Pastillas para el colesterol alto

En el tratamiento complejo de la hipercolesterolemia, se utilizan medicamentos que ayudan a reducir los niveles de colesterol y lipoproteínas en sangre: agentes hipolipidemiantes con diferentes características farmacológicas o, como se les suele llamar, pastillas para el colesterol alto. Esta revisión examina los medicamentos que suelen recetar los médicos.

Indicaciones para el uso de comprimidos para el colesterol alto

Las principales indicaciones para el uso de tabletas para el colesterol alto son su nivel en la sangre por encima de 5,5-6 mmol por litro en el contexto de enfermedades existentes del sistema cardiovascular, incluida la aterosclerosis, la hipertensión arterial, la enfermedad coronaria y el infarto de miocardio.

Además, los medicamentos de este grupo están destinados a reducir los niveles excesivos de colesterol en casos de tejido adiposo (obesidad), patologías del hígado y del páncreas, diabetes mellitus e insuficiencia renal crónica y diversos tipos de hiperlipoproteinemia e hipertrigliceridemia.

Los nombres de las pastillas para el colesterol alto que se recetan con más frecuencia a pacientes con las enfermedades mencionadas anteriormente son los siguientes:

• Atorvastatina (Atoris, Liprimar, Torvacard), Lovastatina (Lovasterol, Mevacor, Mefacor), Simvastatina (Actalipid, Zocor, Zorstat), Rosuvastina (Crestor) - estatinas;
• Gemfibrozil (Gevilon, Hypolixan, Ipolipid, Clopidogrel), fenofibrato (Benprofibrate, Lipidil, Lipofen, Nolipax, Protolipan) son modificadores lipídicos del grupo de los fibratos (fibratos);
• Nicotinamida (Niacinamida, Nicamida, Nikofort, Nikovit), ácido nicotínico (vitamina PP) y sus derivados;
• Colestipol (Cholestid): medicamentos que se unen a los ácidos biliares;
• Fenbutol (Lorelcol, Lesterol, Sinlestan, etc.) derivados de butilfenoles;
• Ezetimiba (Ezetrol) es un inhibidor selectivo de la recaptación de colesterol.

Farmacodinamia de los comprimidos para el colesterol alto

Los diferentes grupos de fármacos hipolipidémicos tienen distintos mecanismos de acción. La farmacodinámica de las pastillas para el colesterol alto, relacionadas con el grupo de las estatinas, se basa en la inactivación de la enzima que regula una de las primeras etapas de la biosíntesis del colesterol en el hígado y el intestino. En primer lugar, debido a la disminución de la actividad de esta enzima, se reduce la producción de colesterol en el organismo. En segundo lugar, en las membranas de las células hepáticas, aumenta el número de receptores para los compuestos proteínicos y grasos con alto contenido de colesterol, las lipoproteínas de baja densidad (LDL), que se unen al colesterol y aseguran su transporte a través del torrente sanguíneo a los tejidos del cuerpo.

En la farmacodinamia del gemfibrozilo y otros fibratos, la principal función de facilitar el metabolismo lipídico y descomponer las grasas (triglicéridos) y las LDL la desempeñan los compuestos de ácido fenofíbrico (perteneciente a la clase de ácidos carboxílicos anfipáticos). Estas sustancias activan la lipoproteína lipasa (LPL), una enzima que regula el contenido de grasas en la sangre. La LPL afecta a los receptores alfa intracelulares (PPAR-α), que modulan el metabolismo de carbohidratos y lípidos y la diferenciación del tejido adiposo.

El ácido nicotínico funciona como una enzima no proteica que participa en los procesos de oxidación-reducción del organismo, incluyendo la descomposición de carbohidratos y grasas para obtener energía. Un aumento de ácido nicotínico provoca la activación de la lipoproteína lipasa y, en consecuencia, un aumento en la utilización de lípidos y una disminución del contenido de triglicéridos y lipoproteínas en el plasma sanguíneo.

La acción farmacológica del quelante de ácidos biliares Cholestipol se debe a resinas de intercambio aniónico de alto peso molecular con estructura microheterogénea, insolubles en el tracto gastrointestinal, que impiden la reabsorción de bilis y colesterol en el intestino. Esto conduce a la eliminación del colesterol del organismo a través del intestino y a una disminución de su concentración en sangre.

