Rexetina

La rexetina es un antidepresivo que pertenece a la clase de medicamentos ISRS.

Indicaciones Rexetina

Se utiliza en las siguientes condiciones:

• un estado de depresión de diverso origen (especialmente patologías en las que se observa un sentimiento regular de ansiedad);
• episodios con desarrollo de depresión o trastorno bipolar como consecuencia de la esquizofrenia;
• terapia para el TOC o su prevención (la medicación puede prevenir el desarrollo de recaídas activas incluso en el caso de un ciclo de tratamiento largo);
• lesiones en el sistema nervioso central que son de naturaleza orgánica (esto incluye lesiones que afectan las estructuras cerebrales profundas);
• rehabilitación en caso de aparición episódica del síndrome maníaco-depresivo (durante la fase depresiva);
• fobia social o síntomas generalizados observados en el síndrome de ansiedad persistente;
• Trastorno de estrés postraumático (TEPT), que a menudo ocurre en relación con un desastre o una situación que pone en peligro extremadamente la vida;
• trastornos de naturaleza neuropsiquiátrica en los que se desarrolla pánico o agorafobia.

Forma de liberación

La sustancia se presenta en comprimidos de 20 o 30 mg, envasados en blísteres de 10 unidades. La caja contiene 3 blísteres.

Farmacodinámica

El principio activo del fármaco, la paroxetina, es un compuesto orgánico complejo con estructura bicíclica. Inhibe la capacidad de las vesículas de la pared presináptica para reponer la pérdida de mediadores serotoninérgicos activos, provocando su permanencia en la hendidura sináptica. Como resultado, además de su efecto terapéutico principal, posee un marcado efecto activador sobre el sistema nervioso central, ya que el mediador de los impulsos nerviosos tiene un efecto más prolongado (estimula el sistema serotoninérgico).

Cabe destacar que el componente activo del fármaco, su base química, también tiene un efecto ansiolítico, ya que el estado de ansiedad se asocia en gran medida con una mayor excitabilidad de las estructuras de la subcorteza cerebral afectadas por el fármaco. La supresión de estas partes del sistema nervioso central (tálamo, formación límbica e hipotálamo) provoca un debilitamiento de los síntomas del síndrome de ansiedad.

El uso de Rexetin también conduce a una disminución de la gravedad del TOC.

La paroxetina posee una alta especificidad terapéutica. No afecta la actividad de las terminaciones opioides, muscarínicas o nicotínicas, ni de los receptores adrenérgicos, por lo que no induce el desarrollo de drogodependencia ni adicción generalizada. Además, no altera la intensidad de la recaptación de algunos mediadores (dopamina y noradrenalina).

Farmacocinética

Tras la administración oral, el fármaco se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La ingesta de alimentos no afecta significativamente su grado de absorción. El fármaco presenta una alta tasa de síntesis proteica (aproximadamente del 93-95 % de la paroxetina), por lo que sus principios activos circulan en el torrente sanguíneo durante un tiempo prolongado.

La rexetina se metaboliza intrahepáticamente, durante el cual se forman productos metabólicos inactivos. Tras su transformación, el fármaco, en forma de productos metabólicos, se excreta principalmente en la orina a través de los riñones. Su vida media varía entre 15 y 24 horas (un indicador más preciso depende de la velocidad individual de los procesos metabólicos).

Con un ciclo de terapia conservadora a corto plazo, el fármaco se acumula ligeramente, alcanzando valores de equilibrio tras 7 días de administración continua de comprimidos. Sin embargo, con el uso prolongado, el fármaco no se acumula.

Dosificación y administración

Las tabletas se toman por vía oral, por la mañana, con las comidas. No es necesario masticarlas para no dañar la cubierta. Según el estado clínico de la persona, la dosis puede ajustarse después de 2-3 semanas de iniciado el tratamiento.

Las dosis del medicamento varían significativamente según el diagnóstico que se le dé al paciente.

En estados depresivos, se toman 20 mg de la sustancia al día. El efecto terapéutico se desarrolla de forma bastante gradual, por lo que en condiciones extremadamente graves puede ser necesario aumentar la dosis. A intervalos de una semana, la dosis puede incrementarse en 10 mg hasta lograr el resultado deseado. Se permite un máximo de 50 mg del fármaco al día.

Las personas con TOC deben tomar inicialmente 20 mg del fármaco al día. Al igual que con la depresión, el efecto del fármaco no se manifiesta de inmediato, por lo que la dosis puede aumentarse en 10 mg a intervalos de una semana. En este caso, se permite un máximo de 60 mg del fármaco al día.

Es necesario comenzar el tratamiento de los trastornos de pánico con una dosis diaria pequeña (10 mg) y aumentarla semanalmente hasta lograr el efecto terapéutico deseado. El uso de una dosis inicial tan baja se debe a que la intensidad de las manifestaciones de la enfermedad subyacente puede aumentar debido a los efectos secundarios (las reacciones adversas son más pronunciadas al inicio del ciclo conservador). La dosis diaria máxima permitida es de 60 mg.

