Pipolfen

El pipolfen, también conocido por su nombre genérico internacional, clorhidrato de prometazina, es un antihistamínico de primera generación. Pertenece al grupo de las fenotiazinas y posee un marcado efecto sedante, antihistamínico, antiemético, antialérgico y antipsicótico leve. La prometazina bloquea los receptores H1 de histamina, lo que reduce los síntomas de la alergia. Además, posee un efecto sedante moderado debido a su acción sobre el sistema nervioso central y puede potenciar los efectos de algunos analgésicos y sedantes narcóticos.

Es importante saber:

• La prometazina puede causar sedación grave, por lo que es importante evitar conducir u operar maquinaria hasta que se sepa cómo el medicamento afecta su capacidad para concentrarse.
• El uso de prometazina en dosis altas o en combinación con otros sedantes puede aumentar el riesgo de efectos secundarios.
• El medicamento tiene una serie de contraindicaciones, incluida la edad pediátrica menor de 2 años (especialmente en la forma de administración intravenosa debido al riesgo de reacciones graves) y las afecciones en las que está contraindicada la depresión del sistema nervioso central.

Antes de comenzar a tomar Pipolfen debe consultar a un médico que seleccionará una dosis individual y un curso de tratamiento, teniendo en cuenta todas las indicaciones y contraindicaciones médicas disponibles.

Indicaciones Pipolfen

1. Reacciones alérgicas: La prometazina se puede utilizar para aliviar diversos síntomas de alergias como picazón, secreción nasal, urticaria, dermatitis alérgica y conjuntivitis alérgica.
2. Náuseas y vómitos: El medicamento se utiliza para tratar y prevenir las náuseas y los vómitos, incluidos los causados por la quimioterapia, condiciones posoperatorias, movimiento (mareo por movimiento) y otras causas.
3. Sedación y somnolencia: La prometazina se puede recetar para aliviar el insomnio y la ansiedad, así como como sedante para diversos procedimientos médicos.
4. Reducción de la agresión y la agitación: En algunos casos, la prometazina puede utilizarse para reducir la agresión, la agitación y la ansiedad en pacientes con trastornos psiquiátricos o del comportamiento.
5. Síntomas del resfriado y la gripe: en algunos casos, el medicamento puede ayudar con los síntomas del resfriado y la gripe, como secreción nasal, tos y dolor de garganta.
6. Terapia antiemética en niños: La prometazina se puede utilizar en niños para el tratamiento de las náuseas y los vómitos, pero generalmente se utiliza con precaución y bajo la supervisión de un médico.

Forma de liberación

1. Comprimidos: Para administración oral. Son fáciles de usar fuera de centros médicos y están indicados para el tratamiento de alergias, la sedación y la prevención de vómitos, así como para ayudar a conciliar el sueño.
2. Solución inyectable: La prometazina en forma de solución para administración intramuscular (v/m) y a veces intravenosa (v/v) se utiliza en instituciones médicas para el alivio rápido de afecciones agudas, incluidas reacciones alérgicas graves, náuseas y vómitos, así como para la preparación preoperatoria de los pacientes.
3. Jarabe: Destinado para administración oral, especialmente conveniente para niños y adultos con dificultad para tragar comprimidos. El jarabe puede usarse para tratar afecciones alérgicas y para la sedación.
4. Supositorios (supositorios rectales): se utilizan para administración rectal y pueden prescribirse como alternativa cuando la ingesta oral o la inyección no es posible, por ejemplo, en casos de náuseas y vómitos intensos.

Farmacodinámica

1. Acción antihistamínica: La prometazina bloquea los receptores H1 periféricos y centrales de la histamina, lo que resulta en la reducción de una serie de efectos mediados por la histamina, como picazón, sarpullido, calambres intestinales y contracción del músculo liso.
2. Acción antiemética: La prometazina tiene un efecto antiemético al bloquear los receptores de dopamina en los extremos terminales de las fibras nerviosas del cerebro, lo que puede reducir las náuseas y los vómitos.
3. Efecto sedante y somnífero: El fármaco tiene un efecto depresor central sobre el sistema nervioso central, lo que produce sedación y mejora de la calidad del sueño.
4. Acción anticolinérgica: La prometazina tiene propiedades anticolinérgicas que pueden provocar diversos efectos secundarios como sequedad de boca y dificultad para orinar.
5. Acción antidopaminérgica: El fármaco bloquea los receptores de dopamina en el cerebro, lo que puede conducir a una disminución del efecto antiemético del fármaco, pero también puede conducir a una disminución del miedo y la ansiedad.

