Fenazepam

El fenazepam es un fármaco de la categoría de los ansiolíticos.

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Indicaciones Fenazepam

Se utiliza en los siguientes casos:

• en psicopatía, trastornos similares a psicopatías y otros estados en los que hay una sensación de fuerte ansiedad, miedo, irritabilidad, inestabilidad del estado de ánimo y aumento de la tensión;
• para neurosis y diversos estados similares a las neurosis;
• para problemas de sueño;
• en la forma reactiva de la psicosis;
• trastorno hipocondríaco, en el que se observan diversos tipos de sensaciones dolorosas o incómodas (síndrome senestopático; también cuando la terapia con otros tranquilizantes ha resultado ineficaz);
• enfermedad verbita;
• en la prevención de fobias, así como de estados que provoquen sensación de tensión;
• crisis epilépticas de forma mioclónica o temporal;
• síntomas de pánico;
• tics nerviosos, así como discinesia;
• un aumento brusco del tono muscular, así como su resistencia estable a los efectos deformantes (rigidez muscular);
• inestabilidad del sistema nervioso autónomo;
• abstinencia de alcohol.

También se permite el uso de fenazepam como preparación farmacológica preliminar para un paciente sometido a anestesia general y cirugía posterior.

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Forma de liberación

Se produce en forma de solución para inyecciones intravenosas o intramusculares, así como en comprimidos.

El envase contiene 20 comprimidos del medicamento.

La solución se distribuye en ampollas de vidrio de 1 ml de volumen. La caja contiene 10 ampollas con escarificador. Las ampollas también se pueden presentar en blísteres de 5 o 10 unidades.

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Farmacodinámica

El efecto del fenazepam está determinado por la capacidad de las diazepinas para influir en el funcionamiento de diferentes partes del sistema nervioso central.

El efecto ansiolítico del fármaco se debe al efecto del bromdihidroclorofenilbenzodiazepina sobre el complejo amigdalino del sistema límbico. Este efecto se manifiesta mediante la disminución de la tensión emocional y, además, de la sensación de ansiedad, miedo y angustia.

El efecto ansiolítico del fenazepam es más fuerte que el de la mayoría de los fármacos psicotrópicos de la categoría de las diazepinas.

El efecto sedante se proporciona por la acción del elemento activo del fármaco sobre las estructuras nerviosas situadas en el interior de las partes centrales del tronco encefálico, así como sobre los núcleos talámicos no específicos que forman el sistema difuso del tálamo.

El fármaco tiene un efecto calmante general sobre el sistema nervioso central, reduciendo la intensidad de sus respuestas a factores externos y, además, la excitabilidad psicomotora. También debilita parcialmente la actividad y la atención diurnas, a la vez que reduce la velocidad de las respuestas motoras y mentales, etc.

Al regular la actividad del sistema nervioso central, el fármaco reduce la intensidad de la influencia de diversos estímulos psicoemocionales, motores y autónomos que afectan el proceso de conciliar el sueño.

El efecto hipnótico se manifiesta en el hecho de que durante el período de uso del fármaco, el inicio del sueño en el paciente se facilita significativamente, el sueño en sí se vuelve más profundo y su duración se prolonga.

Al mismo tiempo, el efecto supresor sobre el sistema nervioso central permite que el Phenazepam mejore el efecto de los anestésicos, hipnóticos y analgésicos (en relación con esto, está prohibido tomar los comprimidos del medicamento en combinación con estos medicamentos).

La eficacia del medicamento en forma de relajante muscular (el efecto relajante sobre los músculos esqueléticos) está determinada principalmente por la capacidad del componente activo de ralentizar los impulsos polisinápticos (así como los monosinápticos, pero con menor gravedad) del tronco espinal.

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Farmacocinética

Tras la administración oral, los comprimidos se absorben bien en el tracto gastrointestinal. El tiempo necesario para alcanzar los valores plasmáticos máximos del principio activo del fármaco varía entre 1 y 2 horas.

El fenazepam se metaboliza en el hígado. La vida media del principio activo varía entre 6 y 18 horas en diferentes personas. La excreción de los productos metabólicos se produce principalmente por vía renal.

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Dosificación y administración

Utilizando medicamentos en forma de tabletas.

Los comprimidos deben administrarse por vía oral. En promedio, se permite tomar de 0,0015 a 0,005 g de la sustancia medicinal al día. Esta dosis debe dividirse en aproximadamente 2 o 3 tomas.

