Fármacos para la insulinoterapia

Las preparaciones de insulina son necesarias para pacientes con diabetes tipo 1 y para el 40% de los pacientes con la segunda forma de la patología. La insulina es una hormona polipeptídica. Generalmente, el fármaco se administra por vía subcutánea, pero en casos de emergencia, es posible la administración intramuscular o intravenosa. La velocidad de absorción depende directamente del lugar de la inyección, la actividad muscular, las características del flujo sanguíneo y la técnica de inyección.

Al unirse a los receptores de la membrana celular, la hormona comienza a ejercer sus efectos fisiológicos:

• Reducir los niveles de glucosa en sangre.
• Activación de la síntesis de glucógeno.
• Supresión de la formación de cuerpos cetónicos.
• Inhibición de los procesos de formación de azúcar a partir de compuestos no carbohidratos.
• Activación de la formación de triglicéridos y lipoproteínas de baja densidad.
• Inhibición de la descomposición de las grasas debido a la formación de ácidos grasos a partir de carbohidratos.
• Estimula la producción de glucógeno, que actúa como reserva energética del organismo.

Los medicamentos utilizados en la terapia con insulina se clasifican según su origen:

1. 1. Animales (cerdo): Insulrap GPP, Ultralente, Ultralente MS, Monodar Ultralong, Monodar Long, Monodar K, Monosuinsulin.
2. 2. Humanos (semisintéticos y modificados genéticamente): Actrapid, Novorapid, Lantus, Humulin, Humalog, Novomix, Protafan.
3. 3. Análogos sintéticos: Lispro, Aspart, Glargina, Detemir.

Los medicamentos se dividen según la duración de acción:

Insulinas de acción ultracorta

Se absorbe más rápido que otros tipos de fármacos. Comienza a actuar entre 10 y 20 minutos después de su administración, provocando una disminución de los niveles de azúcar en sangre. El efecto máximo se desarrolla entre 30 y 180 minutos y dura de 3 a 5 horas.

Lizpro

Una mezcla bifásica de insulina de acción rápida y suspensión de protamina con una duración de acción media. El fármaco es un análogo recombinante de ADN de la hormona humana, que difiere únicamente en la secuencia inversa de los residuos de aminoácidos prolina y lisina. Regula el metabolismo de la glucosa y tiene un efecto anabólico.

Equimolar a la insulina humana. Al penetrar en el tejido muscular, acelera la conversión de glucosa y aminoácidos en grasa. Comienza a actuar 15 minutos después de la administración. Su alta tasa de absorción permite su uso inmediatamente antes de las comidas.

• Indicaciones de uso: diabetes mellitus tipo 1, intolerancia a otros fármacos, hiperglucemia posprandial (no corregible), degradación local acelerada de la hormona pancreática. Diabetes tipo 2, resistencia a hipoglucemiantes orales, enfermedades intercurrentes, intervenciones quirúrgicas.
• Método de administración y dosis: Se determina individualmente para cada paciente según su nivel de glucemia. El fármaco se administra únicamente por vía subcutánea. Si es necesario, puede combinarse con medicamentos de acción prolongada o sulfonilureas para administración oral.
• Contraindicaciones: intolerancia a los componentes del medicamento, insulinoma.
• Efectos secundarios: reacciones alérgicas, lipodistrofia, hipoglucemia, coma hipoglucémico, error refractivo temporal.
• Sobredosis: aumento de la fatiga, somnolencia y letargo, sudoración profusa, aumento de la frecuencia cardíaca, taquicardia, sensación de hambre, parestesia bucal, cefaleas, vómitos y náuseas, irritabilidad y estado de ánimo depresivo. Alteraciones visuales, convulsiones, coma glucémico.

El tratamiento de los efectos secundarios y la sobredosis consiste en la administración subcutánea, intramuscular o intravenosa de glucagón y la administración intravenosa de solución hipertónica de dextrosa. En caso de coma hipoglucémico, se indica la inyección intravenosa de 40 ml de solución de dextrosa al 40 % hasta que el paciente recupere el estado comatoso.

Aspart

Análogo de una hormona humana con acción ultracorta. El fármaco se obtuvo mediante tecnología de ADN recombinante utilizando la cepa Saccharomyces cerevisiae. Tiene efecto hipoglucemiante. Comienza a actuar entre 10 y 20 minutos después de la administración subcutánea y alcanza su máximo efecto terapéutico entre 1 y 3 horas.

