Egilok Retard

El fármaco Egilok retard, basado en metoprolol, es un bloqueador selectivo de los receptores β-adrenérgicos. Se utiliza activamente en enfermedades del sistema cardiovascular.

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Indicaciones Egilok Retard

El medicamento Egilok retard se prescribe en las siguientes situaciones:

• con presión arterial alta;
• para eliminar y aliviar la angina de pecho;
• en curso crónico sintomático estable de insuficiencia cardíaca con trastorno sistólico del ventrículo izquierdo;
• para prevenir el paro cardíaco y el infarto recurrente después del período agudo de infarto de miocardio;
• en caso de arritmia cardíaca, incluida taquicardia supraventricular, deterioro de la función ventricular en fibrilación auricular y extrasístoles ventriculares;
• para corregir los trastornos funcionales de la actividad cardíaca que se producen en el contexto de un latido cardíaco notable;
• para prevenir ataques de migraña.

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Forma de liberación

El medicamento Egilok retard se presenta en comprimidos blancos oblongo-convexos, recubiertos con película y con una muesca en ambos lados para la dosificación. Los comprimidos tienen un efecto prolongado.

Un comprimido de Egilok retard puede contener 50 o 100 mg del ingrediente activo metoprolol.

La caja de cartón contiene tres blísteres con el medicamento, cada uno con 10 comprimidos. También se incluyen las instrucciones de uso.

Farmacodinámica

El principio activo Egilok retard pertenece al grupo de los β-adrenobloqueantes. Sus principales efectos son analgésicos, antiarrítmicos y antihipertensivos.

El metoprolol bloquea el efecto del sistema simpático activo sobre la actividad cardíaca, normalizando la frecuencia cardíaca y la calidad del gasto cardíaco.

Cuando la presión arterial aumenta, el fármaco puede reducir sus valores. El efecto antihipertensivo a largo plazo se explica por una disminución de la resistencia periférica total.

Con una sola dosis del fármaco, la actividad de la renina plasmática disminuye. Esto puede deberse a la supresión de los receptores β¹ renales, lo que, a su vez, provoca una disminución de la producción de renina y de la vasoconstricción.

Con el aumento de la presión arterial, el uso prolongado de Egilok retard puede provocar una disminución clínicamente significativa del peso del ventrículo izquierdo. Al igual que otros fármacos de este grupo, Egilok retard reduce la necesidad de oxígeno en el músculo cardíaco al disminuir la presión arterial sistémica y la frecuencia cardíaca. Al mismo tiempo, mejora la circulación sanguínea y el suministro de oxígeno a las áreas miocárdicas afectadas. Estas propiedades reducen la probabilidad de infartos y mejoran el rendimiento de los pacientes.

En comparación con los betabloqueantes no selectivos, Egilok retard tiene un menor efecto sobre la producción de insulina y el metabolismo de los carbohidratos. El fármaco no afecta significativamente la respuesta del corazón y los vasos sanguíneos ante situaciones de hipoglucemia ni prolonga los períodos de crisis hipoglucémicas.

Farmacocinética

El principio activo de Egilok retard se absorbe en gran medida (aproximadamente el 95 %) en el sistema digestivo. Sin embargo, tras su absorción, una parte significativa de los procesos metabólicos tiene lugar en el hígado. La biodisponibilidad del fármaco puede alcanzar aproximadamente el 35 %.

El fármaco se distribuye lentamente. A las 5 horas de tomar Egilok retard, la absorción lenta se transforma en una meseta de 6 horas, y solo después comienza la fase de eliminación lenta. Normalmente, la vida media puede ser de 6 a 12 horas; la vida media real del principio activo es de aproximadamente 3 horas. Esta diferencia se debe a la lenta absorción del fármaco.

El nivel plasmático del medicamento puede fluctuar dependiendo de las características individuales.

La unión a proteínas plasmáticas puede alcanzar el 10%.

El fármaco se excreta principalmente por vía renal (aproximadamente el 95%). Aproximadamente el 10 % del principio activo se excreta sin cambios.

Los productos finales del metabolismo no juegan un papel clínicamente significativo y se excretan en las heces.

Dosificación y administración

Egilok retard se suele tomar por la mañana, una vez al día, independientemente de la hora de la comida. En todos los casos, la dosis se ajusta individualmente, con un aumento gradual de la misma si es necesario.

