Ampicilina

La ampicilina es un antibiótico del grupo de las penicilinas que se utiliza para tratar una amplia gama de infecciones bacterianas. Este antibiótico es un betalactámico y actúa eliminando las bacterias al interferir con su capacidad para construir una pared celular, necesaria para su supervivencia y reproducción.

La ampicilina interrumpe el proceso de síntesis de la pared celular bacteriana en la última etapa de la división celular bacteriana al unirse y activar proteínas específicas (proteínas de unión a la penicilina) que desempeñan un papel clave en la construcción de las paredes celulares bacterianas. Esto provoca el debilitamiento y posterior destrucción de la pared, lo que resulta en la muerte bacteriana.

Indicaciones Ampicilina

1. Infecciones del tracto respiratorio:

   • Bronquitis
   • Neumonía
   • Angina de pecho

2. Infecciones del tracto urinario:

   • Cistitis
   • pielonefritis
   • Prostatitis

3. Infecciones gastrointestinales:

   • Salmonelosis
   • Shigelosis (disentería).

4. Infecciones ginecológicas:

   • Endometritis
   • Gonorrea (a menudo en combinación con otros antibióticos)

5. Infecciones de piel y tejidos blandos:

   • Abscesos
   • Forúnculos
   • Dermatosis infectadas

6. Meningitis:

   • Tratamiento de la meningitis causada por meningococos y otros organismos susceptibles

7. Septicemia:

   • Sepsis bacteriana causada por bacterias sensibles

8. Prevención de infecciones:

   • Prevención de complicaciones infecciosas en cirugía, especialmente en cirugía abdominal y ginecológica.

Forma de liberación

1. Comprimidos orales

Las tabletas de ampicilina suelen administrarse por vía oral y están disponibles en diferentes dosis, como 250 mg y 500 mg. Esta presentación es práctica para el tratamiento en casa.

2. Cápsulas

Al igual que los comprimidos, las cápsulas de ampicilina son de uso oral y suelen estar disponibles en dosis de 250 mg y 500 mg. Son fáciles de tragar y cómodas de usar.

3. Polvo para preparación de suspensión oral.

Esta presentación de ampicilina se utiliza para crear una suspensión justo antes de su uso, lo que proporciona una forma cómoda de administrar el medicamento a niños y adultos con dificultad para tragar comprimidos o cápsulas. La suspensión suele tener una dosis expresada en mg por ml.

4. Polvo para inyección

La ampicilina también está disponible en polvo diluido para administración intravenosa o intramuscular. Esta presentación se utiliza en hospitales para tratar infecciones graves que requieren la acción inmediata del antibiótico. Las dosis pueden variar según la gravedad de la afección y las características específicas de la infección.

La elección de la forma de dosificación de ampicilina depende de muchos factores, incluida la edad del paciente, el tipo y la gravedad de la infección y la capacidad del paciente para tomar el medicamento por vía oral.

Farmacodinámica

1. Mecanismo de acción: La ampicilina inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana, lo que provoca la muerte de las bacterias. Se une a las proteínas transpeptidasas, que participan en la formación de peptidoglicano, el componente principal de la pared celular bacteriana. Esto provoca la interrupción de la síntesis de peptidoglicano y el debilitamiento de la pared celular, lo que finalmente provoca la muerte de la célula bacteriana.

2. Espectro de acción: La ampicilina es generalmente activa contra bacterias Gram-positivas como

Bacterias grampositivas:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (estreptococo betahemolítico del grupo A)
• Streptococcus agalactiae (estreptococo betahemolítico del grupo B)
• Estreptococo viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (cepas sensibles a la meticilina)

Bacterias gramnegativas:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Especies de Salmonella.
• Especies de Shigella.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (en combinación con otros fármacos de erradicación)

3. Resistencia: Algunas bacterias pueden ser resistentes a la ampicilina debido a la producción de betalactamasas, una enzima que hidroliza el anillo betalactámico de la ampicilina y lo inactiva. Por lo tanto, en algunos casos, la ampicilina puede utilizarse en combinación con un inhibidor de betalactamasas, como el ácido clavulánico, para prevenir la destrucción del antibiótico.

