Teofilina

La teofilina tiene un efecto broncodilatador.

Indicaciones Teofilina

Se utiliza en el síndrome de bronco-obstrucción causado por diversos factores:

• BA (como fármaco de elección en casos de asma provocados por esfuerzo físico, y también como remedio adicional para otras formas de la enfermedad);
• bronquitis obstructiva crónica ;
• enfisema pulmonar, hipertensión o enfermedad cardíaca;
• síndrome de edema que se desarrolla debido a patología renal (terapia combinada);
• apnea del sueño.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Forma de liberación

El medicamento se presenta en comprimidos de liberación prolongada. El volumen de cada comprimido es de 0,1, 0,2 o 0,3 g. La caja contiene 20, 30 o 50 comprimidos.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmacodinámica

La teofilina es un derivado de la purina y un broncodilatador. Este fármaco inhibe la actividad de la PDE, lo que aumenta la acumulación de AMPc en los tejidos, ayuda a bloquear las terminaciones de purina y, al mismo tiempo, reduce la cantidad de iones de calcio transferidos a través de los canales de la pared celular y reduce la actividad contráctil del músculo liso.

Al promover la relajación de los músculos de los vasos sanguíneos (especialmente los vasos de la epidermis y los riñones con el cerebro) y los bronquios, el fármaco produce un efecto vasodilatador periférico. Además, potencia la circulación renal y tiene un efecto diurético moderado. El fármaco estabiliza los labrocitos e inhibe la liberación de los conductores de los síntomas alérgicos.

El medicamento potencia el CCM, mejora los procesos respiratorios en el diafragma, aumenta la capacidad funcional de los músculos respiratorios e intercostales y estimula el trabajo del centro respiratorio. En sangre, reduce los niveles de dióxido de carbono y estabiliza el aporte de oxígeno. En casos de hipopotasemia, potencia la ventilación pulmonar.

El fármaco también mejora la circulación coronaria, estimula la actividad del músculo cardíaco, aumenta la fuerza y frecuencia de sus contracciones y, además, reduce la necesidad de oxígeno. Reduce la resistencia vascular pulmonar y la presión en la circulación pulmonar. El fármaco dilata las vías biliares (extrahepáticas) y previene la agregación plaquetaria, inhibiendo la activación plaquetaria y la PG E2-α. Además, aumenta la resistencia de los glóbulos rojos a la deformación, lo que influye positivamente en las características reológicas de la sangre. Ralentiza la formación de trombos y estabiliza la microcirculación.

La liberación prolongada del principio activo permite alcanzar sus valores terapéuticos en el plasma después de 3-5 horas y mantener este nivel durante 10-12 horas. Por lo tanto, tomar el medicamento dos veces al día puede proporcionar un efecto terapéutico constante.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmacocinética

El fármaco se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, con una biodisponibilidad de aproximadamente el 88-100 %. La síntesis proteica es de aproximadamente el 60 %. Los valores de Tmáx fluctúan alrededor de las 6 horas. La sustancia atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna.

El fármaco experimenta el 90% de sus procesos metabólicos en el hígado, en los que participan las enzimas de la hemoproteína P450 (la más importante es la CYP1A2). En este caso, se liberan los principales productos metabólicos: 3-metilxantina y ácido 1,3-dimetilúrico.

Los productos metabólicos del fármaco, y con ellos entre el 7 % y el 13 % del elemento inalterado (en niños, esta cifra alcanza el 50 %), se excretan por vía renal. Debido a procesos metabólicos incompletos en los recién nacidos, la mayor parte del fármaco se excreta en forma de cafeína.

En personas no fumadoras, la vida media del fármaco es de 6 a 12 horas, y en fumadores disminuye a 4-5 horas. En personas con enfermedades renales o hepáticas, así como con alcoholismo, el indicador T½ se prolonga.

En caso de insuficiencia hepática o respiratoria, ICC, fiebre intensa, virus y en grupos de edad de hasta 12 meses o más de 55 años, los valores de aclaramiento total están reducidos.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dosificación y administración

Se recomienda seleccionar la dosis del medicamento individualmente para cada paciente.

