Zolmigren

Zolmigren es un medicamento utilizado para tratar las migrañas. Es un agonista selectivo de las terminaciones 5HT1 de la serotonina y contiene el componente zolmitriptán.

Indicaciones Zolmigrén

Se utiliza para aliviar un ataque de migraña (con o sin aura).

Forma de liberación

La sustancia se presenta en comprimidos, envasados en blísteres de 2 o 10 unidades. Cada caja contiene una tira de embalaje.

Farmacodinámica

El zolmitriptán es un agonista selectivo de las terminales 5-HT1B/1D de serotonina, de tipo recombinante, presentes en los vasos sanguíneos humanos. El fármaco muestra una afinidad moderada por dichas terminales, sin afinidad significativa ni actividad terapéutica respecto a las terminales 5HT2, 5HT3 y 5HT4 de la serotonina, las terminales adrenérgicas α1, α2 y β1, las terminales H1 y H2 de la histamina, las terminales M-colina y las terminales D1 y D2 de la dopamina.

El fármaco tiene un efecto vasoconstrictor sobre los vasos craneales y, al mismo tiempo, bloquea la liberación de neuropéptidos (incluido el péptido intestinal vasoactivo, principal modulador efector de la excitación refleja; provoca vasodilatación, fundamental en la patogénesis de la migraña). Además, detiene la aparición de la crisis migrañosa sin tener un efecto analgésico directo.

En combinación con el alivio de las crisis migrañosas emergentes, el fármaco reduce la intensidad de las náuseas y vómitos (especialmente cuando se presentan en el lado izquierdo), así como la fonofobia y la fotofobia. Además del efecto periférico, afecta los centros del tronco encefálico asociados con las crisis migrañosas, lo que explica el resultado repetido durante el tratamiento de una serie de varias crisis consecutivas en un mismo paciente.

Zolmigren demuestra una alta eficacia en combinación con otros fármacos para el tratamiento de la migraña (una serie de ataques de migraña intensos y sucesivos que duran de 2 a 5 días). También alivia las migrañas que se producen durante la menstruación. Dosis altas del fármaco tienen un efecto sedante y provocan somnolencia.

El efecto medicinal se manifiesta tras 15-20 minutos, alcanzando su máximo a los 60 minutos de uso. El máximo efecto terapéutico se observa al usar el fármaco durante el desarrollo de una crisis de migraña.

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Farmacocinética

Al administrarse por vía oral, el fármaco se absorbe bien y penetra en el tracto gastrointestinal. Su grado de absorción no depende de la ingesta de alimentos. La biodisponibilidad absoluta promedio es de aproximadamente el 40 %. La síntesis plasmática con proteínas sanguíneas es del 25 %. La Cmáx del fármaco tarda 60 minutos en alcanzarse; sus valores terapéuticos en el plasma se mantienen durante las siguientes 4-6 horas. Tras el uso repetido, el componente terapéutico no se acumula.

El fármaco sufre una biotransformación hepática intensiva, durante la cual se forma un derivado N-desmetilado, que tiene un efecto terapéutico más fuerte (2-6 veces) que el elemento original y algunos productos metabólicos inactivos.

La excreción de la mayor parte del fármaco se produce a través de los riñones, en forma de productos metabólicos, y aproximadamente otro 30% se excreta sin cambios a través de los intestinos.

Se han identificado tres productos metabólicos principales del zolmitriptán: la heteroauxina (considerada el principal componente en orina y plasma), los análogos N-desmetilados y N-óxido. La sustancia N-desmetilada es activa, mientras que los otros dos productos de degradación son inactivos.

La vida media promedio del zolmitriptán es de 2,5 a 3 horas.

En las mujeres, los valores de Cmax y de biodisponibilidad son mayores que en los hombres (mientras que los valores de aclaramiento son menores).

En pacientes con insuficiencia renal moderada y grave, la depuración renal del principio activo y sus productos metabólicos es de 7 a 8 veces menor que en voluntarios. La vida media aumenta en 60 minutos (máximo 3-3,5 horas), mientras que la biodisponibilidad del zolmitriptán con su producto metabólico activo aumenta solo un 16 %, así como un 35 %.

