Saroten

Saroten es un antidepresivo. Pertenece al grupo de los inhibidores no selectivos de la recaptación de monoaminas.

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Indicaciones Saroten

Principales indicaciones de uso:

• estados depresivos, especialmente aquellos acompañados de ansiedad, problemas de sueño y agitación;
• tipo endógeno de depresión (mono y bipolar), enmascarada, así como climatérica y, al mismo tiempo, formas involutivas de estados depresivos;
• disforia, así como síndrome depresivo inducido por el alcohol;
• tipo reactivo de depresión;
• neurosis causadas por depresión;
• formas esquizofrénicas del síndrome depresivo (utilizadas en combinación con neurolépticos);
• síndrome de dolor en la etapa crónica.

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Forma de liberación

Disponible en cápsulas o comprimidos. Cada envase contiene 100 comprimidos.

Farmacodinámica

La amitriptilina es un tricíclico. Es una amina terciaria que constituye la sustancia central de la categoría tricíclica, ya que es casi igual de activa in vivo como inhibidor de la recaptación de serotonina y noradrenalina por los receptores nerviosos presinápticos.

El principal producto de degradación de la sustancia, la nortriptilina, es un inhibidor bastante potente de la recaptación de noradrenalina, pero también puede bloquear la recaptación de serotonina. La amitriptilina posee potentes propiedades anticolinérgicas, sedantes y antihistaminérgicas, y además, puede potenciar los efectos de las catecolaminas.

La supresión de la fase REM del sueño es un indicio del efecto activo de los antidepresivos. Los tricíclicos, así como los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y los IMAO, suprimen el proceso de la fase REM y mejoran el sueño profundo (de ondas lentas).

La amitriptilina mejora el estado de ánimo deprimido debido a una enfermedad.

El efecto sedante de la amitriptilina es un aspecto importante del tratamiento de la depresión, que se caracteriza por un aumento de la agitación, la ansiedad, la inquietud y los trastornos del sueño. El efecto antidepresivo comienza a manifestarse entre 2 y 4 semanas después del inicio del tratamiento, mientras que el efecto sedante del fármaco no disminuye.

Las propiedades analgésicas del fármaco no están relacionadas con las propiedades antidepresivas, ya que el efecto analgésico comienza mucho antes de que se produzcan cambios en el estado de ánimo. A menudo, una dosis mucho menor es suficiente para lograr este efecto que para asegurar cambios en el estado de ánimo del paciente.

Farmacocinética

Tras la administración oral, la biodisponibilidad de la amitriptilina es de aproximadamente el 60 %. La tasa de unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 95 %. El principio activo alcanza su concentración máxima en el suero sanguíneo aproximadamente de 4 a 10 horas después de la administración y se mantiene relativamente estable.

El metabolismo del componente activo se produce por hidroxilación y desmetilación. El principal producto de degradación es la nortriptilina.

La vida media de la amitriptilina es de entre 16 y 40 horas (un promedio de 25 horas), y la de la nortriptilina es de aproximadamente 27 horas. Las concentraciones estables del componente terapéutico se establecen después de una o dos semanas.

La amitriptilina se excreta principalmente en la orina y además, en pequeñas cantidades, se excreta en las heces.

La amitriptilina, y junto con ella la nortriptilina, pueden atravesar la placenta y en pequeñas dosis penetrar en la leche materna.

Dosificación y administración

El medicamento debe tomarse por vía oral con agua. También puede abrir la cápsula y beber los gránulos con agua (no masticarlos).

Para aliviar la depresión, es necesario tomar el medicamento una vez al día, antes de acostarse (3-4 horas). La dosis corresponde a 2/3 de la dosis del medicamento en comprimidos.

Al inicio del tratamiento, los adultos deben tomar una cápsula (50 mg) por la noche. Tras una o dos semanas, la dosis diaria puede aumentarse a dos o tres cápsulas (100-150 mg) por la noche, si es necesario. Tras obtener el resultado deseado, la dosis diaria puede reducirse al mínimo eficaz (normalmente, una o dos cápsulas o 50-100 mg).

En este caso, es necesario continuar el tratamiento con antidepresivos (como Saroten Retard) durante unos 4 a 6 meses tras obtener un resultado positivo notable. Se permiten dosis de mantenimiento de Saroten Retard (tienen propiedades antirrecaídas) durante un periodo prolongado, incluso durante varios años.

Se recomienda a los pacientes de edad avanzada que inicien el tratamiento con comprimidos: la dosis diaria es de 30 mg (10 mg tres veces al día). Después de unos días, pueden empezar a tomar cápsulas. Deben tomar de 1 a 2 comprimidos al día (dosis de 50 a 100 mg) por la noche, antes de acostarse.

