Alimta

Alimta es un antimetabolito con un potente efecto antitumoral. Su principal componente activo es el pemetrexed, un antifolato multidiana que puede inhibir la actividad de elementos como DHFR, TS y GARFT (principales enzimas dependientes del folato que participan en la biosíntesis de los nucleótidos de timidina purina).

El elemento activo ingresa a las células con la participación de estructuras proteicas sintetizadoras de folato, las cuales desempeñan la función de transporte y transporte de los folatos previamente restaurados. En este momento, el pemetrexed se transforma bajo la acción de la enzima FPGS, adquiriendo la forma de poliglutamato. [ 1 ]

Indicaciones Alimta

Se utiliza en el tratamiento de los siguientes tumores de naturaleza maligna:

• mesotelioma pleural;
• carcinoma pulmonar localmente avanzado;
• carcinoma de pulmón de células no pequeñas y de células no escamosas que presenta una forma metastásica (adenocarcinoma o carcinoma de células grandes).

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Forma de liberación

La sustancia terapéutica se libera en forma de polvo para infusión, en viales. Cada caja contiene 1 vial.

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Farmacodinámica

Debido a que los elementos metabólicos poliglutamatos tienen una vida media prolongada, la duración del efecto terapéutico del fármaco también aumenta.

El uso de Alimta en combinación con cisplatino conduce al desarrollo de una actividad antitumoral sinérgica.

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Farmacocinética

La síntesis proteica intraplásmica es de aproximadamente el 81 %; los procesos de síntesis no se alteran ni siquiera en pacientes con insuficiencia renal. Solo se observan procesos metabólicos limitados del pemetrexed en el hígado.

Transcurridas 24 horas desde la administración del fármaco, entre el 70 % y el 90 % del componente inalterado se excreta por vía renal. El aclaramiento intraplasmático sistémico de pemetrexed es de 92 ml por minuto. La semivida plasmática en personas con función renal normal es de 3,5 horas.

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Dosificación y administración

El medicamento líquido preparado se administra por vía intravenosa mediante un gotero (el procedimiento dura 10 minutos). A menudo, el medicamento se combina con cisplatino para aumentar el efecto terapéutico.

La duración del ciclo de tratamiento y la dosis son determinadas por el médico tratante, teniendo en cuenta la etapa de desarrollo de la patología. Antes de iniciar el tratamiento, se debe administrar dexametasona (4 mg 2 veces al día [el día anterior al inicio del tratamiento, el día del inicio del ciclo y el día siguiente]) para reducir la frecuencia e intensidad de las reacciones epidérmicas a la acción del fármaco.

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Uso Alimta durante el embarazo

No puede utilizar Alimta durante la lactancia o el embarazo.

Contraindicaciones

Contraindicado su uso en personas con antecedentes de hipersensibilidad al pemetrexed o a alguno de los excipientes del medicamento.

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Efectos secundarios Alimta

Los efectos secundarios que se producen al administrar líquido de infusión incluyen:

• daños a la función hematopoyética: leucopenia, trombocitopenia o neutropenia, así como anemia;
• Problemas en la epidermis y anejos cutáneos: erupciones, eritema multiforme, descamación, alopecia y picor;
• Trastornos del SNP: neuropatía de naturaleza motora o sensitiva;
• Trastornos gastrointestinales: vómitos, dolor abdominal, diarrea o estreñimiento, anorexia, estomatitis, náuseas, aumento de los niveles de AST o ALT, faringitis y colitis (raramente);
• signos del sistema cardiovascular: taquicardia de naturaleza supraventricular;
• disfunción urinaria: aumento de los niveles de creatinina;
• Otros trastornos: conjuntivitis, urticaria, fatiga intensa, fiebre neutropénica, formas intersticiales de neumonitis, aumento de temperatura y deshidratación.

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Sobredosis

La intoxicación con este fármaco puede provocar supresión de la médula ósea, cuyos síntomas son neutropenia y trombocitopenia, así como anemia. Además, pueden presentarse diarrea, infecciones secundarias e inflamación de las mucosas.

Se toman medidas sintomáticas y además se prescribe la administración inmediata de leucovorina o timidina.

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Interacciones con otras drogas

La tasa de aclaramiento de pemetrexed puede reducirse significativamente cuando el medicamento se combina con sustancias que son nefrotóxicas y se excretan a través de los riñones.

El medicamento demuestra una interacción mínima con medicamentos cuyos procesos metabólicos se realizan con la participación de estas enzimas: CYP3A y CYP2D6 con CYP2C9, así como CYP1A2.

Para las personas con función renal saludable, el medicamento se puede recetar en combinación con ibuprofeno.

Las personas con insuficiencia renal moderada o leve deben utilizar Alimta en combinación con AINE con extrema precaución.

Pemetrexed no debe mezclarse con líquidos como soluciones de Ringer o de lactato de Ringer.

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Condiciones de almacenaje

Alimta debe conservarse en un lugar alejado de los niños pequeños. La temperatura oscila entre 15 y 25 °C. El líquido preparado puede conservarse durante 24 horas a temperaturas de entre 2 y 8 °C.

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Duracion

Alimta puede utilizarse dentro de un período de 3 años a partir de la fecha de fabricación del producto farmacéutico.

Solicitud para niños

No existe información relevante sobre el uso del medicamento en pediatría para el tratamiento del mesotelioma pleural maligno y del carcinoma pulmonar de células no pequeñas.

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Análogos

Los análogos del fármaco son Navelbine, Taxotere, Paclitaxel con Tarceva, y también Taxol, Photoditazine y Lastet con Iressa.

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