aumenta a 5 mg. Existen datos limitados sobre el uso del medicamento en personas mayores de 75 años, por lo que al prescribirlo a estos pacientes, es necesario actuar con mucha precaución y supervisar cuidadosamente su estado.

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Uso Nebicardium durante el embarazo

Nebicard no se utiliza durante el embarazo ni la lactancia.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• la presencia de sensibilidad severa al ingrediente activo o a cualquiera de los componentes auxiliares del medicamento;
• insuficiencia hepática o problemas con la función hepática;
• insuficiencia cardíaca aguda, shock cardiogénico y también insuficiencia cardíaca descompensada, que requiere el uso de fármacos inotrópicos;
• feocromocitoma no tratado;
• Unidad de Servicios Sociales;
• bloqueo sinoauricular y bloqueo de 2º o 3er grado (con o sin marcapasos);
• antecedentes de broncoespasmos o asma bronquial;
• acidosis de naturaleza metabólica;
• bradicardia (los valores de frecuencia cardíaca son inferiores a 60 latidos/minuto);
• presión arterial reducida (la presión sistólica es inferior a 90 mm Hg);
• problemas graves de flujo sanguíneo periférico;
• combinación con sultoprida o floctafenina.

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Efectos secundarios Nebicardium

El uso del medicamento puede provocar el desarrollo de ciertos efectos secundarios:

• Trastornos inmunitarios: manifestaciones de hipersensibilidad o edema de Quincke;
• problemas mentales: pesadillas y depresión;
• trastornos que afectan al funcionamiento del sistema nervioso: parestesias, cefaleas, síncope y mareos;
• discapacidad visual: alteraciones visuales;
• Trastornos del sistema cardiovascular: prolongación de la conducción AV, bradicardia, disminución de la presión arterial, bloqueo AV, insuficiencia cardíaca y potenciación de la claudicación intermitente;
• Problemas del sistema respiratorio: espasmos bronquiales y disnea;
• Trastornos digestivos: hinchazón, dolor abdominal, estreñimiento, vómitos, así como dispepsia, diarrea, náuseas y desarrollo de un efecto hepatotóxico;
• Lesiones de la epidermis: picazón, manifestaciones de alergias, síntomas cutáneos similares al eritema, así como exacerbación de la psoriasis;
• síntomas que afectan la función reproductiva: impotencia y disfunción eréctil;
• Trastornos sistémicos: hinchazón y sensación de fatiga;
• Problemas con el funcionamiento del sistema musculoesquelético: dolor o debilidad muscular, así como calambres.

Los siguientes trastornos se han presentado ocasionalmente con el uso de β-bloqueantes: psicosis, mucosa ocular seca, confusión, alucinaciones, fenómeno de Raynaud, extremidades frías e intoxicación de la mucosa ocular.

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Sobredosis

Signos de intoxicación: desarrollo de insuficiencia cardíaca aguda o bradicardia, aparición de espasmos bronquiales y disminución de la presión arterial.

En caso de intoxicación o aparición de una reacción hiperérgica, es necesario establecer una supervisión médica constante del paciente, así como brindarle cuidados terapéuticos intensivos.

Es necesario controlar los niveles de glucosa en sangre. La absorción del principio activo restante en el tracto gastrointestinal puede prevenirse mediante un lavado gástrico y, además, la prescripción de laxantes con carbón activado. Además, podría ser necesario administrar ventilación pulmonar artificial.

Para prevenir el desarrollo de bradicardia, se administra metilatropina o atropina.

Para tratar el shock y aumentar los valores hipotensos es necesario utilizar plasma o sustitutos del plasma y junto con éste, si es necesario, catecolaminas.

El desarrollo del efecto β-bloqueante puede detenerse mediante la inyección intravenosa (a baja velocidad) de clorhidrato de isoprenalina (iniciar con una dosis de 2,5 mcg/minuto y continuar hasta lograr el efecto deseado). Si el paciente presenta intolerancia, se debe combinar la isoprenalina con dopamina. Si no se logra el resultado deseado, y tras esta medida, se debe administrar glucagón a una dosis de 50-100 mcg/kg. Si es necesario, la inyección puede repetirse en el plazo de una hora y, posteriormente, se puede administrar una infusión intravenosa de glucagón mediante un gotero (la dosis se calcula según el esquema de 70 mcg/kg/hora).

