Tizanidina-ratiopharm

La tizanidina ratiopharm es un relajante muscular con un efecto central sobre los músculos esqueléticos.

La tizanidina se utiliza como antiespasmódico en el tratamiento de espasmos musculares agudos dolorosos, así como de espasmos cerebrales espásticos crónicos. El fármaco reduce la resistencia a movimientos relativamente pasivos, suprime los espasmos clónicos con espasmos y también puede mejorar la fuerza muscular voluntaria. [ 1 ]

Indicaciones Tizanidina-ratiopharm

Se utiliza para afecciones convulsivas crónicas causadas por trastornos del sistema nervioso central. También se prescribe en caso de convulsiones locales que afectan los músculos.

Forma de liberación

El medicamento se comercializa en forma de comprimidos: 10 piezas dentro de una placa celular; dentro de un paquete: 3 de dichas placas.

Farmacodinámica

El fármaco tiene un efecto directo sobre la médula espinal, donde ralentiza los procesos de liberación de aminoácidos excitatorios que estimulan las terminaciones NMDA. Este efecto probablemente esté asociado con la estimulación de la actividad de las terminaciones α2. Como resultado, se suprime la transmisión de señales polisinápticas a lo largo de las conexiones interneuronales dentro de la médula espinal (esta transmisión provoca un tono muscular excesivo), lo que a su vez provoca un debilitamiento del tono muscular. [ 2 ]

Farmacocinética

Absorción y biodisponibilidad.

La absorción de tizanidina es rápida y casi completa, pero debido a los extensos procesos metabólicos de primer paso, su biodisponibilidad media es de tan solo aproximadamente el 34 %. Los valores de Cmáx plasmática se observan una hora después de la administración del fármaco. [ 3 ]

Procesos de distribución.

El valor medio del volumen de distribución estable (Vss) tras la administración intravenosa de la sustancia es de 2,6 l/kg. La tasa de síntesis proteica es del 30 %.

Cuando el fármaco se administra en dosis de 4 a 12 mg, se observan parámetros farmacocinéticos lineales. La baja variabilidad de los valores de AUC y Cmáx entre individuos simplifica la evaluación fiable de los niveles plasmáticos de LA tras la administración oral.

Procesos de intercambio.

La tizanidina experimenta un metabolismo intrahepático extenso y de alta velocidad. El metabolismo in vitro se produce principalmente con la participación de la hemoproteína P4501A2. Los componentes metabólicos de la tizanidina carecen de actividad terapéutica.

Excreción.

La semivida final de eliminación del fármaco del sistema circulatorio es, en promedio, de 2 a 4 horas. La tizanidina se excreta principalmente por vía renal (aproximadamente el 70 % de la dosis) en forma de elementos metabólicos. Aproximadamente el 2,7 % del componente excretado es principio activo inalterado.

En personas con insuficiencia renal (nivel de CC inferior a 25 ml/min), el valor de Cmáx es dos veces mayor que en una persona sana. La vida media final también se prolonga a casi 14 horas, por lo que el AUC también aumenta (casi seis veces).

Dosificación y administración

Los adultos deben tomar de 2 a 6 mg del medicamento, de 3 a 4 veces al día. La dosis inicial no debe exceder los 6 mg 3 veces al día. La dosis se aumenta gradualmente de 2 a 4 mg, 1 o 2 veces por semana.

El efecto medicinal suele manifestarse con una dosis diaria de 12-24 mg, dividida en 3 o 4 dosis iguales. Se permite un máximo de 36 mg de la sustancia al día.

La duración de la terapia se selecciona individualmente.

En caso de disfunción renal o hepática, se reduce la dosis del medicamento. Es necesario comenzar con una dosis de 2 mg, una vez al día. La dosis debe aumentarse gradualmente. Si la dosis inicial no produce efecto, aumente primero la dosis diaria de una sola aplicación y luego el número de dosis.

• Solicitud para niños

El medicamento no se utiliza en pediatría porque no existe suficiente información sobre su uso en niños.

Uso Tizanidina-ratiopharm durante el embarazo

Las pruebas en animales no han mostrado efectos teratogénicos. No se han realizado pruebas controladas del fármaco durante el embarazo, por lo que Tizanidina-ratiopharm no se utiliza durante este periodo (excepto en casos donde el posible beneficio del tratamiento prevalezca sobre cualquier riesgo).

Pruebas experimentales han demostrado que pequeñas cantidades de tizanidina se excretan en la leche de los animales; está prohibido su uso durante la lactancia.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• intolerancia grave a la tizanidina o a otros componentes del medicamento;
• disfunción hepática grave;
• síndrome bulbar de tipo asténico;
• uso combinado con fluvoxamina o ciprofloxacino.

Efectos secundarios Tizanidina-ratiopharm

Los efectos secundarios incluyen:

• Trastornos mentales: ocasionalmente se presentan insomnio, problemas de sueño y alucinaciones;
• Problemas con el funcionamiento del sistema nervioso: a menudo se observan mareos o somnolencia;
• Trastornos de la función cardiovascular: a menudo se observan disminución de la presión arterial y bradicardia;
• Síntomas relacionados con la actividad digestiva: a menudo se presenta xerostomía. Ocasionalmente se observan trastornos dispépticos y náuseas.
• lesiones del sistema hepatobiliar: la hepatitis aparece esporádicamente;
• Trastornos en el área de los tejidos conectivos, músculos con huesos y articulaciones: ocasionalmente se produce debilidad muscular;
• manifestaciones sistémicas: a menudo se observa un aumento de la fatiga;
• Cambios en los resultados de las pruebas: la presión arterial suele disminuir. Ocasionalmente, los niveles séricos de transaminasas aumentan.

Sobredosis

Signos de intoxicación: vómitos, mareos, náuseas, disminución de la presión arterial, miosis y coma.

Se realizan acciones sintomáticas.

Interacciones con otras drogas

Está prohibido combinar el medicamento con ciprofloxacino o fluvoxamina (cada uno de estos fármacos ralentiza la acción del CYP4501A2 humano), ya que esto aumenta el AUC de la tizanidina (10 y 33 veces, respectivamente). Como resultado, se produce una disminución prolongada y clínicamente significativa de la presión arterial, cuyos síntomas son mareos, somnolencia y disminución de la actividad psicomotora.

Tizanidina-ratiopharm no debe combinarse con otros fármacos que inhiban la actividad del CYP1A2. Estos incluyen ciertos antiarrítmicos (mexetina con amiodarona y propafenona), rofecoxib, cimetidina con ticlopidina, ciertas fluoroquinolonas (pefloxacino y norfloxacino con enoxacino, así como ciprofloxacino) y anticonceptivos orales.

La administración conjunta con medicamentos antihipertensivos (incluidos los diuréticos) puede provocar bradicardia y disminución de la presión arterial.

Los sedantes y el alcohol pueden potenciar los efectos sedantes de la tizanidina.

Condiciones de almacenaje

Tizanidina-ratiopharm debe conservarse en un lugar alejado de niños pequeños. La temperatura no debe superar los 25 °C.

Duracion

Tizanidina-ratiopharm puede utilizarse durante un periodo de 3 años a partir de la fecha de fabricación del producto terapéutico.

Análogos

Los análogos del fármaco son los medicamentos Tisalud y Sirdalud.