Omzol

Omzol se utiliza para el tratamiento de las úlceras pépticas. Pertenece al grupo de los IBP.

Indicaciones Omzola

Se utiliza para tratar los siguientes trastornos:

• úlcera de estómago o ERGE;
• destrucción del microbio H. pylori (en combinación con varios fármacos antibacterianos);
• gastrinoma;
• prevención a largo plazo de recaídas en el tratamiento de la ERGE grave;
• Prevención y tratamiento de úlceras en el tracto gastrointestinal causadas por el uso de medicamentos del grupo de los AINE (antirreumáticos o aspirina).

Forma de liberación

El medicamento se presenta en cápsulas de 0,02 g. Cada blíster contiene 10 cápsulas y cada envase contiene 2 cápsulas.

Farmacodinámica

El omeprazol inhibe la actividad de la enzima H ⁺ /K ⁺ -ATPasa, responsable de la secreción de ácido clorhídrico a través de las células ácidas gástricas. Debido a este efecto intracelular selectivo, independiente de las terminaciones de membrana, el omeprazol se clasifica como un grupo independiente de fármacos que ralentizan la secreción de ácido clorhídrico y bloquean la etapa final del proceso excretor.

El efecto terapéutico de Omzol permite reducir no solo la secreción ácida basal, sino también la secreción estimulada (el tipo de estimulador es independiente). El fármaco aumenta el pH y reduce el volumen excretor. Al ser una base ligera, el principio activo contribuye al enriquecimiento del entorno celular ácido y adquiere eficacia inhibidora enzimática solo tras la unión de un protón.

A un pH <4, el elemento activo sufre protonación, durante la cual se forma la parte activa: omeprazol sulfenamida. Permanece en la célula durante un tiempo mayor que la vida media plasmática del componente principal del omeprazol. Solo se pueden encontrar valores de pH suficientemente bajos en el interior de la célula ácida. Esta es la razón de su alta especificidad. La omeprazol sulfenamida se sintetiza mediante una enzima, lo que ralentiza su actividad.

Tras el bloqueo del sistema enzimático y el aumento del pH, el fármaco se acumula o se transforma en un producto metabólico activo en cantidades menores. Esto se debe a que la acumulación de omeprazol está regulada por un mecanismo de retroalimentación.

Farmacocinética

El omeprazol administrado por vía oral se absorbe en el intestino delgado. La sustancia alcanza valores de Cmáx entre 1 y 3 horas después de la administración de la cápsula. La semivida plasmática terminal es de aproximadamente 40 minutos y el aclaramiento plasmático es de aproximadamente 0,3-0,6 l/min. En algunas personas, se observa una disminución de la eliminación: la semivida es tres veces mayor y los valores de AUC son diez veces mayores.

El omeprazol tiene un volumen de distribución relativamente pequeño (solo 0,3 l/kg de peso corporal), que corresponde al volumen del líquido extracelular. La síntesis proteica es de aproximadamente el 90 %.

Al ser una base ligera, el omeprazol se acumula en el ambiente ácido de los canales de los glandulocitos parietales. Es aquí donde se le une un protón, tras lo cual se forma un enlace activo: la sulfenamida. Este elemento se sintetiza covalentemente con la H ⁺ /K ⁺ -ATPasa de la membrana excretora e inhibe su actividad. Como resultado, el efecto bloqueador sobre el ácido es un proceso significativamente más prolongado que el periodo de presencia de la base de omeprazol en el plasma.

La actividad de inhibición ácida no está determinada por los parámetros plasmáticos en ningún momento, sino que se correlaciona con los valores de AUC.

Casi todo el omeprazol se metaboliza en el hígado. No se encuentra ninguna sustancia inalterada en la orina. En el plasma, se registra la presencia de sulfuro, sulfona e hidroxiomeprazol. Ninguno de estos productos metabólicos tiene un efecto apreciable sobre la excreción ácida. Aproximadamente el 80 % se excreta en la orina como productos metabólicos, y otro 20 % se excreta en las heces. Los dos principales productos metabólicos en la orina son el hidroxiomeprazol y su correspondiente ácido carboxílico.

Las características farmacocinéticas del fármaco en personas con insuficiencia renal son similares a las de pacientes sanos. Sin embargo, dado que la eliminación renal es la vía más importante para eliminar los productos metabólicos del fármaco, su tasa de eliminación disminuye según la gravedad de la enfermedad renal. No se produce acumulación del fármaco con una sola dosis diaria.

