Tiberal

Tiberal es un medicamento utilizado para la amebiasis y otras infecciones protozoarias. Es un derivado del nitroimidazol y contiene el principio activo ornidazol.

El ornidazol es una sustancia antibacteriana y antiprotozoaria, derivada del elemento 5-nitroimidazol. El principio de su efecto terapéutico se basa en su efecto selectivo sobre microbios con sistemas enzimáticos capaces de restaurar el grupo nitro y, al mismo tiempo, catalizar la interacción de proteínas con ferridoxinas en la categoría de compuestos nitro. [ 1 ]

Indicaciones Tiberal

Se utiliza para la tricomoniasis, amebiasis o giardiasis.

Forma de liberación

El medicamento se comercializa en forma de comprimidos: 10 piezas en un paquete celular; hay 1 paquete de este tipo en un paquete.

Farmacodinámica

Demuestra actividad contra tricomonas vaginales, amebas disentéricas, Giardia intestinalis y también contra anaerobios individuales (clostridios, bacteroides, fusobacterias) y cocos anaerobios.

Cuando el fármaco entra en la célula bacteriana, comienza a actuar, restaurando el grupo nitro bajo la influencia de las nitroreductasas microbianas y estimulando la actividad del nitroimidazol previamente restaurado. Los productos de este proceso forman enlaces con el ADN, lo que provoca su degradación y también destruye la transcripción y la replicación del ADN. [ 2 ]

Al mismo tiempo, los componentes metabólicos del fármaco tienen un efecto citotóxico y destruyen la respiración celular de las bacterias.

Farmacocinética

Absorción.

El ornidazol administrado por vía oral se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La tasa de absorción promedio es del 90 %. El fármaco alcanza la Cmáx intraplásmica en 3 horas.

Procesos de distribución.

La tasa de síntesis proteica del ornidazol es del 13 %. El principio activo penetra en el líquido cefalorraquídeo y otros líquidos, así como en los tejidos.

Los valores plasmáticos del fármaco se sitúan entre 6 y 36 mg/l (este es el nivel óptimo durante su uso). Con el uso repetido de Tiberal (con un intervalo de 12 horas) en dosis de 0,5 y 1 g, el coeficiente de acumulación de la sustancia en voluntarios es de 1,5 a 2,5.

Procesos de intercambio.

El fármaco participa en el metabolismo intrahepático mediante la formación de elementos metabólicos como el 2-hidroximetilo y el α-hidroximetilo. Estos componentes presentan una actividad menor contra las tricomonas vaginales y los anaerobios (en comparación con el ornidazol inalterado).

Excreción.

La vida media es de 13 horas. Con una sola dosis del fármaco, el 85 % de la dosis se excreta durante los primeros 5 días, principalmente en forma de componentes metabólicos. Aproximadamente el 4 % de la dosis administrada se excreta inalterada por vía renal.

Dosificación y administración

Tiberal se toma por vía oral, después de las comidas.

Tratamiento de la tricomoniasis.

Los comprimidos con un volumen de 0,5 g se utilizan en regímenes con dosis única o tratamiento de 5 días.

Es importante tener en cuenta que la administración de ornidazol puede provocar ciertos trastornos (calor, enrojecimiento, vómitos, entumecimiento y náuseas, así como tinnitus o hipotensión). Además, está prohibido consumir alcohol durante al menos 3 días después de su uso.

Si usa el medicamento una vez, debe tomar una dosis de 1,5 g (3 comprimidos por dosis, por la noche). Durante un tratamiento de 5 días, tome 2 comprimidos al día (uno por la mañana y dos por la noche).

Para evitar la posibilidad de una recaída, la pareja sexual del paciente debe seguir un tratamiento similar.

La dosis diaria única para un niño es de 25 mg/kg.

Uso en amebiasis.

Para esta enfermedad se pueden utilizar los siguientes regímenes de tratamiento: para la disentería amebiana se realiza un ciclo de tratamiento de 3 días; para otros tipos de amebiasis se requiere un ciclo de tratamiento de 5 a 10 días.

Para un tratamiento de 3 días, los niños que pesen más de 35 kg y los adultos deben tomar 3 comprimidos en una sola toma por la noche (las personas que pesen más de 60 kg deben tomar 4 comprimidos: 2 por la mañana y 2 por la noche). Para niños que pesen menos de 35 kg, la dosis única es de 40 mg/kg.

