Para-aminosalicilato de sodio

El paraaminosalicilato de sodio se incluye en la categoría de fármacos antibacterianos sintéticos. Posee propiedades bacteriostáticas y antituberculosas.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indicaciones Para-aminosalicilato de sodio

Se utiliza en caso de tuberculosis resistente a fármacos (de cualquier localización y en diferentes formas) en combinación con otros medicamentos adicionales con efecto antituberculoso.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Forma de liberación

Se presenta en comprimidos de 0,5 o 1 g, en gránulos – en envases de 4, 5 o 100 g – y también en forma de liofilizado para soluciones para perfusión – en viales.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmacodinámica

El fármaco compite con el PABA en la lucha por el centro activo de la enzima que lo convierte en DHF y, además, ralentiza la unión del ácido fólico a las células bacterianas. Su efecto tuberculostático es menor que el de la estreptomicina y la isoniazida. El fármaco afecta eficazmente a Mycobacterium tuberculosis gracias a su efecto bacteriostático (la CMI in vitro es de 1-5 μg/ml).

El fármaco reduce el riesgo de resistencia bacteriana a la isoniazida con estreptomicina. Su mecanismo de acción se debe a la supresión de los procesos de unión del ácido fólico, así como a la formación de micobactina (un componente de la pared microbiana), lo que resulta en una disminución de la captación de hierro por parte de la bacteria Mycobacterium tuberculosis.

También afecta a las micobacterias en fase de reproducción activa, pero prácticamente no tiene efecto sobre las micobacterias en estado latente. El fármaco tiene un efecto bastante débil sobre las bacterias patógenas intracelulares. No tiene efecto sobre otras micobacterias no tuberculosas.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmacocinética

Tras la administración oral, se absorbe con relativa rapidez. El valor máximo tras la administración oral de 4 g del fármaco es de 75 mcg/ml.

Se metaboliza en el hígado y se excreta por filtración glomerular: el 80 % se excreta en la orina (más del 50 % se presenta en forma de derivado acetilado). La sustancia pasa al líquido cefalorraquídeo solo en caso de inflamación de las meninges.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosificación y administración

El medicamento se administra por vía oral con agua. Debe tomarse después de las comidas. La dosis diaria para adultos es de 9 a 12 g (3 a 4 g tres veces al día). Los pacientes con agotamiento (peso inferior a 50 kg) o con mala tolerancia al medicamento deben tomar 6 g al día. La dosis para niños es de 0,2 g/kg/día, en 3 o 4 dosis (máximo permitido de 10 g al día).

A las personas que reciben tratamiento ambulatorio se les permite tomar la dosis diaria completa de una sola vez, pero si una persona tiene poca tolerancia, es necesario dividir la dosis en 2 o 3 usos.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Uso Para-aminosalicilato de sodio durante el embarazo

Las mujeres embarazadas pueden tomar el medicamento sólo en los casos en que el posible beneficio del tratamiento supere la probabilidad de complicaciones y para el feto.

La lactancia materna está prohibida durante la terapia.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• presencia de hipersensibilidad al medicamento;
• etapas graves de enfermedades del hígado o del riñón;
• fase descompensada de la insuficiencia cardíaca;
• úlcera en el tracto gastrointestinal;
• convulsiones epilépticas;
• enterocolitis agravada;
• hipotiroidismo exacerbado.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Efectos secundarios Para-aminosalicilato de sodio

El uso de medicamentos puede provocar los siguientes efectos secundarios:

• Daños al tracto gastrointestinal: aparición de vómitos con náuseas, pérdida o debilitamiento del apetito, diarrea o estreñimiento y dolor abdominal;
• síntomas de la alergia: fiebre, espasmos bronquiales, enantema y también dermatitis en forma de púrpura o urticaria;
• Otros: dolor articular, desarrollo de eosinofilia. En raras ocasiones, se presenta trombocitopenia, leucopenia o agranulocitosis, y además, hepatitis inducida por fármacos o cristaluria.

Después del uso prolongado de altas dosis de medicamentos, puede aparecer bocio o mixedema.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Interacciones con otras drogas

El fármaco aumenta los niveles de isoniazida en sangre, interfiere con la absorción de eritromicina, rifampicina y lincomicina, así como con la absorción de cianocobalamina (lo que puede provocar anemia). También potencia las propiedades de los anticoagulantes indirectos (derivados de la indandiona o la cumarina).

Los antiácidos no afectan la absorción de para-aminosalicilato de sodio.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Condiciones de almacenaje

El medicamento paraaminosalicilato de sodio debe conservarse en un lugar oscuro y protegido de la humedad. La temperatura no debe superar los 25 °C.

[ 35 ]

Duracion

Los comprimidos de para-aminosalicilato de sodio se pueden utilizar durante un período de 2 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento, los gránulos, durante 3 años, y el liofilizado, durante 4 años.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]