Farmacocinética

1. Absorción: La prometazina se absorbe bien a través del tracto gastrointestinal después de la administración oral.
2. Distribución: La prometazina presenta una alta afinidad por las proteínas plasmáticas, especialmente la albúmina. Se distribuye por todos los tejidos del organismo, incluido el sistema nervioso central.
3. Metabolismo: La prometazina se metaboliza en el hígado para formar metabolitos activos, como sulfóxido y desmetilprometazina. Estos metabolitos también pueden tener actividad farmacológica.
4. Excreción: La prometazina y sus metabolitos se excretan principalmente a través de los riñones como metabolitos conjugados y también a través del intestino.
5. Vida media: La vida media de la prometazina puede variar, pero normalmente es de unas 10 a 12 horas.

Dosificación y administración

El método de uso y la dosis de Pipolfen (clorhidrato de prometazina) dependen de la forma de liberación del fármaco, las indicaciones de uso y la reacción individual del paciente. Las siguientes son recomendaciones generales, pero siempre debe seguir las instrucciones de su médico adjuntas al medicamento.

Pastillas

• Para adultos: La dosis habitual es de 25 mg antes de acostarse para mejorar el sueño, y de 25 mg dos o tres veces al día para tratar alergias. En algunos casos, se pueden recomendar hasta 50-75 mg para aliviar las reacciones de estrés.
• Para niños mayores de 6 años: La dosis es individualizada, normalmente 12,5-25 mg hasta dos veces al día o antes de acostarse.

Solución inyectable

• Para adultos: Cuando se administra por vía intramuscular para aliviar los síntomas de la alergia o como sedante, la dosis habitual es de 25 a 50 mg. La misma dosis puede utilizarse para aliviar las náuseas y los vómitos.
• Para niños: La administración intramuscular de prometazina en niños debe realizarse con precaución, la dosis la selecciona un médico.

Jarabe

• La dosis del jarabe la selecciona el médico y suele ser una dosis menor que la de los comprimidos o las inyecciones, dependiendo de la edad y la condición del paciente.

Supositorios (supositorios rectales)

• La dosis y frecuencia de uso de los supositorios las determina el médico dependiendo de la situación clínica.

Directrices generales:

• Se debe evitar el alcohol y otros depresores de acción central cuando se utiliza prometazina, ya que esto puede producir un aumento de la sedación.
• Los pacientes, especialmente los ancianos y debilitados, deben tener cuidado al ponerse de pie debido al posible efecto hipotensor ortostático del medicamento.
• Es importante iniciar el tratamiento con una dosis baja para evaluar la tolerabilidad y evitar una sedación intensa, especialmente en niños y pacientes de edad avanzada.

Uso Pipolfen durante el embarazo

El uso de Pipolfen durante el embarazo puede ser limitado.

En la mayoría de los países, la prometazina está clasificada como categoría C por la FDA (Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos), lo que significa que estudios en animales han mostrado efectos adversos en el feto, pero no hay estudios suficientes y bien controlados en mujeres embarazadas.

Por lo tanto, se recomienda evitar el uso de prometazina durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre, cuando se están formando los órganos y sistemas del bebé. En algunos casos, cuando los beneficios superan los posibles riesgos, el médico puede recetar prometazina en un régimen a corto plazo o en dosis bajas. Sin embargo, esto debe hacerse bajo estricta supervisión médica.

Contraindicaciones

1. Reacción alérgica: Las personas con hipersensibilidad conocida o reacción alérgica a la prometazina u otros componentes del medicamento deben evitar su uso.
2. Supresión respiratoria: La prometazina puede aumentar la depresión del sistema nervioso central y causar supresión respiratoria, especialmente en niños pequeños. Por lo tanto, debe usarse con precaución en pacientes con asma, enfermedad pulmonar obstructiva u otras afecciones que puedan causar una disminución de la función respiratoria.
3. Glaucoma: La prometazina puede aumentar la presión intraocular, lo que puede ser peligroso para personas con glaucoma o predisposición a desarrollar glaucoma.
4. Asma bronquial: La prometazina puede aumentar los espasmos bronquiales y empeorar la evolución del asma bronquial.
5. Enfermedades del hígado y del riñón: El medicamento debe utilizarse con precaución en pacientes con enfermedades del hígado o del riñón, ya que puede aumentar sus efectos negativos sobre estos órganos.
6. Embarazo y lactancia: No existen datos suficientes sobre la seguridad del uso de prometazina durante el embarazo y la lactancia, por lo que debe utilizarse con precaución en estas condiciones.
7. Pediátrico: No se recomienda el uso de prometazina en niños menores de 2 años debido al riesgo de efectos secundarios graves como depresión respiratoria.

