Allohexal

Allohexal es un medicamento que inhibe la producción de ácido úrico.

El alopurinol es un análogo estructural del componente hipoxantina. Previene la unión del ácido úrico y posee actividad urostática, principalmente debido a que el alopurinol suprime la enzima xantina oxidasa. Como resultado, la oxidación de la hipoxantina se cataliza con la formación de xantina, a partir de la cual se forma el ácido úrico. Esto permite una disminución de los niveles de ácido úrico y ayuda a disolver los uratos. [ 1 ]

Indicaciones Allohexal

En pediatría se utiliza para los siguientes trastornos:

• nefropatía por uratos desarrollada durante el tratamiento de la leucemia;
• hiperuricemia secundaria, que tiene una naturaleza diferente;
• deficiencia enzimática congénita (por ejemplo, síndrome de Lesch-Nyhan o deficiencia congénita del componente APRT).

En adultos se utiliza en los siguientes casos:

• hiperuricemia (niveles séricos de ácido úrico de 500+ μmol) que no se puede controlar con dieta;
• soriasis;
• enfermedades asociadas con un aumento de los niveles sanguíneos de ácido úrico (especialmente en el caso de nefropatía o litiasis urinaria de uratos, así como gota);
• hiperuricemia secundaria de diversos orígenes;
• hiperuricemia de tipo secundario o primario, que surge en el contexto de diversas hemoblastosis (mieloleucemia crónica, leucemia en fase activa y linfosarcoma);
• procedimientos de radiación o citostáticos para el tratamiento de neoplasias;
• Uso de GCS en grandes volúmenes.

Forma de liberación

La sustancia medicinal se presenta en forma de comprimidos: 10 piezas en un paquete de celdas; en una caja: 5 paquetes de este tipo.

Farmacocinética

Cuando se administra por vía oral, el alopurinol se absorbe completa y rápidamente en la sangre. La absorción gástrica es prácticamente nula. Se observan las condiciones adecuadas para la absorción en la porción superior del intestino delgado y el duodeno. Tras la administración de una dosis terapéutica estándar de 0,3 g, la Cmáx plasmática de alopurinol se registra aproximadamente al cabo de una hora y es de 1-2,6 mcg/ml (valor medio: 1,8 mcg/ml).

Las transformaciones metabólicas permiten obtener el elemento metabólico oxipurinol, que posee un efecto terapéutico. Alcanza sus valores de Cmáx después de 3-4 horas (5-11 mcg/ml; el valor promedio es de 8,4 mcg/ml). La velocidad de formación depende de la velocidad e intensidad de los procesos metabólicos presistémicos en humanos.

El alopurinol y el oxipurinol casi no intervienen en la síntesis de proteínas sanguíneas.

La vida media plasmática del alopurinol es de aproximadamente 40 minutos, y la del oxipurinol, de 17 a 21 horas. En casi un tercio de los pacientes, la vida media esperada del oxipurinol es de 9 a 16 horas.

El 80 % de los componentes mencionados se excreta por vía renal y el 20 % restante por vía intestinal. En personas con insuficiencia renal, la vida media del oxipurinol aumenta.

Dosificación y administración

Para niños de 3 a 6 años, la dosis es de 5 mg/kg. Para personas de 6 a 10 años, 10 mg/kg. El medicamento debe tomarse 3 veces al día.

Para un adulto, la dosis diaria se selecciona individualmente, teniendo en cuenta los niveles séricos de ácido úrico; suele ser de 0,1 a 0,3 g del fármaco al día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse gradualmente en 0,1 g a intervalos de 1 a 3 semanas hasta obtener el máximo resultado.

La dosis de mantenimiento es de 0,2 a 0,6 g al día; en ocasiones, puede aumentarse a 0,6 a 0,8 g. Si la dosis diaria supera los 0,3 g, es necesario dividirla en 2 a 4 porciones iguales. En caso de aumentar la dosis, es necesario controlar los niveles séricos de oxipurinol (no deben superar los 15 mcg/ml).

Personas con insuficiencia renal.

El tratamiento debe iniciarse con una dosis diaria de 0,1 g; esta dosis solo puede aumentarse si el efecto del medicamento es demasiado débil. Esquemas de selección de dosis:

• el nivel de CC es superior a 20 ml por minuto – 0,1-0,3 g de LS por día;
• indicador dentro de 10-20 ml por minuto – 0,1-0,2 g de alopurinol por día;
• valores inferiores a 10 ml por minuto: 0,1 g de sustancia o dosis superiores, pero tomadas en intervalos más largos (por ejemplo, 1-2+ días, teniendo en cuenta el estado del paciente y la función renal).

