Navoban

Muchas enfermedades o tratamientos terapéuticos presentan síntomas negativos como vómitos y náuseas. En este caso, el paciente experimenta malestar tanto físico como psicológico. El fármaco serotoninérgico y antiemético Navoban fue desarrollado e introducido en el mercado farmacológico por Novartis, la compañía farmacéutica internacional líder, con plantas de producción propias en Suiza y España.

Probablemente, al menos una vez, todas las personas han experimentado síntomas como vómitos y náuseas, y la incomodidad que conllevan. Y si consideramos que estos síntomas aparecen durante la quimioterapia antitumoral, cuando el paciente ya padece múltiples afecciones, su aparición resulta especialmente indeseable. En tal situación, los medicamentos diseñados para aliviar estos efectos secundarios de la terapia contra el cáncer cobran suma importancia. Uno de ellos es Navoban, un antiemético de gran eficacia.

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Indicaciones Navoban

El principio activo de Navoban es el compuesto químico tropisetrón, cuyas características farmacodinámicas y farmacocinéticas proporcionan la base para determinar las indicaciones para el uso de Navoban.

• Medidas preventivas para evitar la aparición de náuseas y vómitos reflejos, que invariablemente surgen como resultado de la quimioterapia antitumoral.
• Alivio de síntomas similares que aparecen después del tratamiento quirúrgico.

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Forma de liberación

Este fármaco antiemético serotoninérgico se comercializa en forma de solución inyectable intravenosa. El contenido de clorhidrato de tropisetrón es de 1 mg. Se presentan en ampollas de 2 y 5 ml.

La segunda forma de liberación son cápsulas con una capacidad de 5 mg, los envases liberados de Navoban contienen cinco unidades de esta capacidad.

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Farmacodinámica

El principal objetivo de Navoban es su efecto antiemético. De ahí su farmacodinamia, seleccionada por los farmacéuticos para que cumpla con los requisitos necesarios. El tratamiento quirúrgico y el uso de algunos fármacos antitumorales durante la quimioterapia pueden provocar la eliminación de serotonina (5-HT) de las células enterocromafines, que se encuentran en los tejidos mucosos del tracto gastrointestinal. Este factor desencadena una señal que se manifiesta en un aumento de las náuseas y un vómito reflejo.

El compuesto químico básico, el tropisetrón, es una sustancia potente y altamente selectiva (es decir, dirigida) que debilita la acción de una subclase de receptores de serotonina: los quimiorreceptores presinápticos 5-HT3. Estas moléculas proteicas se encuentran en el sistema nervioso central (SNC) y en las neuronas periféricas. Al excitarse, envían una señal al área postrema (el hipotálamo) y provocan el reflejo del vómito.

Navoban bloquea estas señales de forma muy eficaz, lo que constituye la base de la acción antiemética del principio activo. La duración de la estabilidad fisicoquímica de Novoban es de 24 horas, lo que permite su administración una vez al día. El uso de este fármaco en protocolos de tratamiento no causa efectos secundarios extrapiramidales.

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Farmacocinética

El principio activo del antiemético se absorbe casi por completo en el tracto gastrointestinal. Su componente supera el 96%. En promedio, transcurren unos veinte minutos para que la mitad de Navoban se absorba por la membrana mucosa. La cantidad máxima del compuesto químico activo tropisetrón (Cmáx ₎ en el plasma sanguíneo se alcanza después de tres horas (en promedio).
La farmacocinética de Navoban cuando se asocia con proteínas sanguíneas muestra aproximadamente el 71% del compuesto; en la mayoría de los casos, la interacción ocurre con una proteína como la alfa1-glicoproteína. En muchos sentidos, la biodisponibilidad de tropisetrón está determinada por la cantidad del fármaco introducida en el cuerpo del paciente. Aproximadamente el 60% de la biodisponibilidad se proporciona con la ingesta de 5 mg de Navoban; si la dosis se aumenta a 45 mg, el indicador tiende al 100%.

Se observa que la farmacocinética de Navoban en niños es similar a la de los adultos. El tropisetrón se metaboliza en glucurónido o sulfatos y se excreta por vía urinaria junto con la orina y la bilis. Una pequeña fracción (aproximadamente el 20%) se excreta en las heces.

La actividad de los derivados del principio activo en relación con los receptores 5-HT3 se reduce significativamente. Como resultado, los metabolitos no participan en los procesos farmacológicos del fármaco.

La administración diaria repetida de Navoban en dosis superiores a 10 mg puede provocar una sobresaturación del sistema enzimático hepático, que participa activamente en el metabolismo del tropisetrón. Esto puede provocar un aumento de la concentración del principio activo en sangre. Sin embargo, incluso en pacientes con metabolismos débiles (con la administración de estas dosis), la concentración sérica de tropisetrón no supera el nivel tolerado. Por lo tanto, si es necesario, es seguro recetar Navoban 5 mg una vez al día durante seis días. En este caso, la acumulación del principio activo en sangre no alcanza valores críticos.