Para la fobia social, se toman inicialmente 20 mg de Rexetin al día. Si no se observa mejoría en el estado de la persona después de 14 días de tratamiento, se debe aumentar la dosis del medicamento en 10 mg semanales hasta lograr el efecto deseado o alcanzar la dosis máxima permitida de 50 mg al día. La dosis estándar de mantenimiento para el saneamiento suele ser de 20 mg.

En caso de síndrome de ansiedad generalizada o TEPT, el régimen de tratamiento conservador es similar al esquema utilizado en el tratamiento de la fobia social.

Una vez finalizada la fase activa del tratamiento conservador (la gravedad de todos los síntomas principales de la enfermedad subyacente del SNC se reduce significativamente), se requiere tratamiento de mantenimiento para prevenir recaídas. Estos ciclos suelen durar de 4 a 6 meses. Además, al finalizar la terapia, se debe tener en cuenta el riesgo de síndrome de abstinencia, por lo que el uso de fármacos debe suspenderse gradualmente.

En personas con insuficiencia renal o hepática (con un nivel de CC inferior a 30 ml/min), la capacidad de metabolizar la paroxetina está muy reducida, por lo que no se les permite tomar más de 20 mg del fármaco al día. Si existen indicaciones vitales estrictas, se puede aumentar la dosis, pero se recomienda mantenerla dentro del mínimo.

Uso Rexetina durante el embarazo

El medicamento solo puede usarse durante el embarazo si existen indicaciones vitales estrictas, ya que su uso puede tener un impacto significativo en el desarrollo fetal. Por ejemplo, en el primer trimestre, la probabilidad de desarrollar un defecto congénito del sistema cardiovascular aumenta considerablemente (con frecuencia, aparecen defectos en la zona del tabique entre la aurícula y el ventrículo). Si se usa el medicamento en el tercer trimestre, puede producirse un parto prematuro u otras complicaciones prenatales (como cianosis extensa, síndrome de dificultad respiratoria (SDR), letargo, hiperreflexia, epilepsia y disminución de la presión arterial).

Si es necesario realizar un ciclo de tratamiento conservador con Rexetin durante la lactancia, es necesario discutir con el médico tratante la cuestión del cese temporal de la lactancia materna, porque los componentes activos del medicamento no se pueden usar en niños y una pequeña porción de paroxetina se excreta con la leche materna.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• la presencia de intolerancia, idiosincrasia y también hipersensibilidad adquirida o hereditaria a los componentes del medicamento;
• uso en combinación con fármacos IMAO (su uso está permitido sólo después de 3 semanas desde el final del ciclo de tratamiento con antidepresivos);
• tratamiento conservador con triptófano o sus derivados;
• síndrome de QT prolongado;
• insuficiencia hepática;
• glaucoma de ángulo cerrado (en este caso, puede producirse un aumento excesivo de los valores de la PIO);
• arritmia de origen ventricular;
• hiperplasia de próstata;
• Cita para personas mayores.

Efectos secundarios Rexetina

Durante la terapia conservadora activa con el medicamento, pueden observarse los siguientes efectos secundarios:

• Trastornos que afectan el funcionamiento del SNP o del SNC: cefaleas o mareos, temblor, trastorno del ritmo circadiano, temblor en las extremidades, aumento de la fatiga, irritabilidad, hiperhidrosis, parestesias, así como deterioro visual de origen nervioso y sequedad bucal. Además, se ha informado sobre el desarrollo de distonía oromandibular o síntomas extrapiramidales, pero esto ocurre solo ocasionalmente.
• Problemas con la función digestiva: trastornos intestinales (pueden observarse tanto diarrea como estreñimiento), dispepsia, pérdida de apetito y, además, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, lo que resulta en un deterioro de la función hepática;
• Trastornos del sistema cardiovascular: disminución o aumento de la presión arterial (dependiendo de la predisposición del paciente), trastornos del ritmo cardíaco, cambios en los valores del ECG y vasodilatación, que pueden provocar desmayos por insuficiencia circulatoria aguda;
• lesiones que afectan al aparato genitourinario: disminución de la libido, problemas para orinar y trastornos de la eyaculación activa;
• Otras manifestaciones: enrojecimiento de la piel, que aparece debido a hiperemia del lecho vascular, trastorno del desequilibrio salino (hiponatremia), hematomas, aumento de la producción y secreción de vasopresina (hormona antidiurética), hipo o hiperglucemia, trombocitopenia, dolor en los músculos, miopatía y síntomas gripales (rinorrea, aumento de temperatura, etc.).

Además, pueden observarse síntomas de alergia, que se manifiestan en forma de erupciones epidérmicas, urticaria, picazón, broncoespasmo, hinchazón de la parte superior del cuerpo (brazos y cara) y edema de Quincke.

Es necesario prestar atención al hecho de que las manifestaciones negativas al usar medicamentos son más pronunciadas en la etapa inicial de la terapia y, a medida que avanza, generalmente se debilitan significativamente.

La interrupción brusca del medicamento puede provocar síntomas de abstinencia, que incluyen vómitos, confusión, temblor intenso, alteraciones sensoriales periféricas, náuseas y alteraciones del ritmo circadiano.