La biodisponibilidad del fármaco es ligeramente mayor en personas mayores, mientras que su eliminación plasmática es más lenta. Sin embargo, sus indicadores individuales pueden compararse con los de personas sanas.

Los valores de biodisponibilidad sistémica aumentan aproximadamente un 50 % tras la administración intravenosa de 40 mg de omeprazol durante 5 días. Este efecto se explica por una disminución del aclaramiento hepático.

En personas con problemas hepáticos, el aclaramiento de Omzol se reduce y su vida media plasmática puede alcanzar las 3 horas. Al mismo tiempo, la biodisponibilidad del fármaco puede superar el 90 %. El tratamiento con 20 mg diarios del fármaco durante un mes fue bien tolerado; no se observó acumulación de omeprazol ni de sus productos metabólicos.

El fármaco tiene una capacidad moderada para atravesar la placenta. En total, sus valores en el plasma fetal son aproximadamente el 20% de los valores en la madre. La sustancia no se acumula en los tejidos fetales, ya que la secreción de ácido clorhídrico comienza a funcionar inmediatamente antes del nacimiento. El fármaco no se acumula, no se activa en el estómago y no afecta los valores de gastrina (generalmente están ligeramente elevados en el feto poco antes del nacimiento; además, la gastrina no atraviesa la placenta). De toda esta información, se puede concluir que el fármaco no afecta las membranas mucosas del feto en el útero.

Tras la ingestión de 40 μmol/kg de la sustancia, la Cmáx en ratas adultas alcanza entre 0,4 y 2,4 μmol/l. La vida media es de 3 horas. En ratas muy jóvenes (de 12 a 14 días de edad), la Cmáx plasmática con la misma dosis es de 15 a 26 μmol/l, y su eliminación es muy lenta.

Dosificación y administración

Las cápsulas se toman por vía oral; se recomienda tomarlas por la mañana antes de las comidas. No es necesario masticarlas ni triturarlas; deben tragarse y tomarse con agua. También se pueden tomar con alimentos.

En caso de úlceras gastrointestinales o ERGE, el medicamento se utiliza en dosis de 20 mg (equivalente a 1 cápsula), 2 veces al día durante 0,5-1 mes.

Durante el tratamiento del gastrinoma, la dosis debe ajustarse individualmente para cada paciente. Inicialmente, se recomienda tomar 60 mg del medicamento una vez al día (3 cápsulas). Si es necesario, la dosis puede aumentarse a 80-120 mg del medicamento (equivalente a 4-6 cápsulas) al día (en este caso, la dosis se divide en 2 dosis).

Para tratar o prevenir el desarrollo de úlceras gastrointestinales causadas por AINE, tome una cápsula de Omzol una vez al día durante un mes. Si no se observa el efecto deseado después de un ciclo de un mes, se prescribe un tratamiento de la misma duración.

Para destruir la bacteria H. pylori, el medicamento se utiliza en un tratamiento combinado:

• 20 mg de Omzol 2 veces al día, 1000 mg de amoxicilina 2 veces al día y 500 mg de claritromicina 2 veces al día durante 7 días;
• 20 mg del medicamento 2 veces al día, 500 mg de tetraciclina 4 veces al día, 500 mg de metronidazol 3 veces al día y 120 mg de subnitrato de bismuto 4 veces al día durante 7 días.

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Uso Omzola durante el embarazo

Las mujeres embarazadas y lactantes solo pueden tomar Omzol después de que el médico haya establecido un diagnóstico preciso (antes de recalcular las indicaciones). Existe poca información sobre el uso del medicamento durante el embarazo, pero durante estas pruebas no se detectaron síntomas de efectos tóxicos en el feto.

Contraindicaciones

Está contraindicado el uso del medicamento si el paciente tiene hipersensibilidad al omeprazol o a otros componentes medicinales.