Farmacocinética

1. Absorción: La ampicilina suele absorberse rápida y completamente en el tracto gastrointestinal tras su administración oral. Su absorción mejora cuando se toma con el estómago vacío.
2. Distribución: Tras su absorción, la ampicilina se distribuye ampliamente en tejidos y fluidos corporales, como pulmones, oído medio, bilis, orina, huesos, piel y otros. También atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna.
3. Metabolismo: La ampicilina no se metaboliza en el organismo. Actúa como agente antibacteriano al inhibir la síntesis de la pared celular bacteriana.
4. Excreción: La ampicilina se excreta principalmente por vía renal sin cambios. Parte del fármaco también se excreta por vía intestinal.
5. Vida media: La vida media de la ampicilina en el organismo es de aproximadamente 1 a 1,5 horas en adultos. Puede ser mayor en niños.

Dosificación y administración

Método de aplicación

1. Administración oral (comprimidos, cápsulas, suspensión):

• Los comprimidos y cápsulas deben tomarse con agua sin masticar.
• La suspensión debe agitarse bien antes de usar.
• Es mejor tomar ampicilina con el estómago vacío, 30 minutos antes de la comida o 2 horas después de la comida para mejorar su absorción.

2. Administración parenteral (inyecciones):

• Diluir el polvo con la cantidad recomendada de agua para inyección.
• Las inyecciones pueden ser intramusculares o intravenosas, según las instrucciones de su médico.

Dosificación

Dosis para adultos:

1. Para infecciones leves a moderadas (vía oral):

   • 250-500 mg cada 6 horas.

2. Para infecciones graves (orales o parenterales):

   • 500 mg cada 6 horas por vía intramuscular o intravenosa
   • Las dosis pueden aumentarse a 1 g cada 6 horas dependiendo de la gravedad de la infección.

3. Meningitis (parenteral):

   • 2 g cada 4 horas IV.

4. Sepsis (parenteral):

   • 1-2 g cada 4-6 horas p/v.

Dosis para niños:

1. Infecciones generales (orales):

   • 25-50 mg/kg/día en dosis divididas cada 6-8 horas.

2. Infecciones graves (por vía parenteral):

   • 50-100 mg/kg/día en dosis divididas cada 4-6 horas.
   • En caso de meningitis la dosis puede aumentarse a 200-400 mg/kg/día.

Duración del tratamiento:

• La duración del tratamiento depende del tipo y la gravedad de la infección, así como de la respuesta clínica del paciente. El tratamiento suele durar de 7 a 14 días, pero puede ser más prolongado en caso de meningitis u otras infecciones graves.

Instrucciones especiales

• Es importante completar todo el tratamiento, incluso si los síntomas mejoran, para evitar que las bacterias desarrollen resistencia.
• La ampicilina puede producir malestar estomacal, por lo que se debe tomar con alimentos si se producen molestias.
• Se debe controlar a los pacientes para detectar reacciones alérgicas, especialmente si tienen antecedentes de sensibilidad a las penicilinas.

Uso Ampicilina durante el embarazo

El uso de ampicilina durante el embarazo debe realizarse únicamente bajo supervisión médica y tras una evaluación cuidadosa de los beneficios para la madre y los posibles riesgos para el feto. El médico debe decidir si recetar ampicilina, teniendo en cuenta la situación clínica, la seguridad y la eficacia del fármaco en cada caso específico.

La ampicilina pertenece a la categoría B de la FDA para su uso durante el embarazo, lo que significa que su seguridad para el feto no se ha establecido completamente mediante estudios controlados en humanos, pero no hay evidencia de efectos adversos en el feto cuando se usa en animales gestantes. Sin embargo, como con cualquier medicamento, los riesgos y beneficios deben evaluarse cuidadosamente en cada caso individual.

