Pantasan

Pantasan es un medicamento utilizado para tratar la ERGE y las úlceras. Es un inhibidor de la bomba de protones.

Indicaciones Pantasana

Se utiliza en las siguientes patologías: úlcera péptica en el duodeno, así como úlcera gástrica, reflujo gastroesofágico, además de gastrinoma y otras enfermedades que se desarrollan en el contexto de hipersecreción.

Forma de liberación

Se presenta en forma de polvo (una sustancia sublimada que se utiliza en la fabricación de soluciones inyectables). Se presenta en un frasco de vidrio de 40 mg. Se presenta en un envase aparte.

Farmacodinámica

El principio activo del fármaco es pantoprazol. Esta sustancia inhibe la secreción de ácido clorhídrico gástrico (afecta específicamente la bomba de protones de las células parietales).

En un ambiente ácido (en las células parietales gástricas), el pantoprazol se convierte en su forma activa, inhibiendo la H ⁺ /K ⁺ -ATPasa (la etapa final de la formación de cloruro de hidrógeno). Este proceso ocurre independientemente del origen del irritante que estimula su formación.

La intensidad de la supresión depende de la dosis del fármaco y afecta la secreción de jugo gástrico, tanto estimulada como no estimulada. El uso de pantoprazol reduce el índice de acidez gástrica, aumentando así la secreción de gastrina (este proceso puede revertirse).

Debido a que el principio activo se sintetiza con enzimas distantes de los receptores celulares, estimula la liberación de cloruro de hidrógeno independientemente de la acción de otros elementos (como la histamina y la acetilcolina, además de la gastrina).

Farmacocinética

El volumen de distribución es de 0,15 l/kg y su aclaramiento es de aproximadamente 0,1 l/h/kg. La vida media es de aproximadamente 1 hora. Dado que el pantoprazol actúa específicamente en las células parietales, su vida media no se correlaciona con la duración de su acción (supresión de la secreción ácida).

Las propiedades farmacocinéticas se mantienen inalteradas tanto en dosis únicas como en dosis múltiples. En el rango de dosis de 10 a 80 mg, la sustancia presenta una farmacocinética lineal tanto por vía oral como intravenosa.

El fármaco se sintetiza en un 98% con proteínas plasmáticas.

La sustancia se metaboliza en el hígado. La principal vía de excreción de los productos de descomposición es el riñón (alrededor del 80 %), y el 20 % se excreta con las heces. El principal producto de descomposición (tanto en orina como en suero) es el componente dismetilpantoprazol, asociado con el sulfato. La vida media del principal producto de descomposición (1,5 horas) es solo ligeramente superior a la del pantoprazol.

Dosificación y administración

El medicamento sólo puede utilizarse bajo supervisión médica.

La administración intravenosa de la solución solo debe realizarse cuando la administración oral sea imposible. Se ha informado que la duración del tratamiento con administración intravenosa del fármaco no debe exceder los 7 días. Por lo tanto, si existe la posibilidad terapéutica, se realiza una transición de la administración intravenosa del fármaco a su uso oral.

Reflujo gastroesofágico, así como úlceras gástricas y enfermedades ulcerativas en el duodeno.

La dosis diaria recomendada es de 40 mg del medicamento (1 frasco).

Eliminación de gastrinomas y otras enfermedades asociadas al desarrollo de hipersecreción.

En el tratamiento a largo plazo de las enfermedades mencionadas, es necesario administrar el fármaco en una dosis de 80 mg al día. De ser necesario, se puede ajustar la dosis, disminuyéndola o aumentándola según la cantidad de ácido gástrico secretado. Las dosis diarias que superen el límite de 80 mg deben dividirse en dos aplicaciones. Durante un tiempo, la dosis puede aumentarse a 160 mg, pero la duración del uso debe limitarse exclusivamente al tiempo necesario para un control adecuado de la secreción ácida.

