Terbinafina-ratiopharm

La terbinafina-ratiopharm es un derivado de la alilamina con un amplio espectro de efectos antifúngicos. El medicamento debe administrarse por vía oral.

Administrado en bajas concentraciones, el fármaco presenta actividad fungicida contra levaduras, dermatofitos y hongos dimórficos individuales. El efecto sobre las levaduras es fungistático o fungicida (según el tipo de hongo). [ 1 ]

El fármaco ralentiza específicamente la fase temprana de la biosíntesis de esteroles dentro de la célula fúngica. [ 2 ]

Indicaciones Terbinafina-ratiopharm

Se utiliza en caso de onicomicosis causada por influencia de dermatofitos.

Además, se prescribe en dermatomicosis (que afectan a pies, tronco, tibias y piel bajo el cuero cabelludo) e infecciones epidérmicas asociadas a hongos Candida (en situaciones en las que la localización de la lesión, su prevalencia o detectabilidad hagan aconsejable el tratamiento oral).

Forma de liberación

El medicamento se comercializa en comprimidos de 0,25 g (14 unidades en un blíster), en caja (1 o 2 de estos paquetes).

Farmacodinámica

La terbinafina ejerce un efecto terapéutico al inhibir la escualeno epoxidasa dentro de la pared celular fúngica. Como resultado, se produce una deficiencia de ergosterol y el escualeno comienza a acumularse dentro de las células, provocando la muerte de la célula fúngica. La enzima escualeno epoxidasa no forma parte de la estructura de la hemoproteína P450, por lo que la terbinafina no afecta los procesos del metabolismo hormonal ni a otros medicamentos.

La terbinafina demuestra actividad contra dermatofitos de los géneros Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton y hongos levaduriformes Candida (principalmente contra Candida albicans). [ 3 ]

Farmacocinética

Tras una dosis única de 0,25 g de terbinafina, la concentración plasmática máxima (Cmáx) se determina aproximadamente al cabo de 2 horas y es de 0,97 μg/ml. La síntesis intraplásmica con proteínas es del 99 %.

El fármaco se acumula rápidamente en la capa lipófila queratinizada de la piel. Se secreta en el sebo, formando altas concentraciones en las uñas y los folículos pilosos. Durante las primeras semanas de tratamiento, el principio activo se acumula en la epidermis y las uñas en concentraciones que inducen un efecto fungicida.

El fármaco participa en el metabolismo intrahepático; la mayoría de los componentes metabólicos inactivos (71%) se excretan en la orina y el resto (22%) en las heces. La vida media es de 11 a 17 horas. No se acumula en el organismo.

La terbinafina se secreta en la leche materna.

En personas con problemas de hígado o riñón, la tasa de excreción del medicamento puede verse reducida.

Dosificación y administración

Las personas mayores de 12 años, así como los adultos, deben tomar 0,25 g del medicamento (1 comprimido) una vez al día.

En caso de onicomicosis, la duración del tratamiento es de 1,5 a 3 meses y depende de la duración del período de regeneración de la placa ungueal. En ocasiones, si la uña crece lentamente, el ciclo terapéutico puede ser más largo. La duración del tratamiento también puede depender de otros factores: la administración de un tratamiento concomitante, la edad del paciente y el estado de las uñas al inicio del tratamiento. El efecto clínico suele aparecer varios meses después de la curación micológica y la finalización del tratamiento, debido a la regeneración de la uña sana.

Infecciones fúngicas que afectan la piel lisa: la duración del tratamiento para la micosis en los pies es de 0,5 a 1,5 meses, y para la micosis en otras zonas de la piel (espinilla, tronco), de 0,5 a 1 mes. Para la micosis de la piel subcapilar, el tratamiento dura 1 mes (aunque en casos donde el agente causal de la infección es M. canis, puede ser mayor).

Uso en personas con problemas hepáticos.

Dado que no se han realizado estudios sobre el uso de terbinafina en personas con enfermedad hepática activa o crónica, se prescribe a este grupo sólo en situaciones en las que es más probable que los efectos beneficiosos superen los posibles riesgos.

Prescripción para personas con disfunción renal.

