Sibutramina: qué es peligrosa, mecanismo de acción, cómo tomarla, consecuencias

Bajar de peso rápidamente y sin esfuerzo suena muy tentador para quienes están cansados de los kilos de más. Por eso, los medicamentos "mágicos" para bajar de peso son tan demandados, y probablemente siempre lo serán, entre una parte de la población, predominantemente femenina, que no está conforme con su peso.

El clorhidrato de sibutramina monohidrato, descubierto por la corporación internacional Abbott Laboratories a principios de la última década del siglo pasado, y sin justificar su propósito inicial como antidepresivo, resultó ser un potente anorexígeno. El efecto de esta sustancia en la supresión del hambre resultó ser inesperadamente efectivo, y la pérdida de peso fue tan significativa que comenzó a utilizarse como fármaco para la obesidad desde 1997, recetándose a pacientes con sobrepeso causado por una ingesta descontrolada de alimentos.

¿Por qué está prohibida la sibutramina?

La fama de la sibutramina como un quemador de grasa eficaz, que además elimina el deseo de picar entre horas, se extendió rápidamente por países y continentes, ya que el problema del sobrepeso es bastante agudo no solo en Estados Unidos, sino también en la mayoría de los países económicamente desarrollados de Europa. La Organización Mundial de la Salud considera este problema una epidemia y, naturalmente, la aparición de un nuevo fármaco que elimina la sensación de hambre y estimula los procesos metabólicos en el cuerpo fue recibida con gran satisfacción. La sibutramina y los medicamentos que la contienen comenzaron a recetarse a pacientes con sobrepeso por doquier.

Sin embargo, los informes de trastornos mentales en pacientes que tomaban medicamentos con este principio activo comenzaron a aparecer con bastante rapidez. Entre ellos, los casos de suicidio y las patologías cardiovasculares agudas con desenlace fatal, especialmente entre los ancianos, se han vuelto más frecuentes. Además, los medicamentos con sibutramina pueden, según algunos datos, causar una adicción similar a la de las drogas. Todos estos hechos y una larga lista de efectos secundarios descubiertos durante estudios más exhaustivos sobre las propiedades de este fármaco explican por qué la sibutramina está prohibida. Desde 2010, la venta de medicamentos con este principio activo ha estado suspendida temporalmente en la Unión Europea, Australia, EE. UU., Canadá y Ucrania; en Rusia, solo se pueden adquirir con receta médica.

Las indicaciones para este medicamento son la obesidad primaria de grado II-III, cuando el índice de masa corporal (IMC) supera los 30-35 kg/m² y otros métodos de tratamiento resultan ineficaces. Tanto inmediatamente después de su aparición como en la actualidad, este medicamento para el sobrepeso no se recomienda para todos, pero sí para casos especialmente graves de obesidad. El régimen de tratamiento con sibutramina incluye una dieta baja en calorías y ejercicio. También se prescribe a personas con diabetes insulinodependiente, hiper o hipoproteinemia. En este caso, el IMC recomendado es de 27 kg/m² o superior.

La terapia compleja, que incluye medicamentos con sibutramina, se lleva a cabo bajo la supervisión de un especialista con experiencia práctica en el tratamiento del sobrepeso. Un aspecto importante de esta terapia es desarrollar la predisposición psicológica del paciente para cambiar sus hábitos alimentarios y nutricionales, así como para modificar su estilo de vida, y mantenerlos tras suspender el tratamiento farmacológico.

Farmacodinámica

El mecanismo de acción de esta sustancia es que promueve la rápida satisfacción del hambre, activando la sensación de saciedad y, así, reduciendo la cantidad de comida consumida sin ningún esfuerzo por parte del paciente.

El inicio de la transmisión de señales químicas (por ejemplo, sobre la saciedad al comer) entre las neuronas cerebrales es la liberación de neurotransmisores, serotonina y noradrenalina, al espacio intercelular (sinapsis), donde se recibe la señal. Las moléculas de sibutramina bloquean el retorno de los neurotransmisores a la célula presináptica. Debido a esto, la concentración de serotonina y noradrenalina en la sinapsis aumenta, potenciando la estimulación de la neurona que recibe el impulso. La señal de saciedad entra en las células postsinápticas con mayor intensidad, y el cuerpo no requiere la ingesta de grandes cantidades de alimentos. Además, el fármaco aumenta la producción de calor corporal, acelerando los procesos metabólicos y formando monodemetilsibutramina y didemetilsibutramina, metabolitos activos que pueden inhibir la recaptación de los neurotransmisores liberados (serotonina y noradrenalina), así como la dopamina, la hormona del placer, aunque en mucha menor medida. Al actuar de esta manera, la sibutramina promueve una rápida sensación de saciedad, que se vuelve permanente. El deseo de picar desaparece por sí solo y el consumo de alimentos se reduce significativamente, lo que conduce a una rápida pérdida de peso.