La vida media del fármaco y sus metabolitos (T½) en pacientes con alta actividad metabólica es de aproximadamente ocho horas. En individuos con baja actividad metabólica del tropisetrón, este indicador puede extenderse hasta 45 horas.

La tasa total de eliminación de tropisetrón y sus metabolitos es de 1 l/min en promedio. Al mismo tiempo, el aclaramiento renal durante el uso representa solo el 10% de este factor. Si el paciente presenta un metabolismo débil del principio activo, su aclaramiento total disminuye a 0,1-0,2 l/min, mientras que el porcentaje de excreción renal del producto permanece inalterado. Una disminución en la vía de excreción extrarrenal de productos metabólicos contribuye a un aumento de la vida media de aproximadamente cuatro a cinco veces. En este caso, el área del diagrama de concentración-tiempo (AUC), ubicada debajo de la curva, aumenta de cinco a siete veces. La concentración máxima del fármaco activo (Cmáx ₎ en sangre de este paciente y la distribución cuantitativa del producto no difieren de los parámetros observados en pacientes con un alto nivel de metabolismo del principio activo Navoban. La diferencia se observa en la cantidad de tropisetrón no metabolizado excretado por el cuerpo en la orina. En pacientes con bajo metabolismo, esta es mayor.

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Dosificación y administración

Se deben tomar precauciones especiales si el paciente tiene hipertensión no controlada. Quienes trabajan con mecanismos potencialmente peligrosos o conducen vehículos deben tener en cuenta que tomar Navoban disminuye la atención y la velocidad de reacción.

La forma de administración y la dosis varían según la dirección de la terapia:

Para las medidas preventivas destinadas a aliviar las náuseas y los vómitos causados por el tratamiento contra el cáncer, la terapia dura seis días.

En pacientes adultos, la dosis diaria del fármaco es de 5 mg. La pauta de administración es la siguiente: el primer día de tratamiento, justo antes de la quimioterapia, se administra Navoban por vía intravenosa. Durante los cinco días siguientes, el fármaco se administra por vía oral, una cápsula a la vez.

Para adolescentes y niños mayores de dos años, la dosis diaria se calcula mediante la fórmula de 0,2 mg por kilogramo de peso del niño, pero la cantidad resultante no debe superar los 5 mg. La pauta de administración es similar a la de un adulto: el primer día por vía intravenosa, los cinco siguientes por vía oral: abrir la ampolla y añadir su contenido a zumo de naranja u otra bebida natural.

Para prevenir o detener los vómitos y las náuseas como reacción postoperatoria, la dosis del fármaco administrado se determina con una dosis de 2 mg por vía intravenosa, poco antes de la anestesia. Los médicos observan una buena tolerancia al tropisetrón en niños mayores de dos años.

Navoban debe administrarse lentamente (el volumen necesario para la infusión debe administrarse en al menos un minuto). Se recomienda tomar el medicamento en cápsulas por la mañana, aproximadamente una hora antes de las comidas. Beba abundante líquido.

Si durante el tratamiento con tropisetrón no se produce el efecto terapéutico, conviene prescribir la administración paralela de dexametasona para obtener el resultado deseado.

No se adapta el método de administración ni la posología para pacientes en edad de jubilación.

Para obtener la solución necesaria para la terapia intravenosa, ésta debe diluirse con alguno de los siguientes medicamentos:

• Solución de dextrosa al 5%.
• Solución de cloruro de sodio al 0,9%.
• La solución de Ringer.
• Solución de cloruro de potasio al 0,3% a una concentración de 1 mg/20 ml.
• Solución de manitol al 10%.

Cabe señalar que, en personas con hipertensión arterial antes del tratamiento, la administración de Navoban en una cantidad superior a la dosis terapéutica (más de 10 mg) puede provocar un aumento adicional de la presión arterial. En este caso, es necesario que el médico de cabecera controle constantemente la presión arterial del paciente.

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Uso Navoban durante el embarazo

La farmacocinética y la farmacodinamia del fármaco no permiten el uso de Navoban durante el embarazo. Una excepción puede ser la interrupción precoz del embarazo cuando se planea un aborto. Si, según indicaciones médicas, el tratamiento necesario coincide con la lactancia materna, se debe suspender la lactancia.

Contraindicaciones

Cuando se indica la inclusión de Navoban en el esquema de tratamiento, conviene conocer las contraindicaciones para el uso de Navoban:

• Intolerancia individual del paciente al tropisetrón y otros antagonistas del receptor 5-HT3.
• Hipersensibilidad a otros componentes del medicamento.
• Niños menores de dos años.
• Tiempo de gestación.
• El período de lactancia materna de los recién nacidos.
• Se debe tener especial precaución al prescribir Navoban a pacientes con anomalías patológicas en el funcionamiento del corazón (alteraciones del ritmo o de la conducción).
• Usar con precaución en pacientes que tienen programado incluir betabloqueantes y fármacos antiarrítmicos en su protocolo de tratamiento.