• En caso de hipertensión arterial, la dosis inicial es de 50 mg/día, con un posible aumento a 100-200 mg. La dosis máxima diaria del medicamento es de 200 mg.
• Para el tratamiento de la angina de pecho, se recomienda tomar 50 mg del fármaco al día. Si el efecto terapéutico es insuficiente, se puede aumentar la dosis a 100-200 mg, o bien combinar Egilok retard con otro fármaco similar.
• Como medida preventiva secundaria para prevenir el infarto de miocardio, se recomienda tomar 200 mg del medicamento diariamente.
• En caso de insuficiencia cardíaca compensada, el tratamiento comienza con 25 mg de Egilok retard al día. Tras 14 días, la dosis se aumenta a 50 mg, a 100 mg tras otros 14 días y, de nuevo, a 200 mg tras 14 días.
• Para el tratamiento de la arritmia, la dosis se determina individualmente, de 50 a 200 mg diarios, en una sola toma.
• En el caso del hipertiroidismo, la dosis estándar también oscila entre 50 y 200 mg diarios.
• Para prevenir los ataques de migraña, Egilok retard se toma en cantidades de 100 a 200 mg al día.

No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada, pacientes con función renal insuficiente o personas sometidas a hemodiálisis.

En casos graves de insuficiencia hepática, la dosis diaria del medicamento debe reducirse dependiendo del estado del paciente.

Las tabletas de Egilok retard se toman enteras, sin triturar ni masticar, con suficiente líquido. Se puede dividir la tableta en dos partes iguales.

Uso Egilok Retard durante el embarazo

Lamentablemente, no se han realizado estudios de alta calidad sobre el uso de Egilok retard en mujeres embarazadas y lactantes. Debido a la falta de información fiable sobre la seguridad de este medicamento, no se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia. Presumiblemente, los betabloqueantes pueden provocar una ralentización de la frecuencia cardíaca del feto y del niño.

Si no es posible dejar de tomar Egilok retard, el tratamiento debe realizarse bajo un control constante del estado del feto y luego del recién nacido, ya que al nacer pueden desarrollarse síntomas indeseables como depresión respiratoria, hipotensión e hipoglucemia.

El medicamento que entra en la leche materna no siempre provoca síntomas indeseables en el lactante. Sin embargo, al recetar Egilok retard a una madre lactante, es necesario tener precaución y vigilar al bebé para responder con prontitud ante la posible aparición de síntomas adversos.

Contraindicaciones

El medicamento antihipertensivo Egilok retard no se utiliza:

• si el paciente se encuentra en estado de shock cardiogénico;
• en caso de hipersensibilidad a la composición del medicamento;
• en caso de bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado;
• si el paciente sufre de insuficiencia cardíaca descompensada;
• en caso de bradicardia sintomática o disminución significativa de la presión arterial;
• en caso de síndrome de disfunción del nodo sinusal;
• en trastornos de la circulación periférica, principalmente en los vasos arteriales;
• si se sospecha que el paciente tiene un infarto agudo de miocardio y la frecuencia cardíaca es inferior a 45 latidos/min, o la presión sistólica es inferior a 100 mmHg;
• con acidosis metabólica;
• si al paciente se le diagnostica un feocromocitoma no tratado;
• si el paciente está recibiendo tratamiento concomitante con fármacos inhibidores de la MAO-A;
• en casos complicados de asma bronquial u obstrucción pulmonar;
• si el paciente está recibiendo infusiones intravenosas de antagonistas del calcio (verapamilo, diltiazem) u otros fármacos antiarrítmicos (disopiramida).

Efectos secundarios Egilok Retard

En la mayoría de los pacientes, tomar Egilok retard no causa efectos secundarios. Sin embargo, en algunos casos, pueden presentarse los siguientes síntomas indeseables:

• ralentización del corazón, extremidades frías, recaída del síndrome de Raynaud, signos de bloqueo auriculoventricular de primer grado, hinchazón, dolor en el corazón, ritmos cardíacos anormales, disminución de la presión arterial, caída ortostática de la presión con alteración de la conciencia;
• disminución de los niveles de plaquetas y leucocitos en la sangre;
• sensación de fatiga, dolor de cabeza, mareos, entumecimiento de las extremidades, calambres;
• visión borrosa, enrojecimiento e irritación de los ojos, alteración de la audición, alteraciones del gusto, conjuntivitis;
• dificultad para respirar, broncoespasmo;
• náuseas, dolor epigástrico, dispepsia, flatulencia, sed;
• alergias, erupciones cutáneas, aumento de la sudoración, recaída de psoriasis, distrofia cutánea, alopecia;
• miastenia;
• aumento de peso, trastorno del metabolismo lipídico, manifestación de diabetes mellitus latente;
• hepatitis, deterioro de la función hepática;
• estados depresivos, alucinaciones, trastornos del sueño, trastornos de la libido, trastornos de la memoria.