Para evitar el desarrollo de adicción o síndrome de abstinencia, es necesario suspender el medicamento gradualmente y sólo después de completar el ciclo completo de tratamiento.

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Sobredosis

A menudo, el uso de Rexetin no causa complicaciones, gracias a su amplio rango de dosis seguras. Sin embargo, al usar una dosis única de más de 2 g de la sustancia, o en combinación con medicamentos que contienen paroxetina, pueden desarrollarse propiedades tóxicas del principio activo con posterior intoxicación aguda, que se manifiesta por los siguientes síntomas:

• dilatación de las pupilas;
• vómitos con náuseas;
• temblores severos en las extremidades;
• sequedad de la mucosa oral;
• sensación de somnolencia o excitación;
• mareos o dolores de cabeza;
• enrojecimiento de la parte superior del cuerpo, especialmente la piel de la cara.

El medicamento no tiene antídoto, por lo que se utilizan tratamientos sintomáticos para eliminar los trastornos. Es necesario vigilar de cerca el funcionamiento de los sistemas vitales y asegurar la permeabilidad de las vías respiratorias. Tras una sobredosis, se debe realizar un lavado gástrico y administrar enterosorbentes al paciente lo antes posible. La oxigenoterapia también se considera eficaz.

Interacciones con otras drogas

Está prohibido combinar el medicamento con IMAO, ya que dicha combinación potencia mutuamente las manifestaciones negativas. De no observarse esta prohibición, podría incluso producirse la muerte.

La combinación del fármaco con medicamentos o suplementos dietéticos que contienen triptófano puede potenciar los síntomas negativos del tratamiento. En estos casos, suelen presentarse cefaleas intensas, vómitos, mareos frecuentes y náuseas. Este efecto, al combinarse con Rexetin, lo ejercen anticonvulsivos y antidepresivos de diversas categorías (amitriptilina, nortriptilina, fluoxetina y otros).

El uso concomitante con sumatriptán solo es posible bajo supervisión médica regular, ya que esta combinación puede causar debilidad, aumento de los reflejos (hiperreflexia) y deterioro de la coordinación motora. Por lo tanto, si es necesario un régimen de tratamiento con ambos fármacos, el tratamiento debe realizarse en un hospital.

La combinación del fármaco con anticoagulantes orales puede aumentar los valores de TP y aumentar el riesgo de sangrado porque se potencia el efecto de los anticoagulantes.

Los medicamentos que estimulan la actividad de las enzimas hepáticas (incluido el agente que induce el proceso de oxidación microsómica, la fenitoína) pueden provocar cambios en el metabolismo de la paroxetina. La velocidad de descomposición del componente en productos metabólicos inactivos aumenta, al igual que su vida media (como resultado, el efecto del fármaco no se manifiesta ni siquiera con un aumento gradual de la dosis).

Los fármacos del grupo del fenobarbital también tienen efectos negativos sobre los procesos metabólicos. Sin embargo, en este caso, sus componentes aumentan la tasa de metabolismo renal. Por lo tanto, sus componentes bioactivos se excretan a mayor velocidad, por lo que sus concentraciones plasmáticas se reducen significativamente.

El fármaco aumenta los niveles plasmáticos de teofilina y prociclidina, pero el mecanismo de esta interacción no se pudo determinar durante los ensayos clínicos. Por lo tanto, con esta combinación, es necesario monitorizar los niveles plasmáticos de los componentes activos de los fármacos.

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Condiciones de almacenaje

Rexetin debe conservarse en un lugar protegido de la humedad y del acceso de niños pequeños. La temperatura debe estar entre 15 y 30 °C.

Duracion

Se permite el uso de Rexetin dentro de 2 a 4 años a partir de la fecha de lanzamiento del medicamento.

Solicitud para niños

El uso del medicamento en pediatría está completamente prohibido, ya que su uso antes de los 18 años puede provocar cambios en el desarrollo de los órganos internos y en el desarrollo de la personalidad.

Análogos

Los análogos del fármaco son medicamentos como Xet y Parelax con Luxotil.

Reseñas

La rexetina suele recibir críticas positivas debido a su amplio espectro de actividad medicinal. Sus componentes no solo alivian la depresión rápidamente, sino que también previenen una complicación de esta enfermedad, como el síndrome de ansiedad, y previenen las recaídas.

Además, quienes tomaron el medicamento afirman que, tras la terapia, se les facilitó la capacidad para resolver situaciones difíciles de la vida. Si bien no existe confirmación directa de esto en ensayos clínicos, al seleccionar medicamentos para tratar unidades nosológicas relacionadas con el sistema nervioso central y el sistema nervioso periférico, estos datos subjetivos no pueden descartarse por completo.

Los médicos también hablan positivamente del fármaco. Si bien presenta numerosas manifestaciones negativas, su gravedad disminuye significativamente tras los primeros 7 días de tratamiento conservador. Entre las ventajas del fármaco, los médicos también destacan sus propiedades ansiolíticas y su capacidad para eliminar la fobia social a nivel terapéutico.