Ácido nicotínico

El ácido nicotínico, también conocido como niacina o vitamina B3, es una de las ocho vitaminas del complejo B. Desempeña un papel importante en los procesos metabólicos del cuerpo, ayudando a convertir los alimentos en energía. La niacina también participa en el funcionamiento del sistema nervioso, el mantenimiento de una piel sana y el mantenimiento de niveles normales de colesterol en sangre.

El ácido nicotínico tiene varias características y usos clave:

1. Reducción del colesterol: La niacina puede reducir eficazmente los niveles elevados de colesterol LDL (malo) y triglicéridos en sangre, y aumentar el colesterol HDL (bueno). Esto la hace útil para prevenir la aterosclerosis y otras enfermedades cardiovasculares relacionadas.
2. Tratamiento de la pelagra: La deficiencia de niacina puede provocar pelagra, una enfermedad caracterizada por diarrea, dermatitis y demencia. El ácido nicotínico se utiliza para tratar y prevenir esta enfermedad.
3. Mejora la salud general: como componente importante de las coenzimas NAD y NADP, la niacina es esencial para una multitud de reacciones celulares, incluida la reparación del ADN, la producción de energía y el metabolismo celular.

La niacina se encuentra en muchos alimentos, como la carne, el pescado, los lácteos, los huevos, los frutos secos y las verduras de hoja verde. También está disponible en forma de suplemento y puede ser recetada por un médico en dosis más altas para tratar ciertas afecciones médicas, como el colesterol alto.

El ácido nicotínico, al tomarse en dosis altas, puede causar efectos secundarios como enrojecimiento de la piel, picazón, mareos y problemas gastrointestinales. Por lo tanto, es importante usarlo bajo supervisión médica, especialmente si se utiliza como suplemento para tratar afecciones médicas.

Indicaciones Ácido nicotínico

1. Deficiencia de niacina: la niacina es una vitamina B importante y su deficiencia puede provocar una variedad de problemas de salud, incluida la pelagra.
2. Hipercolesterolemia: La niacina se utiliza como medicamento para reducir los niveles de colesterol en sangre, especialmente los niveles de colesterol LDL (malo), lo que puede reducir el riesgo de enfermedad cardiovascular.
3. Hipertrigliceridemia: La niacina también puede ayudar a reducir los niveles de triglicéridos en sangre, que también están asociados con el riesgo de enfermedad cardiovascular.
4. Tratamiento de algunas formas de dermatitis: En algunos casos, la niacina puede usarse para tratar la dermatitis asociada con una ingesta inadecuada de niacina u otros factores.
5. Prevención de cataratas: Algunos estudios sugieren que la niacina puede ser útil para prevenir las cataratas y otras enfermedades oculares.
6. Otras afecciones: La niacina también se puede utilizar para tratar o prevenir otras afecciones como la migraña, la artritis e incluso algunos trastornos mentales, aunque la evidencia científica en estas áreas no es tan extensa.

Forma de liberación

1. Comprimidos y cápsulas orales: Esta es la presentación más común de niacina, disponible tanto con receta como sin ella. Los comprimidos y cápsulas pueden contener niacina de liberación inmediata, que penetra rápidamente en el torrente sanguíneo, o de liberación prolongada/gradual, que minimiza los efectos secundarios y proporciona niveles de niacina más estables a lo largo del día.
2. Formas líquidas: La niacina líquida puede ser la opción preferida para personas con dificultad para tragar comprimidos o cápsulas. Esta presentación permite ajustes de dosis más precisos.
3. Parches: Algunos productos pueden ofrecer niacina en forma de parche, lo que proporciona una liberación gradual de niacina a través de la piel a lo largo del día, aunque esta forma de liberación es menos común.
4. Soluciones intravenosas: En entornos médicos, la niacina se puede administrar por vía intravenosa para el tratamiento de afecciones agudas asociadas con la deficiencia de niacina o para otros fines específicos bajo estricta supervisión médica.

Farmacodinámica

El ácido nicotínico, también conocido como niacina, es una de las vitaminas del complejo B esenciales para la salud humana. Se utiliza ampliamente en medicina para prevenir y tratar la aterosclerosis debido a su capacidad para reducir los niveles plasmáticos de lipoproteínas de baja densidad (LDL) y aumentar los de lipoproteínas de alta densidad (HDL). Un estudio ha demostrado que el ácido nicotínico puede inhibir la progresión de la aterosclerosis en ratones a través de su receptor GPR109A, expresado por las células inmunitarias, independientemente de sus efectos modificadores de lípidos ( Lukasova et al., 2011 ).

Además de sus efectos directos sobre el metabolismo lipídico, el ácido nicotínico también exhibe una variedad de efectos farmacológicos a través de la activación del receptor expresado en adipocitos y células inmunes, lo que nos permite explorar su potencial aplicación para el tratamiento de otras enfermedades inflamatorias como la esclerosis múltiple o la psoriasis (Lukasova et al., 2011).

