Olimestra

Olimestra es un bloqueador del receptor de angiotensina II.

Indicaciones Olimestra

Se utiliza para la presión arterial elevada del tipo esencial.

Forma de liberación

El medicamento se presenta en comprimidos de 10 o 20 mg. Cada blíster contiene 14 comprimidos. Cada envase contiene 2 o 4 blísteres. También se puede presentar en blísteres de 15 comprimidos o en blísteres de 2 o 4.

También se presenta en comprimidos de 40 mg, en una cantidad de 7 unidades dentro de un blíster. El envase contiene 4 u 8 blísteres. También se producen 10 comprimidos dentro de un blíster, y 3 o 6 blísteres dentro de un envase.

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Farmacodinámica

Olmesartán medoxomilo es un potente y activo antagonista selectivo de la angiotensina 2 (forma AT1) administrado por vía oral. Es posible que este componente inhiba todas las acciones de la angiotensina 2 mediadas por el receptor AT1, independientemente de su origen o de la vía de unión de la angiotensina 2. El antagonismo selectivo de la vía AT1 de la angiotensina 2 produce un aumento de las concentraciones plasmáticas de renina y angiotensina 1 y 2, y una ligera disminución de las concentraciones plasmáticas de aldosterona.

La angiotensina 2 es la principal hormona vasoactiva del sistema renina-angiotensina. Participa de forma importante en los procesos fisiopatológicos que ocurren con niveles elevados de presión arterial, causados por la acción de los receptores AT1.

En caso de aumento de la presión arterial, el fármaco promueve una reducción a largo plazo de estos valores (la eficacia depende de la dosis). No existe información sobre una disminución patológica de la presión arterial tras la primera dosis. Tampoco existen datos sobre el desarrollo de taquifilaxia tras un tratamiento prolongado ni sobre el síndrome de abstinencia como consecuencia de la retirada del fármaco.

Una sola dosis diaria del medicamento proporciona una reducción suave y eficaz de la presión arterial que dura 24 horas. Una sola dosis produce una reducción de la presión arterial similar a la que se produce al tomar la dosis diaria total en dos dosis.

Tras un tratamiento prolongado, la presión arterial disminuyó al máximo tras 8 semanas de tratamiento, pero el efecto hipotensor se observó principalmente tras 2 semanas de tratamiento. Al combinarse con hidroclorotiazida, se observó una disminución adicional de la presión arterial, y el uso combinado se tolera sin complicaciones.

Farmacocinética

Absorción y distribución.

Olimestra es un profármaco que se convierte rápidamente en olmesartán, el producto de degradación con actividad medicinal. Esto ocurre gracias a la participación de las esterasas presentes en la sangre portal y la mucosa intestinal durante la absorción del fármaco en el tracto gastrointestinal.

No se detectó sustancia activa intacta ni cadena lateral inalterada de medoxomilo en el plasma ni en productos de excreción. La biodisponibilidad absoluta media del metabolito de olmesartán del comprimido fue del 25,6 %.

Los valores máximos plasmáticos promedio del principio activo se observan tras 2 horas de administración del fármaco. Los valores plasmáticos aumentan casi linealmente con el aumento de una dosis oral única de hasta 80 mg.

Los alimentos prácticamente no tienen efecto sobre la biodisponibilidad del metabolito, lo que permite tomar el medicamento independientemente de la ingesta de alimentos.

La síntesis proteica del principio activo en el plasma es del 99,7 %, pero la posibilidad de un cambio significativo en el nivel de unión a proteínas para la terapia durante la interacción del fármaco con otros fármacos con alta tasa de síntesis proteica sigue siendo baja (esto se confirma por la ausencia de una interacción farmacológica apreciable de Olimestra con warfarina y medoxomilo). La síntesis de olmesartán en las células sanguíneas es bastante baja. El volumen de distribución medio tras la inyección intravenosa también es bastante bajo, entre 16 y 29 litros.

Procesos metabólicos y excreción.

La tasa de depuración plasmática total es de 1,3 l/h (19 %), lo cual es bastante bajo en comparación con los valores del flujo sanguíneo hepático (aproximadamente 90 l/h).