El principio activo y sus metabolitos activos son insensibles a la liberación de la enzima monoaminooxidasa y a su activación, y no interactúan con neurotransmisores como las catecolaminas, la serotonina, la histamina, la acetilcolina, el ácido glutámico y las benzodiazepinas. Suprimen la captación de los receptores de serotonina de membrana por las plaquetas y pueden alterar sus funciones.

La reducción de los depósitos de grasa con la ayuda de estos medicamentos se acompaña de un aumento del nivel de lipoproteínas de alta densidad (colesterol "bueno") en el plasma sanguíneo en el contexto de una reducción cuantitativa de los triacilglicéridos, el colesterol total a expensas del colesterol "malo" y el ácido úrico.

Durante el tratamiento con estos medicamentos, se registraron principalmente casos de aumentos leves de la presión arterial y la frecuencia cardíaca, pero también se presentaron cambios más graves en estos parámetros. La mayoría de los medicamentos con sibutramina son monofármacos; sin embargo, además del principio activo principal, Reduksin también contiene celulosa microcristalina, un producto natural no alimentario sin efectos secundarios. Tiene la propiedad de permanecer en el estómago, hinchándose con la acción del líquido, lo que proporciona una sensación de saciedad. En combinación con la sibutramina, complementa su efecto. Es capaz de absorber no solo agua, sino también bacterias putrefactas, depurando eficazmente los intestinos y previniendo intoxicaciones alimentarias.

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Farmacocinética

Cuando se toma por vía oral, el principio activo se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal (aproximadamente el 80%). Al llegar al hígado, la sibutramina se metaboliza en monodesmetil y didesmetilsibutramina. A los 72 minutos de tomar el fármaco, dosificado a 0,015 g, se observa la concentración máxima del principio activo y, de tres a cuatro horas, la de sus metabolitos. Al tomar la cápsula con alimentos, el paciente reduce la concentración máxima de metabolitos en un tercio y el tiempo para alcanzarla aumenta en tres horas, sin modificar la concentración total ni la distribución. La sibutramina (casi por completo) y sus metabolitos (> 90%) se unen a las albúminas séricas y se distribuyen rápidamente por los tejidos. La concentración sérica de principios activos alcanza un estado de equilibrio a los cuatro días del inicio del tratamiento y duplica la concentración sérica determinada tras la primera dosis.

Los metabolitos desmetilados inactivos se excretan principalmente en la orina, y menos del 1 % se excreta en las heces. La vida media de la sibutramina es de 66 minutos, y la de sus metabolitos (monodesmetilsibutramina y didesmetilsibutramina), de 14 y 16 horas, respectivamente.

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Dosificación y administración

El medicamento se toma una vez por la mañana, independientemente de la ingesta de alimentos. El tratamiento comienza con una cápsula de 0,01 g, que se ingiere entera y se toma con abundante agua. Si la pérdida de peso es inferior a dos kilogramos durante las primeras cuatro semanas de tratamiento y la tolerabilidad es buena, se prescribe una dosis diaria mayor de 0,015 g. Si en las cuatro semanas siguientes la pérdida de peso es inferior a dos kilogramos, se suspende el medicamento por ineficacia, ya que no se recomiendan dosis mayores.

El tratamiento se interrumpe en los siguientes casos:

• cuando el paciente pierde menos del 5% de su peso inicial en tres meses;
• cuando la pérdida de peso se haya estabilizado en menos del 5% del peso inicial;
• cuando, después de haber conseguido ya una pérdida de peso, el paciente vuelve a ganar tres kilogramos o más.

El tratamiento con este medicamento no es posible durante más de dos años.

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Uso Sibutramina durante el embarazo

Los resultados de las pruebas de sibutramina en animales de laboratorio indican que este principio activo no afecta la capacidad de fertilizar. Sin embargo, se observó un efecto teratogénico de la sibutramina en el feto en crías de conejos de laboratorio. Se detectaron anomalías físicas relacionadas con la apariencia y la estructura esquelética.

