Sertralina-apo

La sertralina-apo es un antidepresivo que pertenece al grupo de medicamentos ISRS.

El componente sertralina es una sustancia potente y altamente selectiva que ralentiza los procesos de recaptación de serotonina que ocurren en el organismo.

El fármaco tiene un efecto extremadamente débil sobre los procesos de recaptación inversa de dopamina y noradrenalina. Al administrar sertralina-apo en dosis medicinales, la recaptación de serotonina es bloqueada por las plaquetas humanas.

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Indicaciones Sertralina-apo

Se utiliza para las siguientes condiciones dolorosas:

• depresión, así como su variedad en la que se nota una sensación de ansiedad (la manía puede o no estar presente en la anamnesis);
• trastornos de pánico (en cuyo contexto puede observarse o no agorafobia);
• TOC o TEPT;
• fobia social.

Forma de liberación

El medicamento se presenta en cápsulas - 28 unidades dentro de un frasco de polietileno.

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Farmacodinámica

Al igual que muchos otros antidepresivos clínicamente activos, la sertralina atenúa la actividad de las terminales de serotonina y noradrenalina en el cerebro. Sin embargo, no presenta afinidad significativa por las terminales adrenérgicas (α-1 y α-2, así como β), GABA, colinérgicas con histaminérgicas, dopaminérgicas, serotoninérgicas (como 5-HT1A con 5-HT1B y 5-HT2) o benzodiazepinas.

El medicamento no tiene propiedades sedantes y no afecta la actividad psicomotora.

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Farmacocinética

Las características farmacocinéticas de la sertralina son lineales en el rango de dosis farmacéutica de 50 a 200 mg por día.

Tras la administración repetida del fármaco en una dosis diaria de 0,2 g, la Cmáx de sertralina en plasma sanguíneo es de un promedio de 0,19 μg/ml; este valor se alcanza en un plazo de 6 a 8 horas. El AUC es de 2,8 mg h/l y la vida media en la fase terminal es de aproximadamente 26 horas. La Cmáx del elemento metabólico N-desmetilsertralina es de 0,14 μg/ml, la vida media es de 65 horas y el AUC es de 2,3 mg h/l.

Los alimentos aumentan la biodisponibilidad de la sertralina en aproximadamente un 40 %. La sustancia experimenta extensos procesos metabólicos con la formación de N-desmetilsertralina, que prácticamente no tiene actividad terapéutica. Tanto la sertralina como el elemento N-desmetilsertralina participan en los procesos de desaminación oxidativa con la subsiguiente hidroxilación, reducción y conjugación glucurónica. Una gran cantidad de elementos metabólicos se excretan con la bilis.

El 98% se sintetiza con proteína intrapsámica sanguínea.

Los niveles de N-desmetilsertralina en personas mayores son tres veces mayores en el caso del uso repetido del fármaco, aunque no se ha determinado la importancia clínica de este factor.

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Dosificación y administración

Sertralina-Apo debe tomarse con alimentos, una vez al día, preferiblemente por la noche (o con el desayuno si se toma por la mañana).

Etapa inicial del tratamiento.

Las personas con TOC o depresión deben tomar inicialmente 50 mg del medicamento al día.

A las personas con TEPT, trastornos de pánico y fobia social se les recomienda tomar inicialmente 25 mg del fármaco al día. Tras la primera semana de tratamiento, la dosis se aumenta a 50 mg una vez al día, teniendo en cuenta la tolerabilidad del tratamiento y el efecto del fármaco.

Si no se observa efecto farmacológico, la dosis se aumenta gradualmente mediante titulación, con intervalos de al menos 7 días (ya que estudios farmacocinéticos han demostrado que el nivel intraplásmico de equilibrio de sertralina se registra después de una semana con la administración diaria). Está prohibido exceder la dosis máxima permitida de 0,2 g al día.

El fármaco suele alcanzar su efecto terapéutico completo tras un mes o más de tratamiento. Un aumento acelerado de la dosis a menudo no permite reducir el periodo de latencia, pero al mismo tiempo puede intensificar los síntomas negativos.

Actividades de apoyo.

En el tratamiento a largo plazo, se utilizan dosis mínimamente efectivas de fármacos. Es necesario examinar periódicamente a los pacientes para determinar la necesidad de continuar el tratamiento.

Está prohibido suspender el tratamiento bruscamente, ya que puede provocar síndrome de abstinencia. Al suspender el tratamiento, se reduce gradualmente la dosis.

Terapia para personas con problemas hepáticos.

El medicamento debe usarse con precaución en personas con enfermedad hepática. Si el paciente presenta trastornos graves, se debe reducir la dosis o la frecuencia de administración del medicamento.

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Uso Sertralina-apo durante el embarazo

No existen datos sobre la seguridad del uso de sertralina durante la lactancia o el embarazo, por lo que no se utiliza durante estos períodos. Solo se permiten excepciones en situaciones en las que se espera que el beneficio de su administración supere el riesgo de efectos negativos para el feto.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• intolerancia grave asociada al componente activo u otros elementos del medicamento;
• uso combinado con IMAO;
• insuficiencia hepática.

