Amitriptilina

La amitriptilina es un antidepresivo del grupo de los antidepresivos tricíclicos (ATC). Se utiliza para tratar diversos trastornos mentales, como la depresión, los trastornos de ansiedad, los ataques de pánico y algunos tipos de ansiedad. La amitriptilina también puede utilizarse como analgésico para el dolor crónico, especialmente cuando el síndrome doloroso se combina con depresión o ansiedad.

La acción de la amitriptilina se debe a su capacidad para aumentar la concentración de neurotransmisores en el cerebro, como la serotonina y la noradrenalina, lo que ayuda a estabilizar el estado de ánimo y a reducir el malestar mental. Además, la amitriptilina tiene propiedades anticolinérgicas, que pueden producir sedación y alivio del dolor.

Indicaciones Amitriptilina

1. Trastornos depresivos: la amitriptilina se puede recetar para tratar diversas formas de depresión, incluido el trastorno depresivo mayor, la distimia y la depresión atípica.
2. Trastornos de ansiedad: puede ser eficaz para reducir los síntomas de ansiedad, incluido el trastorno de ansiedad generalizada, el trastorno de pánico y la fobia social.
3. Incontinencia urinaria nocturna: la amitriptilina se puede utilizar para tratar la incontinencia urinaria nocturna en adultos.
4. Migrañas: algunos pacientes pueden obtener alivio de las migrañas con amitriptilina, especialmente si tienen depresión o síndrome de dolor comórbido.
5. Dolor crónico: la amitriptilina se puede utilizar para tratar el dolor crónico como el síndrome de dolor miofascial, la osteoartritis y el dolor neuropático.
6. Insomnio: la amitriptilina a veces se usa para tratar el insomnio, especialmente si está asociado con depresión o síndromes de dolor.

Forma de liberación

1. Pastillas

La forma más común de liberación de amitriptilina son los comprimidos para uso oral:

• Dosis: Los comprimidos suelen contener 10 mg, 25 mg, 50 mg o 75 mg del principio activo.
• Uso: Los comprimidos deben tomarse enteros, bebiendo suficiente agua, sin masticar para evitar la irritación de la mucosa gástrica.

2. Solución inyectable

Aunque es una forma menos común, la amitriptilina puede estar disponible como solución inyectable:

• Concentración: La solución suele contener una cierta cantidad de amitriptilina en forma de hidrocloruro (por ejemplo, 10 mg/mL).
• Uso: La inyección de amitriptilina puede utilizarse en entornos hospitalarios bajo estrecha supervisión médica, especialmente cuando la administración oral no es posible o es ineficaz.

3. Comprimidos recubiertos

La amitriptilina también puede estar disponible en forma de comprimidos recubiertos, lo que promueve una liberación más suave del ingrediente activo y reduce la irritación del tracto gastrointestinal:

• Dosis: Estos comprimidos también pueden contener 10 mg, 25 mg, 50 mg o 75 mg de amitriptilina.
• Uso: La cobertura ayuda a minimizar los efectos secundarios del contacto directo del ingrediente activo con la membrana mucosa del tracto digestivo.

Farmacodinámica

1. Inhibición de la recaptación de neurotransmisores: El principal mecanismo de acción de la amitriptilina se relaciona con su capacidad para inhibir la recaptación de neurotransmisores como la serotonina y la noradrenalina en las neuronas presinápticas. Esto conlleva un aumento de la concentración de estos neurotransmisores en el espacio sináptico y, en consecuencia, una mejora en la transmisión de señales entre neuronas.
2. Antagonismo de los receptores de histamina y acetilcolina: La amitriptilina tiene un efecto antagonista sobre los receptores de histamina y acetilcolina, lo que puede contribuir a sus efectos sedantes y somníferos. Esto puede ser útil en el tratamiento del insomnio y los trastornos de ansiedad.
3. Bloqueo de los receptores alfa-adrenérgicos: la amitriptilina bloquea los receptores alfa-adrenérgicos, lo que puede provocar sedación y una reducción de los síntomas de ansiedad.
4. Antagonismo de los canales de sodio: En dosis altas, la amitriptilina también puede tener un efecto antagónico sobre los canales de sodio, lo que puede afectar la conducción del tejido cardíaco y provocar efectos antiarrítmicos.
5. Antagonismo de los receptores colinérgicos M: La amitriptilina tiene un efecto antagónico sobre los receptores de tipo muscarínico en los sistemas nerviosos periférico y central, lo que puede provocar diversos efectos secundarios como sequedad de boca, estreñimiento, taquicardia, etc.

