Beta-adrenomiméticos

Isadrina (isoprenalina, isoproterenol, novodrina). Debido a su característico efecto estimulante sobre los receptores beta-adrenérgicos, la isadrina produce un potente efecto broncodilatador, aumenta la frecuencia cardíaca y las contracciones, y aumenta el gasto cardíaco. Al mismo tiempo, reduce la resistencia vascular periférica total debido a la vasoplejía arterial, reduce la presión arterial y reduce el llenado de los ventrículos cardíacos. El fármaco aumenta la necesidad de oxígeno del miocardio. La isadrina no está contraindicada durante el embarazo. No se han identificado efectos perjudiciales del fármaco en el feto ni en la madre.

Se realizó una justificación experimental y clínica para el uso de agonistas beta-adrenérgicos, en particular isadrina, en la terapia combinada del aborto espontáneo. A las mujeres embarazadas se les prescribió isadrina sola o isadrina en combinación con espasmolitina o no-shpa. Isadrina se administró en forma de comprimidos de 0,5-0,25 mg 4 veces al día. La eficacia de la terapia conservante fue mayor si las mujeres embarazadas recibieron isadrina en combinación con espasmolitina a una dosis de 0,1 mg 3 veces al día o no-shpa a una dosis de 0,4 mg 2-3 veces al día [90 y 85 %]. Se observó un efecto menor en las mujeres embarazadas que recibieron isadrina sola (75 %). En caso de una amenaza leve de aborto espontáneo, se puede utilizar una combinación de isadrina con el anticolinérgico espasmolitina o una combinación de isadrina y no-shpa. El aumento del efecto tocolítico se explica por el efecto sinérgico de la combinación de dos fármacos diferentes.

La reducción de los efectos secundarios causados por la isadrina al combinarse con no-shpa se debe a que no-shpa actúa selectivamente sobre los betaadrenorreceptores cardíacos, lo que resulta en una disminución de la taquicardia. La espasmolitina también reduce los efectos secundarios de la isadrina, ya que causa bradicardia e hipopotasemia y, por lo tanto, equilibra la taquicardia y la hiperpotasemia causadas por la isadrina.

Forma de liberación: soluciones al 0,5% y 1% en viales de 25 y 100 ml (para inhalación) y comprimidos o polvos que contienen 0,5 mg del fármaco.

Sulfato de orciprenadio (alupent, astmopent). Este fármaco es similar a la isadrina en cuanto a estructura química y propiedades farmacológicas, pero no causa taquicardia pronunciada ni disminución de la presión arterial.

El sulfato de orciprenalina no está contraindicado durante el embarazo. Se utiliza principalmente en el tratamiento de la amenaza de parto prematuro y la hipertonía uterina durante el parto. Atraviesa la barrera placentaria y puede causar taquicardia fetal cuando la dosis supera los 10 mcg/min. En la madre, en dosis terapéuticas, no causa efectos secundarios significativos; por el contrario, mejora la perfusión placentaria. Se han observado resultados positivos cuando se utiliza durante el parto para tratar el sufrimiento fetal, especialmente debido a un parto anormal o a la compresión del cordón umbilical. El fármaco no tiene efectos teratogénicos.

En caso de riesgo grave de interrupción del embarazo, se administra inicialmente sulfato de orciprenalina (alupent) por vía intravenosa mediante goteo en una dosis de 2-4 ml de una solución al 0,05 % en una solución de glucosa al 5 %, a razón de 20 gotas por minuto. Tras alcanzar el efecto tocolítico, se realiza una terapia de mantenimiento con 1 ml 4 veces al día por vía intramuscular.

Un grupo aparte está formado por mujeres embarazadas que reciben Alupent según el esquema descrito, en combinación con una solución de sulfato de magnesio al 25 %, 10-20 ml por vía intramuscular, 2-3 veces al día. Esta combinación es más eficaz en el 75 % de las embarazadas.

