Zanidip

La empresa italo-irlandesa Recordati Industria Himica e Farmasevtica SpA ha lanzado al mercado farmacológico el medicamento Lercanidipino (nombre internacional del fármaco), un bloqueador de los canales de calcio. En nuestras farmacias se encuentra bajo el nombre de Zanidip. Es reconocido por los médicos como un excelente antihipertensivo.

Este material es solo para fines informativos y no debe utilizarse como guía de automedicación. Cualquier medicamento debe ser recetado por un médico según el cuadro clínico de la enfermedad. Zanidip es un antihipertensivo eficaz, pero solo debe tomarse según lo prescrito y bajo la supervisión constante de un médico especialista.

Indicaciones Zanidipa

Este es un fármaco de acción dirigida. Por lo tanto, las indicaciones para el uso de Zanidip no son tan amplias como las de muchos otros fármacos, pero esto no disminuye en absoluto su eficacia.

La principal y única indicación para el uso de Zanidip es la hipertensión esencial, cuya gravedad puede describirse como leve o moderada (promedio).

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Forma de liberación

El ingrediente activo de Zanidip es clorhidrato de lercanidipino, los compuestos químicos auxiliares incluyen: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, carboximetilalmidón de sodio, povidona K30 y estearato de magnesio.

La presentación son comprimidos recubiertos con una fina capa. En el mercado farmacéutico se ofrecen blísteres con diferentes cantidades de unidades (7, 14, 15, 25, 28 y 30, respectivamente).

Los comprimidos son de color amarillo claro y contienen 10 mg de clorhidrato de lercanidipino, y 20 mg de principio activo, respectivamente, en los comprimidos rosas. La composición cuantitativa de los excipientes es el doble de concentrada.

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Farmacodinámica

El principio activo de Zanidip es la lercanidipina, un potente antagonista del calcio perteneciente al grupo de las dihidropiridinas. La lercanidipina inhibe el transporte intermembrana de este elemento químico hacia el interior de los cardiomiocitos y las células vasculares del músculo liso.

Farmacodinamia: Zanidip, con su principio activo lercanidipino, se caracteriza por un efecto relajante directo sobre el músculo liso de los vasos sanguíneos, lo que permite reducir la resistencia vascular periférica total (RVP). El fármaco comienza a actuar entre cinco y siete horas después de su administración y el efecto terapéutico positivo persiste hasta el día siguiente (24 horas).

La alta selectividad vascular del fármaco permite un efecto adecuado sobre todo el sistema cardiovascular, sin causar daño inotrópico negativo. Zanidip (a diferencia de su baja T½ sérica), gracias a su alto coeficiente de distribución por membrana, proporciona un efecto prolongado sobre las propiedades antihipertensivas del paciente. Lercanidipino influye gradualmente en la vasodilatación, lo que evita episodios repentinos de hipertensión (hipotensión arterial) con taquicardia refleja.

Los resultados de las observaciones clínicas y de laboratorio mostraron que, tras la administración de Zanidip, el 40 % de los pacientes con hipotensión arterial aguda normalizaron su presión arterial (el fármaco se prescribió una vez al día en una dosis de 20 mg). Al tomar 10 mg de lercanidipino dos veces al día, este porcentaje fue mayor: el 56 % de los pacientes.

Durante el curso del estudio de seguimiento aleatorio, ciego y duplicado, se obtuvieron resultados de una reducción efectiva de la presión arterial (PA) sistólica de 172,6 ± 5,6 a 140,2 ± 8,7 mm Hg.

La lercanidipina actúa selectivamente bloqueando el flujo de iones de calcio que se transportan entre las membranas celulares. Esta propiedad le permite controlar la penetración interna del calcio en las paredes celulares cardíacas y vasculares, así como en las células musculares lisas.

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Farmacocinética

Absorción. Debido a sus características bioquímicas, la farmacocinética de Zanidip permite la absorción completa del principio activo desde el tracto gastrointestinal hasta el torrente sanguíneo. En el plasma sanguíneo, la concentración máxima de lercanidipino se observa entre una hora y media y tres horas después de la administración, alcanzando valores de 3,3 ng/ml (si el paciente tomó 10 mg dos veces al día) y 7,66 ng/ml (tras una sola administración de 20 mg de Zanidip).

