Relium

Relium es un ansiolítico con propiedades sedantes y anticonvulsivas.

Indicaciones Relium

Se utiliza en las siguientes condiciones:

• una sensación de inquietud o ansiedad, así como neurosis y estados limítrofes acompañados de signos de tensión;
• desprendimiento prematuro de la placenta o inicio del parto, así como tétanos y facilitación del proceso del parto;
• para premedicación antes de la anestesia;
• epistatus;
• bursitis con artritis y miositis, en cuyo contexto se produce tensión en los músculos esqueléticos, así como estados espásticos causados por daños en el cerebro y la médula espinal;
• abstinencia alcohólica, que tiene una forma crónica;
• trastornos del sueño;
• excitación motora de diversos orígenes (en neurología o psiquiatría);
• cardioversión.

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Forma de liberación

El medicamento se presenta en comprimidos (20 unidades por envase) o en forma de solución terapéutica en ampollas de 2 ml.

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Farmacodinámica

Los comprimidos del medicamento contienen un elemento que es un derivado de los compuestos 1,4-benzodiazepínicos; tiene un efecto ansiolítico, sedante y anticonvulsivo.

El efecto del componente activo del fármaco se asocia a un complejo de terminaciones, que incluye la terminación GAM-A, GABA, el canal de cloruro y la terminación benzodiazepínica. El fármaco suprime algunas estructuras del sistema nervioso central (como la corteza cerebral, la columna vertebral, las vísceras cerebrales, el cerebelo y el hipotálamo). Posee un potente efecto ansiolítico, sedante e hipnótico; además, reduce el tono muscular esquelético y la gravedad de las convulsiones.

El fármaco en ampollas tiene un efecto sedante, hipnótico, anticonvulsivo y ansiolítico. Su principio activo actúa sobre las terminaciones de GABA-A y GABA (un mediador endógeno), que intervienen en la ralentización de la actividad del sistema nervioso central. El uso de la solución disminuye la gravedad de las convulsiones y produce una ligera relajación del músculo esquelético. Además, el fármaco también posee cierto efecto hipnótico.

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Farmacocinética

Por vía oral, su biodisponibilidad es del 98 %. Al mismo tiempo, sus valores de Cmáx en suero se observan después de 0,9-1,3 horas y son de 500 ng/ml. La mayor parte del principio activo se encuentra en el suero en forma sintetizada.

La vida media es de aproximadamente 2 días. El diazepam atraviesa la barrera hematoplacentaria y la barrera hematoencefálica (BHE), y una pequeña parte se encuentra en la leche materna. El metabolismo se produce en el hígado y la excreción se realiza por vía urinaria.

Tras la administración del fármaco por inyección, el componente activo se concentra en la membrana sinovial y el líquido amniótico, así como en la leche materna. Este elemento puede acumularse en el tejido adiposo y posteriormente liberarse al torrente sanguíneo. Aproximadamente el 25 % del elemento se excreta sin cambios.

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Dosificación y administración

Se permite tomar el medicamento en comprimidos independientemente de la ingesta de alimentos y la dosis se selecciona individualmente para cada paciente.

Para la ansiedad, se suele tomar una tableta de LS al día. La dosis máxima diaria es de 30 mg.

En casos de espasticidad, se administran de 5 a 15 mg del fármaco al día. Se permite un máximo de 60 mg al día.

En casos de insomnio causado por ansiedad, es necesario tomar de 5 a 15 mg del medicamento. Se recomienda tomar la tableta 20 a 30 minutos antes de acostarse.

Para la premedicación es necesario utilizar 5-20 mg de diazepam.

Durante el tratamiento, es necesario tomar el medicamento solo en dosis mínimas que tengan efecto medicinal (solo se permite aumentar la dosis cuando sea necesario potenciar el efecto). Se recomienda usar la dosis completa un máximo de 4 veces por semana.

La terapia puede durar un máximo de 1 mes, y en casos de ansiedad, entre 2 y 3 meses (estos períodos también incluyen el tiempo necesario para suspender la medicación).

La solución medicinal debe administrarse por vía intramuscular o intravenosa. Las inyecciones pueden administrarse con intervalos de al menos 3-4 horas (se permite la administración del medicamento cada hora en casos extremadamente graves). La inyección intravenosa debe administrarse a una velocidad extremadamente baja para evitar el colapso. A las personas mayores de 65 años, así como a los pacientes debilitados, se les deben recetar dosis mínimas.

La administración intravenosa solo puede realizarse en la zona de las venas grandes; las inyecciones intraarteriales son inaceptables. Las inyecciones intramusculares también deben administrarse solo en la zona de los músculos grandes. El medicamento debe administrarse exclusivamente por separado, ya que no es compatible con otros medicamentos.

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Uso Relium durante el embarazo

El medicamento no debe prescribirse a mujeres embarazadas.

Dado que el diazepam se excreta en la leche materna, si es necesario utilizar el medicamento durante la lactancia, se debe interrumpir la lactancia durante este período.

Al recetar Relium a mujeres en edad reproductiva, se les debe advertir que el tratamiento debe suspenderse si se produce un embarazo o si existe sospecha de concepción.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• la presencia de una fuerte sensibilidad al componente activo del fármaco y a otras benzodiazepinas;
• antecedentes de dependencia del alcohol y las drogas (excluyendo la abstinencia aguda);
• hipercapnia grave de naturaleza crónica;
• miastenia gravis, que presenta un grado severo de expresión.