Se utiliza para la diabetes mellitus tipo 1 y tipo 2. Aspart se administra únicamente por vía subcutánea; la dosis la determina un endocrinólogo. El medicamento está contraindicado en casos de hipoglucemia e hipersensibilidad a sus componentes. No se utiliza en pacientes menores de 6 años, ni durante el embarazo y la lactancia.

En caso de sobredosis, se presentan signos de hipoglucemia, convulsiones y riesgo de desarrollar coma hipoglucémico. Para eliminar una hipoglucemia leve y normalizar la afección, basta con tomar azúcar o alimentos ricos en carbohidratos de fácil digestión. En otros casos, es necesaria la administración intravenosa de una solución de dextrosa al 40%.

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Apidra

Solución para administración subcutánea. Es un análogo de la insulina humana, con una potencia de acción similar a la de esta. Presenta mayor actividad, pero una duración de acción más corta en comparación con la hormona humana.

• Se utiliza para compensar el metabolismo de carbohidratos en el organismo cuando hay deficiencia de insulina. Está aprobado para el tratamiento de niños mayores de 6 años. Se administra por vía subcutánea 15 minutos antes o después de las comidas. La dosis y el tratamiento los determina el médico tratante, individualmente para cada paciente.
• Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la glulisina o a otros componentes del medicamento. Se debe usar con especial precaución en mujeres embarazadas y en período de lactancia.
• Efectos secundarios: hipoglucemia y otros trastornos metabólicos, náuseas y vómitos, disminución de la concentración, visión borrosa, reacciones alérgicas en el lugar de la inyección. En raras ocasiones, pueden presentarse dermatitis alérgica, opresión en el pecho y reacciones anafilácticas.
• La sobredosis se manifiesta con síntomas de hipoglucemia leve o grave. En el primer caso, el tratamiento consiste en la administración de glucosa o productos azucarados. En el segundo, se administra al paciente glucagón o dextrosa por vía intramuscular o intravenosa.

De acción corta (insulina humana simple): el efecto terapéutico se desarrolla entre 30 y 50 minutos después de la administración. La actividad máxima dura entre 1 y 4 horas y entre 5 y 8 horas.

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Ingeniería genética humana soluble

Biosulina

Solución inyectable que contiene insulina humana genéticamente modificada, glicerol, metacresol y otros componentes. Tiene un efecto hipoglucemiante de corta duración. Al penetrar en el organismo, interactúa con un receptor específico de la membrana citoplasmática externa de las células.

Promueve la formación del complejo receptor de insulina. Estimula los procesos intracelulares y la síntesis de enzimas clave. El inicio de acción del fármaco se observa a los 30 minutos de su administración y el efecto máximo se alcanza entre 2 y 4 horas; su duración es de 6 a 8 horas.

• Indicaciones: diabetes mellitus tipo 1 y forma insulino-independiente de la enfermedad, enfermedades intercurrentes, afecciones que requieren descompensación del metabolismo de carbohidratos.
• Método de administración y dosificación: vía subcutánea, intramuscular o intravenosa 30 minutos antes de una comida rica en carbohidratos. La dosis diaria es de 0,5 a 1 UI/kg de peso corporal.
• Contraindicaciones: hipersensibilidad a los componentes del medicamento, hipoglucemia, embarazo y lactancia.
• Efectos secundarios: aumento de la sudoración y la agitación, aumento de la frecuencia cardíaca, temblores en las extremidades, hambre, parestesia en la zona bucal y otros síntomas hipoglucémicos. Reacciones locales: hinchazón en el lugar de la inyección, picazón, lipodistrofia, reacciones alérgicas, hinchazón.
• Sobredosis: presenta síntomas similares a los efectos secundarios. Si se presenta hipoglucemia, se recomienda una dieta rica en carbohidratos y, en casos graves, la administración de una solución de dextrosa o glucagón.

Biosulin está disponible en viales de 10 ml y cartuchos de 3 ml.

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Insuman

Medicamento que compensa la deficiencia de insulina endógena en la diabetes mellitus. Presenta diversas presentaciones que difieren en la proporción porcentual de solución de insulina neutra y protamina. Cada presentación presenta su propia farmacocinética, es decir, sus características de distribución en el organismo. Todas las presentaciones se caracterizan por un inicio de acción rápido y una duración de acción media.

