Amlodipino

El amlodipino es un medicamento de la clase de los antagonistas del calcio que se utiliza para tratar la hipertensión arterial y la angina de pecho (dolor torácico causado por isquemia del músculo cardíaco). Actúa impidiendo que el calcio entre en los músculos de los vasos sanguíneos y el corazón, lo que provoca su relajación y dilatación. Esto mejora el flujo sanguíneo y permite que el corazón bombee sangre con mayor facilidad, reduciendo la presión en los vasos sanguíneos y la carga de trabajo del corazón.

El amlodipino puede utilizarse en monoterapia o en combinación con otros antihipertensivos para alcanzar los valores objetivo de presión arterial. Además, puede prescribirse a pacientes con angina de pecho para prevenir los ataques de dolor torácico.

Este medicamento está disponible en comprimidos orales y puede administrarse a diario o según prescripción médica. Es importante usar amlodipino estrictamente según las recomendaciones de su médico y no suspenderlo sin su consentimiento, incluso si experimenta mejoría.

Indicaciones Amlodipino

1. Hipertensión (presión arterial alta): El amlodipino se utiliza para reducir la presión arterial en pacientes con hipertensión. Ayuda a prevenir complicaciones asociadas con la hipertensión, como accidentes cerebrovasculares, infartos de miocardio y problemas renales.
2. Angina (estable y variante): La amlodipina puede usarse para tratar la angina estable y variante, que puede manifestarse por dolor o malestar en el pecho durante la actividad física o situaciones estresantes.
3. Vasoespasmos: La amlodipina puede usarse para prevenir y tratar vasoespasmos como el vasoespasmo causado por hemorragia subaracnoidea o espasmo coronario.

Forma de liberación

1. Comprimidos para administración oral:

   • La forma más común de liberación de amlodipino son los comprimidos orales.
   • Dosis: Los comprimidos suelen contener 2,5 mg, 5 mg o 10 mg de amlodipino (en forma de besilato de amlodipino).
   • Los comprimidos pueden ser simples o recubiertos para mejorar la absorción y reducir los efectos secundarios.

2. Comprimidos de liberación modificada:

   • También están disponibles tabletas de amlodipino de liberación controlada/modificada, que proporcionan una liberación más uniforme del medicamento a lo largo del día.

Farmacodinámica

1. Bloqueo de los canales de calcio tipo L: El amlodipino bloquea los canales de calcio tipo L en el músculo liso vascular y el miocardio. Esto provoca una disminución del flujo intracelular de calcio, lo que reduce la contractilidad del músculo liso vascular y del miocardio.
2. Dilatación vascular periférica: Debido al bloqueo de los canales de calcio en el músculo liso de arterias y arteriolas, el amlodipino provoca su dilatación. Esto conlleva una disminución de la resistencia vascular periférica total y de la presión arterial.
3. Mejora del flujo sanguíneo coronario: La dilatación de las arterias coronarias bajo la influencia de amlodipino contribuye a aumentar el flujo sanguíneo en el miocardio, lo que puede ser particularmente beneficioso en pacientes con enfermedad coronaria.
4. Reducción de la carga cardíaca: al reducir la contractilidad del músculo cardíaco y disminuir la carga cardíaca causada por la vasodilatación, la amlodipina puede mejorar la función cardíaca en pacientes con insuficiencia cardíaca.
5. Efecto mínimo sobre la conducción: en comparación con otros bloqueadores de los canales de calcio, la amlodipina generalmente tiene un efecto mínimo sobre la conducción en el sistema de conducción del corazón, lo que la hace relativamente segura para la mayoría de los pacientes con trastornos del ritmo cardíaco.

Farmacocinética

1. Absorción: El amlodipino suele absorberse rápida y completamente en el tracto gastrointestinal tras su administración oral. Presenta una alta biodisponibilidad, de aproximadamente el 60-65 %.
2. Distribución: Tras su absorción, el amlodipino se distribuye rápidamente en los tejidos corporales. Se une principalmente a las proteínas plasmáticas en una proporción aproximada del 95%.
3. Metabolismo: El amlodipino se metaboliza en el hígado con la formación de metabolitos inactivos. El principal metabolito es el desetilamlodipino, que también tiene un efecto bloqueador de los canales de calcio.
4. Excreción: La mayor parte de la amlodipina y sus metabolitos se excretan a través de los riñones (aproximadamente el 60-70% sin cambios).
5. Vida media: La vida media de la amlodipina en el organismo es de aproximadamente 30 a 50 horas, lo que significa que sus efectos pueden continuar durante mucho tiempo después de la interrupción.