La dosis diaria inicial promedio es de 0,4 g. Si el fármaco se tolera bien a esta dosis, se puede aumentarla en un 25 % aproximadamente. Las dosis deben aumentarse a intervalos de 2 a 3 días hasta obtener el resultado terapéutico óptimo.

Las dosis diarias máximas que se pueden tomar sin controlar los niveles de teofilina en sangre son: 18 mg/kg (adolescentes de 12 a 16 años) y 13 mg/kg (grupo de edad de 16 años y más).

Si no se observa ningún efecto con las dosis mencionadas (es necesario aumentar la dosis) o si se presentan síntomas tóxicos, se debe realizar un tratamiento posterior con un control regular de los niveles sanguíneos del fármaco. La dosis óptima se considera de 10 a 20 mcg/ml. Dosis más bajas no tienen la eficacia necesaria, y dosis más altas no potencian significativamente el efecto, sino que aumentan considerablemente la probabilidad de desarrollar síntomas negativos.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Uso Teofilina durante el embarazo

La prescripción de medicamentos durante la lactancia o el embarazo sólo está permitida ocasionalmente y con extrema precaución.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• gastritis hiperácida;
• úlceras dentro del tracto gastrointestinal durante la fase aguda, así como sangrado en la misma zona;
• convulsiones epilépticas;
• valores de presión arterial disminuidos o aumentados con manifestación grave;
• forma hemorrágica del accidente cerebrovascular;
• taquiarritmia severa;
• hemorragia en la zona de la retina;
• la presencia de una fuerte sensibilidad a la teofilina, así como a otros derivados de la xantina (pentoxifilina con teobromina y cafeína).

Se requiere precaución al utilizarlo en los siguientes casos:

• insuficiencia coronaria grave (esto incluye la fase aguda del infarto de miocardio y la angina de pecho);
• miocardiopatía hipertrófica con forma obstructiva;
• aterosclerosis vascular;
• insuficiencia cardíaca congestiva;
• insuficiencia hepática o renal;
• desarrollo frecuente de extrasístole ventricular;
• aumento de la predisposición convulsiva;
• adenoma de próstata;
• úlcera previamente diagnosticada dentro del tracto gastrointestinal o sangrado reciente en la misma zona;
• hipertermia prolongada;
• hipotiroidismo o hipertiroidismo;
• ERGE;
• Uso en personas mayores.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Efectos secundarios Teofilina

Tomar el medicamento puede provocar los siguientes efectos secundarios:

• Disfunción del SNC: mareos, temblores, sensación de irritabilidad, agitación o ansiedad, así como insomnio y dolores de cabeza;
• alteraciones en el funcionamiento del sistema cardiovascular: palpitaciones, cardialgia, taquicardia (observada también en el feto en caso de consumo de medicamentos en el tercer trimestre), arritmia, disminución de la presión arterial y aumento de la frecuencia de los ataques de angina de pecho;
• lesiones que afectan a los órganos digestivos: diarrea, exacerbación de úlceras, acidez de estómago, gastralgia, náuseas, así como ERGE, vómitos y pérdida de apetito (con uso prolongado);
• síntomas de la alergia: picor y erupciones en la epidermis, y además de esto, un estado febril;
• Otros: dolor torácico, hematuria, taquipnea, hiperhidrosis, enrojecimiento facial, hipoglucemia, aumento de la diuresis y albuminuria.

A menudo, cuando se reduce la dosis del medicamento, también disminuye la gravedad de los síntomas negativos.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Sobredosis

La intoxicación con el fármaco provoca los siguientes trastornos: diarrea, hemorragia gastrointestinal, pérdida de apetito, náuseas, incluso vómitos (a veces sanguinolentos) y gastralgia. Además, se presentan hiperemia facial, arritmia ventricular, taquicardia y taquipnea. También se presenta ansiedad, temblor, insomnio, agitación motora, convulsiones y fotofobia.

En caso de intoxicación grave, pueden producirse convulsiones epileptoides (sobre todo en niños), confusión, hipoxia, acidosis metabólica, hiperglucemia, así como necrosis del músculo esquelético, hipopotasemia, disminución de la presión arterial e insuficiencia renal con mioglobinuria.