Efectos secundarios Pipolfen

1. Somnolencia y disminución de la concentración: Este es uno de los efectos secundarios más comunes de la prometazina. Los pacientes pueden sentirse somnolientos, fatigados y tener dificultad para concentrarse.
2. Boca seca: La prometazina puede provocar una disminución en la secreción de saliva, dando lugar a una sensación de boca seca.
3. Estreñimiento: Algunas personas pueden experimentar estreñimiento mientras toman Pipolfen.
4. Retención urinaria: La prometazina puede causar retención urinaria, especialmente en personas con agrandamiento de próstata u otras afecciones médicas que afecten la vejiga.
5. Disminución de la presión arterial: En algunos pacientes, el medicamento puede provocar una disminución de la presión arterial.
6. Taquicardia o bradicardia: Algunas personas pueden experimentar latidos cardíacos rápidos o lentos después de tomar prometazina.
7. Mayor sensibilidad a la luz: algunos pacientes pueden experimentar una mayor sensibilidad a la luz solar u otras fuentes de luz.
8. Calambres o temblores musculares: La prometazina puede causar calambres o temblores musculares en algunas personas.

Sobredosis

1. Sedación y somnolencia: La sobredosis de prometazina puede causar sedación severa y sueño profundo.
2. Depresión respiratoria: Una dosis aumentada de prometazina puede provocar depresión respiratoria y en casos extremos incluso paro respiratorio.
3. Hipotensión: La sobredosis puede provocar una caída brusca de la presión arterial, dando lugar a hipotensión e incluso colapso.
4. Efectos anticolinérgicos: Pueden ocurrir efectos secundarios anticolinérgicos como pupilas dilatadas, boca seca, estreñimiento y dificultad para orinar.
5. Taquicardia y arritmias: La sobredosis puede provocar palpitaciones y arritmias cardíacas.
6. Síndrome convulsivo: En casos raros, puede presentarse síndrome convulsivo.

Interacciones con otras drogas

1. Medicamentos de acción central: La prometazina aumenta el efecto depresor sobre el sistema nervioso central de otros medicamentos de acción central, como somníferos, sedantes, analgésicos y algunos antidepresivos. Esto puede provocar un aumento de la sedación y tiempos de reacción más lentos.
2. Alcohol: El consumo de alcohol mientras toma prometazina puede aumentar su efecto sedante y aumentar el riesgo de efectos secundarios indeseables como somnolencia y mareos.
3. Medicamentos anticolinérgicos: La prometazina puede potenciar los efectos anticolinérgicos de otros medicamentos como antihistamínicos, antidepresivos, antiparkinsonianos, lo que puede aumentar el riesgo de efectos secundarios no deseados como sequedad de boca, estreñimiento, dificultad para orinar y taquicardia.
4. Medicamentos antiparkinsonianos: la prometazina puede reducir la eficacia de los medicamentos antiparkinsonianos como la levodopa, la carbidopa y otros agentes utilizados para tratar la enfermedad de Parkinson.
5. Anticoagulantes: La prometazina puede aumentar el efecto anticoagulante de medicamentos como la warfarina, lo que puede aumentar el riesgo de sangrado.
6. Fármacos antiarrítmicos: La prometazina puede aumentar el intervalo QT en el ECG y aumentar el riesgo de arritmias cuando se toma concomitantemente con fármacos antiarrítmicos como amidarona o sotalol.

Condiciones de almacenaje

1. Temperatura: El clorhidrato de prometazina debe almacenarse normalmente a una temperatura controlada de 15 °C a 30 °C (59 °F a 86 °F). Evite las temperaturas extremas y consérvelo en un lugar fresco y protegido de la luz solar directa.
2. Humedad: Es importante evitar la exposición del medicamento a la humedad, por lo que se recomienda almacenar Pipolfen en un lugar seco para evitar su deterioro o descomposición.
3. Embalaje: Asegúrese de que el embalaje de Pipolfen esté bien cerrado después de cada uso para evitar la entrada de humedad o aire, lo que puede afectar negativamente la calidad del medicamento.
4. Niños y mascotas: Mantenga el clorhidrato de prometazina fuera del alcance de los niños y las mascotas para evitar su uso accidental.
5. Caducidad: Observe la fecha de caducidad del medicamento indicada en el envase. No lo utilice después de la fecha de caducidad, ya que su eficacia podría verse reducida.