Nitroxoline

La nitroxolina es un fármaco antibacteriano y antifúngico perteneciente a la familia de las quinolinas. Se utiliza ampliamente para el tratamiento y la prevención de infecciones del tracto urinario (ITU) causadas por microorganismos susceptibles, así como para el tratamiento de la prostatitis, la epididimitis y las infecciones que afectan a los riñones y la vejiga. La nitroxolina es eficaz contra una amplia gama de bacterias grampositivas y gramnegativas, así como contra algunos tipos de hongos, como la Candida.

El mecanismo de acción de la nitroxolina consiste en inhibir la síntesis de ADN en las células microbianas, lo que provoca su muerte. El fármaco altera los procesos de biosíntesis en las células de los microorganismos a varios niveles, por lo que mantiene su eficacia contra una amplia gama de patógenos.

La nitroxolina suele recetarse en comprimidos orales. La dosis recomendada y la duración del tratamiento pueden variar según la gravedad y el tipo de infección, así como la edad y el estado del paciente. La mayoría de los pacientes la toleran bien, pero, como cualquier fármaco, puede causar efectos secundarios como trastornos gastrointestinales o reacciones alérgicas.

Es importante consultar a su médico antes de comenzar a tomar nitroxolina, especialmente si tiene una enfermedad crónica o está tomando otros medicamentos, para evitar interacciones y efectos secundarios no deseados.

Indicaciones Nitroxoline

1. Cistitis: Inflamación de la vejiga causada por una infección. La nitroxolina puede utilizarse para tratar la cistitis aguda y crónica.
2. Uretritis: Inflamación de la uretra, generalmente causada por una infección. La nitroxolina puede ser eficaz en el tratamiento de uretritis de diferente naturaleza.
3. Pielonefritis: Inflamación del sistema caliciforme renal, generalmente causada por una infección bacteriana. Se puede recomendar la nitroxolina para el tratamiento de la pielonefritis.
4. Prevención de infecciones recurrentes del tracto urinario: En algunos pacientes con infecciones recurrentes del tracto urinario, especialmente cistitis recurrente, se puede utilizar nitroxolina para prevenir exacerbaciones recurrentes.
5. Tratamiento de infecciones causadas por microorganismos sensibles a ella: La nitroxolina es ampliamente utilizada para tratar infecciones causadas por bacterias sensibles a su acción antibacteriana.

Forma de liberación

Comprimidos de nitroxolina: La dosis estándar es de 50 mg o 100 mg de nitroxolina por comprimido. La dosis específica y la duración del tratamiento las determina el médico según el tipo y la gravedad de la infección, así como las características individuales del paciente.

Farmacodinámica

1. Inhibición de la síntesis de ADN: La nitroxolina es un derivado de la 8-hidroxiquinolina, capaz de inhibir la síntesis de ADN en microorganismos. Esto provoca un deterioro de su crecimiento y reproducción.
2. Penetración en las células de los microorganismos: La nitroxolina es capaz de penetrar en las células de los microorganismos, donde ejerce su acción antimicrobiana, impidiendo el normal funcionamiento y reproducción de los microbios.
3. Actividad antibacteriana: La nitroxolina es eficaz contra diversas bacterias, incluyendo bacterias grampositivas y gramnegativas. Puede utilizarse en el tratamiento de infecciones del tracto urinario causadas por la flora bacteriana.
4. Actividad contra hongos y protozoos: Además, la nitroxolina tiene actividad contra algunos hongos y protozoos, por lo que es útil para tratar infecciones causadas por estos patógenos.

La nitroxolina es activa contra diversas bacterias, incluyendo muchos tipos de microorganismos grampositivos y gramnegativos, así como algunos hongos y protozoos. Estas son algunas de las bacterias contra las que la nitroxolina es activa:

1. Bacterias grampositivas:

   • Staphylococcus spp. (incluido Staphylococcus aureus)
   • Especies de estreptococos.
   • Especies de enterococos.
   • Especies de Corynebacterium.
   • Especies de Listeria.

2. Bacterias gramnegativas:

   • Escherichia coli
   • Especies de Klebsiella.
   • Especies de Proteo.
   • Especies de Enterobacter.
   • Especies de Citrobacter.
   • Serratia spp.
   • Especies de Salmonella.
   • Especies de Shigella.
   • Haemophilus influenzae
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Neisseria meningitidis

3. Otros microorganismos:

   • Mycobacterium tuberculosis
   • Trichomonas vaginalis
   • Candida spp.

Esta no es una lista completa de todos los microorganismos contra los cuales la nitroxolina es activa, y la eficacia del medicamento puede variar según la región y la resistencia de las cepas locales de bacterias.