• Insuman Comb 15/85: comienza a actuar entre 30 y 45 minutos después de su administración y alcanza su máximo efecto terapéutico entre 3 y 5 horas. Su duración de acción es de 11 a 20 horas.
• Insuman Comb 25/75 – comienza a actuar 30 minutos después de la aplicación, el efecto máximo comienza después de 1,5-3 horas, el período de acción es de 12-18 horas.
• Insuman Comb 50/50 – actúa 30 minutos después de la administración, el efecto máximo se observa después de 1-1,5 horas, la duración de acción es de 10-16 horas.

Se utiliza para las formas de diabetes mellitus insulinodependientes. La solución se administra por vía subcutánea una hora antes de las comidas. La dosis la determina el médico tratante.

Efectos secundarios: reacciones alérgicas cutáneas, lipodistrofia, resistencia a la insulina, insuficiencia renal grave, reacciones hiperglucémicas. La sobredosis presenta síntomas similares, pero más pronunciados. Contraindicaciones: hipersensibilidad a los componentes del fármaco, coma diabético. Disponible en suspensión inyectable en viales de 10 ml cada uno.

Actrapid NM.

Medicamento insulínico monocomponente de acción corta. El efecto terapéutico se manifiesta 30 minutos después de la administración y alcanza su máximo en 2-5 horas. Su efecto terapéutico dura de 6 a 8 horas.

• Indicaciones de uso: diabetes insulinodependiente, tratamiento de pacientes con intolerancia a otras formas del fármaco, cirugía próxima en pacientes con diabetes tipo 2, lipodistrofia.
• Método de administración: Si el medicamento se prescribe puro, se administra 3 veces al día por vía subcutánea, intramuscular o intravenosa. 30 minutos después de la inyección, es necesario ingerir alimentos. La dosis la determina un endocrinólogo, individualmente para cada paciente.
• Efectos secundarios: disminución brusca del nivel de azúcar en sangre, enrojecimiento en el lugar de la inyección y picazón, reacciones alérgicas en la piel.
• Contraindicaciones: Tumores hormonales del páncreas, hipoglucemia. Su uso durante el embarazo y la lactancia solo es posible con receta médica.

Actrapid NM está disponible en ampollas que contienen 10 ml de principio activo cada una.

Semisintético humano soluble

Brinsulrapi

Es un fármaco de acción corta que comienza a actuar 30 minutos después de su administración subcutánea. El efecto terapéutico máximo se desarrolla entre 1 y 3 horas y dura aproximadamente 8 horas.

• Indicaciones de uso: diabetes tipo 1 y 2 en niños y adultos, resistencia a hipoglucemiantes orales.
• Método de administración: La dosis de la hormona para administración subcutánea la determina el médico tratante, individualmente para cada paciente. La solución se administra inmediatamente después de ser extraída con la jeringa. Si la dosis diaria supera las 0,6 U/kg, el medicamento se divide en dos inyecciones que se inyectan en diferentes partes del cuerpo.
• Efectos secundarios: erupción cutánea, angioedema, shock anafiláctico, lipodistrofia, error refractivo transitorio, hiperemia tisular en el lugar de la inyección.
• Contraindicaciones: intolerancia individual a los componentes del medicamento, hipoglucemia. El tratamiento durante el embarazo y la lactancia solo es posible con receta médica. Se debe usar con especial precaución en caso de aumento del esfuerzo físico o mental.

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Humodar P100

Insulina humana semisintética de acción corta. Interactúa con los receptores de las membranas celulares citoplasmáticas, formando un complejo insulina-receptor que estimula los procesos intracelulares.

La normalización de la glucemia se basa en el aumento del transporte intracelular de esta hormona y una mayor absorción y asimilación tisular. El fármaco comienza a actuar 30 minutos después de su administración y alcanza su máximo efecto en 1-2 horas; el efecto terapéutico dura de 5 a 7 horas.

• Indicaciones de uso: diabetes tipo 1 y tipo 2. Resistencia parcial o completa a los hipoglucemiantes orales, cetoacidosis diabética, diabetes gestacional, trastornos metabólicos al cambiar a insulina de acción prolongada.
• Método de administración y dosificación: El medicamento se administra por vía subcutánea, intramuscular e intravenosa. La dosis promedio es de 0,5 a 1 UI/kg de peso corporal. La hormona se administra 30 minutos antes de una comida rica en carbohidratos. La solución administrada debe estar a temperatura ambiente. Si el medicamento se prescribe en monoterapia, la frecuencia de administración es de 3 a 5 veces al día.
• Contraindicaciones: intolerancia individual a los componentes del medicamento, signos de hipoglucemia. Su uso durante el embarazo está prohibido; las inyecciones durante la lactancia solo se pueden administrar con receta médica.
• Efectos secundarios: palidez, aumento de la sudoración, aumento de la frecuencia cardíaca, temblores en las extremidades, agitación, náuseas y vómitos, cefaleas. También son posibles reacciones alérgicas en el lugar de la inyección.
• Sobredosis: estado hipoglucémico de gravedad variable. El tratamiento consiste en consumir alimentos ricos en azúcar o carbohidratos. En casos graves, se indica la administración de solución de dextrosa al 40 % o glucagón.