Para eliminar los trastornos, es necesario suspender la medicación, realizar un lavado gástrico, prescribir carbón activado y laxantes, y también realizar un lavado intestinal (con polietilenglicol y electrolitos). Además, se realizan procedimientos de plasmasorción, diuresis forzada y hemosorción; también se puede realizar hemodiálisis, pero es ineficaz. También se prescriben medidas sintomáticas.

En caso de náuseas intensas con vómitos, se debe administrar metoclopramida u ondansetrón por vía intravenosa.

Si se presentan convulsiones, es necesario asegurar y controlar la permeabilidad de las vías respiratorias y, simultáneamente, administrar oxigenoterapia. El ataque puede detenerse con diazepam (0,1-0,3 mg/kg [máximo 10 mg] por vía intravenosa).

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Interacciones con otras drogas

La tasa de aclaramiento de la teofilina disminuye cuando el fármaco se combina con alopurinol, lincomicina y macrólidos, así como con cimetidina, propranolol, anticonceptivos orales e isoprenalina.

El uso conjunto con β-bloqueantes (especialmente los no selectivos) puede provocar broncoconstricción, lo que debilita el efecto broncodilatador de la teofilina, y además, es posible una disminución de la actividad de los propios β-bloqueantes.

El efecto terapéutico de la Teofilina se potencia cuando se utiliza junto con cafeína, sustancias que estimulan la actividad de los receptores β2-adrenérgicos, y también con furosemida.

La aminoglutetimida aumenta la excreción de teofilina, lo que puede debilitar su efecto medicinal.

La combinación con disulfiram o aciclovir aumenta los niveles sanguíneos del fármaco, lo que potencia la probabilidad de efectos secundarios.

El uso concomitante con diltiazem, nifedipina, así como con felodipina o verapamilo, a menudo tiene un efecto débil o moderado sobre los niveles sanguíneos del fármaco, pero no cambia la gravedad de su efecto broncodilatador (hay informes de potenciación de manifestaciones negativas cuando se combina con verapamilo o nifedipina).

El uso del medicamento junto con sales de litio puede debilitar sus propiedades medicinales.

La combinación del medicamento con fenitoína conduce a un debilitamiento mutuo de la eficacia terapéutica y a una disminución de los indicadores de sus elementos activos.

El efecto medicinal del fármaco se debilita cuando se combina con isoniazida, carbamazepina, así como con sulfinpirazona, fenobarbital o rifampicina.

Se produce un aumento significativo de los niveles sanguíneos del fármaco cuando se utiliza junto con enoxacina u otras fluoroquinolonas.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Condiciones de almacenaje

La teofilina debe conservarse a temperaturas no superiores a 25°C.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Duracion

La teofilina puede utilizarse dentro de los 36 meses a partir de la fecha de fabricación del agente terapéutico.

[ 51 ], [ 52 ]

Solicitud para niños

La teofilina en forma oral estándar no debe utilizarse en niños menores de 3 años de edad; está prohibido el uso de comprimidos de liberación prolongada en niños menores de 12 años de edad.

[ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ], [ 59 ]

Análogos

Los análogos del fármaco son los medicamentos Euphyllin, Theobromine, Theofedrine-N con Diprophylline y también Neo-Theofedrine.

[ 60 ], [ 61 ], [ 62 ], [ 63 ], [ 64 ], [ 65 ], [ 66 ], [ 67 ]

Reseñas

La teofilina recibe muy buenas críticas de los médicos, aunque no del todo positivas, ya que aún presenta algunos efectos negativos. Esto se debe a que solo un médico experimentado con los conocimientos necesarios puede recetarlo. Por ejemplo, debe saber que el fármaco no es eficaz para aliviar las crisis agudas, mientras que muestra excelentes resultados con un tratamiento a largo plazo. Al mismo tiempo, es necesario tener en cuenta el historial médico del paciente, su sensibilidad individual, la presencia de patologías concomitantes, el uso de otros medicamentos y otras medidas que una persona común sin la práctica médica adecuada no puede tomar. Por ello, la teofilina debe usarse exclusivamente con receta médica; en este caso, el resultado del tratamiento será positivo.