En personas con disfunción hepática, el metabolismo del componente activo del fármaco disminuye de acuerdo con la gravedad de la enfermedad.

Dosificación y administración

El medicamento está prohibido para uso profiláctico contra las crisis de migraña. Debe tomarse lo antes posible tras el inicio de una crisis de dolor.

Debe tomar una tableta de LS (contiene 2,5 mg de la sustancia). Si no se observa ningún efecto o se produce una recaída, se puede tomar otra tableta. Las dosis repetidas deben tomarse al menos 2 horas después de la primera dosis.

Si la dosis de 2,5 mg ha tenido un efecto débil, se puede aumentar a 5 mg (dosis única máxima permitida). Se permite un máximo de 10 mg del medicamento al día.

Las personas con disfunción hepática grave pueden tomar un máximo de 5 mg del medicamento al día.

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Uso Zolmigrén durante el embarazo

No se ha determinado la seguridad del medicamento durante el embarazo. Las pruebas en animales no han determinado un efecto teratogénico directo del medicamento, pero datos individuales de pruebas de embriotoxicidad muestran una reducción de la viabilidad embrionaria. Las mujeres embarazadas solo pueden tomar Zolmigren si la probabilidad de beneficio para la mujer es mayor que el riesgo de complicaciones para el feto.

Las pruebas también muestran que el fármaco se excreta en la leche de animales lactantes. No existe información sobre su paso a la leche materna. Por ello, las mujeres lactantes deben usar el fármaco con mucha precaución. Se debe minimizar el efecto del fármaco en el bebé, por lo que la lactancia debe realizarse al menos 24 horas después de usar Zolmigren.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• la presencia de una fuerte sensibilidad a los elementos medicinales;
• presión arterial elevada de gravedad moderada o grave, así como un aumento incontrolado y de baja intensidad de la presión arterial;
• Enfermedad coronaria o manifestaciones similares, que incluyen antecedentes de infarto de miocardio;
• angina espontánea;
• antecedentes de trastornos cerebrovasculares o AIT;
• el nivel de CC alcanza valores inferiores a la marca de 15 ml por minuto;
• administración combinada con ergotamina o sustancias derivadas de ella (incluidas las metisergidas), y también con naratriptán o sumatriptán, y también otros agonistas de las terminaciones 5HT1B/1D;
• enfermedades que afectan la función de los vasos periféricos;
• Uso en personas mayores (mayores de 65 años).

Efectos secundarios Zolmigrén

Los síntomas adversos al tomar Zolmigren suelen ser leves y, por lo general, temporales. Se presentan durante las primeras 4 horas después de tomar el medicamento, pero no aumentan con el uso repetido; desaparecen por sí solos, sin necesidad de medidas terapéuticas adicionales. Entre otros efectos secundarios:

• daño al sistema inmunológico: síntomas de intolerancia, incluyendo edema de Quincke, urticaria y reacciones anafilácticas;
• Trastornos cardíacos: taquicardia, palpitaciones, angina de pecho o infarto de miocardio, así como espasmo coronario;
• Problemas con el funcionamiento de los vasos sanguíneos: un ligero aumento de los valores de la presión arterial, así como un aumento transitorio de los niveles de presión arterial;
• disfunción del sistema nervioso: mareos, parestesias, fuerte sensación de calor, alteración notable de la sensibilidad o sensación significativa de somnolencia, hiperestesia y dolores de cabeza;
• manifestaciones que afectan al tracto gastrointestinal: náuseas, disfagia, dolor abdominal, boca seca, vómitos y también isquemia o infarto (por ejemplo, forma intestinal o infarto del bazo), que se manifiestan en forma de diarrea sanguinolenta o dolor en el peritoneo;
• Trastornos de la función urinaria o renal: aumento de la frecuencia de micción, poliuria, así como necesidad imperiosa de orinar;
• lesiones de la estructura musculoesquelética y del tejido conectivo: dolor o sensación de debilidad en los músculos;
• Trastornos sistémicos: sensación de constricción, pesadez o presión intensa, o dolor en el cuello o la garganta, y también en el interior del esternón o las extremidades, o astenia.