La nitroxolina es un antibiótico que se utilizó originalmente para tratar infecciones del tracto urinario causadas por microorganismos como Escherichia coli. Su mecanismo de acción consiste en quelar (unir) los iones Zn₂₄ y Fe₂₄ de la matriz del biofilm, lo que inhibe el crecimiento y desarrollo bacteriano. La nitroxolina posee un amplio espectro de actividad antibacteriana, incluyendo actividad contra cepas resistentes a carbapenémicos, y puede utilizarse como opción terapéutica para infecciones del tracto urinario sin complicaciones (Fuchs et al., 2022).

Además, estudios recientes han demostrado el potencial de la nitroxolina como tratamiento contra el cáncer. En particular, se ha descubierto que induce apoptosis e inhibe el crecimiento de tumores de próstata in vitro e in vivo, actuando mediante la activación de la AMPK (proteína quinasa activada por AMP), lo que induce la inhibición de la vía de señalización mTOR-p70S6K y causa la detención del ciclo celular (Chang et al., 2015).

La nitroxolina también ha mostrado actividad contra las biopelículas de Pseudomonas aeruginosa, inhibiendo su formación y promoviendo su descomposición mediante la quelación de iones de hierro y zinc, lo que la convierte en un agente prometedor para controlar las infecciones de biopelículas (Sobke et al., 2012).

Estos estudios muestran que la nitroxolina no sólo tiene efectos antimicrobianos sino también potencialmente antitumorales, lo que la convierte en un objetivo interesante para futuras investigaciones en diversos campos de la medicina.

Farmacocinética

1. Absorción: La nitroxolina suele absorberse bien en el tracto gastrointestinal tras su administración oral. Su absorción se produce en la porción superior del intestino.
2. Distribución: La nitroxolina se distribuye eficazmente en los tejidos corporales, incluyendo riñones, vías urinarias y tejidos blandos. También puede atravesar las barreras plasmática y hematoencefálica.
3. Metabolismo: La nitroxolina sufre un metabolismo mínimo en el hígado. La mayor parte del fármaco se excreta inalterado.
4. Excreción: La principal vía de excreción de la nitroxolina es la excreción renal mediante filtración renal y secreción activa en los túbulos proximal y distal. Pequeñas cantidades del fármaco también se excretan por la bilis.
5. Vida media: La vida media de la nitroxolina es relativamente corta, de aproximadamente 2 a 4 horas. Esto significa que el fármaco suele tomarse varias veces al día para mantener una concentración suficiente en sangre para combatir la infección.
6. Mecanismo de acción: La nitroxolina es un fármaco antibacteriano que actúa inhibiendo la síntesis de ADN bacteriano. Es activo contra una amplia gama de bacterias, incluyendo algunas especies de bacterias grampositivas y gramnegativas, así como algunos hongos y protozoos.

Dosificación y administración

Recomendaciones generales para el uso de nitroxolina en adultos y niños mayores de 12 años:

Adultos y niños mayores de 12 años

• La dosis estándar para el tratamiento de infecciones del tracto urinario no remitentes suele ser de 100 mg 4 veces al día (cada 6 horas).
• La duración del tratamiento puede variar de 7 a 10 días, según las indicaciones de su médico y su respuesta al tratamiento. En algunos casos, el tratamiento puede extenderse a 2 o 3 semanas o más para infecciones crónicas.
• Es importante tomar nitroxolina regularmente y completar todo el tratamiento, incluso si los síntomas han desaparecido antes, para destruir completamente la infección y evitar recurrencias.

Niños menores de 12 años

• La dosis para niños menores de 12 años suele basarse en el peso corporal, por lo que podría recomendarse una dosis menor. Consulte siempre con su pediatra o especialista para obtener la dosis exacta para su hijo.

Instrucciones especiales

• La nitroxolina debe tomarse con las comidas o inmediatamente después de las comidas para mejorar la absorción.
• Durante el tratamiento con nitroxolina, debe beber suficientes líquidos para asegurar una hidratación adecuada y ayudar a eliminar la infección del tracto urinario.
• Si olvida una dosis, tómela lo antes posible, pero no duplique la dosis siguiente si la hora de la siguiente dosis está cerca.

Uso Nitroxoline durante el embarazo

Actualmente, no existen suficientes estudios para extraer conclusiones definitivas sobre la seguridad de la nitroxolina durante el embarazo. Por lo tanto, los médicos suelen evitar recetar este medicamento a mujeres embarazadas, especialmente durante el primer trimestre, cuando se están formando los órganos del bebé.

Sin embargo, si es necesario tratar una infección, su médico podría recetar nitroxolina durante el embarazo si los beneficios del tratamiento superan los posibles riesgos para el bebé. Si es necesario recetar nitroxolina, el médico supervisará su uso y evaluará los posibles riesgos.

