Tizanidina ratiopharm

Tizanidine Tablets es un relajante muscular con un efecto central sobre los músculos esqueléticos.

La tizanidina se utiliza como antiespasmódico en el tratamiento de espasmos musculares agudos dolorosos, así como espasmos espásticos de tipo cerebral en forma crónica. El fármaco reduce la resistencia a los movimientos pasivos, inhibe las convulsiones clónicas con espasmos y, al mismo tiempo, puede mejorar la fuerza muscular voluntaria. [1]

Indicaciones Tizanidina ratiopharm

Se utiliza para condiciones convulsivas de tipo crónico, provocadas por disfunciones del sistema nervioso central. Además, se prescribe en caso de calambres musculares locales .

Forma de liberación

El medicamento se libera en forma de tabletas: 10 piezas dentro de la placa celular; dentro del paquete - 3 platos de este tipo.

Farmacodinámica

La droga tiene un efecto directo sobre la médula espinal, donde ralentiza la liberación de aminoácidos excitadores que estimulan las terminaciones de NMDA. Es muy probable que este efecto esté asociado con la estimulación de la actividad de las terminaciones α2. Como resultado, se suprime la transmisión polisináptica de señales a través de las conexiones interneuronales dentro de la médula espinal (esta transmisión conduce a un tono muscular excesivo), lo que permite debilitar el tono muscular. [2]

Farmacocinética

Absorción y biodisponibilidad.

La absorción de tizanidina es rápida y casi completa, pero debido a los extensos procesos metabólicos del primer paso, el nivel medio de biodisponibilidad de la sustancia es solo de alrededor del 34%. Los indicadores de Cmax plasmática se anotan después de 1 hora desde el momento de tomar los medicamentos. [3]

Procesos de distribución.

El valor medio del volumen de distribución estable (Vss) con la administración intravenosa de la sustancia es de 2,6 l / kg. Tasa de síntesis de proteínas: 30%.

En el caso de la administración del fármaco en porciones de 4-12 mg, se observan parámetros farmacocinéticos lineales. La baja variabilidad de los valores de AUC y Cmax en diferentes personas simplifica el proceso de evaluación confiable del nivel plasmático de LA después de la administración oral.

Procesos de intercambio.

La tizanidina sufre extensos procesos metabólicos intrahepáticos a un ritmo elevado. El metabolismo se realiza in vitro principalmente con la participación de la hemoproteína P4501A2. Los componentes metabólicos de la tizanidina no tienen actividad terapéutica.

Excreción.

El último período medio de eliminación del fármaco del sistema circulatorio es en promedio de 2 a 4 horas. La tizanidina se excreta principalmente a través de los riñones (aproximadamente el 70% de la dosis) en forma de elementos metabólicos. Aproximadamente el 2,7% del componente excretado es el principio activo inalterado.

En personas con función renal insuficiente (nivel de CC por debajo de 25 ml / minuto), el indicador Cmax es 2 veces más alto que en una persona sana. El término final de la vida media también se prolonga a casi 14 horas, por lo que el nivel de AUC también aumenta (casi seis veces).

Dosificación y administración

Los adultos deben usar 2-6 mg del medicamento 3-4 veces al día. El tamaño de la porción inicial no debe exceder los 6 mg 3 veces al día. La dosis del medicamento se aumenta gradualmente, en 2-4 mg, 1-2 veces por semana.

El efecto medicinal generalmente se desarrolla en el caso de tomar una dosis diaria de 12-24 mg, dividida en 3-4 usos en porciones iguales. Se permite un máximo de 36 mg de la sustancia por día.

La duración de la terapia se selecciona individualmente.

En el caso de disfunciones renales / hepáticas, se reduce la dosis de fármacos. Se requiere comenzar con una ración de 2 mg, una vez al día. La dosis debe aumentarse gradualmente. Si no hay efecto de la porción inicial, primero, se aumenta la dosis diaria utilizada para 1 uso, y luego se aumenta el número de dosis.

• Solicitud para niños

El medicamento no se usa en pediatría porque no hay suficiente información sobre su uso en niños.

Uso Tizanidina ratiopharm durante el embarazo

Las pruebas en animales no han determinado la presencia de efectos teratogénicos. No se han realizado pruebas controladas del fármaco durante el embarazo, razón por la cual Tizanidine-ratiopharm no se usa durante el período especificado (excepto en los casos en los que los posibles beneficios de la terapia son más probables que cualquier riesgo).

Las pruebas experimentales han demostrado que pequeñas cantidades de tizanidina se excretan con la leche en los animales; no se permite el uso del medicamento para HB.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• intolerancia severa a la tizanidina u otros elementos de la droga;
• disfunción hepática severa;
• síndrome bulbar de tipo asténico;
• uso combinado con fluvoxamina o ciprofloxacina.

Efectos secundarios Tizanidina ratiopharm

Entre los signos secundarios:

• trastornos mentales: ocasionalmente se desarrollan insomnio, problemas de sueño y alucinaciones;
• problemas con el trabajo de la NA: a menudo se observan mareos o somnolencia;
• trastornos de la función CVS: a menudo hay una disminución de la presión arterial y bradicardia;
• síntomas asociados con la actividad digestiva: a menudo se produce xerostomía. Ocasionalmente se observan trastornos dispépticos y náuseas;
• lesiones del sistema hepatobiliar: la hepatitis aparece individualmente;
• trastornos en el área de los tejidos conectivos, músculos con huesos y articulaciones: ocasionalmente se produce debilidad muscular;
• manifestaciones sistémicas: a menudo se observa un aumento de la fatiga;
• cambio en las lecturas de la prueba: a menudo se produce una disminución de la presión arterial. Ocasionalmente, aumentan los valores de transaminasas séricas.

Sobredosis

Signos de intoxicación: vómitos, mareos, náuseas, disminución de la presión arterial, miosis y coma.

Se realizan acciones sintomáticas.

Interacciones con otras drogas

Está prohibido combinar el fármaco con ciprofloxacina o fluvoxamina (cada uno de estos fármacos ralentiza el efecto del CYP4501A2 humano), porque esto aumenta el valor AUC de tizanidina (10 y 33 veces, respectivamente). Como resultado, se desarrolla una disminución prolongada y clínicamente significativa de la presión arterial, cuyos síntomas son mareos, somnolencia y debilitamiento de la actividad psicomotora.

No combine tizanidine ratiopharm con otros medicamentos que ralentizan la actividad de CYP1A2. Entre ellos se encuentran ciertos fármacos antiarrítmicos (mexeletin con amiodarona y propafenona), rofecoxib, cimetidina con ticlopidina, ciertas fluoroquinolonas (pefloxacina y norfloxacina con enoxacina, y también ciprofloxacina) y anticoncepción oral.

La administración junto con medicamentos antihipertensivos (entre ellos los diuréticos) puede provocar bradicardia y disminución de la presión arterial.

Los sedantes y el alcohol pueden potenciar el efecto sedante de la tizanidina.

Condiciones de almacenaje

Los comprimidos de tizanidina deben mantenerse fuera del alcance de los niños pequeños. Indicadores de temperatura: no más de 25 ° С.

Duracion

Tizanidine ratiopharm se puede utilizar durante un período de 3 años a partir de la fecha de fabricación del producto terapéutico.

Análogos

Los análogos de las drogas son las preparaciones de Tizalud con Sirdalud.