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Paclitaxel-gen
Médico experto del artículo.
Último revisado: 03.07.2025
[ Código ATC
Ingredientes activos
Grupo farmacológico
Efecto farmacológico
Indicaciones Paclitaxel-gen
Forma de liberación
El medicamento antineoplásico Paclitaxel-gen se produce como una solución inyectable para infusión intravenosa.
El medicamento está representado por el ingrediente activo paclitaxel, cuyo contenido en 1 ml es de 6 mg.
Los ingredientes adicionales incluyen algo de ácido cítrico, aceite de ricino y alcohol desnaturalizado.
Farmacodinámica
Este fármaco se considera un representante típico de los fármacos antitumorales citostáticos antimitóticos. Su principio de acción terapéutica se relaciona con la interferencia en el proceso de división celular. El gen paclitaxel previene la acumulación de microtubos de los dímeros de tubulina, normaliza los procesos actuales e inhibe la despolimerización, alterando el equilibrio entre dímeros y polímeros.
El gen paclitaxel participa en la inducción de la formación de conjuntos anormales de microtúbulos a lo largo del ciclo celular y también induce la formación de múltiples microtúbulos "radiales" durante el período mitótico, lo que hace que el ciclo celular se detenga en la fase G² o M.
Como resultado de la acción del paclitaxel-gen, se desencadena la formación del huso mitótico. La célula tumoral deja de dividirse, se altera el esqueleto celular y su movilidad, así como los procesos de movimiento intracelular y la transmisión transmembrana de impulsos, lo que, en conjunto, conduce a la muerte de la célula cancerosa.
Farmacocinética
Se estudiaron las propiedades cinéticas de Paclitaxel-gen utilizando una infusión intravenosa de tres horas de una solución en una cantidad de 135-175 mg/m².
El volumen de distribución promedio fue de 198 a 688 litros por m². El contenido del principio activo en el torrente sanguíneo disminuye según una curva bifásica. El aumento de la dosis produce una dependencia no lineal.
Un aumento de la dosis del 30% da como resultado un aumento de la concentración máxima y del AUC del 75% y del 81%, respectivamente.
Las infusiones múltiples repetidas no provocan acumulación del ingrediente activo.
La unión a proteínas plasmáticas puede variar entre el 89 y el 98%.
La premedicación con cimetidina, ranitidina, dexametasona, difenhidramina no afecta la unión del ingrediente activo a las proteínas.
Los procesos metabólicos no se han estudiado suficientemente, pero se sabe que en el hígado se producen reacciones de transformación biológica con la formación de productos finales de hidroxilina. La vida media del principio activo es de 3 a 52,7 horas, con una tasa de aclaramiento promedio de 11,6 a 24 l/h/m².
El fármaco se excreta a través de la bilis.
Dosificación y administración
Antes de la infusión, la solución de Paclitaxel-gen se diluye en glucosa o solución salina al 5%, conteniendo 0,3-1,2 mg de paclitaxel en 1 ml.
La dosis habitual de Paclitaxel-gen es de 175 mg/m²: infusión de 3 horas una vez cada tres semanas (si el recuento de plaquetas en sangre es de 100.000 o superior y el recuento absoluto de neutrófilos es de 1.500/mm³ o superior; en otros casos, el tratamiento se pospone hasta que se restablezcan los recuentos sanguíneos). Si, al inicio del tratamiento, el paciente presenta neutropenia grave (recuento absoluto de neutrófilos inferior a 500/mm³) durante una semana o más, o si la neutropenia se produce en el contexto de infecciones, la dosis de Paclitaxel-gen se reduce en un 20 %.
Antes de iniciar el tratamiento con Paclitaxel-gen, a los pacientes se les prescribe premedicación, que incluye el uso de:
- hormonas glucocorticosteroides (p. ej., 20 mg de dexametasona por vía intramuscular u oral 12 horas y 6 horas antes de la infusión de paclitaxel);
- antihistamínicos (por ejemplo, 50 mg de difenhidramina por vía intravenosa en chorro media hora antes de la infusión de paclitaxel);
- medicamentos bloqueadores del receptor h2-histamina (p. ej., 300 mg de cimetidina o 50 mg de ranitidina por vía intravenosa media hora antes de la infusión de paclitaxel).
