Orlip

Orlip tiene un principio de acción periférico; es un fármaco utilizado para la obesidad. El componente orlistat es una sustancia específica que ejerce un potente efecto inhibidor sobre las lipasas gastrointestinales (tiene un efecto prolongado).

El efecto medicinal del fármaco se manifiesta en el intestino delgado y la luz gástrica, mediante la formación de enlaces covalentes con las regiones serina activas de las lipasas pancreáticas y gástricas. En este caso, la enzima inactivada pierde su capacidad para descomponer las grasas alimentarias en forma de triglicéridos y, además, su efecto sobre los ácidos grasos libres y monoglicéridos absorbidos. [ 1 ]

Indicaciones Orlip

Se utiliza en combinación con un régimen dietético (ingesta hipocalórica moderada) en individuos obesos (IMC ≥30 kg/m2) o con sobrepeso (IMC ≥28 kg/m2), incluyendo aquellos con factores de riesgo asociados a la obesidad.

Se debe suspender el tratamiento con orlistat después de 3 meses si no se registra una pérdida de peso de al menos el 5 % en comparación con el valor inicial.

Forma de liberación

El medicamento se presenta en cápsulas, en una cantidad de 10 unidades dentro de una placa celular. Cada caja contiene 3 de estas placas.

Farmacocinética

Absorción.

Pruebas en voluntarios con peso normal y obesos han demostrado que el efecto del peso sobre la tasa de absorción es extremadamente bajo. Tras 8 horas de administración oral del fármaco, no se detectó sustancia inalterada en el plasma sanguíneo, lo que sugiere que su valor es inferior a 5 ng/mol. [ 2 ]

En general, cuando se administraron dosis terapéuticas de Orlip, solo se detectó orlistat inalterado en plasma de forma esporádica; sus niveles fueron muy bajos (<10 ng/mL o 0,02 μmol). No se observaron signos de acumulación, lo que confirma la mala absorción del fármaco. [ 3 ]

Procesos de distribución.

No se puede determinar el volumen de distribución debido a la baja absorción del fármaco. In vitro, el fármaco se sintetiza en más del 99 % con proteínas intraplasmáticas sanguíneas (principalmente con albúmina y lipoproteínas). Volúmenes mínimos de orlistat pasan a los eritrocitos.

Procesos de intercambio.

La información obtenida de ensayos con animales mostró que los procesos metabólicos del orlistat se realizan principalmente a través de las paredes del tracto gastrointestinal. Aproximadamente el 42 % de los valores mínimos del fármaco que se absorben generalmente en personas obesas corresponden a los dos principales productos metabólicos de Orlipa: M1 y M3.

Las moléculas de tipo M1 y M3 presentan un anillo de β-lactona abierto y su inhibición de la actividad de la lipasa es bastante débil (1000 y 2500 veces menor que la del orlistat). Dado este débil efecto inhibidor y los bajos valores plasmáticos (el nivel promedio es de 26 y 108 ng/ml, respectivamente), se considera que estos productos metabólicos carecen de actividad farmacológica tras la administración de dosis terapéuticas.

Excreción.

El fármaco no absorbido se elimina principalmente en las heces (aproximadamente el 97% de la dosis, el 83% como fármaco inalterado).

La excreción renal acumulada de todas las sustancias sintetizadas estructuralmente con orlistat es inferior al 2% de la porción. El plazo para la excreción completa del fármaco (en orina y heces) es de 3 a 5 días. Las proporciones de las vías de excreción del fármaco en voluntarios con sobrepeso y peso normal son completamente análogas. Tanto los elementos metabólicos M1 con M3 como el orlistat pueden excretarse por la bilis.

Dosificación y administración

A los adultos se les prescribe tomar 1 cápsula de 0,12 g (con agua corriente) inmediatamente antes, durante o en la hora posterior a una comida. Si se salta una comida o consume alimentos bajos en grasa, puede omitir la toma de Orlip.

Los pacientes deben llevar una dieta equilibrada y moderadamente hipocalórica, con un 30 % de calorías en forma de grasas. Es necesario consumir abundantes verduras y frutas. El consumo diario de proteínas, grasas y carbohidratos debe dividirse en tres comidas diarias.

Exceder la dosis estándar del medicamento (0,12 g 3 veces al día) no provoca potenciación del efecto del fármaco.

El uso de orlistat produce un aumento de la secreción de grasa fecal entre 24 y 48 horas después de la administración del fármaco. Al finalizar el tratamiento, la secreción de grasa fecal vuelve a su volumen original entre 48 y 72 horas.

• Solicitud para niños

No existe información respecto al uso de Orlip en pediatría.

Uso Orlip durante el embarazo

No existen datos clínicos respecto al uso de orlistat durante el embarazo.

Las pruebas en animales no han demostrado efectos nocivos directos ni indirectos en el embarazo, el desarrollo fetal/embrionario, el parto ni el desarrollo posnatal. Sin embargo, el uso de orlistat sigue estando prohibido durante este período.

No existe información sobre si el orlistat se excreta en la leche materna, por lo que no se prescribe durante la lactancia.

Contraindicaciones

Contraindicado su uso en síndrome de malabsorción crónica o en casos de intolerancia al principio activo o a otros componentes del medicamento.

