Allertek

Allertek es un fármaco antihistamínico sistémico, un derivado de la piperazina.

La cetirizina, unidad metabólica de la hidroxizina, es un potente antagonista selectivo de las terminales periféricas H1 de la histamina. Las pruebas de síntesis in vitro con terminales no han demostrado una afinidad significativa por terminales distintas de H1.[ 1 ]

El uso de dosis estándar de cetirizina conduce a una mejora de la calidad y el estado de salud en personas con rinitis estacional o crónica de etiología alérgica.

Indicaciones Allertek

Se utiliza para eliminar los síntomas oculares y nasales de la rinitis crónica o estacional (origen alérgico), así como para eliminar los síntomas de la urticaria idiopática (etapa crónica).

Forma de liberación

El medicamento se presenta en blísteres de 7 o 20 comprimidos. Cada caja contiene un comprimido.

Farmacodinámica

Además de su efecto antagonista sobre las terminaciones H1, la cetirizina exhibe actividad antialérgica: en individuos con intolerancia causada por la acción de un alérgeno, una dosis de 10 mg tomada 1-2 veces al día retarda la entrada de eosinófilos a la conjuntiva y la epidermis.

En un ensayo controlado con placebo que utilizó una dosis grande de cetirizina (60 mg) durante 7 días, no se observó una prolongación estadísticamente significativa del intervalo QT.[ 2 ]

Farmacocinética

Personas mayores.

En 16 sujetos de edad avanzada, tras la administración de una dosis única de 10 mg, la vida media aumentó aproximadamente un 50 % y la tasa de depuración disminuyó un 40 % en comparación con otros pacientes. Se sugiere que la disminución de la depuración del fármaco en voluntarios de edad avanzada se debió a una disfunción renal.

Niños, incluidos bebés.

En el grupo de 6 a 12 años, la vida media de la cetirizina es de aproximadamente 6 horas, y en el grupo de 2 a 6 años, de 5 horas. En niños menores de 2 años, esta cifra se reduce a 3,1 horas.

Personas con disfunción renal.

Las características farmacocinéticas del fármaco en pacientes con disfunción renal leve (aclaramiento de creatinina inferior a 40 ml/min) fueron similares a las observadas en personas sanas. En pacientes con disfunción renal moderada, la vida media se triplicó y la tasa de aclaramiento se redujo en un 70 %.

En personas en hemodiálisis (con valores de aclaramiento de creatinina inferiores a 7 ml por minuto), al administrar una dosis única de 10 mg de cetirizina, la vida media fue tres veces mayor y el aclaramiento fue un 70 % menor. La hemodiálisis excreta la cetirizina del plasma de forma deficiente. Las personas con disfunción renal grave o moderada requieren un cambio en la dosis del fármaco.

Personas con disfunción hepática.

En pacientes con patologías hepáticas crónicas (cirrosis biliar y enfermedades hepáticas causadas por colestasis), que usaron 10 o 20 mg de Allertek una sola vez, la vida media se prolongó un 50 % y la tasa de aclaramiento disminuyó un 40 %. Solo se requieren ajustes de dosis si el paciente presenta disfunción renal y hepática.

Dosificación y administración

El comprimido se toma por vía oral con agua corriente y se traga sin masticar.

El grupo de edad de 6 a 12 años debe tomar 0,5 comprimidos (5 mg) 2 veces al día. Personas mayores de 12 años y adultos: 1 comprimido 1 vez al día.

Personas con disfunción renal grave o moderada.

Dado que la cetirizina se excreta a través de los riñones, si no son posibles métodos alternativos de terapia, los intervalos entre las administraciones del medicamento deben seleccionarse individualmente (teniendo en cuenta el grado de disfunción renal).

Ajuste de dosis para un adulto con disfunción renal:

Sin violaciones (nivel de CC ≥80 ml por minuto) – 10 mg del medicamento una vez al día;

Disfunción leve (aclaramiento de creatinina en el rango de 50-79 ml por minuto): 10 mg de la sustancia una vez al día;

Disfunción moderada (valor CC entre 30 y 49 ml por minuto): 5 mg del medicamento una vez al día;

Disfunción grave (valores de CC <30 ml por minuto): 5 mg del medicamento con una sola administración después de 2 días;

Fase terminal de insuficiencia renal (en individuos sometidos a diálisis; nivel de CC <10 ml por minuto): prohibido su uso.

Para los niños con disfunción renal, la porción se selecciona individualmente, teniendo en cuenta la edad y el peso, así como los indicadores CC del niño.

La duración del curso terapéutico la selecciona el médico individualmente, teniendo en cuenta la naturaleza de la patología.

• Solicitud para niños

Allertek no se utiliza en niños menores de 6 años, porque con esta forma de liberación del medicamento es imposible seleccionar una dosis adecuada para un niño.

Uso Allertek durante el embarazo

No existe suficiente información sobre los efectos del medicamento en mujeres embarazadas. Las pruebas en animales no han demostrado efectos directos ni indirectos en el curso del embarazo, el desarrollo fetal y embrionario, ni en el proceso de parto o el desarrollo posnatal. El medicamento debe usarse con mucha precaución durante el embarazo, solo cuando el médico determine que el beneficio de su administración es mayor que los riesgos de complicaciones para el feto.