Se evaluó el estado hemodinámico central con diferentes métodos de administración de alupent durante el parto para el tratamiento del parto descoordinado. Se comparó la administración intramuscular de alupent a una dosis de 0,5 mg con la microperfusión a una dosis de 0,06 mg/h. Con la administración intramuscular del fármaco, se observaron cambios hemodinámicos abruptos en las parturientas, y el uso de microperfusión de alupent produjo cambios menos pronunciados en los principales indicadores hemodinámicos centrales, lo que condujo a la normalización de la actividad contráctil del útero y a la reducción de su tono basal al doble.

El uso prolongado del medicamento durante el embarazo es posible mediante la prescripción de comprimidos de 0,02 g 3-4 veces al día. El efecto suele aparecer al cabo de una hora y dura de 4 a 6 horas.

Forma de liberación: inhaladores de aerosol que contienen 400 dosis únicas (0,75 mg cada una) del medicamento; ampollas de 1 ml de solución al 0,05% (0,5 mg); comprimidos de 0,02 g.

Terbutalina (sulfato de terbutalina, brikanil). Pertenece también a los adrenomiméticos con acción selectiva sobre los receptores beta-adrenérgicos. Su efecto sobre las contracciones y el tono uterino se ha estudiado en detalle y se ha establecido que es recomendable su uso en caso de síntomas pronunciados de amenaza de aborto espontáneo e incluso en presencia de dilatación cervical o inicio de parto prematuro.

Según estudios toxicológicos detallados, el brikanil es ligeramente tóxico. Experimentos han demostrado que, en dosis de 0,02 a 0,4 mcg/ml, reduce la frecuencia y la amplitud de las contracciones uterinas, e incluso las detiene por completo en muchos casos. Basándose en el efecto inhibidor del brikanil sobre la contractilidad uterina, se ha sugerido que afecta el nivel de prostaglandinas, lo cual se ha confirmado experimentalmente.

En el trabajo de parto fisiológico, la administración intravenosa de brikanil a una dosis de 10-20 mcg/min durante 20-45 min bloquea eficazmente el parto espontáneo o inducido por oxitocina. En estos casos, la intensidad de las contracciones disminuye en mayor medida que su frecuencia.

En caso de amenaza o inicio de parto prematuro, el fármaco suele administrarse por vía intravenosa, disolviendo 5 mg de brikanil en 1000 ml de solución isotónica de cloruro de sodio o glucosa. Cabe destacar que 20 gotas de la solución contienen 5 mcg de brikanil, por lo que la dosis se determina individualmente, considerando la gravedad del efecto y la tolerancia del organismo.

Se recomienda iniciar la administración a una velocidad de 40 gotas/min (10 mcg/min), aumentando posteriormente 20 gotas cada 10 minutos, hasta alcanzar 100 gotas (25 mcg/min). Esta dosis se mantiene durante 1 hora y luego se reduce 20 gotas cada 30 minutos, estableciendo así la dosis mínima de mantenimiento efectiva. Generalmente, entre el segundo y el cuarto día, se administra el fármaco a una dosis de 250 mcg 4 veces al día.

Según nuestra investigación, otro método de administración del fármaco en caso de amenaza de parto prematuro también es eficaz: 0,5 mg de bricanina, presentes en 1 ml de solución acuosa, se diluyen en 500 ml de solución de glucosa al 5% y se administran lentamente por vía intravenosa en dosis de 1,5 a 5 mcg/min. El tratamiento posterior consiste en la prescripción de comprimidos de bricanina a una dosis de 2,5 mg, 4-6 veces al día. Además, a medida que disminuyen los síntomas de amenaza de parto prematuro, se recomienda prescribir 1 ml de bricanina por vía intramuscular, seguido de su administración en comprimidos. La duración de acción de la bricanina administrada por vía parenteral es de 6-8 horas.

No se permite el uso simultáneo de Brikanil e inhibidores de la MAO, ya que puede causar una crisis hipertensiva. No se recomienda su uso simultáneo con anestésicos inhalatorios fluorados (fluorotán, etc.), ni con bloqueadores de los receptores beta-adrenérgicos, ya que en este caso las sustancias se neutralizan mutuamente.