La producción industrial de ácido nicotínico se realiza principalmente mediante la oxidación de 5-etil-2-metilpiridina con ácido nítrico, pero este proceso conlleva la formación de óxido de nitrógeno, un gas de efecto invernadero. Es necesario desarrollar nuevas tecnologías para la producción de ácido nicotínico que sean más ecológicas y no dañen el medio ambiente ( Lisicki et al., 2022 ).

CONCLUSIÓN: El ácido nicotínico es una importante vitamina B con una amplia gama de aplicaciones médicas, incluyendo el tratamiento y la prevención de la aterosclerosis, y potencial para su uso en el tratamiento de enfermedades inflamatorias. También es necesario desarrollar métodos respetuosos con el medio ambiente para su producción.

Farmacocinética

1. Absorción: El ácido nicotínico puede absorberse a través del tracto gastrointestinal tras la administración oral o a través de los alimentos. Una vez absorbido, se distribuye rápidamente en los tejidos corporales.
2. Distribución: El ácido nicotínico se distribuye bien en todos los tejidos corporales, incluidos el hígado, los riñones y los músculos.
3. Metabolismo: En el organismo, el ácido nicotínico se metaboliza mediante hidroxilación, desaminación y condensación con adenosina, obteniéndose nicotinamida adenina dinucleótido (NAD) y nicotinamida adenina dinucleótido fosfato (NADP). Aproximadamente el 60 % del ácido nicotínico consumido se metaboliza en el hígado.
4. Excreción: El ácido nicotínico y sus metabolitos se excretan principalmente a través de la orina.
5. Mecanismo de acción: El ácido nicotínico es un componente importante de las coenzimas NAD y NADP, que desempeñan un papel clave en el metabolismo de carbohidratos, grasas y proteínas. También puede afectar los niveles de colesterol en sangre y posee propiedades vasodilatadoras.

Dosificación y administración

El método de uso y la dosis del ácido nicotínico (niacina) dependen del propósito específico de su uso, ya sea para reducir los niveles de colesterol, tratar la deficiencia de niacina (pelagra), mejorar la salud de la piel u otras afecciones médicas. Es importante enfatizar que cualquier uso de niacina debe consultarse con un médico, especialmente si se trata de dosis altas, ya que pueden presentarse efectos secundarios. A continuación, se presentan recomendaciones generales de dosificación, que pueden variar según las necesidades y el estado de salud de cada persona:

Para la deficiencia de niacina (pelagra):

• Adultos: La dosis habitual es de 14 a 16 mg de niacina al día en la dieta. En casos de deficiencia de niacina, las dosis pueden ser significativamente mayores.
• Niños: La dosis recomendada varía según la edad y los requisitos dietéticos.

Para reducir el colesterol:

• La dosis inicial a menudo comienza con 500 mg por día en la cena para la niacina de liberación inmediata, aumentando gradualmente hasta la dosis deseada, que puede ser de hasta 1,5-2 g por día, distribuida en varias comidas para minimizar los efectos secundarios.
• Para los productos de liberación controlada, la dosis puede variar y debe tomarse según las indicaciones de su médico.

Recomendaciones generales:

• La niacina debe tomarse con las comidas para reducir el riesgo de malestar estomacal.
• Para minimizar los efectos secundarios como enrojecimiento o picazón de la piel, puede recomendarse comenzar con una dosis baja y aumentarla gradualmente.
• Para evitar la toxicidad y controlar los efectos secundarios, es importante seguir las recomendaciones de su médico.

Uso Ácido nicotínico durante el embarazo

El ácido nicotínico (niacina, vitamina B3) generalmente se considera seguro durante el embarazo cuando se toma en las dosis recomendadas, como parte de preparados multivitamínicos o como medicamento independiente para tratar las deficiencias de esta vitamina. Sin embargo, como con cualquier medicamento, el uso de ácido nicotínico durante el embarazo debe consultarse con el médico.

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad: Las personas con hipersensibilidad conocida al ácido nicotínico o a cualquier otro componente del medicamento no deben usarlo debido al posible desarrollo de reacciones alérgicas.
2. Úlcera péptica: El ácido nicotínico puede producir irritación de la mucosa gástrica, por lo que su uso puede estar contraindicado en personas con enfermedad ulcerosa péptica o gastritis.
3. Enfermedad hepática: El ácido nicotínico puede afectar la función hepática, por lo que su uso debe ser cauteloso en pacientes con enfermedad hepática o mientras toman otros medicamentos que afecten al hígado.
4. Hiperuricemia: El ácido nicotínico puede aumentar los niveles de ácido úrico en la sangre, lo que puede empeorar los síntomas de la gota o causar una exacerbación.
5. Diabetes mellitus: La toma de ácido nicotínico puede afectar los niveles de glucosa en sangre, por lo que debe utilizarse con precaución en pacientes con diabetes mellitus, especialmente al monitorear los niveles de glucosa.
6. Embarazo y lactancia: Las mujeres embarazadas y las madres lactantes deben consultar con su médico sobre el uso de ácido nicotínico, ya que los datos de seguridad son limitados.
7. Niños: El ácido nicotínico sólo puede administrarse a niños por razones médicas y bajo la supervisión de un médico.