Humodar P100 está disponible en viales de 10 ml y en cartuchos que contienen 3 ml de solución cada uno.

Berlinsulina H normal U-40

Medicamento con efecto hipoglucemiante. Se refiere a fármacos de acción rápida y corta. El efecto terapéutico máximo se desarrolla en 1-3 horas y dura de 6 a 8 horas.

Se utiliza para tratar todas las formas de diabetes y coma diabético. La dosis se ajusta individualmente para cada paciente. Por lo general, el fármaco se administra por vía subcutánea 10-15 minutos antes de las comidas, 3-4 veces al día. La dosis diaria es de 6-20 unidades. En pacientes con hipersensibilidad al fármaco, se reduce la dosis; en pacientes con hipersensibilidad, se aumenta.

El producto está contraindicado en caso de intolerancia a sus componentes y signos de hipoglucemia. Los efectos secundarios se manifiestan por reacciones cutáneas locales y deterioro del bienestar general.

Insulinas de acción intermedia

Se absorbe lentamente y su efecto terapéutico se alcanza entre 1 y 2 horas después de la inyección subcutánea. El efecto máximo se alcanza entre 4 y 12 horas, con una duración de acción de 12 a 24 horas.

Isofano

Suspensión para administración subcutánea. Activa el sistema del fosfatidilinositol y modifica el transporte de glucosa. Aumenta la entrada de potasio a la célula. 1 ml de suspensión contiene 40 UI de insulina humana de origen biosintético. Se utiliza en la diabetes mellitus insulinodependiente, en alergias a otros tipos de insulina y en complicaciones vasculares graves de la diabetes.

El medicamento se administra por vía subcutánea e intramuscular. La dosis y la frecuencia de las inyecciones las determina el médico tratante, individualmente para cada paciente. Isophane está contraindicado en estados hipoglucémicos y comatosos. Los efectos secundarios incluyen sensación de hambre, fatiga, temblores en las extremidades y reacciones alérgicas.

Monotard MS

Preparación de insulina de acción media. Contiene un 30 % de hormona amorfa y un 70 % de hormona cristalina. El principio activo es una suspensión de zinc de insulina porcina monocomponente. Comienza a actuar 2,5 horas después de la administración, alcanzando su efecto máximo entre 7 y 15 horas y con una duración de 24 horas.

• Indicaciones de uso: todas las formas de diabetes mellitus, resistencia a los hipoglucemiantes orales, diversas complicaciones de la diabetes mellitus, intervenciones quirúrgicas, embarazo y lactancia.
• Método de administración: El médico selecciona la dosis individualmente para cada paciente. El medicamento se administra por vía subcutánea profunda, cambiando el lugar de inyección cada vez. Si la dosis supera las 0,6 U/kg, debe dividirse en dos inyecciones en lugares diferentes. Los pacientes que reciben más de 100 unidades del medicamento al día deben ser hospitalizados.
• Efectos secundarios: hipoglucemia de diversa gravedad, precoma, coma. Hiperemia en el lugar de la inyección, reacciones alérgicas cutáneas.
• Contraindicaciones: estados hipoglucémicos y coma hipoglucémico.

Monotard MS está disponible en forma de suspensión inyectable en viales de 10 ml.

Insulong SPP

Un hipoglucemiante de acción media. Se utiliza para tratar la diabetes tipo 1 y tipo 2. El fármaco se administra mediante inyecciones subcutáneas en el muslo, aunque también se puede administrar en la pared abdominal anterior, el glúteo y el deltoides del hombro. La dosis la calcula un endocrinólogo según el nivel de glucosa en sangre del paciente y otras características corporales.

El medicamento está contraindicado en caso de hipersensibilidad a sus componentes e hipoglucemia. Los efectos secundarios se manifiestan con trastornos de la refracción e hinchazón de las extremidades. En caso de trastornos nutricionales durante el tratamiento o el uso de una dosis mayor, puede desarrollarse hipoglucemia. También pueden presentarse reacciones locales tras la inyección: enrojecimiento, hinchazón y picazón.