Forma de liberación: La tableta de Brikanil contiene 2,5 mg de sulfato de terbutalina, el paquete contiene 20 tabletas; Las ampollas de Brikanil contienen 0,5 mg de sulfato de terbutalina, el paquete contiene 10 ampollas.

Ritodrina (Utopar). Este medicamento no tiene contraindicaciones para su uso durante el embarazo. En cuanto a su duración de acción, es el más eficaz y presenta los efectos secundarios menos pronunciados en el sistema cardiovascular.

La ritodrina inhibe eficazmente las contracciones uterinas y se utiliza con éxito en el tratamiento de la amenaza de aborto espontáneo, la hipertonía uterina durante el parto y la acidosis fetal. Tras su administración, la intensidad, la frecuencia y el tono basal del útero disminuyen. Además, el fármaco mejora la condición del feto, según el valor promedio de la frecuencia cardíaca fetal y el pH. La administración intravenosa de ritodrina a una dosis de 100-600 mcg/min no tiene efectos negativos en el feto en el tratamiento de la amenaza de parto prematuro. Tampoco tiene efectos teratogénicos.

Se recomienda el uso de ritodrina en dosis de 5 a 10 mg, 4 a 6 veces al día, para el tratamiento de la amenaza de parto prematuro. Se ha demostrado su eficacia en la toxicosis tardía para regular el parto.

El uso del medicamento en una dosis de 1,5-3 mcg/min tiene un efecto terapéutico pronunciado en este grupo de mujeres en trabajo de parto, especialmente en presencia de contracciones excesivamente intensas o frecuentes, así como con aumento del tono basal del útero y trabajo de parto descoordinado.

En el tratamiento del parto prematuro, el fármaco se administra por vía intravenosa con una dosis inicial de 0,05 mg/min, que se incrementa gradualmente en 0,05 mg/min cada 10 minutos. La dosis clínicamente eficaz suele estar entre 0,15 y 0,3 mg/min. El fármaco se administra durante 12 a 48 horas después del cese de las contracciones uterinas.

Para la administración intramuscular, la dosis inicial es de 10 mg. Si no se produce el efecto de 10 mg de ritodrina, se administran 10 mg adicionales en el plazo de una hora. Posteriormente, si existe riesgo de interrupción del embarazo, se administran de 10 a 20 mg del fármaco cada 2 a 6 horas durante 12 a 48 horas. La dosis se aumenta o disminuye según el efecto clínico de la ritodrina y los posibles efectos secundarios.

La toma de comprimidos de ritodrina por vía oral para consolidar el efecto terapéutico se realiza generalmente inmediatamente después de la administración parenteral del fármaco a dosis de 10 mg cada 2-6 horas; la dosis también puede aumentarse o disminuirse dependiendo del efecto y los efectos secundarios.

En caso de alteraciones graves de la actividad fetal causadas por hiperactividad uterina, el fármaco se administra inicialmente con una dosis de 0,05 mg/min, incrementándola gradualmente cada 15 minutos hasta que la actividad uterina disminuya. La dosis efectiva suele estar entre 0,15 y 0,3 mg/kg de peso corporal. Si el feto presenta acidosis grave (con un pH inferior a 7,10), no se recomienda el uso de ritodrina.

Las contraindicaciones para el uso del fármaco son el sangrado profuso durante el parto, las enfermedades de la madre o del feto que requieran la interrupción del embarazo, así como las enfermedades cardiovasculares de la madre. Los efectos secundarios al tomar ritodrina en dosis adecuadas son mínimos. No se observan sensaciones subjetivas desagradables cuando el fármaco se administra muy lentamente y con la mujer de lado. En ocasiones, solo se observa un aumento progresivo de la frecuencia cardíaca y, en algunos casos, hiperemia facial, sudoración y temblor, así como náuseas y vómitos.

Forma de liberación: comprimidos de 10 mg, 20 comprimidos por envase; ampollas de 10 mg/ml o 50 mg/ml, 6 ampollas por envase.