En un ciclo de 5 a 10 días para un niño que pesa más de 35 kg y un adulto, es necesario tomar 2 comprimidos al día (uno por la mañana y otro por la noche). Para un niño que pesa menos de 35 kg, la dosis diaria es de 25 mg/kg.

Terapia para la giardiasis.

Se realiza un ciclo de terapia de 1 a 2 días. Adultos y niños con un peso superior a 35 kg toman 3 comprimidos al día (para una toma por la noche). La dosis diaria para niños con un peso inferior a 35 kg es de 40 mg/kg.

Uso en individuos con insuficiencia hepática.

En los casos graves del trastorno, el intervalo entre la administración de la medicación debe duplicarse.

• Solicitud para niños

El medicamento se puede utilizar en pediatría.

Uso Tiberal durante el embarazo

Durante las pruebas experimentales del medicamento, no se observaron efectos tóxicos ni teratogénicos en el feto.

Debido a la falta de pruebas controladas del medicamento en mujeres embarazadas, su uso en las primeras etapas del embarazo o durante la lactancia solo está permitido en presencia de indicaciones estrictas, en los casos en que el beneficio probable de tomar Tiberal sea mayor que los riesgos de consecuencias negativas para el feto/bebé.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• intolerancia grave al componente activo u otros elementos del medicamento u otros derivados del nitroimidazol;
• lesiones que afectan al sistema nervioso central (daño cerebral, epilepsia, esclerosis múltiple);
• enfermedades de la sangre u otras patologías hematológicas.

Efectos secundarios Tiberal

Los efectos secundarios incluyen:

• lesiones asociadas al sistema hematopoyético y linfático: neutropenia o leucopenia y signos de afectación de la médula ósea;
• Trastornos que afectan el funcionamiento del sistema nervioso: cefaleas, rigidez, ataxia, somnolencia y fatiga, así como convulsiones, temblores, desorientación espacial, trastornos de la coordinación y polineuropatía. También se observan confusión, pérdida transitoria del conocimiento y agitación.
• Trastornos sistémicos: escalofríos, disnea, fiebre y debilidad sistémica;
• Problemas con la función gastrointestinal: sabor metálico, diarrea, trastorno del gusto, pérdida de apetito, vómitos, xerostomía, lengua saburral, dolor en la región epigástrica y náuseas;
• síntomas relacionados con el sistema hepatobiliar: aumento de los niveles de enzimas hepáticas, ictericia, hepatotoxicidad y función hepática bioquímica anormal;
• Trastornos inmunitarios: signos de intolerancia, incluido edema de Quincke y anafilaxia;
• Trastornos que afectan a la capa subcutánea con la epidermis: urticaria, picazón, erupciones epidérmicas e hiperemia cutánea;
• Invasiones con infecciones: exacerbación de la candidiasis;
• Otros: trastornos asociados al funcionamiento del sistema cardiovascular (incluida disminución de la presión arterial) y oscurecimiento del color de la orina.

Sobredosis

En caso de intoxicación pueden desarrollarse efectos secundarios más graves del medicamento.

Se realizan procedimientos sintomáticos; el fármaco no tiene antídoto. En caso de convulsiones, se debe administrar diazepam al paciente.

Interacciones con otras drogas

Está prohibido consumir bebidas alcohólicas durante el período de la terapia, así como durante al menos 3 días después de su finalización.

El ornidazol potencia la actividad de los anticoagulantes cumarínicos administrados por vía oral, por lo que debe ajustarse su dosis.

El uso en combinación con fenobarbital y otros inductores enzimáticos reduce el término de circulación intrasérica del ornidazol; al mismo tiempo, los inhibidores enzimáticos (incluida la cimetidina), por el contrario, lo aumentan.

El ornidazol prolonga el efecto relajante muscular del bromuro de vecuronio.

Condiciones de almacenaje

Tiberal debe conservarse en un lugar oscuro, fuera del alcance de los niños pequeños. La temperatura no debe superar los 30 °C.

Duracion

Tiberal puede utilizarse durante un periodo de 5 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

Análogos

Los análogos del fármaco son los medicamentos Novizol, Flagyl con Naxodgin, Ornisid y Orgil con Tiniba.