Efectos secundarios Ácido nicotínico

1. Enrojecimiento de la piel (sobrecalentamiento): Uno de los efectos secundarios más conocidos de la niacina es el enrojecimiento de la piel del rostro, cuello y cuerpo, conocido como "sobrecalentamiento". Esto se produce debido a la dilatación de los capilares bajo la influencia de la niacina.
2. Erupción cutánea y picazón: En algunas personas, la niacina puede causar erupción cutánea o picazón.
3. Dolor de cabeza y mareos: Algunas personas pueden experimentar dolor de cabeza o mareos al tomar niacina.
4. Taquicardia (latidos cardíacos acelerados): La niacina puede provocar latidos cardíacos acelerados en algunas personas.
5. Dolor y malestar gástrico: algunos pacientes pueden experimentar dolor de estómago, náuseas, vómitos u otras molestias estomacales.
6. Aumento del azúcar en sangre: en algunas personas, la niacina puede aumentar los niveles de glucosa en sangre, lo que puede ser problemático para las personas con diabetes.
7. Aumento de los niveles de ácido úrico: esto puede provocar una exacerbación de la gota en personas con esta afección.
8. Hepatotoxicidad: En casos raros, la niacina puede causar efectos secundarios en el hígado, incluido el aumento de las enzimas hepáticas e incluso hepatitis.
9. Otros efectos secundarios: Incluyen reacciones alérgicas, cambios en la presión arterial, problemas de visión y otros.

Sobredosis

1. Enrojecimiento de la piel: Uno de los efectos secundarios más comunes de tomar altas dosis de ácido nicotínico es el enrojecimiento de la piel, especialmente en la cara, el cuello y la parte superior del cuerpo. Esto se debe a la dilatación de los capilares cutáneos.
2. Hipotensión (disminución de la presión arterial): una sobredosis de ácido nicotínico puede provocar una caída de la presión arterial, lo que puede causar mareos, debilidad, pérdida del conocimiento y otros síntomas asociados con la hipotensión.
3. Síntomas dispépticos: Pueden presentarse síntomas gastrointestinales como náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, etc.
4. Hepatotoxicidad: Al tomar dosis altas de ácido nicotínico, puede desarrollarse hepatotoxicidad, que se manifiesta por el aumento de los niveles de enzimas hepáticas en la sangre y otros signos de daño hepático.
5. Hiperglucemia: Tomar grandes dosis de ácido nicotínico puede provocar hiperglucemia en algunas personas, lo que puede ser peligroso para pacientes con diabetes o predispuestos a ella.
6. Otros efectos no deseados: Son posibles otros efectos no deseados raros como problemas circulatorios, reacciones alérgicas e incluso shock anafiláctico en caso de alergia grave.

Interacciones con otras drogas

1. Medicamentos hipocolesterolemiantes: El ácido nicotínico puede potenciar el efecto hipocolesterolemiante del uso concomitante con estatinas u otros hipolipemiantes. Sin embargo, puede aumentar el riesgo de efectos secundarios como hepatotoxicidad o miopatía.
2. Medicamentos hipoglucemiantes: El ácido nicotínico puede aumentar el efecto hipoglucemiante de la insulina o de los hipoglucemiantes utilizados en la diabetes mellitus. Los pacientes con diabetes podrían necesitar ajustar la dosis de los medicamentos hipoglucemiantes cuando toman ácido nicotínico concomitantemente.
3. Medicamentos para la hiperuricemia: El ácido nicotínico puede aumentar los niveles de ácido úrico en sangre, lo que puede aumentar el riesgo de gota cuando se usa concomitantemente con medicamentos para la hiperuricemia como el alopurinol.
4. Medicamentos para la hipertensión: El ácido nicotínico puede aumentar el efecto hipotensor de los antihipertensivos, como los antagonistas del calcio o los inhibidores de la ECA. Esto puede provocar una disminución de la presión arterial y un mayor riesgo de hipotensión.
5. Fármacos metabolizados por el citocromo P450: El ácido nicotínico puede afectar la actividad de las enzimas del citocromo P450, lo que puede alterar el metabolismo de otros fármacos metabolizados por estas enzimas. Esto puede aumentar o disminuir las concentraciones sanguíneas de otros fármacos y alterar su eficacia o seguridad.