En situaciones extremas, por ejemplo en caso de bradicardia resistente al tratamiento, se permite el uso de un marcapasos.

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Interacciones con otras drogas

Antagonistas del calcio.

La combinación de bloqueadores de los receptores β-adrenérgicos con antagonistas del calcio (como diltiazem y verapamilo) requiere mucha precaución, ya que tienen un efecto inotrópico negativo y afectan la conducción auriculoventricular (AV). Las personas que usan Nebicard no deben recibir verapamilo por vía intravenosa.

Medicamentos antiarrítmicos.

La combinación de bloqueadores de los receptores beta-adrenérgicos y fármacos antiarrítmicos de clase 1 y 3, así como amiodarona, requiere extrema precaución, ya que esto puede resultar en una potenciación de su efecto inotrópico negativo e influencia en la conducción AV e intraatrial.

Clonidina.

En caso de interrupción repentina del tratamiento a largo plazo con clonidina, los fármacos que bloquean los receptores α-adrenérgicos aumentan la probabilidad de síndrome de abstinencia, en el cual la presión arterial aumenta. Por lo tanto, la clonidina debe suspenderse gradualmente.

Medicamentos digitálicos.

Los glucósidos digitálicos, utilizados junto con fármacos que bloquean la actividad de los receptores β-adrenérgicos, son capaces de prolongar el período de conducción AV.

Fármacos hipoglucemiantes orales e insulina.

Aunque Nebicard no afecta los niveles de azúcar, puede enmascarar signos de hipoglucemia (como la taquicardia).

Medicamentos anestésicos.

El uso de betabloqueantes junto con anestésicos puede provocar la supresión de la taquicardia refleja y aumentar la probabilidad de disminución de la presión arterial. Es necesario informar al anestesiólogo con antelación sobre el uso de Nebicard.

La combinación con cimetidina aumenta los niveles plasmáticos de nebivolol, pero su actividad medicinal no cambia.

Si Nebicard se toma con alimentos y el antiácido se toma entre las comidas, ambos medicamentos pueden usarse juntos.

La combinación con nicardipino aumenta los niveles plasmáticos de ambas sustancias sin modificar su actividad terapéutica.

Los simpaticomiméticos pueden interferir con la actividad de los β-bloqueantes.

Los agentes que bloquean la actividad de los receptores β-adrenérgicos son capaces de provocar una actividad α-adrenérgica sin impedimentos de los fármacos simpaticotónicos que tienen efectos tanto α-adrenérgicos como β-adrenérgicos (existe el riesgo de desarrollar bloqueo AV o bradicardia grave y aumento de la presión arterial).

La combinación con barbitúricos, tricíclicos y derivados de fenotiazina puede provocar una potenciación de la actividad antihipertensiva del fármaco.

Dado que la isoenzima CYP2D6 participa en el metabolismo del nebivolol, la terapia concomitante con ISRS (por ejemplo, dextrometorfano u otros compuestos) que se metabolizan principalmente por esta misma vía puede dar lugar a una respuesta al tratamiento en individuos con una tasa metabólica alta similar a la observada en individuos con una tasa metabólica baja.

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Condiciones de almacenaje

Nebicard debe conservarse en un lugar protegido de la luz solar, la humedad y de los niños pequeños. La temperatura se mantiene dentro de los 25 °C.

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Duracion

Nebicard puede utilizarse dentro de los 36 meses a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

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Solicitud para niños

Está prohibido prescribir el medicamento en pediatría.

Análogos

Los análogos de la droga son Nebilet, Nebival, Nebitrend con Nebivolol, Nebilong, Nebivolol Sandoz y Nebitenz con Nebivolol-Teva.

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Reseñas

Nebicard es eficaz para la hipertensión, ya que la estabiliza, como lo reflejan los comentarios de los usuarios que han usado este medicamento. Las reseñas también indican que el medicamento debe tomarse simultáneamente y que no se deben esperar resultados inmediatos. Por lo general, el efecto comienza a notarse después de varias semanas, e incluso un mes; es importante estar preparado. Por lo tanto, este remedio no es adecuado como primeros auxilios de emergencia; es importante tenerlo en cuenta.