Para las personas sometidas a hemodiálisis, se administran 0,3 g de Allohexal durante cada sesión (2-3 veces por semana).

Para prevenir el desarrollo de hiperuricemia durante la quimioterapia y la radioterapia de neoplasias, se utiliza un promedio de 0,4 g al día. Es necesario comenzar a tomarlo 2-3 días antes o simultáneamente con el tratamiento antineoplásico; el uso del fármaco debe continuarse durante varios días después de finalizar la terapia específica.

Los comprimidos deben tomarse sin masticar, con abundante líquido, después de las comidas.

La duración del ciclo de tratamiento está determinada por la evolución de la patología subyacente.

• Solicitud para niños

El medicamento no se utiliza en niños menores de 3 años.

Uso Allohexal durante el embarazo

Está prohibido recetar Allohexal durante el embarazo o la lactancia.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• hipersensibilidad grave al alopurinol o a otros componentes del medicamento;
• disfunción hepática/renal grave.

Efectos secundarios Allohexal

En la etapa inicial del tratamiento puede desarrollarse un ataque de gota reactivo.

A veces se observan problemas en el tracto gastrointestinal (vómitos, diarrea y náuseas) o trastornos epidérmicos (urticaria, eritema o picazón).

Ocasionalmente se presentan fatiga, paresia, alteraciones visuales, debilidad, depresión y neuropatía. Además, se observan ataxia, cataratas, convulsiones, mareos, parestesias, cefaleas, alteraciones del gusto y somnolencia.

En personas con insuficiencia renal (cuando no se reduce la dosis del fármaco), puede presentarse vasculitis con cambios epidérmicos y afectación hepática y renal. Si el paciente presenta vasculitis, el tratamiento debe suspenderse inmediatamente.

Otros efectos secundarios incluyen:

• síntomas de intolerancia: manifestaciones epidérmicas, fiebre, artralgia y escalofríos;
• cambios en el recuento sanguíneo (leucocitosis o leucopenia, así como eosinofilia) y daño grave de la médula ósea (agranulocitosis, trombocitopenia o anemia aplásica), especialmente en personas con insuficiencia renal;
• lesiones epidérmicas - TEN o MEE;
• disfunciones hepáticas (aumento curable de los niveles de transaminasas y fosfatasa alcalina en la sangre), estomatitis y hepatitis;
• alopecia;
• neuritis periférica o mialgia;
• nefritis tubulointersticial asociada a alergia a fármacos con infiltración linfocítica;
• hematuria o uremia;
• colangitis en fase activa;
• cálculos xantogénicos;
• ginecomastia o disfunción eréctil;
• aumento de la presión arterial, diabetes mellitus o bradicardia.

Sobredosis

Signos de intoxicación: vómitos, mareos, diarrea, oliguria y náuseas.

Se realizan procedimientos de peritoneo y hemodiálisis, así como diuresis forzada.

Interacciones con otras drogas

El efecto terapéutico del alopurinol se debilita cuando se utiliza con sustancias que tienen efecto uricosúrico (probenecid, sulfinpirazona y benzbromarona), así como con grandes dosis de salicilatos.

El alopurinol puede potenciar el efecto de muchos medicamentos. Por ejemplo, dado que el alopurinol puede ralentizar la acción de la xantina oxidasa, los procesos metabólicos de los derivados de la purina (mercaptopurina con azatioprina) se ralentizan. Por ello, su dosis estándar debe reducirse entre un 50 y un 75 %. Al mismo tiempo, dosis altas de Allohexal inhiben la excreción de probenecid y el metabolismo de la teofilina.

El uso de medicamentos junto con anticoagulantes cumarínicos requiere una reducción de la dosis de estos últimos, siendo necesario también controlar periódicamente los valores de coagulación sanguínea.

También es necesario reducir la dosis del agente hipoglucemiante clorpropamida.

El medicamento puede aumentar la intensidad de los efectos negativos de ciertos medicamentos.

La combinación con captopril aumenta la probabilidad de desarrollar síntomas epidérmicos, especialmente en insuficiencia renal crónica.

La administración en combinación con citostáticos aumenta la frecuencia de alteraciones en los hemogramas, por lo que es necesario realizar análisis de sangre frecuentemente.

Tomarlo con amoxicilina o ampicilina aumenta la probabilidad de desarrollar síntomas de alergia.

Condiciones de almacenaje

Allohexal debe almacenarse en un lugar alejado de niños pequeños. La temperatura no debe superar los 25 °C.

Duracion

Allohexal puede utilizarse dentro de un período de 5 años a partir de la fecha de fabricación de la sustancia terapéutica.

Análogos

Los análogos del fármaco son Febux y Alopurinol.