Farmacocinética

1. Absorción: La amitriptilina generalmente se absorbe bien en el tracto gastrointestinal tras su administración oral. Las concentraciones plasmáticas máximas suelen alcanzarse entre 2 y 12 horas después de la administración.
2. Distribución: Se distribuye ampliamente por todo el organismo, incluyendo cerebro, hígado, riñón, pulmones, corazón y tejido adiposo. La unión a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 90%.
3. Metabolismo: La amitriptilina se metaboliza en el hígado para formar varios metabolitos, entre ellos la nortriptilina, que es el metabolito activo. Este proceso se lleva a cabo principalmente con la participación de la enzima CYP2D6.
4. Excreción: La amitriptilina y sus metabolitos se excretan principalmente por vía renal. Aproximadamente entre el 10 % y el 20 % de la dosis se excreta inalterada; el resto se excreta en forma de metabolitos.
5. Vida media: La vida media de la amitriptilina en el organismo es de aproximadamente 10 a 28 horas, mientras que para su metabolito activo, nortriptilina, es de aproximadamente 18 a 44 horas.

Dosificación y administración

Método de aplicación:

1. Aplicación oral:

   • La amitriptilina suele tomarse por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos, pero para minimizar las molestias estomacales, es mejor tomarla después de las comidas.
   • Los comprimidos deben tragarse enteros, sin masticar y con suficiente agua.

2. Inyecciones:

   • La forma inyectable de amitriptilina rara vez se utiliza y solo se utiliza en entornos de pacientes hospitalizados bajo la estricta supervisión de personal médico.

Dosificación:

Para adultos:

1. Depresión:

   • Dosis inicial: Generalmente comenzar con 25 mg tres veces al día o 75 mg antes de acostarse.
   • Dosis de mantenimiento: La dosis de mantenimiento puede ser de 50 a 100 mg por día, dividida en varias dosis o como dosis única antes de acostarse.
   • Dosis máxima: No debe exceder los 150-300 mg por día, dependiendo de la gravedad de la afección y la respuesta al tratamiento.

2. Dolor crónico, dolor neuropático:

   • Dosis inicial: 10-25 mg antes de acostarse.
   • Dosis de mantenimiento: Puede aumentarse gradualmente, pero generalmente no excede los 100 mg por día.

3. Prevención de la migraña:

   • Dosis: 10-25 mg antes de acostarse, pudiendo aumentarse hasta un máximo de 150 mg por día por razones médicas.

Para niños y adolescentes:

• La amitriptilina se puede utilizar en niños para tratar la incontinencia urinaria nocturna.
• Incontinencia urinaria nocturna: La dosis estándar es de 10-20 mg por noche para niños de 6 a 10 años de edad; 25-50 mg por noche para niños mayores de 11 años de edad.

Instrucciones especiales:

• Los pacientes deben evitar el consumo de alcohol debido al riesgo de aumentar los efectos secundarios.
• Puede aparecer sequedad bucal, que puede aliviarse masticando chicle o chupando pastillas.
• La amitriptilina puede producir somnolencia, por lo que se debe evitar conducir un automóvil o manejar maquinaria hasta que se aclare la reacción individual al medicamento.
• El medicamento debe retirarse con cuidado, reduciendo gradualmente la dosis para evitar el síndrome de abstinencia.

Uso Amitriptilina durante el embarazo

El uso de amitriptilina durante el embarazo puede ser preocupante, ya que su seguridad para el feto en desarrollo no se ha investigado a fondo. A pesar de ello, en ocasiones los médicos pueden optar por recetar amitriptilina a mujeres embarazadas si los beneficios del tratamiento superan los posibles riesgos para el feto.

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad: Las personas con hipersensibilidad conocida a la amitriptilina o cualquier otro antidepresivo tricíclico deben evitar su uso.
2. Inhibición de la MAO: No se debe utilizar amitriptilina durante 14 días después de suspender el tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), ya que pueden producirse reacciones cardiovasculares graves.
3. Uso de inhibidores de la MAO: Después de suspender la amitriptilina, espere al menos 14 días antes de comenzar a tomar inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).
4. Enfermedad cardíaca activa: La amitriptilina debe utilizarse con precaución en pacientes con enfermedad cardíaca activa, ya que puede aumentar las arritmias o alterar la conducción cardíaca.
5. Consumo de alcohol: Los pacientes deben evitar el consumo de alcohol mientras toman amitriptilina, ya que puede aumentar su efecto sedante y aumentar el riesgo de efectos secundarios.
6. Embarazo y lactancia: El uso de amitriptilina durante el embarazo puede verse limitado debido a sus posibles efectos en el feto. Tampoco se recomienda su uso durante la lactancia debido a su posible excreción en la leche materna.
7. Trastorno bipolar: la amitriptilina puede exacerbar los ciclos del trastorno bipolar y causar episodios maníacos en pacientes con esta afección.
8. Glaucoma: El uso de amitriptilina puede aumentar la presión intraocular, por lo que debe utilizarse con precaución en pacientes con glaucoma.

