Thienam

Tienam es un fármaco antibacteriano sistémico.

Indicaciones Thienam

Se utiliza para eliminar lesiones infecciosas de la piel, el sistema respiratorio inferior, las articulaciones con tejidos blandos y, además, los órganos de la zona pélvica. También se utiliza en el tratamiento de la sepsis, infecciones peritoneales, infecciones nosocomiales, endocarditis bacteriana y en procesos infecciosos mixtos, así como para prevenir la inflamación después de intervenciones quirúrgicas.

Forma de liberación

Se presenta como liofilizado para una solución inyectable intramuscular. El frasco de vidrio contiene 1 g de liofilizado (0,5 g de imipenem y cilastatina sódica). El envase contiene un frasco con polvo.

Farmacodinámica

Los principios activos del fármaco son imipenem con cilastatina. El fármaco posee una amplia gama de efectos antimicrobianos. Tienam tiene un efecto bactericida sobre la flora gramnegativa y grampositiva, así como sobre aerobios y anaerobios. Actúa inhibiendo los procesos de unión dentro de las paredes celulares de las bacterias.

El imipenem pertenece a la categoría de los carbapenémicos y también es un derivado del componente tienamicina.

La cilastatina sódica ralentiza la actividad de la enzima que expone el imipenem al metabolismo renal, aumentando sus valores en el sistema urinario sin cambios. La cilastatina no afecta la actividad de la β-lactamasa microbiana y no posee efecto antibacteriano propio.

El medicamento actúa sobre estafilococos y estreptococos, así como sobre enterobacterias, Neisseria, Campylobacter, micobacterias, Yersinia y Gardnerella, y Listeria y Klebsiella. El fármaco afecta activamente la flora resistente a los aminoglucósidos y a las penicilinas, así como a las cefalosporinas. Se observa una acción sinérgica al combinarse con aminoglucósidos, en relación con Pseudomonas aeruginosa (pruebas in vitro).

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Farmacocinética

Cuando la solución se administró por vía intramuscular con lidocaína al 1% (0,5 g), se observaron niveles plasmáticos máximos de imipenem después de 2 horas y su valor promedio fue de 10 μg/ml. En comparación con la forma intravenosa del fármaco, el imipenem demostró una biodisponibilidad de aproximadamente el 75%. El componente se absorbió desde el lugar de la inyección durante 6-8 horas, lo que resultó en un valor de imipenem en plasma superior a 2 μg/ml durante aproximadamente 6 horas después de la inyección. La administración del fármaco a una dosis de 0,5 g cada 12 horas causó una ligera acumulación de la sustancia. Los valores de imipenem en orina fueron superiores a 10 μg/ml durante 12 horas después de la inyección intramuscular de la solución. La excreción promedio del componente con la orina fue del 50%.

Los valores plasmáticos máximos de cilastatina al administrar el fármaco por vía intramuscular a una dosis de 0,5 g promediaron 24 mcg/ml y se registraron al cabo de una hora. La biodisponibilidad de la sustancia, en comparación con la inyección intravenosa, fue de aproximadamente el 95 %. La absorción de la sustancia en el lugar de la inyección fue casi completa al cabo de 4 horas. No se observó acumulación de la sustancia al administrar la solución dos veces al día (a una dosis de 0,5 g). El nivel promedio de excreción urinaria de cilastatina fue del 75 %.

La cilastatina es un inhibidor específico de la enzima deshidropeptidasa-I. Esta sustancia inhibe eficazmente el metabolismo del imipenem, lo que permite que el uso combinado de estos componentes proporcione valores antibacterianos de eficacia medicinal en plasma y orina. Los niveles plasmáticos máximos de cilastatina, 20 minutos después de la administración de la solución (0,5 g), fluctuaron entre 21 y 55 μg/ml. La vida media plasmática de la cilastatina es de aproximadamente 1 hora. Aproximadamente el 70-80 % de la dosis se excreta inalterada en la orina 10 horas después de la administración. Posteriormente, la cilastatina no se observa en la orina. Aproximadamente el 10 % se observó en forma de un producto de descomposición, la sustancia N-acetil, que tiene un efecto supresor sobre la deshidropeptidasa (puede compararse con un efecto similar del componente original).

La combinación del fármaco con probenecid duplica la concentración plasmática y la vida media de la cilastatina, pero no afecta su excreción urinaria. La cilastatina se sintetiza con las proteínas séricas en aproximadamente un 40%.