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad: Las personas con hipersensibilidad conocida a la nitroxolina u otras quinolonas no deben usar este medicamento debido al riesgo de reacciones alérgicas.
2. Insuficiencia renal grave: El uso de nitroxolina puede estar contraindicado en pacientes con insuficiencia renal grave debido al riesgo de acumulación del fármaco en el organismo y sus efectos tóxicos.
3. Insuficiencia hepática grave: En pacientes con insuficiencia hepática grave, el uso de nitroxolina también puede estar contraindicado debido al riesgo de efectos tóxicos.
4. Edad pediátrica: No se ha establecido la seguridad y eficacia de la nitroxolina en niños, por lo que su uso en este grupo de edad puede ser limitado.
5. Embarazo y lactancia: El uso de nitroxolina durante el embarazo y la lactancia requiere precaución y puede requerir consulta con un médico.
6. Hipersensibilidad a las quinolonas: Las personas con hipersensibilidad conocida a las quinolonas, que incluyen la nitroxolina, también deben evitar su uso.
7. Epilepsia: El uso de nitroxolina puede estar contraindicado en pacientes con epilepsia debido al riesgo de aumento de la actividad convulsiva.

Efectos secundarios Nitroxoline

1. Trastornos gástricos: La nitroxolina a veces puede causar trastornos dispépticos como náuseas, vómitos, diarrea o dolor abdominal.
2. Reacciones alérgicas: En algunos pacientes pueden producirse reacciones alérgicas como erupción cutánea, prurito, urticaria o angioedema.
3. Aumento de los niveles de ácido úrico: La nitroxolina puede aumentar la concentración de ácido úrico en la sangre, lo que puede empeorar los síntomas de la gota en algunas personas.
4. Aumento de los niveles de bilirrubina: algunos pacientes pueden experimentar un aumento temporal en los niveles de bilirrubina en sangre mientras toman nitroxolina.
5. Disuria: algunos pacientes pueden experimentar dificultad para orinar o dolor al orinar mientras toman nitroxolina.
6. Aumento de las enzimas hepáticas: Algunas personas pueden experimentar un aumento temporal del nivel de enzimas hepáticas en la sangre mientras toman nitroxolina.
7. Cambios en la sangre: Algunos pacientes pueden experimentar cambios en la sangre como anemia o leucopenia.
8. Otros efectos secundarios: Pueden aparecer dolor de cabeza, mareos, artralgia o mialgia.

Sobredosis

La información sobre la sobredosis de nitroxolina es limitada y no existen datos definitivos sobre qué dosis pueden considerarse peligrosas. Sin embargo, si se sospecha una sobredosis, se debe buscar atención médica inmediata o consultar con un toxicólogo.

Los signos de sobredosis pueden incluir dolor abdominal agudo, náuseas, vómitos, mareos, desmayos, convulsiones, taquicardia y otros síntomas.

El tratamiento de la sobredosis incluye terapia sintomática y el mantenimiento de las funciones vitales. Es importante buscar atención médica de inmediato y no intentar tratar la sobredosis por cuenta propia.

Interacciones con otras drogas

1. Medicamentos que contienen magnesio, aluminio, hierro o zinc: Los antiácidos que contienen magnesio, aluminio, hierro o zinc pueden reducir la absorción de nitroxolina en el tracto gastrointestinal. Por lo tanto, se recomienda tomar nitroxolina y antiácidos con varias horas de diferencia.
2. Medicamentos que provocan una reacción alcalina en la orina: Los medicamentos que aumentan el pH de la orina (por ejemplo, algunas preparaciones de carbonato o bicarbonato) pueden disminuir la eficacia de la nitroxolina.
3. Medicamentos que deprimen el SNC: Los medicamentos que tienen efectos centrales (por ejemplo, algunos barbitúricos, benzodiazepinas y narcóticos) pueden aumentar los efectos secundarios de la nitroxolina, como mareos y somnolencia.
4. Medicamentos que aumentan los efectos secundarios hematológicos: La nitroxolina puede aumentar los efectos secundarios hematológicos de medicamentos como agentes hipoglucemiantes, anticoagulantes y antihipertensivos.
5. Medicamentos metabolizados en el hígado: La nitroxolina puede afectar el metabolismo de otros medicamentos metabolizados en el hígado, por lo que puede ser necesario ajustar su dosis.

Condiciones de almacenaje

La nitroxolina generalmente debe conservarse a temperatura ambiente, entre 15 y 25 grados Celsius. Debe protegerse de la luz solar directa, la humedad y las fuentes de calor. Se recomienda mantener la nitroxolina fuera del alcance de los niños para evitar su uso accidental.

El medicamento debe almacenarse en el envase o recipiente original proporcionado por el fabricante. Es importante evitar llenarlo en exceso o almacenarlo en condiciones de humedad para prevenir su descomposición o pérdida de eficacia.