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Efectos secundarios Relium

El uso del medicamento puede causar sensación de fatiga o somnolencia, así como debilidad muscular. Estas sensaciones desaparecen espontáneamente al cabo de unos días. Además, pueden presentarse otros efectos secundarios:

• síntomas de alergia: erupciones, reacciones anafilácticas, urticaria y picazón;
• adicción a las drogas;
• cambios en los valores del ECG, calambres, dolor en los huesos, articulaciones y músculos, así como hiperhidrosis, insuficiencia respiratoria, aumento del riesgo de fracturas, disfunción hepática, ictericia, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, así como retención urinaria o incontinencia;
• náuseas, anorexia, trastornos intestinales, sequedad de boca o, por el contrario, hipersalivación, cólicos y vómitos;
• vértigo, disminución de la agudeza visual y diplopía;
• cambios en la composición sanguínea o desarrollo de neutropenia;
• un estado de depresión, psicosis, sensación de agitación, confusión, hostilidad, ansiedad o irritabilidad, así como una disminución de las emociones, una disminución de la atención, pesadillas, alucinaciones y desviación social;
• sentimientos de agresión o ira, amnesia anterógrada (cuando se utilizan grandes dosis de diazepam), mareos, trastornos del habla o de la orientación, dolores de cabeza, pérdida de conciencia, temblor, disartria e inestabilidad del estado de ánimo;
• insuficiencia cardíaca (puede provocar un paro cardíaco completo), bradicardia, disminución de la presión arterial, dolor en el esternón e insuficiencia circulatoria.

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Sobredosis

Tras la intoxicación con Relium, se presentan nistagmo, ataxia, disartria y somnolencia. Además, en ocasiones se pueden observar apnea, supresión del sistema cardiovascular o de los reflejos, coma y disminución de la presión arterial. En personas con enfermedades respiratorias, se observa una supresión más pronunciada del proceso respiratorio durante una sobredosis.

Se toman medidas sintomáticas y de soporte para eliminar los trastornos (procedimientos de respiración artificial (si el paciente está inconsciente), monitorización del funcionamiento del sistema nervioso, cardiovascular y respiratorio). Se utilizan enterosorbentes para reducir la absorción de diazepam (no se debe realizar lavado gástrico).

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Interacciones con otras drogas

La combinación del medicamento con agentes que suprimen la función del sistema nervioso central (incluidos hipnóticos, anestésicos y sedantes, analgésicos narcóticos y neurolépticos) potencia el efecto supresor sobre el sistema nervioso central y el centro respiratorio y, al mismo tiempo, contribuye a una disminución significativa de la presión arterial.

La combinación con alcohol etílico o medicamentos que contienen este componente conduce a una potenciación del efecto supresor sobre el sistema nervioso central (especialmente el centro respiratorio) y contribuye al desarrollo de la intoxicación patológica.

El uso con omeprazol, disulfiram o cimetidina aumenta la intensidad y prolonga la duración del efecto terapéutico del diazepam.

La combinación del fármaco con fluvoxamina aumenta los niveles plasmáticos y los efectos secundarios del diazepam.

El fenobarbital con fenitoína aumenta la velocidad de los procesos metabólicos del diazepam, mientras que la rifampicina potencia su excreción. El paracetamol reduce la excreción de Relium, y la combinación con risperidona provoca el desarrollo de SNM.

La combinación con metoprolol causa debilitamiento de las manifestaciones psicomotoras y disminución de la agudeza visual. Su uso junto con carbonato de litio causa coma.

La administración simultánea con levodopa inhibe el efecto antiparkinsoniano; con clozapina, conduce a la supresión del proceso respiratorio, pérdida de conciencia y una marcada disminución de la presión arterial.

El uso conjunto con diclofenaco provoca una potenciación del vértigo, y con bupivacaína, un aumento de sus valores plasmáticos.

La combinación con anticonceptivos orales provoca una potenciación de los efectos del diazepam y puede provocar el desarrollo de sangrado intermenstrual.

Cuando Relium se utiliza junto con relajantes musculares, su efecto medicinal se potencia y, además, aumenta la probabilidad de apnea.

Los tricíclicos (incluida la amitriptilina) potencian el efecto supresor sobre el sistema nervioso central, aumentan los efectos de los antidepresivos y potencian el efecto colinérgico.

El uso combinado con cafeína disminuye los efectos ansiolíticos y sedantes del fármaco. Los medicamentos que inducen las enzimas hepáticas (incluidos los anticonvulsivos, como la carbamazepina o la fenitoína) aumentan la tasa de excreción del diazepam.

En personas que han utilizado CG, fármacos antihipertensivos de acción central, anticoagulantes y β-bloqueantes durante mucho tiempo, el grado y los mecanismos de las interacciones farmacológicas pueden ser impredecibles.

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Condiciones de almacenaje

Relium debe conservarse en un lugar oscuro y seco, fuera del alcance de los niños. Los valores de temperatura son estándar.

Duracion

Relium puede utilizarse dentro de los 36 meses a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

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Solicitud para niños

Los comprimidos de diazepam no se deben recetar a niños porque su volumen (5 mg) no se puede dosificar con precisión (dividir la tableta).

Análogos

Los análogos del fármaco son Apaurin, Relanium, Seduxen y Valium con Diazepam.

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Reseñas

Relium demuestra una alta eficacia terapéutica, como lo reflejan las opiniones de la mayoría de los pacientes, pero solo debe usarse en afecciones graves. Si el paciente presenta neurosis leve, se deben usar otros fármacos que no presenten muchos síntomas negativos ni provoquen adicción.