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Zeldox
Médico experto del artículo.
Último revisado: 03.07.2025
Zeldox es un neuroléptico (fármaco antipsicótico).
Código ATC
Ingredientes activos
Grupo farmacológico
Efecto farmacológico
Indicaciones Zeldox
Prescrito para la psicosis y la esquizofrenia (como tratamiento o como medida preventiva contra las exacerbaciones).
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Farmacodinámica
La ziprasidona tiene una alta afinidad por las uniones dopaminérgicas tipo 2 (como la D2), pero una afinidad aún mayor por las uniones serotoninérgicas tipo 2A (como la 5HT₂A). La tomografía por emisión de positrones (TEP) mostró que, 12 horas después de una dosis única de 40 mg, las uniones serotoninérgicas se bloquearon (en más del 80%), al igual que las uniones D2 (en más del 50%).
La ziprasidona puede interactuar con los conductores serotoninérgicos de tipo 5HT₂C, así como con los de tipo 5HT₁D y 5HT₁A. La compatibilidad con estos conductores supera la compatibilidad con los receptores D₂. Se observa una compatibilidad moderada del principio activo con las neuronas que transportan noradrenalina y serotonina, así como con los conductores histamínicos H₁ y α₁. La compatibilidad con los conductores muscarínicos M₁ es insignificante.
La ziprasidona también ha demostrado ser un antagonista de las vías de la serotonina tipo 2A (como la 5HT₂A) y de la dopamina tipo 2 (como la D2). Según este mecanismo, el efecto antipsicótico del fármaco se debe en parte a esta combinación de propiedades antagonistas. Además, el componente activo de Zeldox es un potente antagonista de las vías 5HT₂C y 5HT₂D y un potente agonista de las vías 5HT₂A. Inhibe la recaptación por las neuronas de noradrenalina y serotonina.
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Farmacocinética
Absorción. El principio activo alcanza su concentración máxima en el suero sanguíneo entre 6 y 8 horas después de tomar el medicamento en dosis múltiples con alimentos. La biodisponibilidad de una dosis única de 20 mg después de las comidas es del 60 %. Diversos estudios han demostrado que, al tomar ziprasidona con alimentos, su biodisponibilidad puede aumentar hasta el 100 %. Por ello, el medicamento debe tomarse con alimentos.
El volumen de distribución es de aproximadamente 1,1 l/kg. La unión del principio activo a las proteínas plasmáticas es superior al 99 %.
La vida media de la ziprasidona es de 6,6 horas y las concentraciones estables se alcanzan aproximadamente entre 1 y 3 días después del inicio del tratamiento. La tasa media de aclaramiento de la ziprasidona tras la administración intravenosa es de 5 ml/min/kg. Aproximadamente el 20 % del fármaco se excreta en la orina y el 66 % en las heces.
La farmacocinética de ziprasidona permanece lineal cuando el medicamento se toma en un rango de dosis de 40 a 80 mg dos veces al día.
Tras la administración oral, el principio activo se metaboliza ampliamente. Se excreta inalterado en heces (<4%) y orina (<1%) en pequeñas cantidades. La excreción de ziprasidona se produce principalmente a través de tres posibles vías metabólicas. Como resultado, se forman cuatro productos de degradación circulantes principales: sulfóxido de benzisotiazol piperazina y sulfona de benzisotiazol piperazina, además de sulfóxido de ziprasidona con S-metil-dihidroziprasidona. El principio activo inalterado representa el 44% del total de derivados del fármaco en el suero sanguíneo.
Dosificación y administración
El medicamento debe tomarse con alimentos. La dosis es de 40 mg dos veces al día. La dosis se calcula según el estado clínico del paciente, incrementándose hasta la dosis máxima diaria de 160 mg (80 mg dos veces al día). Si es necesario, la dosis diaria puede aumentarse hasta el máximo en un periodo de 3 días.
Uso Zeldox durante el embarazo
El medicamento está prohibido durante el embarazo y, en caso de tratamiento durante la lactancia, se debe suspender la lactancia.
