Antabuse

Antabuse es una sustancia utilizada en casos de trastornos aditivos (dependencia del alcohol).

El mecanismo del efecto antialcohólico de la droga se asocia con su efecto sobre el metabolismo del alcohol en el organismo, bloqueando la actividad de los sistemas enzimáticos que participan en su transformación. Además, bloquea la acción del ácido 5-oxiindolacético con la adrenalina, lo que provoca la acumulación de acetaldehído en la sangre, lo que provoca la aparición de trastornos somatovegetativos (aceleración del ritmo cardíaco, disminución de la presión arterial, opresión en el pecho, escalofríos, sensación de terror, etc.).

Indicaciones Antabuse

Se utiliza para la terapia en personas con alcoholismo crónico (cualquier tipo y fase de la enfermedad).

Forma de liberación

Se presenta en comprimidos efervescentes de color blanco o casi blanco de 200 y 400 mg. Presentan bordes biselados, una ranura y la marca "CD" (una cara con ranuras) y "C" (la otra cara con ranuras).

Farmacocinética

Inyectado en el tejido muscular, el disulfiram cristaliza a gran velocidad, formando posteriormente una gran cantidad de pequeños cristales y pasando gradualmente a la sangre. Su alta liposolubilidad permite que el disulfiram se distribuya ampliamente en el organismo y se acumule en los tejidos grasos.

El disulfiram sufre procesos metabólicos con bastante rapidez con la formación del elemento DDC; una parte de la sustancia se excreta en forma de disulfuro de carbono junto con el aire que exhala el paciente, y la otra parte participa en el metabolismo intrahepático con la formación de metil-DDC, que se transforma en el componente terapéuticamente activo metil-DTC.

La vida media del metil-DTC es de aproximadamente 10 horas, y su efecto inhibidor sobre la aldehído deshidrogenasa es mucho más prolongado. Sin embargo, aunque los elementos metabólicos se encuentran en baja concentración, pueden aparecer manifestaciones similares a las del disulfiram-etanol en un plazo de 20 días desde la administración del fármaco.

En caso de disfunción hepática leve o moderada, los procesos metabólicos no se ven afectados. En caso de cirrosis hepática, se observa un aumento de los niveles sanguíneos de metabolitos.

La excreción de elementos metabólicos se realiza principalmente por la orina. Una parte se excreta con el aire que exhala una persona (en forma de disulfuro de carbono). Otro 20%, en forma de disulfiram constante, se excreta con las heces.

Dosificación y administración

Antes de iniciar la terapia, es necesario realizar un examen completo del paciente. Además, es necesario conversar con él para explicarle que tiene estrictamente prohibido consumir drogas o bebidas alcohólicas durante el tratamiento. Posteriormente, es necesario obtener su consentimiento por escrito y un comprobante de que se le advirtió sobre los riesgos del consumo de drogas y alcohol, así como sobre la obligación de cumplir con las condiciones de un tratamiento terapéutico y de rehabilitación a largo plazo.

Además, antes de iniciar el tratamiento, es necesario eliminar por completo los síntomas de abstinencia y completar un tratamiento de fortalecimiento general, desintoxicación y sintomático. Paralelamente, se recomienda realizar psicoterapia racional. Además, de 1 a 3 días antes de usar el medicamento, se debe suspender por completo el uso de tranquilizantes, somníferos, neurolépticos y antidepresivos. Antes de iniciar la terapia, el paciente debe presentar manifestaciones clínicas del síndrome posabstinencia: fuerte ansia psicológica por drogas y alcohol, mal humor, irritabilidad severa, trastornos del sueño, ansiedad, pérdida de apetito y miedo.