Los derivados del butilfenol (fenbutol, etc.) no solo inhiben la producción de colesterol, sino que también reducen su absorción durante la digestión. La farmacodinámica de los fármacos que inhiben selectivamente la absorción de colesterol en el intestino (ezetimiba) se debe al bloqueo de una proteína específica encargada de transportar el colesterol a las células hepáticas.

Farmacocinética de los comprimidos para el colesterol alto

Tras la administración oral, los principios activos de los comprimidos para el colesterol alto, atorvastatina, lovastatina y otras estatinas, se absorben en el tracto gastrointestinal y pasan al torrente sanguíneo, alcanzando su concentración plasmática máxima después de 90-120 minutos. Cuando las estatinas se unen a las proteínas plasmáticas en casi un 96%, su biodisponibilidad sistémica no supera el 30%, lo que se explica por la formación de metabolitos activos en el hígado durante la primera etapa de transformación del principio activo de los fármacos. En el hígado, las estatinas se oxidan, tras lo cual los metabolitos secundarios se excretan por vía intestinal (aproximadamente en 24 horas).

La farmacocinética del gemfibrozilo y de todos los fármacos modificadores de lípidos se diferencia de la de las estatinas en que el metabolismo hepático del principio activo es más rápido; después de 2 horas, los riñones eliminan la mitad de la dosis tomada del cuerpo (el resto se excreta con la bilis por los intestinos).

Debido a su lenta absorción en el tracto gastrointestinal, las tabletas de Fenbutol para el colesterol alto actúan gradualmente, lo que proporciona a los medicamentos de este grupo un efecto terapéutico prolongado (aproximadamente seis meses después de suspender el uso regular) en forma de acción antioxidante y antiesclerótica, reduciendo la oxidación de los lípidos sanguíneos y su deposición en las paredes de los vasos sanguíneos en forma de placas ateroscleróticas.

La farmacocinética de la ezetimiba, que absorbe colesterol, se caracteriza por su unión activa a los fenoles del ácido glucurónico, formados en el intestino delgado y el hígado durante la autodepuración de sustancias extrañas y nocivas. El conjugado farmacológicamente activo ezetimiba-glucurónido se une a las proteínas plasmáticas y se elimina de la sangre por vía renal e intestinal en aproximadamente 10 días.

Método de administración y dosificación

La única forma de tomar pastillas para el colesterol alto es por vía oral. Cabe recordar que las dosis individuales de cualquier fármaco hipolipidémico las determina únicamente el médico tratante, basándose en un análisis de sangre para determinar los niveles de colesterol.

La dosis diaria estándar de estatinas es de 0,01 g (tomadas una vez al día, a la misma hora cada día), con un aumento posterior hasta un máximo de 0,08 g según lo prescrito por un médico.

La dosis única habitual de Gemfibrozil es de 0,3 g (dos veces al día, media hora antes de las comidas); el Fenofibrato también se toma dos veces al día a razón de 0,1 g (durante las comidas, por la mañana y por la noche).

La dosis única óptima de ácido nicotínico es de 20-50 mg (2-3 veces al día); la ingesta simultánea de metionina protegerá al hígado de la acumulación de grasa.

Se recomienda tomar 5 comprimidos de colestipol (comprimidos de 1 g) al día. Tras 1 o 2 meses, la dosis diaria se duplica. El fenbutol se prescribe un comprimido (0,25 g) dos veces al día, con las comidas. La dosis diaria recomendada de comprimidos para el colesterol alto es de 10 mg de ezetimiba (dosis única).

Una sobredosis de los medicamentos enumerados, como se indica en las instrucciones de los medicamentos, puede ocurrir cuando se excede la dosis prescrita por el médico, sin embargo, no hay información sobre tales casos.