Por la mañana y durante el día, se deben tomar 0,0005 o 0,001 g de fenazepam, y por la noche se puede aumentar la dosis a 0,0025 g. No se permite tomar más de 0,01 g del medicamento al día.

Uso de comprimidos para diversas enfermedades:

• Condiciones en las que se observan problemas de sueño: el medicamento debe tomarse aproximadamente 30 minutos antes de acostarse, en una porción de 0,00025 o 0,0005 g;
• Psicopatía y trastornos psicopáticos, así como neurosis y trastornos pseudoneuróticos: iniciar el tratamiento con una dosis diaria de 0,0015-0,003 g. Esta dosis debe dividirse en 2-3 dosis. Tras varios días (generalmente de 2 a 4 días, teniendo en cuenta la eficacia del tratamiento y la tolerancia del paciente al fármaco), se puede aumentar la dosis a 0,004-0,006 g/día.
• Sensación de ansiedad o miedo intensos, ansiedad motora, así como paroxismos vegetativos: el tratamiento debe iniciarse con una dosis diaria de 3 mg. Posteriormente, se aumenta rápidamente la dosis para obtener el efecto farmacológico deseado.
• convulsiones epilépticas: la dosis diaria oscila entre 0,002-0,01 g;
• abstinencia de alcohol: la dosis diaria es de 0,0025-0,005 g;
• Enfermedades que aumentan el tono muscular: es necesario tomar 0,002-0,006 g del medicamento al día.

Para eliminar el riesgo de adicción y el desarrollo de drogodependencia, el medicamento debe recetarse en tratamientos separados con una duración máxima de 14 días. En ocasiones, se permite extender el tratamiento hasta dos meses. Es necesario suspender el medicamento reduciendo gradualmente la dosis.

Utilización del medicamento en forma de solución medicinal.

La solución se administra generalmente por vía intramuscular o intravenosa (goteo o inyección). La dosis única es de 0,0005-0,001 g (el volumen de media ampolla o de una ampolla completa). En promedio, se administra a los pacientes de 0,0015 a 0,005 g al día. Se permite una dosis máxima de 0,01 g del medicamento al día.

Método de administración y pauta posológica para el tratamiento de diversas enfermedades:

• Eliminación de ataques de pánico, ansiedad intensa, miedos, estados psicóticos y agitación psicomotora: en la fase inicial del tratamiento, la dosis diaria promedio requerida es de 0,003-0,005 g; en solución al 0,1%, equivale a 3-5 ml. En casos extremadamente graves, se permite aumentar la dosis a 0,007-0,009 g.
• Tratamiento de las crisis epilépticas: administración intravenosa o intramuscular. La dosis inicial es de 0,0005 g.
• Abstinencia alcohólica: el fármaco debe administrarse por vía intravenosa o intramuscular. La dosis diaria es de 0,0025 a 0,005 g.
• Patologías neurológicas que provoquen hipertonía muscular: el fármaco debe administrarse por vía intramuscular, en una dosis de 0,0005 g. El procedimiento debe realizarse 1 o 2 veces al día.
• En la preparación para la anestesia, así como durante la cirugía: el fármaco debe administrarse por vía intravenosa, a una velocidad mínima. La dosis es de 0,003-0,004 g.

Una vez alcanzado el efecto medicinal deseado de la solución, es necesario pasar lo antes posible al tratamiento oral con Phenazepam en comprimidos y continuar el tratamiento en esta forma.

El tratamiento con inyecciones de medicamentos no puede durar más de 14 días. Solo ocasionalmente, y con prescripción médica, puede extenderse a 3-4 semanas. Durante la abstinencia del medicamento, es necesario reducir la dosis gradualmente.

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Uso Fenazepam durante el embarazo

Las mujeres embarazadas o en período de lactancia pueden utilizar fenazepam sólo si existen indicaciones vitales.

Tomar medicamentos durante el primer trimestre aumenta la probabilidad de que el bebé desarrolle anomalías congénitas.

El uso del medicamento en el tercer trimestre (especialmente en las últimas semanas del embarazo) provoca la acumulación del componente activo dentro de los tejidos del feto, como resultado de lo cual se suprime la actividad del sistema nervioso central en el recién nacido.

Cuando el medicamento se toma poco antes del nacimiento, el recién nacido desarrolla síntomas como un trastorno del reflejo de succión, debilidad muscular, depresión respiratoria e hipotermia grave.

El uso prolongado del medicamento durante el embarazo puede provocar que el bebé desarrolle dependencia física al medicamento, así como el desarrollo de signos de síndrome de abstinencia.