Cuando se administra una dosis única de sustancia activa marcada con 14C, entre el 10 y el 16% del componente radiactivo administrado se excreta en la orina (la mayor parte dentro de las 24 horas siguientes a la administración) y la parte restante del elemento radiactivo restaurado se excreta en las heces.

Considerando la disponibilidad sistémica de la fracción del 25,6%, se puede concluir que, tras la absorción, el olmesartán se excreta tanto por vía renal (aproximadamente el 40%) como hepática a través de la vía biliar (aproximadamente el 60%). Toda la fracción radiactiva recuperada corresponde al elemento olmesartán. No se han encontrado productos de desintegración significativos en el organismo. La recirculación de la sustancia en el intestino y el hígado es mínima.

La semivida terminal del olmesartán es de 10 a 15 horas con el uso repetido. Se alcanzan valores estables tras las primeras dosis; no se observa acumulación tras 2 semanas de uso. El aclaramiento renal es de aproximadamente 0,5 a 0,7 l/hora y no depende de la dosis.

Dosificación y administración

La dosis inicial es de 10 mg, una vez al día. Si no experimenta una reducción adecuada de la presión arterial tras esta dosis, puede aumentarla hasta la dosis óptima: una dosis única de 20 mg al día. Si se requiere una reducción adicional de la presión arterial, la dosis puede aumentarse a 40 mg al día (esta es la dosis máxima diaria permitida) o complementar el tratamiento con hidroclorotiazida.

El fármaco alcanza su máximo efecto hipotensor 8 semanas después del inicio del tratamiento, pero se observa una disminución notable de la presión arterial tras 2 semanas de tratamiento. Este hecho debe tenerse en cuenta al ajustar la dosis en cualquier paciente.

Para cumplir con el régimen terapéutico, el medicamento debe tomarse aproximadamente a la misma hora todos los días. La dosis no depende de la ingesta de alimentos, por lo que el comprimido puede tomarse, por ejemplo, con el desayuno.

En caso de disfunción renal.

Las personas con insuficiencia renal leve a moderada (con valores de CC de 20-60 ml/minuto) no pueden tomar más de 20 mg una vez al día, porque la información sobre el uso de dosis más altas en esta categoría de pacientes es limitada.

A las personas con formas graves del trastorno (nivel de aclaramiento de creatinina <20 ml/minuto) no se les debe recetar Olimestra, porque hay muy poca información sobre el uso de este medicamento para esta categoría de pacientes.

En caso de disfunción hepática.

Las personas con un trastorno leve no necesitan modificar la dosis. En caso de un trastorno moderado, es necesario tomar inicialmente una dosis única de 10 mg del medicamento al día, con una dosis máxima diaria de 20 mg. Además, es necesario controlar cuidadosamente la presión arterial y la función renal en personas con disfunción hepática que también toman diuréticos u otros antihipertensivos.

No existe experiencia del uso del medicamento en personas con etapas graves de trastornos funcionales del hígado, por lo que no se recomienda prescribirlo a personas en esta categoría.

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Uso Olimestra durante el embarazo

Olimestra no debe recetarse a mujeres embarazadas ni a mujeres que planeen quedarse embarazadas. Si se diagnostica un embarazo durante el tratamiento con este medicamento, debe suspenderse inmediatamente y reemplazarse con otro medicamento que esté permitido para mujeres embarazadas.

Los niños cuyas madres consumieron drogas de esta categoría deben ser examinados cuidadosamente para detectar una disminución de la presión arterial. Se recomienda realizar una ecografía del cráneo del feto, así como evaluar su función renal.

Dado que no existe información sobre el uso del medicamento en mujeres lactantes, no debe prescribirse durante la lactancia. Se recomienda utilizar medicamentos alternativos cuya seguridad para la lactancia esté comprobada.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• la presencia de hipersensibilidad al componente activo del medicamento o a otros elementos del medicamento;
• obstrucción en la zona de la vesícula biliar;
• Asignación a los niños.