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Efectos secundarios Sertralina-apo

Los efectos secundarios incluyen:

• Trastornos que afectan al sistema nervioso autónomo: hiperhidrosis y sequedad de la mucosa oral;
• Lesiones relacionadas con el CVS: dolor en el pecho o palpitaciones;
• Trastornos del SNP y del SNC: mareos, hipoestesia, aumento de la presión arterial, dolores de cabeza, parestesias y convulsiones, así como temblores;
• signos epidérmicos: erupción;
• Problemas con la función digestiva: diarrea, hinchazón, vómitos, aumento del apetito, estreñimiento, náuseas, dolor abdominal y dispepsia;
• manifestaciones de carácter sistémico: fiebre, fatiga, dolor en la espalda y enrojecimiento de la cara;
• trastornos metabólicos: sensación de sed;
• trastornos del sistema musculoesquelético: artralgia o mialgia;
• síntomas asociados a la actividad mental: agitación, manía o hipomanía, insomnio, sensación de inquietud o nerviosismo, somnolencia y además bostezos, despersonalización, disfunción sexual (generalmente eyaculación retardada en los hombres), problemas de concentración, disminución de la libido y pesadillas;
• problemas relacionados con los órganos reproductores: irregularidades menstruales;
• Trastornos del sistema respiratorio: faringitis o secreción nasal;
• Trastornos de los órganos de los sentidos: tinnitus, alteraciones visuales o del gusto;
• disfunción urinaria: dificultad o aumento de la frecuencia al orinar;
• Desviación de los resultados de las pruebas de laboratorio: ocasionalmente, de forma asintomática, la actividad de las transaminasas hepáticas en el suero sanguíneo aumenta (aproximadamente tres veces más alto que el límite máximo permitido de la norma; esto ocurre principalmente durante las primeras 1-9 semanas de terapia, después de suspender el medicamento, los valores vuelven rápidamente a la normalidad), el nivel de colesterol total aumenta ligeramente (aproximadamente un 3%), así como los triglicéridos (aproximadamente un 5%), el nivel de ácido úrico sérico disminuye ligeramente (aproximadamente un 7%, este fenómeno no tiene consecuencias clínicas).

Sobredosis

La sertralina tiene un amplio perfil de seguridad; se han reportado casos de intoxicación con dosis de hasta 6 g. Los síntomas de intoxicación por sertralina sola incluyen náuseas, ansiedad, taquicardia, somnolencia, alteraciones en el ECG, vómitos y dilatación pupilar. Si bien no se han reportado muertes por sobredosis de sertralina sola, sí se han reportado muertes con sertralina en combinación con otros fármacos y bebidas alcohólicas. Por lo tanto, se requiere terapia intensiva en casos de intoxicación por sertralina sola.

Es necesario asegurar el libre paso del aire a las vías respiratorias y, además, una ventilación adecuada con oxigenación. Además, se utilizan laxantes, carbón activado o lavado gástrico (el carbón activado combinado con sorbitol se considera tan eficaz (o incluso más) que el lavado gástrico y el vómito).

Es necesario controlar los principales parámetros fisiológicos y realizar procedimientos generales de soporte y sintomáticos.

No existen datos sobre el antídoto del fármaco. La hemoperfusión, la diuresis forzada y la exanguinotransfusión no producen un efecto apreciable, ya que la sertralina presenta un alto índice de volumen de distribución.

Al prestar asistencia a la víctima también se debe tener en cuenta la posibilidad de intoxicación por varias drogas al mismo tiempo.

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Interacciones con otras drogas

Está prohibida la administración concomitante con IMAO.

Los valores de pimozida aumentan al combinarse con sertralina. Debido a los estrechos límites del índice farmacológico de la pimozida, estos fármacos no pueden combinarse.

La combinación con agentes de litio puede afectar la neurotransmisión serotoninérgica; por lo tanto, se debe asegurar un monitoreo adecuado cuando se utiliza esta combinación.

Al inicio del tratamiento con Sertralina-Apo, se deben monitorizar los niveles plasmáticos de fenitoína, ajustando la dosis si es necesario. Esto se debe a que la fenitoína puede reducir los niveles plasmáticos de sertralina.

La combinación del fármaco con sumatriptán causa incoordinación, ansiedad, hiperreflexia y delirio con agitación. Si dicha combinación es clínicamente necesaria, es necesario asegurar la monitorización necesaria.

Debido a que el medicamento se sintetiza con proteína intrapsámica, es necesario tener en cuenta la posibilidad de interacción con otros medicamentos que también están sujetos a este proceso.

Cuando se administra con warfarina, los valores de TP aumentan; este parámetro debe controlarse continuamente al inicio y al final del ciclo terapéutico con sertralina.

La combinación con tolbutamida o diazepam provoca cambios en las características farmacocinéticas individuales.

Cuando se combina con cimetidina, se observa una disminución en las tasas de depuración del fármaco.

El uso crónico de sertralina provoca aumentos mínimos en los niveles plasmáticos en estado estacionario de desipramina.

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Condiciones de almacenaje

La sertralina-Apo debe conservarse en un lugar alejado de los niños. La temperatura no debe superar los 25 °C.

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Duracion

Sertralina-Apo está aprobado para su uso por un período de 3 años a partir de la fecha de venta del medicamento.

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Solicitud para niños

No existe información sobre la eficacia y seguridad del medicamento cuando se utiliza en pediatría, por lo que Sertralina-apo no se prescribe a niños.

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Análogos

Los análogos del fármaco son Sertraloft, A-Depresin, Stimuloton, Adjuvin con Zalox y Asentra con Solotik. Además, la lista incluye Debitum-Sanovel, Emothon, Depralin con Misol, Serlift con Zoloft y Sertralux.

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