Efectos secundarios Amitriptilina

1. Somnolencia y disminución de la concentración: la amitriptilina puede causar somnolencia o somnolencia en los pacientes, especialmente al inicio del tratamiento. Esto puede afectar la capacidad para realizar tareas que requieren concentración, como conducir o manejar maquinaria.
2. Sequedad bucal: Este es uno de los efectos secundarios más comunes de la amitriptilina. Los pacientes pueden experimentar sequedad bucal, lo que puede causar molestias al hablar, comer y beber.
3. Estreñimiento: la amitriptilina puede provocar una ralentización del peristaltismo intestinal, lo que puede provocar estreñimiento.
4. Pérdida de apetito y cambios de peso: algunos pacientes experimentan pérdida de apetito mientras toman amitriptilina, lo que puede provocar pérdida de peso.
5. Hipotensión ortostática: los pacientes pueden desarrollar presión arterial baja al cambiar de posición acostado a sentado o de pie.
6. Taquicardia y arritmias: la amitriptilina puede provocar aumento de la frecuencia cardíaca y alteraciones del ritmo cardíaco en algunos pacientes.
7. Disfunción sexual: algunos pacientes pueden experimentar disfunción sexual, como pérdida de interés en la actividad sexual o disfunción eréctil.

Sobredosis

1. Arritmias cardíacas: Una de las complicaciones más graves de la sobredosis de amitriptilina son las arritmias cardíacas, como taquicardia, bradicardia, fibrilación auricular o asistolia. Esto se debe a su acción antagonista sobre los canales de sodio y otros receptores.
2. Síndrome de exceso de serotonina: La sobredosis de amitriptilina puede causar el síndrome de exceso de serotonina, que se manifiesta como hipertermia, diarrea, temblor, hiperreflexia y otros síntomas.
3. Depresión del sistema nervioso central (SNC): la sobredosis puede causar una depresión profunda del SNC, que se manifiesta como sedación, disminución del nivel de conciencia, coma e incluso síndrome convulsivo.
4. Efectos anticolinérgicos: La sobredosis puede causar efectos anticolinérgicos graves como sequedad de boca, retención urinaria, pupilas dilatadas, estreñimiento y aumento de la temperatura corporal.
5. Hipotensión: La sobredosis de amitriptilina puede causar hipotensión y caídas agudas de la presión arterial.

Interacciones con otras drogas

1. Inhibidores o inductores de la enzima CYP2D6: La amitriptilina se metaboliza en el hígado por la enzima CYP2D6. Los inhibidores de esta enzima, como la fluoxetina o la paroxetina, pueden aumentar los niveles sanguíneos de amitriptilina, mientras que los inductores, como la carbamazepina o la fenitoína, pueden disminuir su eficacia.
2. Medicamentos anticolinérgicos: La combinación de amitriptilina con otros medicamentos que tienen propiedades anticolinérgicas, como antihistamínicos, agentes antiparkinsonianos o medicamentos para el síndrome del intestino irritable, puede aumentar los efectos secundarios anticolinérgicos, como sequedad de boca, estreñimiento, dificultad para orinar y otros.
3. Fármacos de acción central: la combinación de amitriptilina con otros fármacos de acción central, como sedantes, alcohol o analgésicos narcóticos, puede aumentar los efectos depresores sobre el sistema nervioso central y aumentar el riesgo de sedación y depresión respiratoria.
4. Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO): La combinación de amitriptilina con IMAO puede provocar efectos secundarios graves, como crisis hipertensivas o síndrome serotoninérgico. El periodo de retirada de los IMAO debe ser de al menos 14 días antes de iniciar el tratamiento con amitriptilina.
5. Medicamentos que aumentan el riesgo de arritmias: la combinación de amitriptilina con otros medicamentos que pueden prolongar el intervalo QT o aumentar el riesgo de arritmias, como medicamentos antiarrítmicos, antibióticos o hierbas antiarrítmicas, puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas.