Teofilina

La teofilina tiene un efecto broncodilatador.

Indicaciones Teofilina

Se utiliza en el síndrome de obstrucción bronquial causado por diversos factores:

• BA (como un fármaco de elección en el caso del asma, provocado por el esfuerzo físico, y además en la forma de un medio adicional para otras formas de la enfermedad);
• que fluye bronquitis crónica carácter obstructiva;
• enfisema pulmonar, hipertensión o corazón;
• síndrome de edema, en desarrollo debido a patología renal (terapia de combinación);
• apnea del sueño.

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Forma de liberación

La liberación del fármaco se vende en tabletas, teniendo una forma prolongada. El volumen de comprimidos es de 0,1, 0,2 o 0,3 g de la sustancia. Dentro de la caja contiene 20, 30 o 50 comprimidos.

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Farmacodinámica

La teofilina es un derivado de la purina y un fármaco broncodilatador. El fármaco inhibe la actividad de la PDE, lo que resulta en un aumento de la acumulación de AMPc dentro de los tejidos, ayuda a bloquear las terminaciones de purina y al mismo tiempo reduce la cantidad de iones de calcio transportados a través de los canales de la pared celular y disminuye la actividad contráctil de los músculos lisos.

Contribuyendo a la relajación de los músculos de los vasos sanguíneos (especialmente los vasos en la epidermis y los riñones con el cerebro) y los bronquios, el fármaco produce un efecto vasodilatador periférico y, además, potencia la circulación renal y tiene un efecto diurético moderado. El fármaco estabiliza las células de los labrocitos y también inhibe la liberación de los conductores de signos alérgicos.

El fármaco potencia el CCM, mejora los procesos respiratorios en el diafragma, aumenta la capacidad funcional de los músculos respiratorios e intercostales y también estimula el trabajo del centro respiratorio. Dentro de la sangre, reduce el dióxido de carbono y estabiliza el flujo de oxígeno. Cuando la hipopotasemia potencia la ventilación pulmonar.

Además, el medicamento aumenta la circulación coronaria, estimula la actividad del músculo cardíaco, aumenta la fuerza de sus contracciones y frecuencia, y además reduce la necesidad de oxígeno. Disminuye la resistencia de los vasos pulmonares y la presión dentro del pequeño círculo de flujo sanguíneo. El fármaco expande los conductos biliares (extrahepáticos) y evita la agregación plaquetaria, inhibiendo la activación de plaquetas y PG E2-α. Además, aumenta la estabilidad de los glóbulos rojos en relación con la deformación, afectando positivamente las características reológicas de la sangre. Retrasa los coágulos sanguíneos y estabiliza la microcirculación.

La liberación prolongada del ingrediente activo conduce al logro de sus parámetros terapéuticos dentro del plasma después de 3-5 horas y le permite mantener este nivel en el período de 10-12 horas. Como resultado, si toma el medicamento 2 veces al día, puede proporcionar un efecto medicinal permanente.

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Farmacocinética

El fármaco tiene una buena absorción del tracto gastrointestinal, así como indicadores de biodisponibilidad, que son aproximadamente 88-100%. La síntesis con proteína es de alrededor del 60%. Los valores de Tmax fluctúan alrededor de las 6 en punto. La sustancia pasa a través de la placenta y se excreta en la leche materna.

El fármaco está expuesto en un 90% a procesos metabólicos dentro del hígado, en los que están involucradas las enzimas hemoproteínas P450 (el más importante es el CYP1A2). Al mismo tiempo, se liberan los principales productos metabólicos, la 3-metilxantina y el ácido 1,3-dimetil úrico.

Los productos metabólicos de las drogas, y con ellos otro 7-13% del elemento sin cambios (en los niños, este indicador alcanza el 50%) se excretan a través de los riñones. Debido a procesos metabólicos incompletos en los recién nacidos, la mayor parte del fármaco se excreta en forma de cafeína.

Para las personas que no fuman, la vida media de la droga es de 6 a 12 horas, y para los fumadores disminuye a las 4-5 horas. En personas con enfermedades renales o hepáticas, así como con alcoholismo, el indicador T1 / 2 se prolonga.

Con insuficiencia hepática o respiratoria, insuficiencia cardíaca aguda, fiebre en forma grave, virus y en grupos de edad de hasta 12 meses o más de 55 años, se reduce el aclaramiento total.

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Dosificación y administración

Se recomienda seleccionar la dosis del medicamento individualmente para cada paciente.

El tamaño promedio de la porción inicial por día es de 0,4 g. Si se tolera el medicamento en esta dosis sin complicaciones, se permite su aumento de 1 vez en aproximadamente el 25%. Es necesario aumentar las porciones con intervalos de 2 a 3 días hasta alcanzar el resultado terapéutico óptimo.

Las dosis diarias máximas permisibles que se pueden tomar sin controlar los parámetros sanguíneos de teofilina son: 18 mg / kg (adolescentes de 12 a 16 años) y 13 mg / kg (grupo de edad de 16 años).

En ausencia del efecto de tomar las dosis anteriores (la necesidad de aumentar la porción) o con el desarrollo de manifestaciones tóxicas, el tratamiento posterior debe realizarse en el contexto de un control regular de los valores sanguíneos de los medicamentos. Las porciones más óptimas se consideran dentro de 10-20 μg / ml. Las dosis más bajas no tienen la eficacia requerida, y las dosis más altas no conducen a una potenciación significativa de la exposición, pero aumentan dramáticamente la probabilidad de desarrollar síntomas negativos.

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Uso Teofilina durante el embarazo

La prescripción de medicamentos para la lactancia materna o el embarazo se permite solo ocasionalmente y con extrema precaución.

Contraindicaciones

Contraindicaciones principales:

• gastritis hiperácida;
• úlceras en el tracto gastrointestinal durante la fase aguda, así como sangrado en la misma área;
• convulsiones epilépticas;
• valores de presión arterial reducidos o elevados con severidad severa;
• apoplejía hemorrágica;
• taquiarritmias severas;
• hemorragia en la retina ocular;
• la presencia de una fuerte sensibilidad a la teofilina y, además, a estos otros derivados de xantina (pentoxifilina con teobromina y cafeína).

Se requiere precaución cuando se usa en tales casos:

• insuficiencia coronaria grave (esto incluye el estadio agudo de infarto de miocardio y angina);
• miocardiopatía hipertrófica con forma obstructiva;
• aterosclerosis vascular;
• CHF;
• fallo del hígado o riñones;
• a menudo se desarrolla la extrasístole de los ventrículos;
• mejor preparación convulsiva;
• adenoma de próstata;
• Úlcera previamente diagnosticada dentro del tracto gastrointestinal o sangrado reciente en la misma área;
• hipertermia prolongada;
• hipotiroidismo o hipertiroidismo;
• ERGE;
• Uso de los ancianos.

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Efectos secundarios Teofilina

Tomar el medicamento puede llevar a los siguientes síntomas:

• Trastornos del sistema nervioso central: mareos, temblores, sensación de irritabilidad, agitación o ansiedad, y además, insomnio y dolores de cabeza;
• mal funcionamiento del sistema cardiovascular: palpitaciones, cardialgia, taquicardia (también observada en el feto en el caso de usar drogas en el tercer trimestre), arritmias, disminución de la presión arterial y aumento de los ataques de angina de pecho;
• Lesiones que afectan a los órganos digestivos: diarrea, exacerbación de úlceras, acidez estomacal, gastralgia, náuseas y ERGE, vómitos y deterioro del apetito (con uso prolongado);
• síntomas de alergia: picazón y erupción en la epidermis, y además de este estado febril;
• Otros: dolor en el esternón, hematuria, taquipnea, hiperhidrosis, enrojecimiento de la piel de la cara, hipoglucemia, potenciación de la diuresis y albuminuria.

A menudo, con una disminución en la porción del medicamento, la gravedad de los síntomas negativos se debilita.

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Sobredosis

La intoxicación con el fármaco conduce a tales trastornos: diarrea, sangrado dentro del tracto gastrointestinal, debilitamiento del apetito, náuseas, vómitos (a veces con sangre) y gastralgia. Además, hiperemia facial, arritmias ventriculares, taquicardia y taquipnea. También hay una sensación de ansiedad, temblor, insomnio, agitación motora, convulsiones y fotofobia.

En la intoxicación grave, pueden aparecer convulsiones epileptoides (especialmente en niños), sensación de confusión, hipoxia, acidosis metabólica, hiperglucemia y, además, necrosis del músculo esquelético, hipopotasemia, disminución de la presión arterial e insuficiencia renal con mioglobinuria.

Para eliminar los trastornos, debe cancelar la medicación, realizar un lavado gástrico, prescribir carbón activado y laxantes, y además realizar un lavado intestinal (utilizando polietilenglicol y electrolitos). Además, se realizan los procedimientos de sorción plasmática, diuresis forzada y hemosorción; La hemodiálisis también se puede realizar, pero es ineficaz. También se prescriben medidas sintomáticas.

En caso de náuseas severas con vómitos, se debe inyectar metoclopramida u ondansetrón intravenoso.

Con la aparición de convulsiones, se requiere asegurar y controlar la permeabilidad de los conductos respiratorios, y con esto, realizar una terapia de oxígeno. Es posible detener el ataque con diazepam (0.1-0.3 mg / kg (máximo 10 mg) por vía intravenosa).

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Interacciones con otras drogas

El nivel de aclaramiento de teofilina disminuye con la combinación de fármacos con alopurinol, lincomicina y macrólidos, y además con cimetidina, propranolol, anticoncepción oral e isoprenalina.

El uso junto con bloqueadores β-adrenérgicos (especialmente no selectivos) puede causar broncoconstricción, debido a que el efecto broncodilatador de la teofilina se debilita, y además, es posible la actividad de los bloqueadores β-adrenérgicos.

El efecto terapéutico de la teofilina se potencia cuando se usa junto con la cafeína, sustancias que estimulan la actividad de los receptores β2-adrenérgicos, así como con la furosemida.

Aminoglutetimid aumenta la excreción de teofilina, debido a que su efecto de medicación puede ser debilitado.

La combinación con disulfiram o aciclovir aumenta los niveles sanguíneos de los medicamentos, lo que también potencia la posibilidad de efectos secundarios.

El uso simultáneo con diltiazem, nifedipina y también con felodipina o verapamilo a menudo tiene un efecto pequeño o moderado en los valores sanguíneos del fármaco, pero no cambia la gravedad de sus efectos broncodilatadores (existen informes de potenciación de los síntomas negativos cuando se combina con verapamilo o nifedipina).

El uso del medicamento junto con sales de litio puede debilitar sus propiedades medicinales.

La combinación del fármaco con fenitoína conduce a un debilitamiento mutuo de la eficacia terapéutica y una disminución en el rendimiento de sus elementos activos.

El efecto farmacológico del fármaco se debilita cuando se combina con isoniazida, carbamazepina y también sulfinpirazona, fenobarbital o rifampicina.

Un aumento significativo en los valores sanguíneos de los medicamentos se desarrolla cuando se usa junto con enoxacina u otras fluoroquinolonas.

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Condiciones de almacenaje

La teofilina debe mantenerse a indicadores de temperatura que no excedan los 25 ° C.

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Duracion

La teofilina se puede usar dentro de los 36 meses posteriores a la fabricación del agente terapéutico.

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Solicitud para niños

La teofilina en una forma oral estándar no debe usarse en niños menores de 3 años de edad; Las tabletas de tipo prolongado están prohibidas para su uso en niños menores de 12 años.

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Análogos

Los análogos de las drogas son medicamentos Euphyllinum, Theobromin, Theofedrin-H con Diprofillin, y también Neo-Theofedrin.

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Opiniones

La teofilina recibe críticas bastante buenas de parte de los médicos, aunque no es 100% positiva, porque el medicamento todavía tiene algunas manifestaciones negativas. Esto se debe al hecho de que solo un médico experimentado que tenga todos los conocimientos necesarios para este fin puede participar en la prescripción del medicamento. Por ejemplo, debe saber que el medicamento no es efectivo para eliminar los ataques agudos, mientras que demuestra un excelente resultado con el tratamiento a largo plazo. Al mismo tiempo, es necesario tener en cuenta el historial del paciente, su sensibilidad individual, la presencia de patologías concomitantes, el uso de otros medicamentos y el resto de lo que no puede hacer una persona común que no tenga una práctica médica adecuada. Por eso es necesario usar la teofilina exclusivamente con la cita de un médico; en este caso, el resultado de la terapia será positivo.