Existen reportes aislados de casos de impotencia y bloqueo auriculoventricular de segundo y tercer grado, así como la aparición de anticuerpos antinucleares (lo que no indica la presencia de lupus eritematoso sistémico).

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Sobredosis

Los signos de una sobredosis incluyen:

• disminución significativa de la presión arterial;
• bradicardia sinusal grave;
• ataques de náuseas y vómitos;
• mareos, desmayos;
• alteraciones del ritmo cardíaco;
• fenómenos de broncoespasmo;
• shock cardiogénico, estado comatoso, bloqueo auriculoventricular, dolor cardíaco.

Como regla general, los primeros signos de exceso de Egilok retard en el cuerpo se observan entre 20 y 120 minutos después de tomar las tabletas.

Los síntomas mencionados anteriormente pueden agravarse por el consumo de bebidas alcohólicas, pastillas para dormir, medicamentos antihipertensivos y quinidina.

El tratamiento de esta patología se realiza de forma secuencial y por etapas:

• medidas de cuidados intensivos;
• control sobre la circulación sanguínea, la función respiratoria, el funcionamiento del sistema urinario, la calidad del metabolismo electrolítico y el contenido de glucosa en la sangre.

En caso de una disminución brusca o significativa de la presión arterial, se coloca al paciente en decúbito supino a 45° con la pelvis elevada respecto a la cabeza. En una situación crítica, con disminución de la frecuencia cardíaca y mayor riesgo de insuficiencia cardíaca, se administran estimulantes β-adrenérgicos a intervalos de 2 a 5 minutos, o se administran de 0,5 a 2 mg de sulfato de atropina por vía intravenosa. Si no se obtiene el efecto deseado, se administra noradrenalina, dopamina o dobutamina, seguida de glucagón (1-10 mg) y se instala un equipo de infusión intravenosa.

El broncoespasmo se elimina mediante inyecciones intravenosas de fármacos estimulantes de los receptores adrenérgicos β².

Es importante saber que el ingrediente activo del medicamento Egilok retard – metoprolol – no responde bien a la hemodiálisis.

Interacciones con otras drogas

Egilok retard puede combinarse con éxito con otros medicamentos antihipertensivos. Para prevenir la hipotensión grave causada por esta combinación, es necesario controlar constantemente la presión arterial de los pacientes.

Egilok retard no debe combinarse con los siguientes medicamentos:

• bloqueadores de los canales de calcio, verapamilo;
• Medicamentos inhibidores de la MAO.

Las siguientes combinaciones de Egilok retard se prescriben con precaución:

• con fármacos antiarrítmicos de uso interno, parasimpaticomiméticos;
• con preparados digitálicos, por el riesgo de alteraciones de la conducción cardíaca;
• con nitratos – por la posibilidad de desarrollar hipotensión y bradicardia;
• con somníferos, tranquilizantes, antidepresivos, neurolépticos - por el riesgo de bajar la presión arterial;
• con medicamentos narcóticos, por el riesgo de supresión de la función cardíaca;
• con simpaticomiméticos - debido al mayor riesgo de paro cardíaco;
• con clonidina – por el riesgo de desarrollar una crisis hipertensiva;
• con ergotamina – debido al aumento del efecto vasoconstrictor;
• con β²-simpaticomiméticos (son antagonistas);
• con AINE y estrógenos – debido a una disminución del efecto antihipertensivo;
• con insulina y agentes antidiabéticos, debido al posible aumento del efecto hipoglucémico;
• con relajantes musculares tipo curare - debido al aumento del bloqueo músculo-nervioso;
• con inhibidores e inductores enzimáticos, debido a la posible potenciación o, por el contrario, disminución del efecto del metoprolol.

Condiciones de almacenaje

Egilok retard se almacena a temperatura ambiente, con una temperatura máxima admisible de +30 °C. Se debe restringir el acceso de los niños a las áreas de almacenamiento de preparados médicos.

Duracion

Egilok retard se puede almacenar hasta 5 años.