Algunos síntomas pueden ser consecuencia de la propia migraña.

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Sobredosis

Los voluntarios que tomaron una dosis única de zolmitriptán (0,05 g) experimentaron un efecto sedante.

La vida media del elemento es de 2,5 a 3 horas, por lo que, en caso de sobredosis, se debe vigilar el estado de la víctima durante al menos las 15 horas siguientes o hasta que desaparezcan los síntomas. El fármaco no tiene antídoto.

En caso de intoxicación grave, se deben tomar medidas de cuidados intensivos, que incluyan asegurar el libre paso del aire a través del tracto respiratorio, una ventilación adecuada con oxigenación y, en combinación con esto, la monitorización y el apoyo del sistema cardiovascular.

No existen datos sobre cómo la diálisis peritoneal y la hemodiálisis afectan los valores de los componentes séricos.

Interacciones con otras drogas

Se permite combinar el componente medicinal con paracetamol o rifampicina, cafeína, y también con metoclopramida, propranolol, fluoxetina y pizotifeno.

Debido a que, en teoría, la probabilidad de espasmo coronario en el paciente puede aumentar, el medicamento debe usarse al menos 24 horas después de tomar medicamentos que contienen ergotamina. Por el contrario, los medicamentos que contienen ergotamina deben usarse al menos 6 horas después de tomar Zolmigren.

Tras el uso de moclobemida (un fármaco IM monoaminooxidante (IMAO-A) específico), se observó un ligero aumento del AUC (del 26 %) para el zolmitriptán, así como un aumento de tres veces en el mismo indicador para el producto metabólico activo. Por lo tanto, quienes toman IM monoaminooxidante (IMAO-A) deben tomar un máximo de 5 mg de zolmitriptán al día. Se prohíbe el uso simultáneo de estos fármacos con la administración de moclobemida en dosis superiores a 0,15 g dos veces al día.

Cuando se utiliza cimetidina (un inhibidor sistémico del P450), la vida media del zolmitriptán aumenta un 44 % y el AUC un 48 %. Además, la cimetidina duplica la vida media y el AUC del producto metabólico activo, el componente N-dimetilado (183C91). Las personas que utilizan cimetidina deben tomar un máximo de 5 mg de Zolmigren al día.

Teniendo en cuenta los parámetros generales de interacción, es muy posible que exista una relación con medicamentos específicos que ralentizan la actividad del componente CYP 1A2. Por ello, al combinar estos compuestos (fluvoxamina y quinolonas [este grupo incluye ciprofloxacino]), también es necesario reducir las dosis.

Cuando se utilizan triptanes en combinación con ISRS o IRSN, se ha informado de intoxicación por serotonina (los síntomas incluyen inestabilidad autonómica, cambios en el estado mental y anomalías neuromusculares).

Al igual que otros agonistas 5HT1B/1D, el fármaco puede retardar la velocidad de absorción de otros fármacos terapéuticos.

Es necesario abstenerse del uso combinado del medicamento con otros agonistas del elemento 5-HT1B/1D durante un período de al menos 24 horas después de tomarlos, y viceversa.

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Condiciones de almacenaje

Zolmigren debe conservarse en un lugar alejado de los niños. La temperatura máxima permitida es de 25 °C.

Duracion

Zolmigren puede utilizarse dentro de los 3 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

Solicitud para niños

El medicamento no se prescribe en pediatría.

Análogos

Los análogos del fármaco son Rapimig, Antimigren, Relpax con Migrepam e Imigran, y además, Amigrenin, Rizamigren, Stopmigren con Sumamigren y Frovamigran con Migranol. La lista también incluye Rizatriptán-Farmaten, Rapimed, Amigren, Sumatriptán y Antimigren-Zdorovye.

Reseñas

Zolmigren recibe muy buenas críticas. La mayoría de los pacientes que lo tomaron para aliviar las migrañas destacaron su alta eficacia. Para muchos, este remedio resultó ser el único que dio resultados.