Si se requiere una reducción rápida de la acidez, la mayoría de los pacientes se beneficiarán con una dosis inicial de 2×80 mg para alcanzar el nivel deseado (<10 mEq/hora) en 1 hora.

Se debe añadir una solución de cloruro de sodio (0,9 %; tomar 10 ml de solución) al vial con el polvo. A continuación, se administra inmediatamente al paciente o se premezcla con 100 ml de solución de glucosa (5 %) o cloruro de sodio (0,9 %), utilizando viales de vidrio o plástico para este fin.

El medicamento diluido conserva la estabilidad de sus propiedades físicas y químicas durante 12 horas después de su producción (temperatura de 25 °C). La microbiología sugiere que la solución debe utilizarse inmediatamente después de la dilución.

Está prohibido mezclar el medicamento con disolventes distintos a los enumerados anteriormente.

El medicamento se administra por vía intravenosa durante unos 2 a 15 minutos.

El frasco es de un solo uso. Antes de iniciar el procedimiento, es necesario inspeccionarlo para comprobar el color del medicamento y la presencia de sedimentos. La solución diluida debe ser transparente, con un tono amarillento.

Las personas que padecen disfunción hepática (grave) no deben exceder la dosis diaria, que es la mitad del frasco estándar: 20 mg.

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Uso Pantasana durante el embarazo

Existen datos limitados sobre el uso del fármaco en mujeres embarazadas. Se detectaron propiedades embriotóxicas en dosis superiores a 5 mg/kg. Se desconoce si existe riesgo para los seres humanos. El fármaco solo está aprobado para su uso en mujeres embarazadas cuando el beneficio potencial para la mujer supera el riesgo de complicaciones para el feto.

Existe información sobre el paso del principio activo a la leche materna, por lo tanto, antes de decidir prescribir el medicamento, es necesario evaluar la relación beneficio-riesgo de su uso.

Contraindicaciones

Las contraindicaciones del medicamento incluyen intolerancia al principio activo y a sus excipientes, así como a los derivados del benzimidazol. Además, no se puede recetar a niños, ya que la información sobre su eficacia y seguridad en este grupo de pacientes es limitada.

Efectos secundarios Pantasana

El uso del medicamento puede provocar los siguientes efectos secundarios:

• sistema hematopoyético: trombocitopenia, leucopenia, así como pancitopenia y agranulocitosis;
• órganos del sistema inmune: manifestaciones de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia y síntomas anafilácticos;
• Trastornos metabólicos: desarrollo de hiperlipidemia con aumento de los índices lipídicos (colesterol con triglicéridos), y además hipomagnesemia con hiponatremia y cambios de peso;
• Trastornos mentales: alucinaciones, problemas de sueño y desarrollo de confusión (a menudo ocurre en personas propensas a tales trastornos; si están presentes, la patología empeora), así como una sensación de desorientación y depresión (acompañada de complicaciones);
• órganos del sistema nervioso: aparición de mareos o dolores de cabeza, así como alteraciones de la percepción del gusto;
• órganos visuales: visión borrosa o su alteración;
• Órganos del tracto digestivo: aparición de estreñimiento o diarrea, vómitos, flatulencia, náuseas, dolor abdominal o molestias en esta zona, así como sequedad de la mucosa oral;
• órganos del sistema hepatobiliar: aumento de la bilirrubina y de las enzimas hepáticas (como GGT y transaminasas), así como desarrollo de insuficiencia hepatocelular o ictericia y daño a los hepatocitos;
• Trastornos de la piel: erupciones cutáneas, urticaria con picazón, desarrollo de síndromes de Lyell o Stevens-Johnson, edema de Quincke, eritema multiforme y fotosensibilidad;
• Órganos de las estructuras musculares y esqueléticas: desarrollo de mialgias o artralgias, así como fracturas en la zona de las muñecas, caderas y columna vertebral;
• Órganos del sistema urinario: desarrollo de nefritis tubulointersticial (que posteriormente puede evolucionar a insuficiencia renal);
• órganos reproductores: aparición de ginecomastia;
• Trastornos sistémicos: aparición de edema periférico, desarrollo de malestar, fatiga intensa o astenia, así como aumento de la temperatura y tromboflebitis en el lugar de la inyección;
• Efectos adversos desconocidos (la información disponible no permite determinarlos): aparición de parestesias, desarrollo de hipopotasemia o hipocalcemia (en este caso puede desarrollarse junto con hipomagnesemia) y espasmos musculares (debido al desequilibrio electrolítico).