La infusión de Paclitaxel-gen se realiza mediante un filtro de membrana con celdas de un ancho no superior a 0,22 µm integrado en el sistema de infusión. El sistema no debe contener componentes de cloruro de polivinilo.
Uso Paclitaxel-gen durante el embarazo
El tratamiento con Paclitaxel-gen y los periodos de embarazo y lactancia son incompatibles.
Efectos secundarios Paclitaxel-gen
La solución de infusión de Paclitaxel-gen, en dosis estándar y con una infusión adecuada, no suele causar efectos secundarios. El efecto tóxico puede manifestarse por la supresión de la función hematopoyética. La neutrofilia se detecta aproximadamente entre el día 8 y el 11, y el día 22 el número de neutrófilos se normaliza. Se detecta neutropenia significativa en el 27% de los pacientes: es de corta duración y no provoca complicaciones infecciosas. Solo en el 1% de los casos, la duración de la neutropenia significativa de cuarto grado es superior a una semana.
La aparición de casos complejos de trombocitopenia y anemia se detecta en pacientes con reservas hematopoyéticas reducidas (con múltiples metástasis óseas, cursos frecuentes de quimioterapia).
Para prevenir el desarrollo de complicaciones hematopoyéticas durante el tratamiento con Paclitaxel-gen, se deben controlar semanalmente los cambios en los recuentos sanguíneos y, si está indicado, se debe reducir la cantidad infundida del medicamento.
Para prevenir reacciones de hipersensibilidad, siempre se administra primero la premedicación. Esto permite reducir la gravedad de dichas reacciones al 3%.
Los primeros signos de hipersensibilidad, como disnea, hipertensión y dolor torácico, aparecen al inicio de la infusión (entre el tercer y décimo minuto). Si se toman medidas para prevenir las alergias a tiempo, no es necesario suspender la infusión.
La bradicardia puede presentarse en el 3% de los pacientes y la disminución de la presión arterial en el 22%. Estos casos no justifican el tratamiento adicional ni la interrupción de la infusión.
Para prevenir posibles trastornos es obligatorio realizar un electrocardiograma antes de la infusión y durante todo el ciclo de quimioterapia.
El paclitaxel es neurotóxico y puede causar neuropatías sensoriales periféricas transitorias.
El 60% de los pacientes experimentan dolores musculares y articulares.
La pérdida de cabello es común en casi todos los pacientes sometidos a tratamiento con Paclitaxel-gen.
Además, durante la quimioterapia con Paclitaxel-gen pueden aparecer signos de dispepsia, estomatitis, cambios en la actividad de las transaminasas hepáticas y un aumento en la cantidad de bilirrubina.
Sobredosis
Los signos de sobredosis son:
- la aparición de edema;
- sensaciones dolorosas;
- enrojecimiento en el lugar de la inyección;
- estado de debilidad;
- dispepsia;
- caída de la presión arterial;
- disminución de la frecuencia cardíaca;
- erupción cutánea;
- sensación de picor local.
Los hallazgos diagnósticos pueden incluir: supresión de la función de la médula ósea, mucositis y neuropatía periférica.
En caso de sobredosis, se prescribe un tratamiento sintomático, ya que no existe ningún medicamento especial con propiedades antídoto.
Interacciones con otras drogas
La combinación de Paclitaxel-gen con cisplatino produce una mielosupresión más significativa.
El uso de ketoconazol puede inhibir las reacciones metabólicas del paclitaxel.
Los niveles séricos de doxorrubicina pueden aumentar cuando se administra primero paclitaxel seguido de doxorrubicina.
Las preparaciones de testosterona, quercetina, etinilestradiol y ácido retinoico inhiben la formación de hidroxipaclitaxel in vitro. Como resultado de la combinación con preparaciones como sustratos, inhibidores e inductores de CYP 2C8 y CYP 3A4, las propiedades cinéticas del gen de paclitaxel in vivo pueden verse alteradas.
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¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Paclitaxel-gen" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.