Los medicamentos que contienen sibutramina están prohibidos para mujeres embarazadas o en período de lactancia. Durante todo el tratamiento y durante un mes y medio después de finalizarlo, las pacientes en edad fértil deben usar un método anticonceptivo fiable.

Contraindicaciones

• Restricciones de edad: no se prescribe a menores de edad ni a personas mayores de 65 años;
• obesidad secundaria causada por enfermedades del sistema endocrino y nervioso central, y otras causas orgánicas;
• trastornos alimentarios: bulimia, anorexia (presente o con antecedentes);
• patologías mentales;
• tic generalizado;
• trastornos circulatorios en partes del cerebro (presentes o en la historia);
• bocio tóxico;
• cardiopatía isquémica (presente o antecedentes), alteraciones del ritmo cardíaco y de la frecuencia cardíaca, disfunción crónica descompensada del músculo cardíaco;
• trastornos circulatorios en los vasos periféricos;
• aumento incontrolado de la presión arterial por encima de 145 mm Hg;
• grados graves de disfunción hepática y/o renal;
• adenoma de próstata con retención urinaria;
• feocromocitoma
• abuso de sustancias y/o alcoholismo;
• glaucoma de ángulo cerrado;
• hipolactasia, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa;
• Sensibilización conocida a la sibutramina y/o a otros componentes del medicamento.

Se debe prescribir con especial precaución a pacientes con antecedentes de hipertensión, trastornos circulatorios, espasmos musculares, insuficiencia coronaria, epilepsia, disfunción hepática y/o renal, enfermedad biliar, glaucoma, hemorragias, tics y también a quienes toman medicamentos que alteran la coagulación sanguínea.

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Efectos secundarios Sibutramina

Esta sustancia es un anorexígeno muy eficaz y, naturalmente, aquellos que quieren perder peso y han leído las críticas positivas, de las que hay muchas, tienen una pregunta: ¿Cuál es el peligro de la sibutramina?

Claro que, como cualquier sustancia, puede causar alergia. En la mayoría de los casos, no se trata de un shock anafiláctico, sino de una reacción inofensiva del organismo, por ejemplo, una erupción cutánea causada por la sibutramina. Es desagradable, pero no peligroso. Deje de tomarla; la picazón desaparecerá.

Una consecuencia más grave es la adicción. No se recomienda el uso de este fármaco durante más de un año, pero quienes empiezan a tomarlo a menudo no pueden dejarlo y desarrollan una verdadera adicción, que es esencialmente una subespecie de drogadicción. No todos. Sin embargo, ¿quién puede garantizar que su cuerpo sea resistente a esta propiedad de este fármaco?

La sibutramina no produce un efecto narcótico real, pero al suspender su consumo (lo cual se recomienda hacer gradualmente), se pueden experimentar sensaciones similares a la abstinencia. Esto ocurre incluso con un consumo breve, de tres meses. Se presentan mareos y migrañas, trastornos del sueño y ansiedad, aumento de la excitabilidad o apatía y pensamientos suicidas. La sibutramina tiene un efecto directo sobre el cerebro y el sistema nervioso central. De esta forma, combate la sobrealimentación y el sobrepeso. Sin embargo, no siempre es posible influir en la psique y el sistema nervioso sin consecuencias indeseables. Las primeras prescripciones de sibutramina se acompañaron de graves trastornos neuropsiquiátricos, suicidios y muertes por patologías cardíacas y cerebrales agudas. Los pacientes desarrollaron dependencia y su uso prolongado tuvo consecuencias trágicas. Las dosis modernas de sibutramina son mucho más bajas que las recomendadas inicialmente; el fármaco está mejor purificado, pero los efectos indeseables, aunque menos pronunciados, persisten. Durante el tratamiento con este medicamento, está prohibido trabajar en altura, conducir vehículos u operar maquinaria que requiera mayor concentración. Este medicamento está contraindicado en personas con antecedentes de alcoholismo o adicción a sustancias tóxicas, ya que los efectos serán acumulativos.

Las instrucciones del medicamento indican que los efectos secundarios se presentaron con mayor frecuencia durante el primer mes de tratamiento y, si este persistía, su frecuencia e intensidad disminuyeron con el tiempo. Los efectos negativos fueron principalmente reversibles y desaparecieron con la suspensión del medicamento.

