Cetrilev

Cetrilev es un fármaco antihistamínico sistémico cuyo principio activo es la levocetirizina, un enantiómero R estable activo de la cetirizina, un derivado de la piperazina.

Indicaciones Tsetrileva

Se utiliza para eliminar los síntomas de la rinitis alérgica (también una forma anual de la enfermedad), así como la urticaria.

Forma de liberación

Disponible en comprimidos de 5 mg, 10 comprimidos por blíster. Cada envase contiene un blíster; en forma de jarabe, en frascos de 30, 50 o 100 ml. El envase contiene un frasco con tapón dosificador.

Farmacodinámica

La levocetirizina es un enantiómero R activo de la cetirizina, con propiedades estables. Pertenece al grupo de los antagonistas competitivos de la histamina. Sus propiedades medicinales se deben al bloqueo de las terminaciones H1 de la histamina. La afinidad de la levocetirizina por estos elementos es el doble que la de la cetirizina.

Afecta la fase histaminérgica del desarrollo de las manifestaciones alérgicas, reduce la permeabilidad vascular y la actividad de los eosinófilos, y limita la liberación de conductores inflamatorios. Previene la aparición de una respuesta alérgica y, al mismo tiempo, alivia la evolución de los síntomas preexistentes. El componente también posee propiedades antiinflamatorias, antialérgicas y antiexudativas, mientras que prácticamente no presenta efecto antiserotoninizante ni colinolítico.

Cuando se toma en dosis medicinales, prácticamente no tiene efecto sedante.

Farmacocinética

La farmacocinética de la levocetirizina es lineal y prácticamente idéntica a la de la cetirizina.

Por vía oral, el fármaco se absorbe de forma rápida e intensa. El grado de absorción no varía según la ingesta de alimentos ni la dosis, aunque se observa una disminución de la concentración máxima y un aumento del tiempo para alcanzarla. La biodisponibilidad es del 100 %.

En el 5% de los pacientes, el efecto del fármaco comienza 12 minutos después de una dosis única, y en el 95% restante, entre 0,5 y 1 hora. El nivel plasmático máximo se observa 50 minutos después de una dosis oral única del fármaco, y su duración es de 2 días. El valor máximo es de 270 ng/ml con una dosis única y de 308 ng/ml con la administración repetida de 5 mg del fármaco.

No existe información sobre la distribución del fármaco en los tejidos ni su paso a través de la barrera hematoencefálica (BHE). Las pruebas han demostrado que la concentración más alta se observa en los riñones y el hígado, y la más baja, en los tejidos del sistema nervioso central. El volumen de distribución es de 0,4 l/kg. La síntesis de la sustancia con proteínas plasmáticas es del 90 %.

Aproximadamente el 14 % de la levocetirizina se metaboliza en el organismo. Durante este proceso, se produce una combinación con taurina, oxidación y N- y O-desalquilación. Estas últimas se llevan a cabo con la ayuda de la hemoproteína CYP 3A4, mientras que los procesos oxidativos son asistidos por numerosas o desconocidas isoformas del elemento CYP.

La levocetirizina no afecta la actividad de las isoenzimas de la hemoproteína 1A2 con 2C9, ni de las isoenzimas 2C19 y 2D6, junto con 2E1 y 3A4, en valores varias veces superiores al nivel máximo con la administración oral de 5 mg del fármaco. Dado que su metabolismo es bastante bajo y no se puede suprimir este proceso, la probabilidad de interacción entre la levocetirizina y otros componentes farmacológicos es extremadamente baja.

La excreción de la sustancia se realiza principalmente por filtración glomerular y secreción tubular activa. La vida media plasmática (adultos) es de 7,9 ± 1,9 horas. En niños, este período es menor. La tasa de aclaramiento total (adultos) es de 0,63 ml/min/kg. La excreción del principio activo y de los productos de descomposición se produce principalmente por la orina (la tasa promedio es del 85,4 % de la dosis consumida). Solo el 12,9 % de la sustancia se excreta por las heces.

La tasa de depuración aparente de levocetirizina en el organismo se correlaciona con el índice CC. Por ello, las personas con insuficiencia renal grave o moderada deben ajustar los intervalos entre las tomas de levocetirizina, teniendo en cuenta el índice CC. En presencia de anuria en la fase final de la enfermedad renal terminal, el nivel de depuración general en estas personas, en comparación con indicadores similares en personas sin estos trastornos, disminuye aproximadamente un 80 %.

La cantidad de sustancia activa eliminada mediante hemodiálisis (un procedimiento estándar que dura 4 horas) es <10%.

Dosificación y administración

El jarabe debe administrarse por vía oral (niños a partir de los seis meses y adultos), independientemente de la ingesta de alimentos. Se recomiendan las siguientes dosis:

• bebés de 0,5 a 1 año: una vez al día, 1,25 mg (o 2,5 ml);
• edad 1-2 años – dos veces al día, 1,25 mg (la dosis diaria será de 2,5 mg);
• de 2 a 6 años: tomar 1,25 mg (o 2,5 ml) del medicamento dos veces al día;
• edad de 6 a 12 años – 5 mg (o 10 ml) del medicamento por día;
• Adolescentes a partir de 12 años y también adultos: una vez al día, 5 mg (o 10 ml) de jarabe.

Las personas con problemas renales deben calcular las dosis según los valores de CC. El cálculo es el siguiente:

• con función renal normal (aclaramiento de creatinina ≥80 ml/minuto): 5 mg una vez al día;
• en caso de trastornos leves (aclaramiento de creatinina 50-79 ml/minuto): una dosis única de 5 mg del medicamento;
• Trastornos moderados (aclaramiento de creatinina 30-49 ml/minuto): tomar 5 mg una vez cada dos días;
• trastorno grave (nivel de CC <30 ml/minuto): tomar jarabe de 5 mg una vez cada 3 días;
• Patología renal terminal (aclaramiento de creatinina < 10 ml/minuto) y personas en diálisis: está prohibido tomar el medicamento.