Interacciones con otras drogas

Efecto del pantoprazol sobre la absorción de otros fármacos.

La sustancia puede reducir la absorción de medicamentos cuyo nivel de biodisponibilidad depende del pH del estómago (por ejemplo, esto incluye ciertos medicamentos antimicóticos, incluido posaconazol con ketoconazol e itraconazol, u otros medicamentos, como erlotinib).

Medicamentos utilizados para tratar el VIH (por ejemplo, atazanavir).

La combinación del fármaco con atazanavir y otros fármacos antirretrovirales cuya tasa de absorción varía con el pH puede causar una disminución significativa de la biodisponibilidad de estos fármacos y afectar su eficacia. Por esta razón, esta combinación de fármacos se considera indeseable.

Anticoagulantes indirectos (como fenprocumón con warfarina).

Aunque no se han observado interacciones al combinar Pantasan con warfarina o fenprocumón, se han notificado cambios aislados en los valores del INR. Por lo tanto, se requiere una monitorización regular de los valores del INR/TP en personas que toman anticoagulantes indirectos junto con pantoprazol, así como tras su suspensión o en caso de uso irregular de esta sustancia.

Metotrexato.

La combinación del fármaco con metotrexato (a menudo en dosis altas) puede provocar un aumento de los niveles séricos de metotrexato o de su producto de degradación, el hidrometotrexato. Como resultado de este cambio en los valores, puede producirse toxicidad. Por lo tanto, se recomienda a quienes usan metotrexato en dosis altas, así como a quienes padecen psoriasis o cáncer, suspender el uso de pantoprazol durante el tratamiento.

Otras interacciones.

Una parte significativa del pantoprazol se metaboliza intrahepáticamente (mediante el sistema enzimático de la hemoproteína P450). La principal vía de este proceso es la desmetilación, en la que participa el elemento 2C19. Este efecto también se produce mediante otras vías metabólicas (incluida la oxidación mediante la enzima CYP3A4). Las pruebas con fármacos que se metabolizan de la misma forma (diazepam con fenprocumón, carbamazepina con glibenclamida y nifedipino, así como anticonceptivos orales que contienen etinilestradiol con levonorgestrel) no revelaron interacciones significativas para el tratamiento.

Los estudios sobre el posible desarrollo de interacciones han demostrado que el principio activo de Pantasan no afecta al proceso de metabolismo de los componentes que son modificados por los siguientes elementos:

• CYP1A2 (esta es teofilina con cafeína);
• CYP2C9 (esto incluye naproxeno y piroxicam con diclofenaco);
• CYP2D6 (por ejemplo, la sustancia metoprolol);
• CYP2E1 (incluido el etanol).

El medicamento no afecta la actividad de la p-glicoproteína, que asegura la absorción de la sustancia digoxina.

La combinación con antiácidos no provoca el desarrollo de interacciones significativas.

Los estudios de la interacción entre pantoprazol y antibióticos individuales (por ejemplo, amoxicilina, así como claritromicina y metronidazol) no lograron identificar interacciones significativas.

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Condiciones de almacenaje

El medicamento debe conservarse en un lugar inaccesible para los niños pequeños. La temperatura no debe superar los 25 °C.

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Duracion

Pantasan es adecuado para su uso durante un período de 2 años a partir de la fecha de lanzamiento del polvo medicinal.