Efectos secundarios Orlip

Los efectos secundarios incluyen:

• daño a la función del sistema nervioso: generalmente se presentan dolores de cabeza;
• Trastornos asociados a los órganos del tracto respiratorio, del esternón y del mediastino: a menudo se producen lesiones del sistema respiratorio superior e inferior;
• Problemas gastrointestinales: se presentan con frecuencia secreciones grasas del recto, dolor o molestias abdominales, distensión abdominal acompañada de pequeñas cantidades de heces, esteatorrea, heces blandas, secreción aceitosa, urgencia defecatoria y aumento de la frecuencia de las deposiciones. También pueden presentarse heces blandas, daño en las encías o los dientes, molestias o dolor en el recto e incontinencia fecal.
• Trastornos renales y urinarios: a menudo se produce infección del tracto urinario;
• Problemas con los procesos metabólicos: generalmente se desarrolla hipoglucemia;
• invasiones y otras infecciones: a menudo aparece gripe;
• síntomas sistémicos: a menudo se observa debilidad;
• Trastornos asociados a las glándulas mamarias y a la función reproductora: a menudo aparece dismenorrea;
• Problemas mentales: a menudo se observa ansiedad.

Sobredosis

Los ensayos clínicos en personas con peso normal y obesidad, que tomaron una dosis única de 0,8 g de orlistat o dosis múltiples de 0,4 g tres veces al día durante 15 días, no mostraron síntomas negativos notables. Además, las personas con obesidad tienen experiencia tomando el medicamento tres veces al día en dosis de 0,24 g durante seis meses.

Normalmente, en caso de sobredosis de medicamentos durante las pruebas posteriores a la comercialización, los signos negativos estaban ausentes o eran similares a los observados cuando se administraban dosis terapéuticas del medicamento.

En casos de intoxicación grave, se debe monitorizar el estado del paciente durante 24 horas. Los datos de ensayos con animales y humanos sugieren que el efecto general, que podría estar relacionado con el efecto inhibidor de la lipasa del orlistat, suele desaparecer rápidamente.

Interacciones con otras drogas

Ciclosporina.

La combinación del fármaco con ciclosporina provoca una disminución de los valores plasmáticos de esta última. Como resultado, la actividad inmunosupresora de la ciclosporina puede verse reducida. Por esta razón, dicha combinación está prohibida. Sin embargo, si es estrictamente necesario usar estas sustancias simultáneamente, es necesario controlar regularmente los valores plasmáticos de ciclosporina. Se debe controlar la concentración plasmática de ciclosporina hasta que se estabilice.

Acarbosa.

Debido a que no se ha estudiado la interacción farmacocinética del fármaco con la acarbosa, no se pueden combinar.

Anticoagulantes orales.

La combinación de medicamentos con warfarina y otros anticoagulantes requiere un control regular de los valores de INR.

Vitaminas liposolubles.

La administración junto con orlistat provoca una disminución de la absorción de retinol, calciferol, tocoferol y vitamina K. Al mismo tiempo, en la mayoría de los pacientes que utilizaron el medicamento durante hasta 4 años completos, se observaron niveles normales de estas vitaminas, así como de β-caroteno, en pruebas clínicas.

Para garantizar una nutrición adecuada a quienes siguen una dieta de control de peso, es necesario incluir más verduras y frutas en su dieta, así como tomar suplementos multivitamínicos.

Si necesita multivitamínicos, debe tomarlos al menos 2 horas después de tomar orlistat o por la noche antes de acostarse.

Amiodarona.

La combinación del fármaco con amiodarona provocó una ligera disminución de los niveles plasmáticos de esta última en un pequeño número de voluntarios. En personas que utilizan amiodarona, no se ha esclarecido la importancia clínica de este síntoma, pero en ocasiones puede ser importante. En personas que combinan Orlip con amiodarona, se debe aumentar la observación clínica y la monitorización electrocardiográfica.

Otras combinaciones.

La administración del fármaco junto con anticonvulsivos (lamotrigina o valproato) a veces provoca convulsiones. No se ha determinado la relación entre estos fenómenos, pero se debe vigilar a los pacientes para detectar posibles cambios en la intensidad o frecuencia de las convulsiones.

Ocasionalmente, se presenta hipotiroidismo o un debilitamiento de su control. El mecanismo de este trastorno no se ha demostrado, pero puede producirse un debilitamiento de la absorción de levotiroxina o sales de yodo.

Existe información sobre la disminución de la actividad terapéutica de los fármacos antirretrovirales en personas con VIH, antipsicóticos (incluido el litio) y antidepresivos, coincidiendo con el inicio del tratamiento con estos fármacos en personas con patologías bien controladas. Por ello, antes de iniciar el tratamiento, es necesario evaluar cuidadosamente cualquier posible complicación en estos pacientes.

El orlistat puede reducir indirectamente la eficacia de los anticonceptivos orales, lo que en ocasiones puede provocar una concepción no planificada. En casos graves de diarrea, se deben utilizar medidas anticonceptivas adicionales.

Condiciones de almacenaje

Orlip debe almacenarse en un lugar oscuro y seco, fuera del alcance de los niños, a una temperatura entre 10 y 20 °C.

Duracion

Orlip está aprobado para su uso durante un período de 36 meses a partir de la fecha de venta del producto terapéutico.

Análogos

Los análogos del fármaco son Xenical, Orlikel y Xenistat con Olistat.

Reseñas

Orlip recibe opiniones diversas de los pacientes. Se considera eficaz para perder peso, pero al mismo tiempo se observan numerosos y graves efectos secundarios durante su uso.