Partusisten (fenoterol). Este fármaco posee un pronunciado efecto relajante uterino. Su alta actividad espasmolítica se combina con un efecto relativamente limitado sobre el sistema cardiovascular. Se utiliza en infusiones intravenosas y por vía oral para reforzar el efecto terapéutico de la administración parenteral. Los comprimidos también se utilizan para el tratamiento intermitente según las indicaciones pertinentes. Diversos estudios modernos utilizan la administración subcutánea continua de agonistas beta-adrenérgicos o, en caso de intolerancia grave, su administración intravaginal.

Las indicaciones para el uso de Partusisten son amenaza de parto prematuro, amenaza de aborto después de las 16 semanas de embarazo, así como aumento del tono uterino después de la cirugía de Shirodkar y otras intervenciones quirúrgicas realizadas en el útero durante el embarazo.

Durante el parto, el medicamento se utiliza con mayor frecuencia en caso de anomalías del parto, especialmente en caso de hiperactividad del útero, aumento del tono basal, en preparación para un parto operatorio (cesárea, fórceps obstétrico) y en caso de síntomas de asfixia fetal incipiente.

El medicamento está contraindicado en caso de tirotoxicosis, diversas enfermedades cardíacas, especialmente alteraciones del ritmo cardíaco, taquicardia, estenosis aórtica e infección intrauterina.

Por lo general, el tratamiento tocolítico se realiza mediante infusión intravenosa continua. En la mayoría de los casos, la dosis parenteral óptima de Partusisten es de 1 a 3 mcg/min. Sin embargo, en algunos casos, es necesario reducir la dosis a 0,5 o aumentarla a 4 mcg/min, respectivamente.

Para preparar infusiones intravenosas, se recomienda diluir 1 ampolla (10 ml) de partusisten en 250 ml de solución isotónica estéril de cloruro de sodio o solución de glucosa o lavulosa al 5%.

En el tratamiento de la amenaza de parto prematuro o de la amenaza de aborto tardío, se recomienda la administración oral del medicamento al final de la terapia de infusión para prevenir contracciones uterinas posteriores.

En los casos en los que sólo se prescribe un tratamiento oral, se recomienda utilizar pargusisten 1 comprimido (5 mg) cada 3-4 horas, es decir, 6-8 comprimidos al día.

Durante el uso de Partusisten, se deben controlar periódicamente la frecuencia del pulso y la presión arterial, así como la frecuencia cardíaca fetal.

Las mujeres embarazadas con diabetes deben controlar de forma cuidadosa y continua su metabolismo de carbohidratos, ya que el uso del medicamento puede provocar un aumento significativo de los niveles de azúcar en sangre. En estos casos, durante el uso de Partusisten, es necesario aumentar la dosis de los antidiabéticos para prevenir estas complicaciones. La insuficiencia fetoplacentaria también es una indicación para el uso de Partusisten, ya que Pargusisten mejora la circulación uteroplacentaria. Pargusisten, incluso en pequeñas dosis, tiene un efecto antiespasmódico pronunciado e, independientemente de la dosis, disminuye la actividad del parto y el tono basal, reduciendo principalmente la amplitud de las contracciones uterinas y, posteriormente, su duración y frecuencia.

Cuando Partusisten se administra por vía intravenosa, el efecto se produce en 10 minutos, cuando se administra por vía oral en 30 minutos y cesa entre 3 y 4 horas después de la administración.

En caso de efectos secundarios cardiovasculares, se puede prescribir isoptin adicionalmente, lo que reduce o previene estos efectos secundarios y, además, actúa como sinergista en el efecto de Partusisten sobre el útero. Isoptin, junto con Partusisten, puede administrarse por vía intravenosa a una dosis de 30-150 mg/min o por vía oral a una dosis de 40-120 mg.

Forma de liberación: una ampolla (10 ml) contiene 0,5 mg de partusisten, 1 comprimido - 5 mg (el paquete contiene 100 comprimidos y las ampollas se presentan en presentaciones de 5 y 25 piezas).

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