Los más comunes fueron: aumento del ritmo cardíaco, hipertensión, hiperemia de la piel con sensación de calor, estreñimiento, pérdida completa del apetito, exacerbación de hemorroides, náuseas, sensación de boca seca, insomnio, desmayos, entumecimiento de partes del cuerpo, ataques de pánico, aumento de la sudoración, perversión del gusto.

En el estudio SCOUT, posterior al registro, iniciado por el organismo competente de la Unión Europea tras numerosos casos de efectos secundarios graves, en el que participaron numerosos pacientes con obesidad y alta probabilidad de enfermedades cardiovasculares, se obtuvieron los siguientes datos: el riesgo de infarto de miocardio, ictus e infarto de miocardio no mortales en pacientes que tomaron sibutramina aumentó un 16 % en comparación con los pacientes que tomaron placebo. Sin embargo, lo más alentador es que, con la ayuda de medidas de reanimación, se logró salvar a un 1,4 % más de pacientes que tomaron el fármaco real. No obstante, los casos mortales, tanto por patologías vasculares como por cualquier causa, se presentaron con la misma frecuencia en ambos grupos de pacientes.

Se presentaron consecuencias indeseables, como alergias, desde erupciones leves hasta shock anafiláctico. El número de plaquetas en la sangre disminuyó, es decir, la sangre no coaguló bien. Se presentaron casos de daño autoinmune en las paredes de los vasos sanguíneos (púrpura hemorrágica) y trastornos mentales, como ya se mencionó. En estos casos, se recomendó suspender el tratamiento.

El sistema nervioso reaccionó al fármaco con convulsiones, pérdidas de memoria a corto plazo y amnesia.

Síndromes dolorosos en la cabeza, espalda, oídos, trastornos visuales y auditivos, digestión, enfermedades otorrinolaringológicas, herpes. La lista de efectos secundarios es interminable. Concluye con un mensaje: a veces, el síndrome de abstinencia se acompaña de dolores de cabeza y aumento del apetito.

Las mujeres que planeen tener hijos después de un tratamiento con sibutramina deberían considerarlo seriamente. El fármaco es teratogénico y su capacidad para causar mutaciones aún no se ha confirmado. Sin embargo, no se ha utilizado durante mucho tiempo y, lo que es más importante, a menudo de forma extraoficial. Por lo tanto, aún es posible que se añadan nuevos fármacos a la lista.

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Sobredosis

Tomar dosis de sibutramina superiores a las recomendadas aumenta la probabilidad de efectos adversos y su gravedad. Los efectos de la sobredosis aún no se han estudiado suficientemente y no existe un antídoto específico.

Como parte de los primeros auxilios en caso de sobredosis, se prescribe lavado gástrico y enterosorbentes durante una hora desde el momento de la toma de una dosis superior a la recomendada.

Es necesario observar el estado del paciente durante 24 horas tras la administración de una cantidad excesiva del medicamento. Si se presentan síntomas de efectos secundarios, se administra el tratamiento adecuado. Las consecuencias más comunes de una sobredosis, como el aumento de la presión arterial y la frecuencia cardíaca, se alivian con betabloqueantes.
El uso de un riñón artificial en caso de sobredosis de sibutramina es inapropiado, ya que, según demuestran los estudios, los productos metabólicos de la sibutramina prácticamente no se eliminan mediante hemodiálisis.

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Interacciones con otras drogas

No utilizar en combinación con:

• con otros medicamentos que alivian patologías mentales o están destinados a pacientes con obesidad alimentaria, que tienen un efecto central;
• con medicamentos que inhiben la actividad enzimática de la monoaminooxidasa (debe haber un intervalo de tiempo de al menos dos semanas entre la toma de medicamentos que contengan sibutramina e inhibidores de la monoaminooxidasa);
• con medicamentos que estimulan la producción de serotonina y suprimen su recaptación;
• con medicamentos que inactivan las enzimas microsomales del hígado;
• con medicamentos que pueden provocar un aumento de la frecuencia cardíaca y aumentar la presión arterial, además de estimular el sistema nervioso simpático.

Las preparaciones que contienen sibutramina no afectan la farmacodinamia de los anticonceptivos orales.

También hay que tener en cuenta que la sibutramina y el alcohol no son compatibles.