La cetirizina puede excretarse en la leche materna en cantidades que representan entre el 25 % y el 90 % del nivel plasmático (dependiendo del tiempo transcurrido desde su administración). Por ello, se debe usar con extrema precaución durante la lactancia.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• intolerancia grave asociada al principio activo o componentes auxiliares del medicamento, así como a la hidroxizina o cualquier derivado de la piperazina;
• aquellos con disfunción renal grave (el nivel de aclaramiento de creatinina es inferior a 10 ml por minuto);
• formas raras de intolerancia a la galactosa (hereditaria), deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa (estas contraindicaciones se aplican al medicamento en forma de comprimidos recubiertos).

Efectos secundarios Allertek

Los efectos secundarios incluyen:

• Trastornos que afectan al sistema sanguíneo y linfático: ocasionalmente se observa trombocitopenia;
• Trastornos inmunitarios: se observa intolerancia ocasionalmente. Ocasionalmente, se presenta anafilaxia.
• Problemas con el régimen nutricional y los procesos metabólicos: posible aumento del apetito;
• Trastornos mentales: En ocasiones se observa agitación, acompañada de ansiedad. Ocasionalmente se observa depresión, insomnio, confusión, agresividad y alucinaciones. Se presenta un tic nervioso esporádicamente. Pueden presentarse pensamientos suicidas.
• Problemas con el funcionamiento del sistema nervioso: en ocasiones se presentan parestesias. Ocasionalmente, se presentan trastornos del movimiento o convulsiones. Ocasionalmente, se presentan discinesia, síncope, disgeusia, distonía o temblor. Pueden presentarse trastornos de la memoria o amnesia.
• lesiones que afectan a los órganos visuales: visión borrosa ocasional, trastorno de la acomodación o trastorno del movimiento que afecta a los globos oculares;
• alteraciones de los órganos auditivos y del equilibrio: puede producirse vértigo;
• Problemas con la actividad cardíaca: ocasionalmente aparece taquicardia;
• Trastornos gastrointestinales: a veces se observa diarrea;
• síntomas del sistema hepatobiliar: ocasionalmente se observa disfunción hepática (aumento de los niveles de fosfatasa alcalina, bilirrubina, transaminasas y GGT);
• Lesiones en la epidermis y el tejido subcutáneo: en ocasiones se presentan erupciones o picazón. La urticaria es poco frecuente. Se observa eritema fijo medicamentoso o edema de Quincke de forma aislada.
• Trastornos renales y uretrales: se observan enuresis o disuria esporádicamente. Puede presentarse retención urinaria.
• Problemas sistémicos: a veces se presenta malestar o astenia. Ocasionalmente, aparece hinchazón.
• Cambios en los resultados de pruebas diagnósticas y de laboratorio: el peso aumenta ocasionalmente.

Sobredosis

Los signos de intoxicación por cetirizina se asocian principalmente con efectos sobre el sistema nervioso central o con síntomas similares a un efecto anticolinérgico.

En sobredosis graves (al menos cinco veces la dosis diaria estándar), se han observado diarrea, midriasis, estupor, confusión, cefaleas, ansiedad, fatiga intensa, taquicardia y mareos. Además, se han reportado malestar general, picazón, temblores, somnolencia, retención urinaria y sedación.

El medicamento no tiene antídoto. En caso de intoxicación, se realiza un lavado gástrico (en situaciones en las que hayan transcurrido menos de 60 minutos desde la toma del medicamento) y se toman medidas sintomáticas. El procedimiento de diálisis no será efectivo.

Interacciones con otras drogas

Al evaluar dosis múltiples de teofilina (0,4 g una vez al día) junto con cetirizina, se observó una disminución insignificante (16 %) en el aclaramiento de esta última. Al mismo tiempo, no se observaron cambios en los valores de teofilina con esta combinación.

En pruebas con dosis múltiples de ritonavir (0,6 g dos veces al día) y cetirizina (10 mg al día), la duración de la exposición a cetirizina aumentó aproximadamente un 40 %. Valores similares para ritonavir mostraron una disminución del 11 %.

El volumen de absorción de cetirizina no se reduce cuando se toma con alimentos, aunque la velocidad de absorción se ralentiza en 60 minutos.

Condiciones de almacenaje

Allertek debe almacenarse en un lugar protegido de la luz solar, la humedad y de los niños pequeños. Temperatura máxima: 25 °C.

Duracion

Allertek está aprobado para su uso dentro de un período de 4 años a partir de la fecha de fabricación de la sustancia farmacéutica.

Análogos

Los análogos del medicamento son Zirtek, Cetrilev, Allergolik, Zodak con Aleron, Analergin y Xizal con Alercetin. Además, la lista incluye Letizen, Amertil, Lazin con Contrahist Allergy, Cetirinax y Glencet con Levzirin, Cetrin, Egizin y Cetirizine con Cetrinal.