La duración del tratamiento con jarabe para personas con rinitis alérgica periódica (los signos de la enfermedad aparecen en un periodo de menos de 4 días a la semana o en un periodo inferior a un mes) se determina teniendo en cuenta la anamnesis y la evolución de la patología. El tratamiento puede suspenderse cuando desaparecen los síntomas y reanudarse si la alergia reaparece.

En caso de rinitis alérgica persistente (los signos de la enfermedad aparecen durante más de 4 días por semana o durante un período superior a 1 mes) durante el contacto constante con alérgenos, es posible un tratamiento permanente.

Para eliminar patologías crónicas (urticaria o rinitis alérgica) puede ser necesario un tratamiento de hasta 1 año (esta información se obtuvo mediante pruebas con el racemato).

Los comprimidos deben tomarse por vía oral con agua y sin masticar. Si se toman con el estómago vacío, el efecto del medicamento se inicia más rápidamente.

La dosis diaria para niños mayores de 6 años y adultos es de 5 mg una vez al día (1 comprimido). Para el tratamiento de la fiebre del heno, el tratamiento dura un promedio de 1 a 6 semanas. Para eliminar enfermedades alérgicas crónicas, puede ser necesario un tratamiento de hasta un año.

Uso Tsetrileva durante el embarazo

La levocetirizina no debe prescribirse a mujeres embarazadas.

Dado que la cetirizina puede penetrar en la leche materna, si es necesario utilizar Cetrilev, es necesario interrumpir la lactancia durante el tratamiento.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• intolerancia a la levocetirizina u otros componentes del medicamento, así como a diversos derivados de la piperazina;
• insuficiencia renal crónica grave (el nivel de aclaramiento de creatinina es <10 ml/minuto);
• Está prohibido prescribir levocetirizina a recién nacidos y niños menores de seis meses, ya que la información sobre el uso del medicamento a esta edad es muy limitada;
• Los comprimidos no deben ser tomados por niños menores de 6 años.

Efectos secundarios Tsetrileva

Los componentes del jarabe de metilparabeno con parahidroxibenzoato de propilo pueden producir los siguientes efectos secundarios (puede presentar una reacción retardada):

• manifestaciones del sistema nervioso: sensación de debilidad, somnolencia, fatiga intensa, aparición de dolores de cabeza, desmayos, convulsiones, temblores, parestesias y mareos, así como desarrollo de disgeusia o astenia;
• Trastornos mentales: sentimientos de agitación, agresión, alucinaciones, pensamientos de suicidio, depresión, insomnio y otros trastornos del sueño;
• reacciones cardíacas: desarrollo de taquicardia o aumento de la frecuencia cardíaca;
• órganos visuales: visión borrosa y otros trastornos;
• Trastornos auditivos: desarrollo de vértigo;
• Conductos biliares y hígado: desarrollo de hepatitis;
• Órganos urinarios y riñones: retención urinaria y aparición de disuria;
• reacciones inmunes: manifestaciones de hipersensibilidad, incluida la anafilaxia;
• Órganos del sistema respiratorio, mediastino y esternón: aparición de disnea;
• reacciones gastrointestinales: estreñimiento, náuseas, diarrea, vómitos, dolor abdominal y sequedad de boca;
• Capas subcutáneas y piel: aparición de erupción medicamentosa persistente, otras erupciones y picazón, así como desarrollo de urticaria o edema de Quincke;
• Estructura muscular y huesos: aparición de mialgias;
• resultados de pruebas de laboratorio: aumento de peso, cambios en las pruebas de función hepática normales;
• trastornos metabólicos: aumento del apetito;
• Trastornos sistémicos: aparición de edema.

Sobredosis

La sobredosis se manifiesta por una sensación de somnolencia, pero en los niños este síntoma está precedido por una mayor irritabilidad y agitación.

La levocetirizina no tiene antídoto específico. Si se presentan trastornos, es necesario brindar asistencia a la víctima para mantener la condición y eliminar los síntomas. Es posible realizar un lavado gástrico si el medicamento se tomó recientemente. La hemodiálisis no dará resultados.

Interacciones con otras drogas

No se han realizado pruebas de interacción con levocetirizina.

Las pruebas de interacción de cetirizina (en combinación con el racemato) han demostrado que la combinación con cimetidina, antipirina, así como ketoconazol y pseudoefedrina, así como azitromicina, eritromicina y glipizida o diazepam no produce efectos secundarios significativos.

Cuando se combina con teofilina (dosis diaria de 400 mg), el aclaramiento total de levocetirizina disminuye (en un 16%), mientras que las propiedades de la teofilina permanecen inalteradas.

Las pruebas de dosis múltiples de ritonavir (600 mg dos veces al día) con cetirizina (10 mg al día) demostraron que la exposición a cetirizina aumentó aproximadamente un 40%, mientras que el volumen de distribución de ritonavir se alteró ligeramente (-11%) antes de la combinación con cetirizina.

La comida no afecta el grado de absorción del fármaco, pero sí lo ralentiza.

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Condiciones de almacenaje

Cetrilev debe conservarse fuera del alcance de los niños pequeños, a una temperatura no superior a 30°C.

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Duracion

Cetrilev (en jarabe y comprimidos) puede utilizarse durante 24 meses a partir de la fecha de fabricación. Una vez abierto el frasco con el jarabe, la vida útil del medicamento es de 3 meses.