Distribución. El metabolismo de lercanidipino en todos los sistemas, órganos y tejidos del paciente a partir de la sangre es bastante móvil. El principio activo muestra un alto porcentaje de interacción (más del 98%) al unirse a las proteínas plasmáticas. Si el fármaco se toma después de las comidas, la biodisponibilidad del principio activo se determina en un 10%, mientras que si se administra a más tardar dos horas después de una comida rica en grasas, la biodisponibilidad se cuadruplica. Por lo tanto, para lograr un mayor efecto, Zanidip debe administrarse con alimentos (es decir, durante o inmediatamente después de una comida). Con la administración repetida, no se acumula en el organismo. El principio activo se metaboliza con bastante facilidad a través del hígado, biotransformando una serie de metabolitos sin alta actividad farmacológica.

Excreción. Tras la biotransformación, los metabolitos de lercanidipino se excretan del organismo a través de los riñones, la orina y los intestinos, junto con las heces. La excreción se divide en dos etapas:

• Fase de eliminación temprana. La vida media de Zanidip es de dos a cinco horas.
• Fase de eliminación terminal. La vida media de Zanidip es de ocho a diez horas.

Los análisis clínicos muestran que el medicamento en su forma original prácticamente no está presente ni en la orina ni en las heces.

Se ha establecido clínicamente que la farmacocinética de Zanidip es prácticamente idéntica en sus manifestaciones en individuos con antecedentes de enfermedad hepática y renal y en pacientes de edad avanzada.

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Dosificación y administración

En la mayoría de los casos, la forma de administración y la dosis de Zanidip son inequívocas. El medicamento se toma por vía oral con abundante líquido. No se debe masticar el comprimido.

La dosis diaria inicial del medicamento es de 10 mg, que se toma una vez 15 minutos antes de las comidas. Si el efecto terapéutico no se observa en dos semanas, la dosis diaria puede aumentarse a 20 mg, ya sea en una sola toma o dividida en dos.

No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada, pero es necesario controlar constantemente el bienestar general del paciente y, si es necesario, suspender o ajustar la administración de Zanidip.

Si el historial médico del paciente muestra disfunción hepática o renal leve o moderada, no es necesario ajustar la dosis del medicamento; en casos agudos, no se recomienda. La dosis inicial en este caso es de 10 mg, y posteriormente se aumenta con mucho cuidado a 20 mg.

Si el efecto antihipertensivo es demasiado pronunciado, se debe reducir la cantidad de medicamento tomado.

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Uso Zanidipa durante el embarazo

Dado que no existen datos sobre el uso de Zanidip durante el embarazo y la lactancia, no se recomienda utilizar este medicamento durante este período.

Existen datos de ensayos con animales sobre otras dihidropiridinas. Los resultados muestran que los fármacos de este grupo pueden tener un efecto destructivo en el feto durante el embarazo, manifestándose posteriormente en diversos defectos y deformidades (efecto teratogénico). Por lo tanto, en la medida de lo posible, las mujeres no deben usarlos, ni durante el embarazo ni la lactancia, ni durante el período planificado.

Debido al alto grado de lipofilicidad del principio activo Zanidip, existe una alta probabilidad de que pase a la leche materna. Por lo tanto, no debe tomar el medicamento durante este período y, en caso de necesidad médica, debe suspender la lactancia materna.

Contraindicaciones

Según la farmacocinética y farmacodinamia de lercanidipino, las contraindicaciones para el uso de Zanidip son bastante amplias:

• Angina inestable.
• Insuficiencia cardíaca crónica en fase de descompensación.
• Insuficiencia renal. La filtración glomerular está reducida y es inferior a 39 ml/min.
• Si ha transcurrido menos de un mes desde que se produjo el infarto de miocardio.
• Insuficiencia hepática aguda.
• Patología del ventrículo izquierdo del corazón y obstrucción vascular asociada.
• No se ha establecido la seguridad del medicamento en niños y adolescentes. Edad límite: hasta 18 años.
• Embarazo y lactancia.
• Deficiencia en el organismo o intolerancia completa a una enzima como la lactosa.
• El uso de Zanidip está contraindicado en combinación con inhibidores potentes (como eritromicina, itraconazol, ciclosporina y ketoconazol). No beba zumo de pomelo mientras esté tomando este medicamento.
• Intolerancia individual a lercanidipino u otros componentes del medicamento.
• Representantes del buen sexo en edad fértil que planean quedar embarazadas en un futuro próximo.
• Insuficiencia cardíaca crónica.
• Zanidip debe tomarse con mucha precaución en combinación con digoxina y betabloqueantes.
• Durante el tratamiento es necesario tener especial cuidado al conducir vehículos y operar maquinaria en movimiento.

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Efectos secundarios Zanidipa

A pesar de su alta eficacia, Zanidip también tiene efectos secundarios:

• Mareos y dolores de cabeza.
• Mayor sensibilidad.
• Modorra.
• Náuseas con vómitos.
• Infarto de miocardio.
• Erupción cutánea.
• A veces se observan taquicardia y angina.
• Diarrea.
• La sangre fluye hacia la epidermis facial.
• Aunque es bastante raro, todavía se producen desmayos y dolor en el pecho.
• Caída de la presión arterial.
• La mialgia es un dolor muscular.
• La poliuria es el aumento de la producción de orina.
• Aumento de la fatiga.

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Sobredosis

Considerando la farmacocinética y farmacodinamia de lercanidipino y haciendo referencia al seguimiento clínico del tratamiento de la hipertensión esencial, se puede afirmar que una sobredosis de Zanidip se acompaña de los siguientes síntomas:

• Vasodilatación periférica.
• taquicardia refleja.
• Caída de la presión arterial.
• Aumento de la duración y frecuencia de los ataques de angina.
• Infarto de miocardio.

Cuando aparecen estas desviaciones, el médico tratante prescribe medicamentos que pueden aliviar los síntomas identificados.

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Interacciones con otras drogas

Solo un médico experimentado puede recetar correctamente el medicamento y seleccionar la dosis. Es especialmente necesario tener cuidado al combinar medicamentos, ya que las interacciones de Zanidip con otros fármacos no siempre se comprenden completamente.

Por ejemplo, parece que el zumo de pomelo elemental en combinación con Zanidip estimula el aumento del componente cuantitativo de lercanidipino en sangre. Por la misma razón, no debe tomarse este medicamento con inhibidores como itraconazol, eritromicina y otros. El uso combinado de ciclosporina con Zanidip provoca un aumento de la concentración plasmática de ambos fármacos.

Se debe tener cuidado al administrarlo conjuntamente con medicamentos como quinidina, amiodarona, astemizol y terfenadina.

La concentración de lercanidipino puede disminuir al tomarse junto con anticonvulsivos (como carbamazepina, fenitoína y rifamicina). Esto se debe a que se reduce la eficacia antihipertensiva del principio activo de Zanidip.

La administración concomitante de lercanidipino con midazolam en personas mayores puede aumentar el volumen de lercanidipino absorbido, a la vez que disminuye el aclaramiento. Si existe la necesidad médica de administrar simultáneamente con digoxina, es necesario monitorizar continuamente el estado del paciente para detectar signos de intoxicación con esta última.

La biodisponibilidad del principio activo Zanidip se reduce a la mitad al actuar en conjunto con metoprolol, mientras que sus características se mantienen inalteradas. Estas consecuencias pueden ocurrir debido a los betabloqueantes, que pueden bloquear total o parcialmente el flujo sanguíneo hepático. Una situación similar puede surgir al actuar conjuntamente con otras formas farmacéuticas de este grupo.

La administración combinada con fármacos como fluoxetina o warfarina no tiene un efecto significativo en la farmacocinética de lercanidipino. Si se administra cimetidina a un paciente en dosis que no superen el umbral diario de 800 mg, no se observan cambios significativos en el cuadro clínico. Sin embargo, a dosis más altas del fármaco, el efecto antihipertensivo de lercanidipino puede aumentar.

Es mejor tomar Zanidip por la mañana y simvastatina por la noche. Esto será suficiente para minimizar el impacto negativo mutuo. Si es necesario, el etanol puede potenciar el efecto del medicamento en cuestión.

Durante el tratamiento con Zanidip, es necesario minimizar el consumo de cualquier tipo de alcohol. De lo contrario, podría afectar negativamente la farmacodinamia del fármaco, aumentando su efecto vasodilatador.

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Condiciones de almacenaje

La temperatura de la habitación donde se almacenará Zanidip no debe superar los 25 °C - 30 °C. El lugar debe elegirse de forma que sea inaccesible para los niños pequeños. Las condiciones de almacenamiento de Zanidip son bastante sencillas y no requieren mucho esfuerzo.

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Duracion

La fecha de caducidad del medicamento Zanidip en cuestión es de tres años. Esta fecha está indicada en el envase y no debe excederse. Si ha vencido, no se recomienda seguir usándolo.

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