Agrelide

Agrelida se conoce en la práctica médica como un fármaco del grupo de los antiplaquetarios, con el nombre internacional de anagrelida. Según la clasificación farmacéutica generalmente aceptada, este fármaco pertenece a los fármacos antiplaquetarios e inmunomoduladores, en particular a los agentes antitumorales. Por ello, Agrelida está codificado con el código L01XX35. Una cápsula contiene 0,5 mg del principio activo principal, clorhidrato de anagrelida monohidrato, y varios componentes adicionales.

Este medicamento se utiliza ampliamente en la práctica oncológica. Su uso se debe al alto contenido de plaquetas en la sangre humana. Como resultado, se observan cambios en las características reológicas de la sangre, con un aumento de su viscosidad. Esto contribuye a un mayor riesgo de trombosis. Agrelide puede ser utilizado por adultos y niños mayores de 7 años. Sin embargo, es necesario tener en cuenta la presencia de efectos secundarios y seguir estrictamente la pauta de administración del medicamento. Es necesario seguir un esquema específico de aumento y disminución de la dosis.

Indicaciones Agrelida

Las indicaciones de uso de Agrelida se basan en su acción principal, que se manifiesta en la disminución del número de plaquetas en sangre. Este efecto se utiliza tanto para el tratamiento como para la prevención del aumento de la trombosis.

Este fármaco es necesario para el tratamiento de la trombocitosis en enfermedades cuya patogénesis radica en la proliferación del tejido mieloide. Como resultado de estos procesos, se observa un aumento del nivel de plaquetas en la sangre.

Además del efecto principal, Agrelide reduce el número de leucocitos y eritrocitos, pero cuando se observa la dosis, estos indicadores no cambian significativamente.

Las indicaciones de uso de Agrelida también incluyen el tratamiento sintomático cuando ciertas enfermedades se acompañan de manifestaciones clínicas como reacciones trombohemorrágicas. En la mayoría de los casos, estas patologías se caracterizan por una evolución crónica, por lo que requieren una cuidadosa selección de la dosis.

Un nivel elevado de plaquetas en la sangre modifica significativamente sus parámetros reológicos, que consisten en un aumento de la viscosidad y una mayor formación de trombos.

Forma de liberación

La presentación del medicamento asegura la administración del principio activo principal en el lugar de su descomposición y absorción. Agrelide se libera en cápsulas. Gracias a ellas, el medicamento no se expone prematuramente a las enzimas y entra en el estómago sin cambios. Las cápsulas se presentan en viales de 50 unidades cada uno.

El principal ingrediente activo que proporciona los efectos terapéuticos característicos es la anagrelida. Cada cápsula contiene una cantidad específica de anagrelida, equivalente a una dosis única. Por lo tanto, la cápsula del medicamento contiene 0,5 mg de anagrelida, que es un hidrocloruro monohidrato.

Además, este medicamento contiene componentes auxiliares como estearato de magnesio, lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, povidona, lactosa anhidra y crospovidona.

La cápsula contiene gelatina, dióxido de silicio, agua purificada, dióxido de titanio (E 171) y lauril sulfato de sodio. Gracias a esta composición, el medicamento con el principio activo principal queda protegido por la cápsula de los efectos del entorno activo del organismo hasta el momento oportuno.

La cápsula es una cubierta opaca de gelatina blanca o ligeramente crema. Tamaño n.° 4, y la dosis indicada en cada cápsula es "0,5 mg". Esta información también está impresa en el tapón del frasco. El contenido de la cápsula son gránulos casi blancos.

Farmacodinámica

Reduce el número total de plaquetas en sangre. Al administrarse por vía oral, se observa una reducción dosis-dependiente del nivel de plaquetas en las partes periféricas del sistema circulatorio.

Estudios clínicos han demostrado que la anagrelida inhibe la sobremaduración de los megacariocitos. Este efecto depende de la dosis. En la sangre de personas sanas que tomaron Agrelida, se observaron alteraciones en la etapa posmitótica del desarrollo de los megacariocitos. Además, se observó una disminución de su tamaño.

Las dosis terapéuticas de Agrelida contribuyen no sólo a una disminución significativa de los niveles de plaquetas, sino también a una leucopenia y anemia menores.