Insulinas de acción prolongada

Su efecto comienza entre 1 y 6 horas después de su administración. Reduce uniformemente el nivel de glucosa en sangre. Su pico de acción es indefinido y su eficacia se mantiene durante 24 horas. Permite administrar inyecciones una vez al día.

Lantus

Preparación de insulina hipoglucemiante, cuyo principio activo es la glargina (análogo de la hormona humana). Presenta baja solubilidad en un medio neutro. Al administrarse por vía subcutánea, el ácido se neutraliza y forma microprecipitados que liberan insulina.

• Indicaciones de uso: diabetes insulinodependiente en adultos y niños mayores de 6 años.
• Modo de empleo: Su acción prolongada se basa en la introducción del principio activo en el tejido adiposo subcutáneo. Este efecto permite su uso una vez al día. La dosis se calcula individualmente para cada paciente.
• Efectos secundarios: Trastornos metabólicos de diversa gravedad. Los más frecuentes son disminución de la agudeza visual, lipoatrofia, lipohipertrofia, disgeusia y reacciones alérgicas locales. En casos raros, se presentan shock anafiláctico, mialgia y broncoespasmo.
• Contraindicaciones: hipersensibilidad a los componentes del medicamento, hipoglucemia, cetoacidosis diabética. No se recomienda el tratamiento de mujeres embarazadas ni niños.
• Sobredosis: El incumplimiento de la dosis puede provocar hipoglucemia grave prolongada, lo cual es peligroso para el paciente. Los síntomas leves se alivian con la ingesta de carbohidratos. En casos graves, está indicada la administración intravenosa de una solución concentrada de glucosa.

Lantus está disponible como solución inyectable en cartuchos de 3 ml.

Recarga de pluma Levemir

Un agente antidiabético, análogo de la hormona basal humana, con acción prolongada. Su efecto a largo plazo se basa en la interacción de las moléculas del principio activo con las albúminas a través de las cadenas de ácidos grasos en el lugar de la inyección. El efecto hipoglucemiante dura 24 horas, pero puede variar según la dosis. Su acción prolongada permite su uso de 1 a 2 veces al día.

• Se utiliza para tratar la diabetes tipo 1. La solución se administra por vía subcutánea, la dosis se selecciona individualmente para cada paciente dependiendo de las necesidades de su organismo y las características de la enfermedad.
• Efectos secundarios: palidez de la piel, temblor en las extremidades, aumento del nerviosismo, ansiedad, somnolencia, aumento de la frecuencia cardíaca, problemas de orientación y visión, parestesia. También son posibles reacciones locales como edema tisular, picazón, lipodistrofia e hiperemia cutánea. La sobredosis presenta síntomas similares. El tratamiento consiste en consumir productos con carbohidratos.
• Contraindicaciones: Intolerancia a los componentes del medicamento. Su uso durante el embarazo y la lactancia solo es posible con receta médica y bajo estricta supervisión de un endocrinólogo.

Levemir Penfill está disponible en cartuchos de 3 ml (300 unidades) como solución para administración parenteral.

Tresiba FlexTouch

Un análogo de la hormona humana de acción ultralarga. Su mecanismo de acción se basa en la interacción con los receptores de insulina humana endógena. El efecto hipoglucemiante se debe al aumento de la utilización de glucosa por los tejidos tras la unión de la hormona a los receptores de las células grasas y musculares.

• Este medicamento se utiliza para tratar la diabetes en adultos y adolescentes, así como en niños mayores de un año. La solución se administra por vía subcutánea; la dosis la calcula el médico tratante individualmente para cada paciente.
• Contraindicaciones: intolerancia a los componentes del medicamento, embarazo y lactancia.
• Efectos secundarios: hipoglucemia, reacciones alérgicas en el lugar de la inyección, lipodistrofia. También son posibles trastornos del sistema inmunitario, edema periférico y convulsiones. La sobredosis presenta síntomas similares. Para eliminar los síntomas dolorosos, se recomienda la administración oral de productos azucarados. Si la hipoglucemia es grave, se debe administrar una solución de dextrosa.

Tresiba FlexTouch está disponible en plumas para administración subcutánea de 100 y 200 U/ml.

Además de los grupos de medicamentos anteriormente mencionados, existen mezclas de insulinas con diferentes duraciones de acción: aspart bifásica NovoMix 30/50, FlexPen, Penfill, Lispro, Humalog Mix bifásica 25/50.