Velcade

Velcade tiene un efecto antitumoral.

Indicaciones Velcade

Se utiliza para tratar el mieloma múltiple, así como el linfoma de células del manto (en personas que ya han recibido tratamiento).

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Forma de liberación

El fármaco se presenta en forma de polvo, a partir del cual se prepara una solución medicinal que se administra por vía intravenosa o subcutánea. Se presenta en viales con una capacidad de 3,5 mg.

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Farmacodinámica

El principio activo de Velcade, bortezomib, es una sustancia que ralentiza reversiblemente la actividad similar a la quimotripsina del proteasoma 26S, presente en células específicas de mamíferos. Este proteasoma es el complejo proteico más grande capaz de degradar proteínas conjugadas con la sustancia ubiquitina. Cabe destacar que el transporte ubiquitina-proteasoma es fundamental en los procesos de regulación intracelular de proteínas individuales, ya que mantiene la homeostasis celular.

La inhibición de la función del proteasoma impide los procesos de proteólisis selectiva, que también afectan a muchas reacciones celulares. Si se altera el mecanismo que mantiene la homeostasis, la célula puede morir. El bortezomib suele inhibir el crecimiento tumoral (por ejemplo, en el mieloma múltiple).

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Farmacocinética

Después de realizar el procedimiento de inyección subcutánea o intravenosa durante el curso del tratamiento, los niveles plasmáticos del medicamento aumentan significativamente.

El bortezomib se distribuye principalmente en los tejidos periféricos. La síntesis proteica es de aproximadamente el 83%.

Durante el metabolismo de un fármaco, se forman dos productos de degradación, que luego experimentan un proceso de hidroxilación, lo que da lugar a la formación de otros productos de degradación.

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Dosificación y administración

El medicamento se administra exclusivamente por vía subcutánea o intravenosa. Si se administra por otros métodos, puede ser mortal.

Es importante recordar que la solución debe ser preparada y administrada por una persona con la experiencia y los conocimientos necesarios. Para inyecciones intravenosas, se debe usar una concentración de 1 mg, y para inyecciones subcutáneas, una concentración de 2,5 mg.

Es necesario calcular la concentración del medicamento con mucho cuidado, porque afecta no solo al proceso terapéutico, sino también a la vida del paciente.

En monoterapia, el fármaco se administra por vía subcutánea o intravenosa (inyección a chorro de 3-5 segundos de duración).

La dosis terapéutica es de 1,3 mg. Debe administrarse dos veces por semana, durante 14 días. El régimen de tratamiento suele ser el siguiente: se administra una inyección los días 1, 4, 8 y 11, con un descanso de 10 días. El intervalo entre inyecciones debe ser de al menos 72 horas.

La eficacia del fármaco se evaluará tras el tercer y quinto ciclo de tratamiento. Tras obtener una respuesta clínica completa, es necesario complementar el tratamiento con dos ciclos más.

El tratamiento a largo plazo (más de 8 ciclos) puede realizarse de acuerdo con el régimen de tratamiento estándar o en forma de procedimientos de mantenimiento (en este caso, es necesario observar intervalos de 13 días).

El tratamiento complejo se realiza mediante inyecciones intravenosas (de 3 a 5 segundos de duración) en combinación con melfalán y prednisona oral. En este caso, se suele prescribir un esquema de 9 ciclos con una duración de 1,5 meses. Durante los primeros 4 ciclos, el fármaco se administra dos veces por semana (los días 1, 4, 8 y 11, y también los días 22, 25, 29 y 32). Durante los ciclos 5 a 9, el fármaco se administra una vez por semana, los días 1, 8, 22 y 29.

Antes de iniciar un tratamiento, el paciente debe someterse a un examen médico completo, que también incluye diversas pruebas y análisis de laboratorio.

Sólo el médico tratante podrá modificar el tamaño de las porciones o el régimen de tratamiento.

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Uso Velcade durante el embarazo

Velcade no debe utilizarse durante el embarazo.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones del medicamento:

• la presencia de hipersensibilidad a los componentes del medicamento;
• lesiones que afectan al pericardio;
• período de lactancia materna;
• enfermedades pulmonares agudas (de naturaleza infiltrativa difusa);
• Asignación a los niños.