Inhibe la fosfodiesterasa III del AMP cíclico. Estos inhibidores pueden provocar una disminución de la agregación plaquetaria. Se observa un efecto terapéutico más pronunciado al tomar dosis altas del fármaco.

La agrelida no tiene un efecto significativo sobre los parámetros del sistema de coagulación sanguínea, la duración del ciclo de vida plaquetario ni las características morfológicas de la médula ósea. Este fármaco no afecta la presión arterial sistémica, el ritmo y la frecuencia cardíaca, ni los parámetros urinarios y electrocardiográficos.

Farmacocinética

Farmacocinética: Agrelida provoca una rápida degradación de la anagrelida en el estómago y el intestino, ya que más del 75 % de la cápsula se absorbe en el intestino. Tras la administración oral del fármaco en dosis de 0,5 mg a 2,0 mg, la farmacocinética de Agrelida se caracteriza por las reacciones típicas del fármaco.

Tomar este medicamento en ayunas a una dosis de 0,5 mg aumenta su vida media a más de una hora. Por estas razones, Agrelida puede tomarse de 2 a 4 veces al día. Además, el principio activo principal no tiene efecto acumulativo.

Tras la administración oral, el fármaco se metaboliza rápidamente, por lo que la mayor parte se excreta por los órganos urinarios en 24 horas. Además, no más del 1% se excreta sin cambios.

Se debe tener en cuenta que tomar Agrelida con alimentos ralentiza su absorción, por lo que su principio activo permanece más tiempo en el torrente sanguíneo. Tomar anagrelida a una dosis de 0,5 mg después de una comida se caracteriza por una ligera disminución de la biodisponibilidad del 15 %, lo que a su vez aumenta la vida media a casi 2 horas.

La farmacocinética de una dosis única de 1 mg no se altera en pacientes con insuficiencia renal grave con un aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/min. En personas con insuficiencia hepática moderada, la semivida se prolonga 8 veces.

Dosificación y administración

La forma de administración y la dosis se determinan según la forma de liberación y la composición cuantitativa de cada cápsula. El medicamento se administra por vía oral en una dosis única de 0,5 mg (1 cápsula). Al inicio del tratamiento con Agrelida, es necesario monitorizar el estado del paciente para ajustar la dosis y prevenir complicaciones.

La terapia inicial debe consistir en una dosis máxima de 2 mg/día, dividida en varias dosis. Posteriormente, esta dosis debe mantenerse durante una semana. Si el efecto es insuficiente, es necesario aumentar gradualmente la dosis hasta la mínima efectiva. Esto significa que es necesario seleccionar la dosis mínima que produzca el efecto deseado.

Para determinar los resultados del tratamiento es necesario controlar el nivel de plaquetas, que inicialmente no debe superar los 600×109/l, y con el tiempo debe estar en el rango de 150 a 400×109/l.

La vía de administración y la dosis deben seleccionarse individualmente. Si no se obtiene el efecto deseado, la dosis debe aumentarse en 0,5 mg/día a lo largo de una semana. Una dosis única no debe exceder los 2,5 mg ni la dosis diaria los 10 mg/día.

Durante la primera semana de tratamiento, se debe controlar el nivel de plaquetas cada dos días. Posteriormente, al seleccionar la dosis, basta con controlar su número una vez por semana. El primer cambio significativo hacia una disminución de plaquetas debe esperarse no antes de dos o tres semanas después del inicio del tratamiento. La dosis de mantenimiento en la mayoría de los casos es de 1 a 3 mg/día.

En el caso de niños de 7 a 14 años, es recomendable comenzar con una dosis única de 0,5 mg de anagrelida y aumentarla gradualmente hasta 0,5 mg 4 veces al día. Para seleccionar la dosis mínima efectiva, se debe seguir el mismo esquema que para adultos.

En personas mayores, no es necesario ajustar la dosis si no existen contraindicaciones. En personas con insuficiencia hepática y renal, deben analizarse los beneficios y los riesgos de desarrollar efectos secundarios de la anagrelida.

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Uso Agrelida durante el embarazo

No existen estudios que demuestren la eficacia de este medicamento en mujeres embarazadas. Por lo tanto, no se recomienda su uso debido a la falta de datos fiables sobre su uso.