Se permite usar el medicamento con extrema precaución directamente durante el parto. Por ejemplo, si el parto se inició prematuramente o si la mujer sufrió un desprendimiento prematuro de placenta.

La administración parenteral de la solución en pequeñas dosis no suele tener efectos negativos en el lactante. Sin embargo, al administrar dosis altas, puede producirse hipotermia o asfixia, así como alteraciones del ritmo cardíaco y disminución de la presión arterial.

Está prohibido usar fenazepam durante la lactancia, ya que su principio activo se excreta en la leche materna. El metabolismo de este componente en los bebés es mucho más lento que en los adultos, por lo que sus productos metabólicos comienzan a acumularse en el organismo, provocando un efecto sedante. Este efecto puede provocar dificultades en la alimentación y pérdida de peso en el bebé.

Contraindicaciones

Debido a que el fenazepam está incluido en un grupo de medicamentos con un potente efecto terapéutico, tiene varias contraindicaciones, entre ellas:

• estado de coma o shock;
• presencia de síntomas de miastenia;
• glaucoma de ángulo cerrado (tanto en su forma aguda como en aquellas personas que tienen predisposición a desarrollar esta patología);
• cuando a una persona se le diagnostica EPOC (porque el medicamento puede conducir a una potenciación de la insuficiencia respiratoria);
• insuficiencia respiratoria aguda;
• personas menores de 18 años;
• personas que tienen intolerancia a medicamentos de la categoría de las benzodiazepinas y, además, hipersensibilidad a cualquiera de los componentes adicionales del medicamento.

Las personas con disfunción renal o hepática grave pueden utilizar el medicamento sólo bajo la supervisión de un médico experimentado.

Se requiere precaución al prescribir a personas que previamente han experimentado el síndrome de dependencia a medicamentos, a personas que sufren dependencia psicológica a ciertos tipos de medicamentos y también a pacientes de edad avanzada.

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Efectos secundarios Fenazepam

Muchos pacientes, especialmente al inicio del tratamiento, experimentan un aumento de la somnolencia, sensación de letargo y fatiga crónica, mareos, así como problemas de orientación y concentración. Además, se desarrollan signos de ataxia y confusión, y se observa una disminución de la velocidad de los impulsos motores y mentales.

Con menor frecuencia, se presentan algunas manifestaciones del sistema nervioso, como euforia, temblor, depresión, pérdida de memoria, cefaleas, problemas de coordinación de movimientos (especialmente si el fármaco se administra en dosis altas) y trastornos extrapiramidales de naturaleza distónica. También son posibles trastornos como disminución del estado de ánimo, miastenia, signos de síndrome asténico y disartria.

El uso único del medicamento provoca la aparición de síntomas paradójicos: desarrollo de fobias, arrebatos de agresión incontrolables, aparición de una sensación de ansiedad severa, alucinaciones, espasticidad muscular, así como tendencia al suicidio y trastornos del sueño.

Órganos hematopoyéticos: se observa una disminución del nivel de los principales componentes de este sistema (leucocitos, así como estructuras poscelulares, incluidas las plaquetas con eritrocitos), y además de esto, granulocitos neutrófilos y hemoglobina.

Entre los efectos negativos que afectan la función digestiva se encuentran: sequedad severa de la mucosa oral, pérdida de apetito, diarrea o estreñimiento, aumento de la salivación, náuseas y acidez estomacal. Además, se puede producir ictericia y un aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, así como de los niveles de fosfatasa alcalina en sangre.

Daño a los órganos reproductivos: aumento o, por el contrario, disminución de la libido. Además, las mujeres pueden experimentar síntomas de dismenorrea. Algunas personas experimentan síntomas de alergia, como picazón y erupciones cutáneas.

Otros efectos secundarios que a veces ocurren debido al uso del medicamento incluyen:

• desarrollo de la adicción a la droga;
• la aparición de la drogodependencia;
• disminución de los valores de la presión arterial;
• alteraciones visuales (incluida visión doble);
• pérdida de peso;
• Problemas con el ritmo cardíaco.

Cuando se suspende bruscamente el medicamento o se reduce su dosis, los pacientes desarrollan síndrome de abstinencia. Este suele manifestarse con los mismos síntomas que llevaron al paciente a comenzar a consumirlo.

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Sobredosis

En caso de intoxicación con fenazepam, pueden desarrollarse trastornos que representan un grave peligro para la salud y la vida del paciente. Por ello, es fundamental controlar la dosis utilizada.