Efectos secundarios Olimestra

El uso del medicamento puede provocar ocasionalmente la aparición de ciertos efectos secundarios:

• daño al flujo sanguíneo sistémico y a la linfa: desarrollo de trombocitopenia;
• Trastornos digestivos y metabólicos: desarrollo de hipercalemia;
• manifestaciones del sistema nervioso: aparición de dolores de cabeza o mareos;
• disfunción respiratoria: aparición de tos;
• síntomas del tracto gastrointestinal: aparición de náuseas, dolor abdominal o vómitos;
• daños a la capa subcutánea y a la superficie de la piel: erupción o picazón, así como signos de alergia: urticaria, hinchazón de la cara, dermatitis alérgica y edema de Quincke;
• trastornos de la función ósea y muscular: desarrollo de mialgia o aparición de calambres musculares;
• Disfunción del sistema urinario y de los riñones: disfunción renal e insuficiencia renal en la fase aguda;
• Trastornos sistémicos: aparición de sensación de fatiga, letargo, malestar, desarrollo de un estado letárgico o astenia;
• Resultados de pruebas de laboratorio: aumento de los niveles de urea y creatinina en sangre, así como de los niveles de enzimas hepáticas.

Sobredosis

Existe información limitada sobre la intoxicación por fármacos. Con frecuencia, la sobredosis provoca una fuerte disminución de la presión arterial. En este caso, será necesario un seguimiento estrecho del estado del paciente, con medidas de soporte y tratamiento sintomático.

No existe información sobre la eliminación del medicamento por diálisis.

Interacciones con otras drogas

Efecto de otros fármacos sobre el fármaco.

Diuréticos ahorradores de potasio y suplementos de potasio.

Teniendo en cuenta la experiencia con el uso de otros fármacos que afectan el sistema nervioso central (SRA), al combinarse con suplementos de potasio, diuréticos ahorradores de potasio, sustitutos de la sal que contienen potasio, así como otros fármacos que pueden aumentar los valores séricos de potasio (incluida la heparina), es posible que se produzca un aumento de los niveles de potasio en sangre. Por esta razón, está prohibida la combinación de estos fármacos.

Otros fármacos antihipertensivos.

El efecto antihipertensivo de Olimestra puede potenciarse en caso de uso combinado con otros fármacos antihipertensivos.

Medicamentos AINE.

Los AINE (incluida la aspirina en dosis >3 g/día y los inhibidores de la COX-2) junto con los antagonistas de la angiotensina 2 pueden tener un efecto sinérgico (debido al debilitamiento de la filtración glomerular). Al tomar fármacos antagonistas de la angiotensina 2 en combinación con AINE, existe el riesgo de desarrollar insuficiencia renal aguda. Es necesario monitorizar constantemente la función renal al inicio del tratamiento y, además, asegurar que el organismo del paciente reciba la cantidad necesaria de líquidos.

Además, el uso combinado con AINE puede reducir el efecto hipotensor de los antagonistas de la angiotensina 2, dando lugar a una pérdida parcial de su eficacia.

Otros medios.

Cuando se utiliza junto con antiácidos (hidróxido de aluminio/magnesio), se produce una disminución moderada de la biodisponibilidad de la sustancia olmesartán.

El efecto del medicamento sobre otros medicamentos.

Sustancias de litio.

Se han observado aumentos reversibles de los niveles séricos de litio y mayor toxicidad con el uso combinado del fármaco con inhibidores de la ECA. Por este motivo, está prohibida la combinación de Olimestra con litio. Si dicha combinación es necesaria, se deben monitorizar estrechamente los niveles plasmáticos de litio durante el tratamiento.

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Condiciones de almacenaje

Olimestra se almacena en condiciones estándar para sustancias medicinales, fuera del alcance de los niños pequeños.

Instrucciones especiales

Reseñas

Olimestra se considera un medicamento con un excelente efecto hipotensor: la mayoría de las revisiones destacan la alta eficacia del medicamento.

Sin embargo, muchos pacientes suelen quejarse de efectos secundarios como dolor en el pecho o una sensación constante de debilidad. Por lo tanto, si se presentan estos síntomas, debe consultar inmediatamente a su médico.

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Duracion

Olimestra se puede utilizar durante 3 años a partir de la fecha de lanzamiento del medicamento.