Dosificación y administración

La solución puede administrarse tanto por vía intramuscular como intravenosa. No se puede administrar más de 4000 mg del fármaco al día (calculado en una proporción de 50 mg/kg). La dosis puede ajustarse según la función renal, la gravedad de la enfermedad y el peso del paciente.

Para prevenir el desarrollo de complicaciones después de procedimientos quirúrgicos: se administra una solución por vía intravenosa en una dosis de 1000 mg (antes se debe administrar un anestésico) y luego, después de 3 horas, se administra nuevamente.

Las inyecciones de la sustancia por vía intramuscular se realizan en una cantidad de 500-750 mg, el procedimiento se realiza dos veces al día (la dosis diaria máxima permitida es de 1,5 g).

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Uso Thienam durante el embarazo

El uso de Tienam en mujeres embarazadas no ha sido estudiado adecuadamente, por lo que su uso durante este período sólo está permitido si existe confianza en que el beneficio de su administración supera las posibles complicaciones para el feto.

Imipenem penetra en la leche materna, por lo que mientras usa el medicamento, debe suspender temporalmente la lactancia materna de su hijo.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• hipersensibilidad a los carbapenémicos o antibióticos β-lactámicos;
• bebés menores de 3 meses de edad;
• enfermedad renal grave;
• La solución intramuscular preparada con la adición de lidocaína está prohibida su aplicación en casos de hipersensibilidad a los anestésicos amida locales (se altera la conducción cardíaca y se desarrolla un estado de shock).

Se requiere precaución al recetar a personas mayores, así como a personas con enfermedades del sistema nervioso central (SNC). En estos casos, también es necesaria una consulta previa con un médico especialista.

Efectos secundarios Thienam

Las inyecciones de la solución pueden provocar los siguientes efectos secundarios:

• Lesiones del sistema urogenital: ocasionalmente se observan poliuria, oliguria, así como insuficiencia renal aguda y anuria;
• Trastornos del sistema nervioso: aparición de alucinaciones, parestesias, trastornos mentales, desarrollo de mioclonías, convulsiones epilépticas, así como sensación de confusión;
• Disfunción gastrointestinal: ocasionalmente se observa hepatitis inducida por fármacos, así como vómitos, pielonefritis, náuseas y diarrea;
• Daño a la hemostasia y al sistema hematopoyético: desarrollo de agranulocitosis, eosinofilia, linfocitosis, basofilia, monocitosis o leucopenia, trombocitopenia o neutropenia. También puede observarse un resultado positivo en la prueba de Coombs, disminución de los niveles de hemoglobina y prolongación del TP.
• cambios en los valores de las pruebas de laboratorio: aumento de los niveles de creatinina y bilirrubina, así como del nitrógeno ureico y de las enzimas hepáticas AST y ALT;
• síntomas de alergia: desarrollo de edema de Quincke, NET, urticaria, erupción cutánea, eritema multiforme, picazón, fiebre y, además, dermatitis exfoliativa y manifestaciones de anafilaxia;
• Otros: pueden aparecer candidiasis, hiperemia cutánea, dolor debido a la formación de un infiltrado en el lugar de administración del fármaco, así como tromboflebitis y trastornos de las papilas gustativas.

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Interacciones con otras drogas

Está prohibido combinar Tienam con otros antibióticos, así como con la sal de lactato.

Puede producirse una reacción alérgica cruzada en caso de combinación con penicilinas y cefalosporinas.

Muestra antagonismo hacia otras β-lactámicas (como las monobactámicas, así como penicilinas y cefalosporinas).

El uso concomitante con ganciclovir puede provocar convulsiones generalizadas.

Los fármacos bloqueadores de la secreción canalicular pueden aumentar los niveles del antibiótico en la sangre y también prolongar la vida media del imipenem.

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Condiciones de almacenaje

Los Tiens deben mantenerse fuera del alcance de los niños. La temperatura no debe superar los 25 °C.

Instrucciones especiales

Reseñas

Según las opiniones de la mayoría de los pacientes, Tienam se considera un medicamento bastante eficaz. Sin embargo, es importante tener en cuenta que su efecto es muy potente, por lo que está prohibido su uso por cuenta propia, sin supervisión médica.

Duracion

Tienam se puede utilizar durante un período de 3 años a partir de la fecha de lanzamiento del medicamento.