La tableta efervescente se disuelve en agua en una cantidad suficiente para disolver completamente el medicamento. El tratamiento se prescribe después de un examen exhaustivo del paciente y de advertirle sobre las consecuencias y complicaciones. Tome 200-500 mg 1-2 veces al día según la pauta individual. Después de 7-10 días, se realiza una prueba de disulfiram-alcohol (20-30 ml de vodka después de tomar 500 mg del medicamento); si la reacción es débil, la dosis de alcohol se aumenta en 10-20 ml (la dosis máxima de vodka es de 100-120 ml). La prueba se repite después de 1-2 días de hospitalización y después de 3-5 días de forma ambulatoria, con ajuste de las dosis de alcohol y/o medicamento según sea necesario. Posteriormente, se puede utilizar una dosis de mantenimiento de 150-200 mg/día durante 1-3 años.

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Uso Antabuse durante el embarazo

El uso de Antabuse está prohibido durante el embarazo. Antes de iniciar el tratamiento, es necesario descartar completamente el embarazo y utilizar anticonceptivos eficaces durante el mismo.

Durante el período de tratamiento, debe suspender la lactancia.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• intolerancia grave asociada al disulfiram;
• estadios graves de enfermedades que afectan al sistema cardiovascular: aterosclerosis en la zona de los vasos cerebrales, cardiosclerosis grave, aneurisma aórtico, estados pre o post infarto, hipertensión arterial (grados 2-3), insuficiencia coronaria, patologías cardiovasculares descompensadas y enfermedades graves que afectan a los vasos cerebrales;
• etapas graves de insuficiencia hepática;
• enfermedades endocrinas, incluido el hipertiroidismo y la diabetes (grave o moderada);
• síndromes epileptiformes y epilepsia (excluida la epilepsia relacionada con el alcohol);
• patologías neuropsiquiátricas crónicas (incluidas la psicosis maníaco-depresiva y la esquizofrenia);
• úlceras en el tracto gastrointestinal durante la fase aguda o con aparición de sangrado;
• enfermedades que afectan al sistema hematopoyético;
• neuritis que afecta al nervio óptico o auditivo, así como polineuritis;
• glaucoma;
• combinación con isoniazida, fenitoína o metronidazol;
• tuberculosis (también diagnosticada por primera vez; acompañada de infiltrado y hemoptisis);
• tener asma grave o moderada;
• neoplasias malignas;
• leucopenia o anemia;
• enfisema pulmonar e insuficiencia respiratoria grave;
• endarteritis de carácter obliterante;
• infecciones cerebrales de naturaleza infecciosa y síntomas residuales después de un accidente cerebrovascular o una infección;
• personas mayores de 60 años;
• consumo de alimentos o bebidas, así como medicamentos o cosméticos que contengan alcohol (dentro de las 24 horas desde el momento de la administración de disulfiram);
• Historia de psicosis;
• patología traumática.

Efectos secundarios Antabuse

Los efectos secundarios incluyen:

• Trastornos del funcionamiento del sistema nervioso: se observan con frecuencia mononeuropatía o polineuropatía, neuritis en la zona del nervio óptico, polineuritis en las piernas, somnolencia, desorientación, deterioro de la memoria, cefaleas y trastornos neuropsiquiátricos. En ocasiones, se presentan convulsiones epileptiformes.
• Problemas digestivos: sabor metálico. En ocasiones se observa pérdida de apetito, diarrea, vómitos, hepatitis o ictericia.
• síntomas de alergia: picazón o erupción epidérmica;
• disfunción sexual: debilitamiento ocasional de la potencia;
• Manifestaciones asociadas con el compuesto disulfiram-etanol: arritmias, infarto de miocardio, colapso, edema cerebral y angina de pecho. Además, puede presentarse insuficiencia coronaria con disminución de la función cardíaca, respiración superficial arrítmica (o su cese completo), así como cianosis en uñas o labios.
• Otros: dolor de garganta o tos seca, fatiga intensa, miedo, olor a medicamento penetrante en la boca y dolor intenso en la zona de la inyección con irradiación a la pierna, así como sensación de calor en la garganta. En ocasiones, puede observarse fiebre de 37-38 ^° C, oscurecimiento de la orina y anuria refleja.
• Cambios en los resultados de las pruebas: Los resultados de las pruebas de función hepática pueden cambiar.