Efectos secundarios Omzola

El uso de cápsulas puede provocar el desarrollo de ciertos efectos secundarios:

• Trastornos de la hematopoyesis: existen datos aislados sobre alteraciones del hemograma, trombopenia o leucopenia y pancitopenia tratables, así como agranulocitosis. Sin embargo, en estos casos, no se pudo establecer una relación con el consumo de fármacos.
• Disfunción gastrointestinal: en ocasiones se presentan estreñimiento, náuseas, diarrea, distensión abdominal (a veces con dolor abdominal) o vómitos. Estos síntomas suelen remitir durante el tratamiento. Se han observado casos aislados de sequedad o inflamación de la mucosa oral, pancreatitis o candidiasis (en estos casos, no se encontró relación con el medicamento). Al combinar el medicamento con claritromicina, en ocasiones se observó una coloración marrón oscura de la lengua. Al finalizar el ciclo de tratamiento, este efecto desaparece. También se han observado casos aislados de desarrollo de un quiste en el cuerpo glandular, que fue benigno y desapareció al suspender el tratamiento.
• Lesiones en uñas, cabello y epidermis: en ocasiones, se presenta erupción cutánea o picazón, eritema multiforme, alopecia, fotosensibilidad e hiperhidrosis. Además, se ha observado ocasionalmente la aparición de NET o síndrome de Stevens-Johnson.
• Problemas que afectan la función hepática: en ocasiones se observan cambios transitorios en los valores de la función hepática, que desaparecen al finalizar el tratamiento. En personas con patología hepática preexistente, puede desarrollarse hepatitis, a veces complicada con ictericia, encefalopatía o insuficiencia hepática.
• Trastornos sensoriales: a veces se presentan alteraciones visuales (como pérdida de agudeza visual, visión borrosa, defectos del campo visual y visión borrosa), alteraciones auditivas (como tinnitus) o alteraciones del gusto. Estos problemas suelen ser tratables.
• Síntomas de intolerancia: posible aparición de edema de Quincke, urticaria, vasculitis alérgica y anafilaxia, así como aumento de la temperatura y constricción de las vías respiratorias;
• Lesiones que afectan al SNP y al SNC: en ocasiones se observan trastornos del sueño, aumento de la fatiga, cefaleas y mareos. Estos síntomas suelen disminuir durante el tratamiento. Pueden presentarse alucinaciones o pérdida de la consciencia, principalmente en personas mayores o gravemente enfermas. Se han observado esporádicamente síntomas de agresividad o depresión.
• Otras manifestaciones: Durante el tratamiento, se presentó edema periférico, que remitió al finalizar. Ocasionalmente, se observó dolor o debilidad en las articulaciones o músculos, así como entumecimiento. Se reportó la aparición de ginecomastia, hiponatremia o nefritis tubulointersticial en casos aislados.

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Sobredosis

Signos de intoxicación: sensación de excitación o somnolencia, alteraciones visuales, dolores de cabeza, hiperhidrosis, náuseas, sofocos, así como taquicardia y sequedad de boca.

Se toman medidas de soporte y sintomáticas para eliminar los trastornos. El fármaco no tiene antídoto.

Interacciones con otras drogas

Omzol se metaboliza principalmente por las isoenzimas de categoría 2C del citocromo P450 (elemento S-mefenitoína hidroxilasa). La excreción de fenitoína y diazepam con R-warfarina (componentes activos cuyo metabolismo también se produce con la participación de isoenzimas de categoría 2C) se ralentiza al combinarse con este fármaco. Por lo tanto, es necesario un seguimiento constante de los pacientes que utilizan anticoagulantes como fenitoína o warfarina. En ocasiones, puede ser necesario reducir la dosis de estos fármacos.

También es posible esperar el desarrollo de interacciones con otros medicamentos cuyos procesos metabólicos ocurren con la ayuda de isoenzimas de categoría 2C del citocromo P450 (por ejemplo, hexobarbital).

El uso combinado de omeprazol con claritromicina provoca un aumento de los niveles plasmáticos de ambos fármacos. Se observa un efecto similar al combinar fármacos con otros macrólidos. Al combinar Omzol y claritromicina, se debe tener mucho cuidado con la administración de otros medicamentos, especialmente en personas con problemas renales o hepáticos graves.

Se cree que el fármaco ralentiza (por ejemplo, ketoconazol) o acelera (por ejemplo, eritromicina) la absorción de fármacos cuya biodisponibilidad está asociada al pH gástrico.

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Condiciones de almacenaje

Omzol debe conservarse en un lugar oscuro y seco, fuera del alcance de los niños pequeños. La temperatura se mantiene entre 8 y 15 °C.

Duracion

Omzol puede utilizarse dentro de los 36 meses a partir de la fecha de fabricación del agente terapéutico.

Solicitud para niños

No existe experiencia del uso del medicamento en pediatría, por lo que no se prescribe a niños.

Análogos

Los análogos del fármaco son Pantasan, Omeprazol, Omez con Ultop y Omeprazol.