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Efectos secundarios Navoban

Al usar el medicamento en dosis terapéuticas estándar, los efectos secundarios de Navoban se observan con bastante poca frecuencia. Aumentar la dosis a 2 mg, especialmente a 5 mg, puede causar efectos secundarios.

• Pueden aparecer síntomas dolorosos en el abdomen y la cabeza.
• Diversas manifestaciones de las alergias:

• Hiperemia de la piel.
• Picor.
• Erupciones en la piel.

• Estado de desmayo o pre-desmayo.
• Se produce una alteración en el funcionamiento de los intestinos:

• Constipación.
• Diarrea.

• Pueden producirse mareos.
• Disminución de la vitalidad general, debilidad en todo el cuerpo.
• Se registraron casos aislados de shock circulatorio y colapso.
• Insuficiencia cardiaca.
• Se produjo una única reacción de hipersensibilidad de tipo I:

• Urticaria generalizada.
• Pesadez detrás del pecho.
• Una sensación de sangre subiendo a la piel de la cara.
• Un ataque repentino de broncoespasmo con su manifestación aguda.
• Dificultad para respirar.
• Una caída brusca de la presión arterial.

Sin embargo, hasta la fecha no se ha confirmado la conexión inequívoca entre estas manifestaciones y la toma de Navoban, ni se han esclarecido sus causas. Algunas manifestaciones de estos síntomas podrían ser consecuencia de otras enfermedades presentes en el historial médico del paciente o de tratamientos farmacológicos concomitantes.

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Sobredosis

Si al paciente se le ha administrado repetidamente una gran cantidad de tropisetrón, puede observarse una sobredosis del fármaco, manifestada por alucinaciones visuales. Si el paciente tiene antecedentes de hipertensión arterial persistente (hipertensión arterial), se observa un aumento rápido de la presión arterial.

En este caso es necesaria una terapia sintomática, un control constante del estado general del paciente y del funcionamiento de todos los órganos vitales del paciente.

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Interacciones con otras drogas

Teniendo en cuenta que el componente básico del fármaco en cuestión es el componente tropisetrón, las interacciones de Navoban con otros fármacos dependen directamente de las características farmacodinámicas y farmacocinéticas de este compuesto químico en particular.

Los inhibidores del sistema enzimático del citocromo P450 no tienen un efecto significativo sobre los parámetros dinámicos del tropisetrón. Por lo tanto, no es necesario ajustar la dosis administrada de uno u otro fármaco. No se han realizado estudios globales sobre la interacción del principio activo Navoban con anestésicos.

El uso simultáneo del fármaco en cuestión con rifampicina reduce significativamente la cantidad de tropisetrón en sangre. Una situación similar ocurre con otros fármacos que estimulan la producción de enzimas hepáticas (por ejemplo, el fenobarbital). En este caso, el médico examina la tasa metabólica del paciente. Si es alta, se debe aumentar la dosis de Navoban administrada. Si se detecta un metabolismo bajo, no se ajusta la dosis del fármaco.

La monitorización cardiológica del uso combinado de tropisetrón con fármacos diseñados para prolongar el período QT en el cardiograma muestra una prolongación aún mayor. Al mismo tiempo, con la monoterapia con Navoban (administrado en dosis terapéuticas), no se observó un aumento del QT. Sin embargo, en esta situación, se requiere especial precaución al usar estos dos fármacos conjuntamente.

Se ha observado que la introducción de tropisetrón en el cuerpo del paciente junto con productos alimenticios permite un aumento de la biodisponibilidad de Navoban (esta cifra puede aumentar del 60% al 80%).

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Condiciones de almacenaje

El tropisetrón diluido es química y físicamente estable durante las siguientes 24 horas. Desde el punto de vista biológico (la posibilidad de contaminación por microorganismos), se recomienda usar el medicamento inmediatamente después de preparar la solución. El resto del medicamento puede conservarse durante otras 24 horas después de la dilución, en un lugar fresco a una temperatura de dos a ocho grados sobre cero. Las condiciones de almacenamiento de Navoban incluyen los siguientes requisitos:

• El medicamento no debe congelarse bajo ningún concepto.
• El lugar de almacenamiento no debe ser accesible para adolescentes y niños.
• La temperatura ambiente no debe superar los +30 °C.

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Duracion

La fecha de producción y la fecha de caducidad del medicamento deben estar indicadas en el envase. Está estrictamente prohibido usar Navoban después de la fecha de caducidad. Navoban tiene una vida útil de cinco años. Está disponible en farmacias con receta médica.

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