Esto también aplica a las mujeres en período de lactancia, ya que se desconoce la penetración del principio activo principal en la leche. Si una mujer queda embarazada mientras toma Agrelida, debe conocer sus efectos secundarios y su impacto en el desarrollo fetal.

Para evitar esta situación, es necesario utilizar adicionalmente un método anticonceptivo durante el tratamiento con este medicamento, ya sea anticonceptivos orales o un método de barrera.

Tanto el uso del medicamento durante el embarazo como durante la lactancia debe consultarse con un médico. Esto se debe a la falta de información sobre el efecto de la anagrelida en el feto y en el bebé ya nacido. Por lo tanto, se debe suspender la lactancia mientras se toma el medicamento.

Contraindicaciones

Las contraindicaciones para el uso de Agrelida incluyen características individuales del organismo y la presencia de patología concomitante. La intolerancia a Agrelida puede deberse a una reacción genética a algunos de sus componentes. Pueden presentarse efectos secundarios con el principio activo principal (anagrelida) o con cualquier otro componente auxiliar. También está prohibido el uso del medicamento en niños menores de 7 años.

Las contraindicaciones para el uso de Agrelide en forma de patología concomitante pueden impedir el uso de este medicamento durante un largo período de tiempo.

Estas afecciones incluyen insuficiencia hepática de grado más grave que leve. Un indicador de la gravedad de la enfermedad es un aumento de más de cinco veces en el nivel de enzimas hepáticas. Para monitorear el funcionamiento del hígado, es necesario tener en cuenta los niveles de ALT y AST.

También es necesario tener en cuenta la gravedad de la insuficiencia renal al seleccionar las dosis para el uso prolongado de Agrelida. Para determinar el grado de disfunción, así como para monitorizar la función renal, se debe considerar la tasa de filtración de creatinina.

A pesar de que el principal ingrediente activo del medicamento ayuda a reducir la cantidad de plaquetas en la sangre, Agrelide todavía no es el medicamento de elección para el tratamiento de afecciones potencialmente mortales causadas por complicaciones de la trombocitosis.

Efectos secundarios Agrelida

Los efectos secundarios de Agrelida generalmente no son muy pronunciados y desaparecen rápidamente sin tratamiento específico. Si se respetan las dosis y la frecuencia de administración, pueden desaparecer por completo.

En presencia de enfermedades mieloproliferativas, la frecuencia y la gravedad de los efectos secundarios prácticamente no varían con la duración del tratamiento. En casos excepcionales, pueden presentarse afecciones graves como insuficiencia cardíaca congestiva, miocardiopatía, pericarditis, infarto de miocardio, cardiomegalia, bloqueo completo de la conducción de impulsos a través del músculo cardíaco y fibrilación auricular. También se observan accidentes cerebrovasculares, infiltración pulmonar, neumofibrosis, hipertensión pulmonar, inflamación de la mucosa gástrica y del páncreas, formación de úlceras gástricas e intestinales, y convulsiones.

Al aumentar la dosis, los efectos secundarios de Agrelida se observan con mayor intensidad y frecuencia. Con mayor frecuencia, se pueden observar dolores de cabeza, sensación de aumento de la frecuencia cardíaca, arritmia, signos de insuficiencia cardíaca, disminución de la presión arterial, pérdida del conocimiento, síntomas dispépticos, síntomas de pancreatitis y hemorragia digestiva, disfunción intestinal, en particular diarrea, distensión abdominal, náuseas, vómitos y síndrome doloroso.

También son posibles mareos, cambios de sensibilidad, dificultad para respirar, tos, dolor en el pecho, edema periférico y diversas erupciones cutáneas.

Las manifestaciones generales pueden incluir debilidad, aumento de la fatiga, disminución del recuento de glóbulos rojos y plaquetas, sangrado y trombosis.

Con frecuencia, el dolor puede aparecer a lo largo de la columna vertebral, en las articulaciones, los músculos y los huesos. El sistema nervioso puede provocar insomnio, alteración de la consciencia, alucinaciones y mayor irritabilidad.

Sobredosis

Puede producirse una sobredosis si no se siguen las recomendaciones de dosificación, así como si el medicamento se toma durante un tiempo prolongado sin supervisión. Los sistemas cardiovascular y digestivo son los primeros en reaccionar ante una sobredosis, ya que el medicamento se administra por vía oral.