Dosificación y administración

Método de aplicación

• Administración oral: El amlodipino se administra por vía oral, independientemente de las comidas. Los comprimidos deben tragarse enteros con abundante agua. No se deben masticar ni partir, especialmente si son de liberación modificada.

Dosificación

Para adultos:

1. Hipertensión (presión arterial alta):

   • Dosis inicial: generalmente 5 mg una vez al día.
   • Dosis de mantenimiento: Dependiendo de la respuesta del paciente, la dosis puede aumentarse hasta una dosis máxima de 10 mg por día.
   • Comentario: En pacientes de edad avanzada, con insuficiencia hepática o cuando se utiliza amlodipino en combinación con otros medicamentos, la dosis inicial puede reducirse a 2,5 mg diarios.

2. Angina (dolor en el pecho):

   • Dosis estándar: generalmente 5 mg una vez al día, que puede aumentarse a 10 mg una vez al día dependiendo de la respuesta terapéutica individual del paciente.

Para niños (de 6 años en adelante):

• Hipertensión:
  • Dosis inicial: 2,5 mg una vez al día.
  • Dosis de mantenimiento: Puede aumentarse a 5 mg una vez al día después de 1-2 semanas de tratamiento, dependiendo de la respuesta al tratamiento.

Instrucciones especiales

• Monitoreo regular: Los pacientes que toman amlodipino necesitan supervisión médica regular para controlar la eficacia y seguridad del tratamiento.
• Uso durante el embarazo: Amlodipino debe tomarse durante el embarazo sólo si es absolutamente necesario y bajo estricta supervisión médica.
• Interacción con otros medicamentos: Amlodipino puede interactuar con otros medicamentos, lo que requiere ajuste de dosis y supervisión médica.

Uso Amlodipino durante el embarazo

El uso de amlodipino durante el embarazo puede ser problemático, especialmente durante el primer trimestre, cuando se están formando los órganos del bebé. El amlodipino pertenece a la categoría C de la clasificación de seguridad de la FDA para el embarazo, lo que significa que los datos sobre su seguridad en mujeres embarazadas son limitados.

Si está tomando amlodipino y queda embarazada o planea quedar embarazada, es importante que lo consulte con su médico. Él o ella podrá evaluar los beneficios de tomar amlodipino en comparación con los posibles riesgos para usted y su bebé.

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad: Las personas con hipersensibilidad conocida al amlodipino u otros antagonistas del calcio dihidropiridínicos deben evitar su uso.
2. Insuficiencia cardíaca: Los pacientes con insuficiencia cardíaca, especialmente aquellos con presión arterial baja, deben tomar amlodipino con precaución.
3. Angina: En pacientes con angina de pecho, especialmente con ataques de angina inestable, el uso de amlodipino requiere precaución.
4. Infarto agudo de miocardio: Amlodipino puede utilizarse con precaución en las primeras semanas después de un infarto agudo de miocardio.
5. Disfunción hepática grave: Los pacientes con disfunción hepática grave deben tomar amlodipino con precaución debido a la posible intensificación de la acción del fármaco.
6. Embarazo y lactancia: El uso de amlodipino durante el embarazo puede ser limitado y debe utilizarse solo cuando sea absolutamente necesario. Por lo tanto, la decisión de usar amlodipino durante el embarazo debe ser tomada por un médico.
7. Niños: Los datos sobre la eficacia y seguridad de amlodipino en niños son insuficientes, por lo que su uso en niños requiere atención especial y supervisión por parte de un médico.
8. Envejecimiento: En pacientes de edad avanzada, el uso de amlodipino puede verse limitado debido al posible aumento de su efecto hipotensor y al aumento del riesgo de hipotensión ortostática.
9. Combinación con otros medicamentos: El uso de amlodipino en combinación con ciertos otros medicamentos, como inhibidores del CYP3A4 o betabloqueantes, puede requerir un ajuste de dosis y una monitorización cuidadosa.