En caso de síndrome de dolor crónico, la dosis diaria para adultos es de 1 a 2 cápsulas (50-100 mg) antes de acostarse. Al inicio del tratamiento, se permite tomar Saroten (25 mg) una vez por la noche.

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Uso Saroten durante el embarazo

No se recomienda tomar el medicamento durante el embarazo, excepto en los casos en que el beneficio potencial para la madre sea mayor que el riesgo de desarrollar consecuencias potencialmente negativas para el feto.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• una historia reciente de infarto de miocardio;
• trastorno del proceso de conducción intracardíaca;
• intoxicación aguda con opiáceos, bebidas alcohólicas o barbitúricos;
• glaucoma de ángulo cerrado;
• combinación con inhibidores de la MAO, así como en el período de tiempo después de finalizar su toma (al menos 2 semanas);
• intolerancia individual a la amitriptilina.

Efectos secundarios Saroten

Debido al efecto anticolinérgico del fármaco, pueden presentarse los siguientes efectos secundarios: sabor agrio-amargo, sequedad bucal y, además, estomatitis. Ocasionalmente, se presentan alteraciones visuales, ictericia colestásica, taquicardia, aumento de la presión intraocular y estreñimiento. La retención urinaria se presenta esporádicamente. Todas estas reacciones se presentan principalmente al inicio del tratamiento y luego disminuyen y desaparecen.

Entre otras reacciones (sistémicas):

• sistema cardiovascular: desarrollo de arritmia o taquicardia, y además de esto, trastornos de la conducción intracardíaca (registrados sólo en el ECG, no manifestados clínicamente) e hipotensión ortostática;
• Órganos del SNC: sensación de debilidad o somnolencia, además de trastornos de la concentración y mareos con cefaleas. Estos problemas se presentan principalmente al inicio del tratamiento y posteriormente disminuyen. En raras ocasiones, generalmente al aumentar la dosis inicial, pueden presentarse reacciones como desorientación, confusión, somnolencia, agitación intensa y alucinaciones. Además, pueden presentarse convulsiones, temblores y trastornos extrapiramidales. En raras ocasiones, puede aparecer ansiedad.
• alergia: erupciones cutáneas y picazón;
• Otros: pueden producirse aumento de la sudoración, náuseas, aumento de peso y disminución de la libido.

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Sobredosis

La sobredosis se manifiesta por excitación o supresión del sistema nervioso central. Esto se manifiesta en forma de importantes síntomas cardiotóxicos (hipertensión arterial, arritmias, desarrollo de insuficiencia cardíaca), así como colinolíticos (sequedad de las mucosas, taquicardia y retención urinaria). También se observan hipertermia y convulsiones.

El tratamiento es sintomático y debe realizarse en un hospital. Tras la administración oral de amitriptilina, se debe realizar un lavado gástrico lo antes posible y administrar carbón activado. También es necesario apoyar el funcionamiento de los sistemas cardiovascular y respiratorio. Se recomienda monitorizar la actividad cardíaca durante 3 a 5 días. En estos casos, no se prescribe adrenalina. Se puede utilizar diazepam para aliviar las convulsiones.

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Interacciones con otras drogas

La amitriptilina potencia la eficacia del etanol y, además, de los barbitúricos, junto con otros fármacos que inhiben la función del sistema nervioso central. Al combinarse con inhibidores de la MAO, puede producirse una crisis hipertensiva.

Dado que la amitriptilina aumenta el efecto de los fármacos anticolinérgicos, no se recomienda combinar estos fármacos.

Aumenta la eficacia de los simpaticomiméticos, como la adrenalina y la noradrenalina. Por lo tanto, los anestésicos locales que contienen estos componentes no deben combinarse con amitriptilina.

El medicamento puede debilitar el efecto hipotensor de medicamentos como betanidina, clonidina y guanetidina.

En caso de combinación con neurolépticos, es necesario tener en cuenta el hecho de que los tricíclicos y los neurolépticos ralentizan mutuamente los procesos metabólicos de cada uno, con el resultado de que se reduce el límite de preparación convulsiva.

El uso combinado del medicamento con cimetidina puede inhibir el proceso del metabolismo de la amitriptilina, así como aumentar su concentración en el plasma sanguíneo, como resultado de lo cual se desarrolla un efecto tóxico.

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Condiciones de almacenaje

El medicamento debe conservarse en su envase original, en las condiciones habituales para medicamentos. La temperatura no debe superar los 25 °C.

Duracion

Se permite el uso de Saroten durante 5 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.