El medicamento debe utilizarse con precaución durante el tratamiento en personas con diversos trastornos funcionales renales/hepáticos, epilepsia o convulsiones, deshidratación, polineuropatía diabética, estreñimiento, etc.

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Efectos secundarios Velcade

El uso del medicamento puede provocar síntomas negativos que afectan a cualquier sistema y órgano: sistema cardiovascular, hematopoyético, respiratorio, digestivo, sistema nervioso, órganos visuales y auditivos, etc.

Los efectos secundarios observados con frecuencia incluyen neutropenia, leucopenia, trombocitopenia o linfopenia, shock cardiogénico, anemia, angina de pecho o paro cardíaco. Además, puede presentarse exacerbación de la insuficiencia cardíaca congestiva (ICC), infarto de miocardio, hipocinesia ventricular, así como disnea, edema pulmonar, rinorrea, tos y hemorragia nasal.

Además, pueden presentarse diarrea, dolor abdominal, vómitos, estreñimiento, pérdida de apetito, náuseas, síntomas dispépticos, estomatitis o distensión abdominal. En ocasiones, también pueden presentarse cefaleas, parestesias, mareos, polineuropatía, depresión y confusión. También pueden observarse vértigo, disfunción renal, disminución de la agudeza visual, disuria, erupciones cutáneas, etc.

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Sobredosis

En casos de intoxicación, cuando la dosis permitida se excedía al doble, las víctimas desarrollaban trombocitopenia y una fuerte disminución de la presión arterial, lo que provocaba la muerte.

Por eso, en caso de intoxicación, es necesario llevar a cabo urgentemente todas las medidas necesarias que apoyen la función de los sistemas vitales, y luego monitorear constantemente sus indicadores y realizar procedimientos sintomáticos.

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Interacciones con otras drogas

El uso concomitante de Velcade con medicamentos que inhiben débil o moderadamente la actividad de las isoenzimas de la proteína hemo (como dexametasona o ketoconazol) puede alterar levemente los parámetros farmacocinéticos de bortezomib.

Cuando se combina con rifampicina, los valores de este fármaco disminuyen.

Está prohibido su uso en combinación con inductores potentes del elemento CYP3A4 (como fenitoína, carbamazepina o fenobarbital) y la hierba de San Juan, porque esto puede reducir la eficacia del medicamento.

El uso con el complejo melfalán-prednisona puede aumentar los niveles de bortezomib, aunque esto no tiene ninguna importancia farmacológica.

Ocasionalmente, en personas con diabetes mellitus que utilizan fármacos antidiabéticos orales, la combinación con Velcade provoca el desarrollo de hiper o hipoglucemia.

Se requiere precaución al combinar el medicamento con medicamentos antivirales, amiodarona, isoniazida y también nitrofurantoína o estatinas.

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Condiciones de almacenaje

Velcade debe almacenarse en un lugar protegido de la luz solar y fuera del alcance de los niños pequeños, a temperaturas estándar para medicamentos.

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Duracion

Velcade se puede utilizar durante 3 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

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Reseñas

Velcade suele recibir reseñas que describen su alta eficacia. Se suele informar que su tratamiento logró detener el desarrollo de una patología bastante grave: el mieloma.

También hay comentarios que indican la ausencia de proteína monoclonal en la médula ósea y la sangre (durante la evaluación del estado del paciente tras completar el quinto ciclo de tratamiento). Sin embargo, en esta etapa, el cambio en el régimen de tratamiento y la dosis del fármaco es decisiva; es decir, se requiere un enfoque competente por parte del médico tratante. Esto se debe a que existe evidencia de que una reducción de la dosis provocó el retorno a los valores observados antes del inicio del tratamiento.

Al mismo tiempo, los pacientes suelen comentar que, junto con el efecto del medicamento, aparecen síntomas negativos. A menudo, se quejan de disnea, cambios en la presión arterial y temblores. Sin embargo, por lo general, estas molestias deben tolerarse, ya que no siempre es posible encontrar una alternativa al medicamento.

En resumen, la eficacia del medicamento depende en gran medida de las características individuales del paciente y de la actuación del médico. Sin embargo, en general, no debe rechazar el tratamiento bajo ninguna circunstancia. Si tiene dudas sobre la competencia del especialista que le trata, se recomienda buscar otro médico.