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Contraindicaciones de uso

Los comprimidos para el colesterol alto, además de la hipersensibilidad individual a los principios activos de los medicamentos, tienen las siguientes contraindicaciones de uso:

• estatinas: antecedentes graves o existentes de patologías hepáticas y renales, enfermedades del sistema musculoesquelético;
• fibratos: problemas de los conductos biliares, cirrosis biliar autoinmune;
• ácido nicotínico y sus derivados: úlceras gástricas y duodenales agudas, cálculos renales, hepatitis;
• quelantes de ácidos biliares: alteración de la absorción de grasas en el intestino (esteatorrea), infancia;
• derivados del butilfenol: enfermedad hepática y/o renal, edad menor de 14 años;
• inhibidores selectivos de la absorción del colesterol: insuficiencia hepática de cualquier etiología, edad menor de 18 años.

El uso de pastillas para el colesterol durante el embarazo está incluido en la lista de contraindicaciones de los medicamentos para reducir los lípidos de todos los subgrupos farmacológicos, incluido el ácido nicotínico.

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Efectos secundarios

Las pastillas de colesterol del grupo de las estatinas pueden tener los siguientes efectos secundarios: dolores de cabeza y mareos, boca seca, ardor de estómago, náuseas, diarrea, dolor abdominal; disfunción hepática (aumento de la concentración de enzimas hepáticas transaminasas), páncreas y corazón (taquicardia); diabetes, insomnio, calambres y dolores musculares; disminución de la agudeza visual (hasta el desarrollo de cataratas), impotencia, deterioro cognitivo.

El uso de Gemfirosil puede causar náuseas, malestar estomacal y diarrea; reacciones cutáneas (dermatitis); dolor (cefalea, dolor muscular, dolor articular y dolor abdominal); disfunción hepática y vesicular; anemia, leucopenia, así como una disminución de la cantidad de elementos celulares (hipoplasia) en la médula ósea. Otro medicamento de este grupo, el fenofibrato, además de los efectos secundarios mencionados, presenta riesgo de desarrollar cálculos biliares.

Al usar preparados de ácido nicotínico para reducir el colesterol, es posible que se produzca una bajada de la presión arterial, un exceso de ácido úrico en sangre, un aumento de las enzimas hepáticas intracelulares y su degeneración grasa. Tomar comprimidos de Cholestipol puede causar náuseas y vómitos, estreñimiento o diarrea, urticaria e inflamación de la piel. En caso de tratamiento prolongado con este medicamento, es posible que se produzca una deficiencia de vitaminas (A, D, E, K) en el organismo.

Los problemas digestivos y la arritmia cardíaca son efectos secundarios del Fenbutol, y el medicamento Ezitimibe puede causar dolores de cabeza, náuseas, dolores musculares y abdominales, diarrea y flatulencia, así como erupciones cutáneas alérgicas.

Interacciones con otros medicamentos

Las interacciones con otros fármacos identificadas por los fabricantes de comprimidos de atorvastatina, lovastatina y simvastatina consisten en el aumento de sus concentraciones plasmáticas con el uso simultáneo de antibióticos y fungicidas. La combinación de estatinas con anticonceptivos hormonales contribuye a un aumento de la concentración plasmática de estos últimos, y con anticoagulantes indirectos, reduce el tiempo de coagulación sanguínea.

Incompatibilidad absoluta de gemfibrozilo con lovastatina: puede desarrollarse insuficiencia renal aguda y distrofia muscular. Además, en pacientes que utilizan anticonceptivos hormonales, es posible que se produzca un trastorno grave del metabolismo lipídico. El fenofibrato potencia el efecto de los anticoagulantes cumarínicos y los derivados de la fenilindanodiona, así como de los medicamentos que contienen salicilatos y los comprimidos para la diabetes.

El colestipol, al unirse a los ácidos biliares en el intestino, altera la absorción normal de otros medicamentos orales, para evitar lo cual todos los demás medicamentos deben tomarse 1-2 horas antes.

Todas las tabletas mencionadas anteriormente para el colesterol alto tienen las mismas condiciones de almacenamiento: un lugar seco, protegido de la luz brillante y fuera del alcance de los niños, a temperatura ambiente normal (no más de +25-28°C).

La vida útil también es estándar: dos años a partir de la fecha de producción indicada en el envase.

Véase también el artículo Tratamiento del colesterol alto: los métodos más comunes