Sobredosis

En caso de intoxicación, se observa una intensificación de los síntomas secundarios, desarrollo de encefalopatía o signos extrapiramidales; también se observa confusión de conciencia. En trastornos graves, se produce insuficiencia cardiovascular y estado comatoso.

Se realizan medidas sintomáticas. En casos graves, se coloca al paciente en posición horizontal, con una almohadilla térmica en los pies, y se le administra amoníaco para olerlo, además de vitamina C y glucosa por vía intravenosa.

Si la función cardíaca está debilitada, se utilizan corazol, cordiamina, cafeína o alcanfor.

En caso de bajada de la presión arterial, se utilizan efedrina, estricnina, adrenalina, así como metazona y prednisolona. La lobelina o la cititona se administran por vía subcutánea; el carbógeno también debe inhalarse.

Durante las crisis epileptiformes, se administra sulfato de magnesio líquido al 25 % (5 ml) diluido en glucosa al 40 % (20-40 ml), así como 2-4 ml de seduxeno. También se realiza un enema con clorhidrato.

Interacciones con otras drogas

La combinación del medicamento con anticoagulantes cumarínicos (incluida la warfarina) conduce a una potenciación de la actividad anticoagulante y aumenta la probabilidad de sangrado.

El disulfiram inhibe los efectos de las enzimas hepáticas, por lo que su uso junto con sustancias cuyos procesos metabólicos se realizan en el interior del hígado puede provocar una alteración de su metabolismo.

La combinación del fármaco con derivados de fenotiazina, tricíclicos e IMAO puede aumentar el riesgo de efectos adversos asociados a interacciones medicamentosas.

La administración conjunta con buspirona puede, en teoría, provocar el desarrollo de trastornos mentales (como la manía).

El uso con disulfiram reduce los valores de aclaramiento de imipramina y desipramina.

La combinación de Antabuse y amitriptilina puede potenciar la actividad medicinal del disulfiram, pero al mismo tiempo puede aumentar el efecto tóxico de la amitriptilina sobre el sistema nervioso central.

La administración en combinación con cloridazepóxido y diazepam aumenta sus valores plasmáticos, lo que en ocasiones provoca mareos. El efecto del diazepam puede atenuar la intensidad del efecto del disulfiram-alcohol. Existe la posibilidad de que se potencien las propiedades tóxicas del temazepam.

El uso conjunto con isoniazida puede provocar depresión y mareos; con cafeína, provoca una disminución en la tasa de excreción de este elemento del organismo; el uso con metronidazol provoca confusión y desarrollo de psicosis en la fase activa; el uso con omeprazol puede provocar catatonia y alteración de la conciencia.

Al combinar medicamentos con perfenazina, existe el riesgo de desarrollar manifestaciones psicóticas.

El uso simultáneo con rifampicina provoca una ralentización de sus procesos metabólicos y de su excreción.

La combinación del fármaco y fenazona prolonga la vida media de esta última.

El uso con fenitoína y otros derivados de las benzodiazepinas, así como con morfina, barbitúricos y pentidina potencia los efectos secundarios y los efectos terapéuticos de estos medicamentos (por aumento de sus niveles plasmáticos); aparecen también signos de intoxicación.

La combinación con clorzoxazona aumenta sus valores plasmáticos.

La administración con clorpromazina puede potenciar la disminución de la presión arterial.

Existe información sobre la aparición de interacciones medicamentosas con sustancias como anfetaminas y bupropión con metilfenidato.

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Condiciones de almacenaje

Mantener fuera del alcance de los niños; mantener bien cerrado en el envase original; almacenar a temperatura ambiente, lejos del exceso de calor y humedad (no en el baño o cerca de un lavabo); desechar cuando esté vencido o ya no sea necesario.

Duracion

Antabuse puede utilizarse durante un período de 36 meses a partir de la fecha de fabricación de la sustancia farmacéutica.

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Solicitud para niños

El medicamento está prohibido para su uso en pediatría.

Análogos

Los análogos del fármaco son Antakson, Naltrexin, Lidevin con Biotredin, Teturam y Vivitrol con Medichronal y Disulfiram, así como Esperal, Colme y Naltrex.