Efectos secundarios Amlodipino

1. Mareos y sensación de debilidad: Muchos pacientes experimentan mareos o sensación de debilidad al iniciar el tratamiento con amlodipino. Estos síntomas suelen desaparecer por sí solos a medida que el organismo se adapta al fármaco.
2. Hinchazón de piernas: Uno de los efectos secundarios más comunes del amlodipino es la hinchazón de piernas. Puede presentarse como hinchazón y edema en las piernas o la parte inferior de las piernas. En algunos casos, la hinchazón puede extenderse a otras partes del cuerpo.
3. Dolor de cabeza: Algunos pacientes pueden experimentar dolores de cabeza o empeoramiento de dolores de cabeza existentes mientras toman amlodipino.
4. Somnolencia y fatiga: Algunos pacientes pueden experimentar somnolencia o fatiga mientras toman amlodipino.
5. Trastornos digestivos: Pueden producirse efectos secundarios gastrointestinales como náuseas, vómitos, estreñimiento o diarrea.
6. Palpitaciones del corazón: En algunos pacientes, la toma de amlodipino puede provocar una sensación de palpitaciones o palpitaciones.
7. Síntomas neurológicos periféricos: En casos raros, amlodipino puede causar efectos secundarios en el sistema nervioso, como parestesias (hormigueo o entumecimiento) en las extremidades.

Sobredosis

1. Disminución grave de la presión arterial: El amlodipino, como bloqueador de los canales de calcio, puede causar una disminución significativa de la presión arterial en caso de sobredosis. Esto puede provocar crisis hipotónica, desmayos e incluso shock.
2. Taquicardia o bradicardia: La sobredosis de amlodipino puede causar ritmos cardíacos anormales. Esto puede incluir aceleración de la frecuencia cardíaca (taquicardia) o disminución de la frecuencia cardíaca (bradicardia).
3. Hipercalemia: La sobredosis de amlodipino puede provocar un aumento de los niveles de potasio en sangre (hipercalemia), especialmente en pacientes con insuficiencia renal.
4. Depresión del sistema nervioso central: Existe el riesgo de desarrollar depresión del sistema nervioso central, que incluye somnolencia, disminución del nivel de conciencia, coma e incluso convulsiones.
5. Otros síntomas: Otros posibles síntomas de sobredosis de amlodipino pueden incluir mareos, dolor de cabeza, náuseas, vómitos, diarrea, etc.

Interacciones con otras drogas

1. Inhibidores de la enzima CYP3A4: Los inhibidores de la enzima CYP3A4 como ketoconazol, itraconazol, claritromicina, eritromicina, ritonavir y otros medicamentos antirretrovirales pueden aumentar los niveles sanguíneos de amlodipino, lo que puede conducir a un aumento de su efecto hipotensor y a un mayor riesgo de efectos secundarios como edema y mareos.
2. Inductores de la enzima CYP3A4: Los inductores de la enzima CYP3A4 como rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital y preparaciones a base de hierbas que contienen tutti frutti pueden reducir los niveles sanguíneos de amlodipino, lo que puede conducir a una disminución de su efecto hipotensor y a un mayor riesgo de eventos cardiovasculares.
3. Betabloqueantes: La combinación de amlodipino con betabloqueantes puede aumentar el efecto hipotensor y disminuir la frecuencia cardíaca. Esto puede provocar una disminución de la frecuencia cardíaca y un mayor riesgo de bradicardia.
4. Otros fármacos antihipertensivos: El uso combinado de amlodipino con otros fármacos antihipertensivos, como inhibidores de la ECA o diuréticos, puede producir un mayor efecto hipotensor y un mayor riesgo de hipotensión ortostática.
5. Estatinas: Las estatinas como atorvastatina y simvastatina pueden aumentar el riesgo de miopatía cuando se combinan con amlodipino, especialmente cuando se usan concomitantemente en dosis altas.