Contraindicaciones
Entre las contraindicaciones:
- intolerancia a los medicamentos;
- el paciente ha sufrido recientemente un infarto de miocardio;
- prolongación del intervalo QT (también forma congénita del síndrome de QT largo);
- forma descompensada de insuficiencia cardíaca en fase crónica;
- arritmia, que requiere la toma de fármacos antiarrítmicos de clase Ia, y además de esto, de clase III;
- niños y adolescentes menores de 18 años.
Se requiere precaución al utilizar:
- insuficiencia hepática grave (sin experiencia de uso);
- el paciente tiene antecedentes de convulsiones;
- bradicardia;
- falta de equilibrio electrolítico;
- uso de otros fármacos que prolongan el intervalo QT.
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Efectos secundarios Zeldox
Los efectos secundarios son bastante raros. Entre ellos se encuentran: cefaleas, dispepsia, debilidad general, estreñimiento y náuseas con vómitos. Además, sequedad bucal, aumento de la salivación, mareos, acatisia, agitación psicomotora, disfunción autonómica, hipertensión arterial y síndrome extrapiramidal. También puede presentarse somnolencia o, por el contrario, insomnio, junto con convulsiones, visión borrosa y temblor.
Aproximadamente el 0,4% de los pacientes experimentan un aumento de peso (en promedio alrededor de +0,5 kg).
Con tratamiento de mantenimiento es posible que se presente hiperprolactinemia (generalmente se puede eliminar sin suspender el fármaco).
En caso de uso prolongado – disfunción y otros síndromes extrapiramidales remotos.
En pruebas posteriores a la comercialización, se han observado las siguientes reacciones adversas: taquicardia, erupción cutánea, insomnio e hipotensión ortostática.
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Sobredosis
Manifestaciones de sobredosis (ingestión de la dosis máxima confirmada de 3240 mg): el paciente presentó lentitud en el habla y un aumento a corto plazo de la presión arterial (200/95 mm/Hg); las propiedades sedantes del fármaco eran evidentes.
No existe un antídoto específico. En caso de sobredosis aguda, se debe garantizar el paso del aire por las vías respiratorias y una oxigenación pulmonar eficaz, junto con la ventilación. Podría ser necesario el lavado gástrico (si el paciente está inconsciente, tras la intubación) y el uso de carbón activado junto con laxantes.
Debido a una posible distonía muscular del cuello y la cabeza o convulsiones, puede existir riesgo de aspiración durante el vómito inducido artificialmente.
Es necesario monitorizar la actividad cardiovascular (incluido el registro constante del ECG para detectar posibles arritmias). La hemodiálisis tiene baja eficacia.
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Interacciones con otras drogas
Los fármacos antiarrítmicos de las clases Ia y III, así como otros fármacos que provocan prolongación del intervalo QT, en combinación con Zeldox pueden producir una fuerte prolongación.
La ziprasidona no inhibe el CYP1A2, el CYP2C9 ni el CYP2C19. Las concentraciones del fármaco capaces de inhibir el CYP3A4 y el CYP2D6 in vitro son al menos 1000 veces superiores a las observadas in vivo. Por lo tanto, es evidente que no existen interacciones clínicamente significativas de la ziprasidona con fármacos metabolizados por estas isoenzimas.
El principio activo no crea un efecto indirecto (a través de la isoenzima CYP2D6) sobre los procesos metabólicos del dextrometorfano junto con su principal producto de degradación (dextrofano).
No altera la farmacocinética del etinilestradiol (sustrato del CYP3A4) ni de los fármacos que contienen progesterona. Tampoco afecta las propiedades farmacocinéticas del Li+.
Cuando se combina con ketoconazol (en una dosis de 400 mg/día), la concentración máxima de ziprasidona, así como el AUC, aumentan (en un 35%).
En combinación con carbamazepina (200 mg 2 veces al día), la concentración máxima y el AUC de ziprasidona se reducen en un 36%.
Las propiedades farmacocinéticas de la ziprasidona no sufren cambios significativos cuando se combina con antiácidos (que contienen Al3+ y Mg2+), cimetidina y también lorazepam y propranolol.
Duracion
El preparado debe conservarse en un lugar protegido de la humedad y de los niños. La temperatura no debe superar los 30 °C.
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Fabricantes populares
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Zeldox" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.