Por lo tanto, es necesario revisar la dosis si se presentan náuseas, vómitos y alteraciones del ritmo y la conducción del impulso a través del músculo cardíaco. La anagrelida no tiene un antídoto específico. Si aparecen los primeros síntomas de sobredosis, es necesario consultar inmediatamente a un médico y mantenerse bajo supervisión médica durante el período grave.

La sobredosis puede provocar manifestaciones hemorrágicas debido a una disminución del número de plaquetas en la sangre. Es necesario suspender el medicamento y controlar regularmente el nivel de plaquetas. El tratamiento con agrelida solo puede reanudarse una vez que el nivel de plaquetas se haya normalizado.

Cuando se exceden las dosis recomendadas de anagrelida, es posible que se produzca una disminución de la presión arterial sistémica con estados hipotónicos periódicos, pérdida de consciencia y colapso. Estos síntomas pueden aparecer después de tomar 5 mg de anagrelida.

Interacciones con otras drogas

La interacción de Agrelida con otros fármacos se debe a su capacidad para inhibir la fosfodiesterasa III, por lo que está contraindicado el uso simultáneo de fármacos con un mecanismo de acción similar. Entre estos fármacos se incluyen el cilostazol, la milrinona, la amrinona, la enoximona y la olprinona.

El omeprazol, el sucralfato y la fluvoxamina pueden afectar negativamente la absorción del principio activo principal. La agrelida puede potenciar el efecto terapéutico de otros agentes que aumentan el nivel de plaquetas en sangre, como el ácido acetilsalicílico. Como resultado, aumenta el riesgo de hemorragia masiva, por lo que es necesario controlar regularmente sus niveles.

La interacción de Agrelide con otros medicamentos como warfarina, digoxina, paracetamol, ranitidina, furosemida, hidroxiurea, preparados de hierro y alopurinol no provoca ningún efecto negativo.

El tratamiento combinado con anagrelida y flebotomía ha mostrado buenos resultados, al igual que la combinación de anagrelida con aspirina, agentes alquilantes, hidroxiurea e interferón.

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Condiciones de almacenaje

Las condiciones de almacenamiento de Agrelid implican la implementación de ciertas recomendaciones sobre el mantenimiento de la temperatura, la humedad y el lugar de almacenamiento. Este medicamento requiere una temperatura que no supere los 25 grados.

El lugar donde se vaya a almacenar el medicamento no debe estar expuesto a la luz solar directa. Es necesario asegurarse de que los niños no tengan acceso a este medicamento. Agrelida está contraindicada en niños menores de 7 años. Sin embargo, si tienen acceso al medicamento, es posible que se produzca una sobredosis o una obstrucción de las vías respiratorias superiores causada por la cápsula.

Las condiciones de almacenamiento de Agrelide garantizan la conservación de las propiedades terapéuticas del medicamento especificadas en las instrucciones durante toda su vida útil. Si no se cumplen los requisitos de almacenamiento, Agrelide puede perder sus efectos característicos y causar reacciones adversas tras su administración.

No se recomienda tomar este producto farmacéutico si se almacena en condiciones desfavorables para evitar el desarrollo de reacciones secundarias, tanto conocidas como espontáneas.

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Duracion

La vida útil se define como el tiempo durante el cual el medicamento conserva sus propiedades terapéuticas y no causa daños. Sin embargo, es fundamental cumplir con las condiciones de almacenamiento. Si no se siguen las recomendaciones, la anagrelida puede perder sus propiedades comprobadas por el fabricante y afectar negativamente al organismo.

La vida útil de este medicamento es de 5 años. Agrelide no debe utilizarse si el envase está dañado. Cada envase contiene 50 cápsulas; si el frasco está dañado, podrían no respetarse las condiciones de almacenamiento.

La fecha de caducidad se calcula considerando la conservación del principio activo principal y los componentes auxiliares. Una vez transcurrido el último periodo de toma del medicamento, es necesario suspender su uso.

Agrelide es un fármaco eficaz para su uso como tratamiento complejo de muchas enfermedades, cuyo desarrollo se basa en un aumento del nivel de plaquetas con un cambio en las características reológicas de la sangre y una mayor formación de trombos.