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad: Las personas con hipersensibilidad conocida a la ampicilina, otras penicilinas u otros antibióticos betalactámicos deben evitar el uso de este medicamento.
2. Infecciones tipo mononucleosis: No se recomienda el uso de ampicilina en infecciones acompañadas de síndrome mononucleósico por el riesgo de urticaria.
3. Insuficiencia hepática grave: Los pacientes con insuficiencia hepática grave deben tomar ampicilina con precaución o evitar su uso.
4. Alergia: Los pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas a otros antibióticos betalactámicos (por ejemplo, cefalosporinas o carbapenémicos) pueden tener un mayor riesgo de sufrir reacciones alérgicas a la ampicilina.
5. Diarrea y sobreinfecciones: El uso de antibióticos, incluida la ampicilina, puede causar diarrea y aumentar el riesgo de sobreinfecciones.
6. Uso prolongado: El uso prolongado de ampicilina puede conducir al desarrollo de resistencia de microorganismos, por lo tanto, el medicamento debe utilizarse con precaución y sólo cuando lo prescriba un médico.
7. Niños y adolescentes: El uso de ampicilina en niños y adolescentes requiere atención especial y supervisión por parte de un médico, especialmente en lo que respecta a la dosis.
8. Embarazo y lactancia: El uso de ampicilina durante el embarazo y la lactancia sólo podrá autorizarse si es absolutamente necesario y bajo supervisión médica.

Efectos secundarios Ampicilina

1. Reacciones alérgicas:

   • Erupción
   • Urticaria
   • Picor
   • Edema de Quincke (aumento repentino y significativo del volumen del tejido, más comúnmente en la cara y el cuello)
   • Choque anafiláctico (poco frecuente, pero es una afección grave y potencialmente mortal)

2. Trastornos gastrointestinales:

   • Náuseas
   • Vómitos
   • Diarrea
   • Dolor abdominal
   • Colitis pseudomembranosa (inflamación del colon causada por antibióticos)

3. Disfunción hepática:

   • Aumento de las enzimas hepáticas
   • Ictericia (poco frecuente)

4. Efectos sobre el sistema hematopoyético:

   • Leucopenia (disminución del recuento de glóbulos blancos)
   • Neutropenia (disminución del recuento de neutrófilos)
   • Anemia
   • Trombocitopenia (disminución del recuento de plaquetas)

5. Sistema nervioso:

   • Dolor de cabeza
   • Mareo
   • Insomnio
   • Convulsiones (raras y generalmente en pacientes con insuficiencia renal)

6. Otras reacciones:

   • Insuficiencia renal (poco frecuente)
   • candidiasis vaginal
   • Candidiasis oral (aftas)

Sobredosis

1. Trastornos gastrointestinales: Aumento brusco de los efectos secundarios característicos de la ampicilina, como náuseas, vómitos, diarrea y dispepsia.
2. Reacciones alérgicas: Posible desarrollo de reacciones alérgicas como urticaria, prurito, edema facial, dificultad para respirar y shock anafiláctico.
3. Trastornos hepáticos y renales: Efecto tóxico sobre el hígado y los riñones, que puede manifestarse como un aumento del nivel de enzimas hepáticas en la sangre y signos de insuficiencia renal.
4. Síntomas neurológicos: Síntomas neurotóxicos como dolor de cabeza, mareos, alteración de la conciencia y convulsiones.

Interacciones con otras drogas

1. Probenecid: El probenecid puede retardar la excreción de ampicilina, lo que puede provocar un aumento de su nivel en sangre y prolongar la duración de su acción.
2. Metotrexato: La ampicilina puede aumentar la toxicidad del metotrexato, especialmente en dosis altas, al aumentar sus niveles en sangre y exacerbar sus efectos secundarios.
3. Antibióticos: La combinación de ampicilina con otros antibióticos como tetraciclinas o macrólidos puede reducir la eficacia de ambos fármacos.
4. Anticoagulantes: La ampicilina puede aumentar el efecto de los anticoagulantes como la warfarina, lo que puede provocar un aumento del tiempo de coagulación y un mayor riesgo de sangrado.
5. Medicamentos que afectan el tracto digestivo: Los antiácidos, los medicamentos que contienen hierro o los medicamentos que retardan el peristaltismo intestinal pueden reducir la absorción de ampicilina, lo que puede conducir a una disminución de su eficacia.