Las personas con estos problemas (aclaramiento de creatinina < 50 ml por minuto o creatinina sérica > 300 μmol/l) deben tomar la mitad de la dosis estándar, que son 0,5 comprimidos de 0,25 g (0,125 g de terbinafina), 1 vez al día.

• Solicitud para niños

No existe información sobre el uso oral del medicamento (comprimidos de 0,25 g) en pediatría (menores de 12 años), por lo que no se prescribe a este grupo de edad, excepto en situaciones donde el beneficio de su administración prevalezca sobre los riesgos. La duración del tratamiento y el tamaño de la dosis se determinan según el peso del niño (por ejemplo, si pesa entre 20 y 40 kg, se requiere la mitad de la dosis para adultos).

Uso Terbinafina-ratiopharm durante el embarazo

Dado que no existe información sobre la seguridad del uso de Terbinafina-ratiopharm durante el embarazo, se prescribe sólo en situaciones en las que la probabilidad de beneficio es mayor que el riesgo de complicaciones.

Dado que la terbinafina se excreta en la leche materna, no debe utilizarse durante la lactancia.

Contraindicaciones

Contraindicado su uso en caso de intolerancia grave al hidrocloruro de terbinafina o a otros componentes del medicamento.

Efectos secundarios Terbinafina-ratiopharm

Principales efectos secundarios:

• Síntomas de intolerancia: pueden observarse urticaria y síntomas anafilácticos (náuseas, disminución de la presión arterial, disnea y mareos), manifestaciones epidérmicas (por ejemplo, NET o SJS), fotosensibilidad y edema de Quincke;
• Trastornos del tracto gastrointestinal: hinchazón, ardor de estómago, vómitos, pesadez de estómago y alteraciones del gusto (hasta pérdida temporal del gusto);
• Trastornos hepáticos: hepatitis, disfunción hepatobiliar, aumento de los niveles de enzimas intrahepáticas e ictericia;
• problemas con la actividad hematopoyética: trombocitopenia o neutropenia y agranulocitosis;
• Trastornos del sistema nervioso: parestesias, cefaleas, fatiga intensa y alteraciones sensoriales. Se observan depresión o miedo esporádicamente.
• Otros síntomas negativos: mialgia, psoriasis, artralgia, alopecia e irregularidades menstruales.

Sobredosis

En caso de intoxicación se observan vómitos, mareos, dolores en la región epigástrica, náuseas y dolores de cabeza.

Se realiza lavado gástrico, se utiliza carbón activado y se toman medidas sintomáticas.

Interacciones con otras drogas

La terbinafina tiene un fuerte efecto inhibidor sobre la enzima CYP2D6, lo que debe tenerse en cuenta cuando se utiliza Terbinafina-ratiopharm en combinación con medicamentos cuyo metabolismo se desarrolla con la ayuda de la enzima CYP2D6.

Por lo tanto, si el paciente está tomando antidepresivos (IMAO-B, tricíclicos y SIONS) o betabloqueantes, la terbinafina debe utilizarse con extrema precaución. Podría ser necesario ajustar la dosis.

La terbinafina se diferencia de los antifúngicos azólicos en que prácticamente no tiene efecto sobre la capacidad de aumentar o ralentizar la depuración de fármacos cuyo metabolismo involucra la hemoproteína P450 (por ejemplo, tolbutamida con cicloserina y anticonceptivos orales). Al mismo tiempo, la tasa de depuración de la terbinafina puede aumentar con la administración de agentes que aumentan la tasa metabólica (incluida la rifampicina). Asimismo, las sustancias que ralentizan la actividad de la hemoproteína P450 (por ejemplo, cimetidina) también inhiben el metabolismo de la terbinafina. Si es necesario combinar estos fármacos, puede ser necesario ajustar la dosis de terbinafina.

Condiciones de almacenaje

La terbinafina-Ratiopharm debe conservarse en un lugar inaccesible para los niños pequeños. La temperatura no debe superar los 25 °C.

Duracion

La terbinafina-Ratiopharm puede utilizarse durante un periodo de 36 meses a partir de la fecha de producción del elemento farmacéutico.

Análogos

Los análogos del fármaco son Lamisil, Terbisil con Lamicon, Fungotek y Mikofin con Lamifen.