Con un ligero exceso de dosis, la víctima presenta efectos secundarios que afectan principalmente la función del sistema nervioso central. Al mismo tiempo, es posible que se potencie el efecto terapéutico del fármaco.

Si se excede significativamente la dosis, existe riesgo no solo para el sistema nervioso, sino también para el corazón y el sistema respiratorio. Esto se debe a que el fármaco tiene la capacidad de suprimir la función cardíaca y la actividad del centro respiratorio.

Una sobredosis también puede causar la muerte, que suele ocurrir por un paro respiratorio o cardíaco. Por lo tanto, es necesario contactar inmediatamente con especialistas médicos ante la aparición de los primeros signos del trastorno. Está estrictamente prohibido intentar eliminar el trastorno por cuenta propia, ya que esto solo puede agravar el problema.

Para reducir la gravedad de los efectos tóxicos del fármaco, generalmente se prescriben medicamentos que pueden bloquear los conductores de las benzodiazepinas (entre ellos Anexat, que es un antídoto especial para el fármaco fenazepam).

Este bloqueador debe administrarse por vía intravenosa, tras diluirlo en una solución de cloruro de sodio o glucosa, en una dosis de 0,2 mg. En casos extremadamente raros, se puede permitir un aumento de la dosis a 1 mg.

Además, en caso de intoxicación con el fármaco, se deben realizar tratamientos sintomáticos para favorecer la función pulmonar y cardíaca. Si se rechazan estos tratamientos, el paciente puede presentar un estado comatoso.

Si aparecen síntomas negativos por parte de otros sistemas y órganos, se deben utilizar medicamentos que reduzcan la gravedad de estos trastornos.

Las muertes por intoxicación con fenazepam son bastante frecuentes en alcohólicos que consumen el fármaco junto con alcohol. Esto se debe a que el fármaco potencia la probabilidad de efectos secundarios al consumirlo con alcohol.

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Interacciones con otras drogas

El uso combinado del fármaco con agentes que suprimen la actividad del sistema nervioso central (esta lista incluye anticonvulsivos, somníferos y neurolépticos) provoca una potenciación mutua de sus propiedades medicinales.

El uso combinado con levodopa (utilizada para la enfermedad de Parkinson) debilita su efecto terapéutico.

La combinación con zidovudina (un fármaco antiviral) potencia las propiedades tóxicas de este último.

Cuando se toma junto con medicamentos que inhiben los procesos de oxidación de los microsomas, aumenta la probabilidad de manifestaciones tóxicas del fenazepam.

El uso combinado con medicamentos que inducen procesos de oxidación microsomal conduce a una disminución del efecto medicinal del fármaco.

Cuando se combina con la imipramina tricíclica, se observa un aumento de sus valores séricos.

Tomarlo en combinación con fármacos antihipertensivos conduce a una potenciación de las propiedades hipotensoras de estos fármacos.

Cuando se combina con el neuroléptico clozapina, puede potenciarse el efecto de la depresión respiratoria.

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Condiciones de almacenaje

El fenazepam debe conservarse en un lugar oscuro y seco, fuera del alcance de los niños pequeños. La temperatura no debe superar los 25 °C.

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Duracion

El fenazepam se puede utilizar durante 3 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

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Reseñas

El fenazepam, según los médicos, es un fármaco muy eficaz que funciona bien para eliminar los trastornos relacionados con el sueño y la abstinencia de alcohol, así como en el tratamiento de tics y cuadros psicóticos.

Pero hay que tener en cuenta que el medicamento tiene un efecto terapéutico bastante potente, por lo que no puede tomarse durante mucho tiempo: los tratamientos deben tener una duración mínima, no más de 14 días.

Las opiniones dejadas por los pacientes que han utilizado el medicamento son bastante diferentes: algunos hablan de la alta eficacia del fármaco, pero también hay quienes se quejan de sus efectos secundarios.

Además, a juzgar por los comentarios en foros médicos, el fármaco causa adicción rápidamente. Por lo tanto, aunque permite lograr el resultado deseado (por ejemplo, eliminar la ansiedad y acelerar el proceso de conciliar el sueño), con el tiempo se vuelve cada vez más difícil prescindir de él.

Además, muchos pacientes notaron que en los intervalos entre la toma de las pastillas, las manifestaciones y emociones negativas empeoran, y este problema solo se puede eliminar tomando una nueva pastilla del medicamento.