Actualmente, en Ucrania, los medicamentos que contienen sibutramina están prohibidos temporalmente y su venta en farmacias que operan dentro del marco legal es imposible, incluso con receta médica. Sin embargo, no es difícil comprar medicamentos con sibutramina; internet está repleto de ofertas. No obstante, la venta de medicamentos prohibidos, así como su compra, es punible. Esto también es importante tenerlo en cuenta.

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Condiciones de almacenaje

Las condiciones de almacenamiento de los medicamentos a base de sibutramina no difieren de las de la mayoría de los medicamentos. La temperatura de almacenamiento no debe superar los 25 °C y su vida útil es de hasta tres años. El medicamento no debe extraerse del envase original ni dejarse en lugares accesibles a niños pequeños.

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Análogos

El fármaco más estudiado para tratar la obesidad alimentaria es Xenical (sinónimo: Orlistat). Este también es un análogo costoso de la sibutramina. El principio activo inhibe la absorción de grasas en el intestino delgado, donde deberían absorberse, y las elimina con las heces. Funciona solo si se sigue una dieta baja en calorías, aumentando su efecto aproximadamente un 20%. Los principales efectos secundarios se manifiestan como malestar intestinal, flatulencia e incontinencia fecal y dependen directamente del contenido de grasa de los alimentos consumidos. Cuanto mayor sea el contenido de grasa, más pronunciados serán los efectos secundarios.

La diferencia entre orlistat y sibutramina radica en su mecanismo de acción: si el primero se mezcla bien con las grasas, las elimina del cuerpo y obliga al cuerpo a utilizar las reservas de grasa para compensar el gasto energético, el segundo reduce el apetito, actuando sobre sus centros en el cerebro. La sibutramina tiene un efecto directo, a través del sistema nervioso central, sobre otros sistemas del organismo. El orlistat prácticamente no entra en el torrente sanguíneo general, actuando en el intestino, y prácticamente no tiene efecto sobre los sistemas del organismo. Este fármaco es análogo a la sibutramina solo en términos de efecto farmacológico (pérdida de peso); sus mecanismos de acción son completamente diferentes.

La fenfluramina, un anorexígeno, es un fármaco serotoninérgico, un derivado de la anfetamina, más cercano a la sibutramina en su mecanismo de acción y, por tanto, es un narcótico prohibido.

El antidepresivo fluoxetina inhibe la recaptación de serotonina y, por lo tanto, posee propiedades anorexígenas. La lista podría continuar, pero todos estos fármacos, al influir en el sistema nervioso central, presentan efectos secundarios similares a los de la sibutramina en mayor o menor medida y pueden causar daños irreparables a la salud.

No existen análogos reales de la sibutramina; existen alternativas más económicas de producción india, como Gold Line, Redjus y Slimia. Los suplementos dietéticos chinos son, sin duda, una trampa.

Reduksin Light no tiene nada en común con la sibutramina; contiene el principio activo oxitriptán, que tiene propiedades sedantes y supresoras del apetito. Es un suplemento dietético.

Análogos económicos: suplementos dietéticos Gold Line Light y Listata, que no contienen sibutramina, pero cuyo envase se asemeja al de productos con sibutramina. Esto es más bien un truco publicitario y, por lo tanto, la eficacia de estos productos es bastante baja.

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Reseñas de personas que están perdiendo peso y médicos

Las opiniones de quienes están perdiendo peso y sus familiares sobre la sibutramina suelen ser alarmantes. Los efectos secundarios llevan a muchos a suspender el tratamiento, pero no todos logran eliminar las consecuencias indeseables de su consumo. A juzgar por las opiniones, estos efectos no siempre son reversibles. Muchas personas afirman que se arrepienten de su decisión de recurrir a este medicamento. Sin embargo, muchas opiniones son claramente positivas y destacan la alta eficacia de esta sustancia, y, salvo la sequedad bucal, no mencionan ningún otro efecto secundario.

Las opiniones de los médicos son bastante reservadas; no niegan la alta eficacia de la sibutramina, pero enfatizan la necesidad de seguir las normas de prescripción y supervisión médica de los pacientes. La automedicación está completamente descartada, ya que el fármaco causa efectos secundarios graves; nadie lo niega. Se destaca que la mitad de los pacientes experimentan al menos uno de los efectos secundarios causados por la sibutramina. Sin embargo, no en vano esta sustancia fue prohibida, aunque temporalmente, en la mayoría de los países económicamente desarrollados.